Nejhorlivější

Naisylát je obchodní název léku, jehož účinnou látkou je amtolmetin guacil. Amtolmetin guacil je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), které se používá k léčbě bolestivých syndromů různé etiologie a zánětlivých stavů.

Amtolmetin guacil inhibuje aktivitu enzymů cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2), což vede ke snížení syntézy prostaglandinů – látek, které hrají klíčovou roli při vzniku zánětu, bolesti a horečky. Má analgetické, protizánětlivé a antipyretické účinky.

Indikace Páčidlo

1. Revmatoidní artritida: Nisylát může pomoci snížit zánět a bolest u revmatoidní artritidy, chronického zánětlivého onemocnění kloubů.
2. Osteoartritida: Tento lék lze použít k úlevě od bolesti a zánětu při osteoartróze, chronickém onemocnění charakterizovaném rozpadem chrupavky v kloubech.
3. Bolesti zad: Naysilate lze použít k úlevě od bolesti různých typů bolesti zad, včetně akutní nebo chronické spondylózy, ischias a dalších.
4. Bolest svalů: Tento lék lze použít k úlevě od bolesti způsobené svalovými zraněními, podvrtnutím nebo natažením.
5. Pooperační bolest: Po chirurgických zákrocích lze Naysilat použít ke zmírnění bolesti.
6. Další stavy: V některých případech může být Naysilat předepsán k úlevě od bolesti zubů, hlavy, zánětlivých procesů atd.

Formulář vydání

Tablety: Toto je nejběžnější forma vydání Nizilatu. Tablety se obvykle dodávají ve formě kulatých nebo oválných potahovaných tablet. Mohou mít různé dávky, aby vyhovovaly potřebám různých pacientů.

Farmakodynamika

Farmakodynamika amtolmetinu guacilu, hlavní aktivní složky přípravku Naysylat, je jeho schopnost inhibovat enzym cyklooxygenázu (COX), což má za následek snížení syntézy prostaglandinů, zánětlivých mediátorů odpovědných za bolest, zánět a horečku.

p>

Amtolmetin guacil je inhibitorem COX-1 a COX-2. COX-1 je široce přítomen ve tkáních a podílí se na udržování fyziologických funkcí, jako je ochrana žaludeční sliznice. COX-2 je na druhé straně vyvolána zánětem a hraje klíčovou roli v procesu zánětu a bolesti.

Jelikož amtolmetin guacil inhibuje obě izoformy COX, má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Díky tomuto mechanismu je Naisilate účinný při snižování zánětu a bolesti u různých stavů, jako je revmatoidní artritida, osteoartritida, bolest svalů a další.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Amtolmetin guacil se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximálních plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo 1-2 hodiny po podání.
2. Distribuce: Amtolmetin guacil se dobře distribuuje do tělesných tkání, včetně kloubů a měkkých tkání. Na vysoké úrovni se váže na plazmatické bílkoviny.
3. Metabolismus: Amtolmetin guacil je metabolizován v játrech. Hlavním metabolitem je hydroxyamtolmetin, který má také aktivitu inhibitoru COX.
4. Vylučování: Metabolity amtolmetinu guacilu a nezměněné léčivo jsou vylučovány primárně ledvinami jako konjugáty kyseliny glukuronové a nezměněné léčivo. Menší část se vylučuje ve střevech.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu amtolmetinu guacilu v těle je přibližně 3–5 hodin, což znamená, že jeho účinky po ukončení podávání rychle klesají.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace:

• Perorální podání: Nisylat se užívá perorálně, obvykle ve formě tablet.
• Stravování: Doporučuje se užívat tablety po jídle, aby se snížilo podráždění žaludku.
• Umytí: Tablety je třeba zapít dostatečným množstvím vody.

Doporučené dávky:

1. Dospělí:

   • Počáteční dávka: Doporučená počáteční dávka je 600–1200 mg denně, rozdělená do 2–3 dávek.
   • Udržovací dávka: V závislosti na klinické odpovědi a snášenlivosti lze dávku snížit na 600 mg denně.
   • Maximální denní dávka: Neměla by překročit 1800 mg.

