Nisylate

Nayzilat je obchodní název léku, jehož účinnou látkou je amtolmetin guacil. Amtolmetin guacil je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) používané k léčbě bolestivých syndromů různých etiologií a zánětlivých stavů.

Amtolmetin guacil inhibuje aktivitu enzymů cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2), což vede ke snížení syntézy prostaglandinů – látek, které hrají klíčovou roli ve vývoji zánětu, bolesti a horečky. Má analgetické, protizánětlivé a antipyretické účinky.

Indikace Naisilata

1. Revmatoidní artritida: Nisilát může pomoci snížit zánět a bolest u revmatoidní artritidy, chronického zánětlivého onemocnění kloubů.
2. Osteoartritida: Tento lék může být použit k úlevě od bolesti a zánětu při osteoartróze, chronickém onemocnění charakterizovaném rozpadem chrupavky v kloubech.
3. Bolest zad: Naysilat lze použít k úlevě od bolesti různých typů zad, včetně akutní nebo chronické spondylózy, ischiasu a dalších.
4. Bolest svalů: Tento lék může být použit k úlevě od bolesti způsobené poraněním svalů, natažením nebo podvrtnutím.
5. Pooperační bolest: Nizilat lze použít k úlevě od bolesti po chirurgických zákrocích.
6. Jiné stavy: V některých případech může být Naysilat předepsán k úlevě od bolesti zubů, bolesti hlavy, zánětu atd.

Formulář vydání

Tablety: Toto je nejběžnější forma přípravku Naysilat. Tablety se obvykle dodávají jako kulaté nebo oválné potahované tablety. Mohou mít různé dávkování, aby vyhovovaly potřebám různých pacientů.

Farmakodynamika

Farmakodynamika amtolmetin guacilu, hlavní účinné látky přípravku Naysilat, spočívá v jeho schopnosti inhibovat enzym cyklooxygenázu (COX), což vede ke snížení syntézy prostaglandinů, zánětlivých mediátorů zodpovědných za bolest, zánět a horečku.

Amtolmetin guacil je inhibitor COX-1 a COX-2. COX-1 je široce přítomen v tkáních a podílí se na udržování fyziologických funkcí, jako je ochrana žaludeční sliznice. COX-2 je naopak indukován zánětem a hraje klíčovou roli v procesu zánětu a bolesti.

Protože amtolmetin guacil inhibuje obě izoformy COX, má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Díky tomuto mechanismu je Naysilat účinným prostředkem pro snížení zánětu a bolesti u různých onemocnění, jako je revmatoidní artritida, osteoartritida, bolesti svalů a další.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Amtolmetin-guacil se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximálních plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo 1–2 hodiny po podání.
2. Distribuce: Amtolmetin je dobře distribuován v tělesných tkáních, včetně kloubů a měkkých tkání. Ve vysoké míře se váže na plazmatické bílkoviny.
3. Metabolismus: Amtolmetin se metabolizuje v játrech. Hlavním metabolitem je hydroxyamtolmetin, který má také aktivitu inhibitoru COX.
4. Vylučování: Metabolity amtolmetinu a nezměněné léčivo se vylučují převážně ledvinami ve formě konjugátů s kyselinou glukuronovou a nezměněného léčiva. Menší část se vylučuje střevy.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu amtolmetinu guacil v těle je přibližně 3–5 hodin, což znamená, že jeho účinky po ukončení užívání rychle odezní.

Dávkování a aplikace

Návod k použití:

• Perorální podání: Naysilat se užívá perorálně, obvykle ve formě tablet.
• Jídlo: Doporučuje se užívat tablety po jídle, aby se snížil dráždivý účinek na žaludek.
• Pití: Tablety se zapíjejí dostatečným množstvím vody.

Doporučené dávky:

1. Dospělí:

   • Počáteční dávka: Doporučená počáteční dávka je 600–1200 mg denně, rozdělená do 2–3 dávek.
   • Udržovací dávka: V závislosti na klinické odpovědi a snášenlivosti může být dávka snížena na 600 mg denně.
   • Maximální denní dávka: Nesmí překročit 1800 mg.

2. Starší pacienti:

   • U starších pacientů se doporučuje začít s minimální účinnou dávkou a v případě potřeby dávku postupně zvyšovat s přihlédnutím k možným souběžným onemocněním a celkovému zdravotnímu stavu.

3. Děti a dospívající:

   • Nayzilat se nedoporučuje používat u dětí mladších 12 let. U dospívajících starších 12 let se dávkování volí individuálně, obvykle se začíná minimálními dávkami.

Příklady dávkování:

• Pro léčbu syndromu bolesti:

  • Počáteční dávka: 600 mg (1 tableta) 2krát denně po jídle.
  • V případě potřeby lze dávku zvýšit na 600 mg 3krát denně.

• Pro léčbu zánětlivých onemocnění:

  • Počáteční dávka: 600–1200 mg denně, rozdělená do 2–3 dávek.
  • Udržovací dávka: 600 mg denně.

Délka léčby:

• Délka léčby závisí na povaze onemocnění, závažnosti symptomů a individuální reakci pacienta na léčbu.
• V akutních stavech může léčba trvat několik dní, v chronických stavech až několik týdnů nebo měsíců, ale pod dohledem lékaře.

Zvláštní pokyny:

• Selhání jater a ledvin:
  • U pacientů s poruchou funkce jater a ledvin může být nutná úprava dávkování a pravidelné sledování funkce těchto orgánů.
• Kontrola stavu:
  • Při dlouhodobém užívání se doporučuje pravidelné lékařské vyšetření ke sledování funkce jater, ledvin a krevního obrazu.
• Omezení alkoholu:
  • Během léčby je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu, protože může zvýšit riziko gastrointestinálních nežádoucích účinků.

Používejte Naisilata během těhotenství

1. Gastroprotektivní vlastnosti: Amtolmetin guacil má ve srovnání s jinými NSAID významně sníženou vředovou aktivitu. To je dáno jeho schopností stimulovat produkci oxidu dusnatého, který poskytuje gastroprotektivní účinek a snižuje poškození způsobené etanolem v žaludku potkanů (Coruzzi a kol., 2000).
2. Dlouhodobé užívání u revmatických onemocnění: Studie ukazují, že dlouhodobé užívání amtolmetinu guacil u pacientů s osteoartrózou, revmatoidní artritidou a ankylozující spondylitidou bylo účinné a dobře tolerované. Výskyt závažných nežádoucích účinků byl nízký a většina pacientů byla s výsledky léčby spokojena (Karateev et al., 2019).
3. Srovnávací analýza s jinými NSAID: Metaanalýza ukázala, že amtolmetin-guacil má lepší gastrotropní vlastnosti ve srovnání s jinými NSAID, jako je diklofenak a indomethacin. Výskyt gastrointestinálních nežádoucích účinků a závažných vředů byl u pacientů užívajících amtolmetin-guacil významně nižší (Marcolongo a kol., 1999).

Kontraindikace

1. Žaludeční nebo dvanáctníkové vředy: Užívání přípravku Naysilat může zhoršit ulcerózní léze žaludeční nebo střevní sliznice a vést ke krvácení nebo perforaci.
2. Trombocytopenie nebo jiné krevní poruchy: Nisilat může zvýšit poruchy srážlivosti krve a vést ke krvácení.
3. Těžká porucha funkce ledvin nebo jater: Užívání přípravku Nisilat může tyto stavy zhoršit a způsobit komplikace.
4. Astma, rýma, nosní polypy: Naisilat může způsobit zhoršení příznaků bronchiálního astmatu nebo alergických reakcí.
5. Úplné nebo částečné uzavření arteriálního kanálu u plodu během druhého a třetího trimestru těhotenství: Užívání přípravku Nisilat může vést k riziku komplikací u plodu, včetně předčasného uzavření arteriálního kanálu.
6. Individuální intolerance nebo alergická reakce na amtolmetin-guacil nebo jiné NSAID: Užívání léku může u osob citlivých na tento lék způsobit alergické reakce.
7. Pooperační stav po bypassu koronární arterie: Užívání přípravku Nisilat může zvýšit riziko srdečních komplikací a hemoragických komplikací po operaci.

Vedlejší efekty Naisilata

1. Dyspeptické příznaky: Zahrnují bolest břicha nebo nevolnost, nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpu.
2. Ulcerózní léze gastrointestinálního traktu: Zahrnuje žaludeční nebo dvanáctníkové vředy, gastrointestinální krvácení a gastrointestinální perforaci.
3. Krvácení do gastrointestinálního traktu: Může se projevit jako krev ve stolici nebo zvratky a může být závažnou komplikací.
4. Poruchy jaterních funkcí: Zahrnuje zvýšené hladiny jaterních enzymů v krvi (ALT, AST), hepatitidu a zežloutnutí kůže a bělimy.
5. Porucha funkce ledvin: Může se projevit zvýšenou hladinou kreatininu a močoviny v krvi, otoky a změnami ve frekvenci močení.
6. Systémové alergické reakce: Mohou zahrnovat kopřivku, svědění, angioedém a dokonce i anafylaxi.
7. Poruchy krve: Mohou se projevit jako trombocytopenie, agranulocytóza, anémie a další změny ve složení krve.
8. Kardiovaskulární komplikace: Mezi ně patří zvýšený krevní tlak a zhoršení srdeční funkce.
9. Centrální a periferní nervový systém: Může se projevit jako bolest hlavy, závratě, ospalost, nespavost nebo bolest v nervové oblasti.
10. Další nežádoucí účinky: Mezi další patří alopecie, kopřivka, bolest na hrudi, pocení a změny chuti.

Předávkovat

1. Nevolnost a zvracení: Nadměrná konzumace může způsobit nevolnost a zvracení, což může zhoršit dehydrataci a elektrolytovou nerovnováhu.
2. Bolest břicha: Předávkování může způsobit bolest břicha, která může být způsobena podrážděním sliznice žaludku nebo střev.
3. Závratě a ospalost: Nadměrné užívání může způsobit závratě, ospalost a depresi centrálního nervového systému.
4. Hypertenze: Může dojít ke zvýšení krevního tlaku a souvisejícím příznakům, jako jsou bolesti hlavy, palpitace atd.
5. Poškození ledvin a jater: V případě předávkování může dojít k poškození ledvin a jater, které se může projevit zvýšenými hladinami odpovídajících ukazatelů v krvi.
6. Další příznaky: Mohou zahrnovat astenie, nespavost, hyperventilaci, arytmii, zástavu dýchání atd.

Interakce s jinými léky

1. Jiné nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): Současné užívání NSAID, včetně aspirinu, může zvýšit riziko gastrointestinálních vředů a krvácení.
2. Kyselina acetylsalicylová (aspirin): Užívání přípravku Nisilate s aspirinem může zvýšit riziko vzniku vředových komplikací.
3. Glukokortikosteroidy: Současné užívání přípravku Nisilat s glukokortikosteroidy, jako je prednisolon nebo dexamethason, může zvýšit riziko vředových komplikací.
4. Léky ovlivňující srážlivost krve: Nisilat může zesilovat účinky antikoagulancií (např. warfarinu), antiagregačních látek (např. kardioprotektivní dávky aspirinu), což může zvýšit riziko krvácení.
5. Léky na krevní tlak: Nisilat může snižovat účinnost antihypertenziv, jako jsou ACE inhibitory nebo beta-blokátory.
6. Lithium: Užívání přípravku Nisilate s lithiem může zvýšit hladinu lithia v krvi, což může vést k toxickým účinkům.
7. Methotrexát: Nisilat může zvyšovat toxicitu methotrexátu snížením jeho eliminace, zejména při dlouhodobém užívání.

Podmínky skladování

Obecně se doporučuje skladovat lék na suchém a tmavém místě při pokojové teplotě (15 až 30 stupňů Celsia). Je důležité vyhnout se jeho skladování na místech vystavených přímému slunečnímu záření, vlhkosti nebo teplu.

Tablety nebo kapsle se obvykle uchovávají v původním obalu nebo nádobě, těsně uzavřené, aby byly chráněny před vlhkostí a vzduchem.

Nezmrazujte lék, protože by to mohlo změnit jeho strukturu a účinnost.