2. Starší pacienti:

   • U starších pacientů se doporučuje začít s minimální účinnou dávkou a v případě potřeby dávku postupně zvyšovat s ohledem na možná doprovodná onemocnění a celkový zdravotní stav.

3. Děti a teenageři:

   • Nysylát se nedoporučuje používat u dětí mladších 12 let. U dospívajících nad 12 let se dávkování volí individuálně, obvykle se začíná s minimálními dávkami.

Příklady dávkování:

• Pro léčbu bolesti:

  • Počáteční dávka: 600 mg (1 tableta) 2krát denně po jídle.
  • V případě potřeby lze dávku zvýšit na 600 mg 3krát denně.

• Pro léčbu zánětlivých onemocnění:

  • Počáteční dávka: 600–1200 mg denně, rozdělená do 2–3 dávek.
  • Udržovací dávka: 600 mg denně.

Trvání léčby:

• Délka léčby závisí na povaze onemocnění, závažnosti příznaků a individuální odpovědi pacienta na terapii.
• U akutních stavů může léčba trvat několik dní, u chronických stavů až několik týdnů nebo měsíců, ale pod dohledem lékaře.

Zvláštní pokyny:

• Selhání jater a ledvin:
  • Pacienti s poruchou funkce jater a ledvin mohou vyžadovat úpravu dávkování a pravidelné sledování funkce těchto orgánů.
• Monitorování stavu:
  • Při dlouhodobém užívání se doporučuje pravidelné vyšetření lékařem ke sledování funkce jater, ledvin a krevního obrazu.
• Limit alkoholu:
  • Během léčby je třeba se vyvarovat alkoholu, protože to může zvýšit riziko gastrointestinálních nežádoucích účinků.

Používejte Páčidlo během těhotenství

1. Gastroprotektivní vlastnosti: Amtolmetin guacil má významně sníženou aktivitu tvorby vředů ve srovnání s jinými NSAID. To je způsobeno jeho schopností stimulovat produkci oxidu dusnatého, který poskytuje gastroprotektivní účinky a snižuje poškození způsobené etanolem v žaludku krys (Coruzzi et al., 2000).
2. Dlouhodobé užívání u revmatických onemocnění: Studie ukazují, že dlouhodobé užívání amtolmetinu guacilu u pacientů s osteoartrózou, revmatoidní artritidou a ankylozující spondylitidou bylo účinné a dobře tolerované. Výskyt závažných nežádoucích účinků byl nízký a většina pacientů byla s výsledky léčby spokojena (Karateev et al., 2019).
3. Srovnávací analýza s jinými NSAID: Metaanalýza ukázala, že amtolmetin guacil má lepší gastrotropismus ve srovnání s jinými NSAID, jako je diklofenak a indometacin. Výskyt gastrointestinálních nežádoucích účinků a závažných vředů byl významně nižší u pacientů užívajících amtolmetin guacil (Marcolongo et al., 1999).

Kontraindikace

1. Petický vřed žaludku nebo dvanáctníku: Užívání přípravku Naisilate může zhoršit ulcerózní léze žaludeční nebo střevní sliznice a vést ke krvácení nebo perforaci.
2. Trombocytopenie nebo jiné krevní poruchy: Nisylat může zvýšit poruchy krvácivosti a vést ke krvácení.
3. Závažné poškození ledvin nebo jater: Užívání přípravku Nisylat může tyto stavy zhoršit a způsobit komplikace.
4. Astma, rýma, nosní polypy: Naisylát může způsobit zvýšené příznaky astmatu nebo alergické reakce.
5. Úplné nebo částečné uzavření arteriálního kanálu u plodu ve druhém a třetím trimestru těhotenství: Užívání přípravku Naysilat může vést k riziku komplikací u plodu, včetně předčasného uzavření arteriálního kanálu.
6. Individuální intolerance nebo alergická reakce na amtolmetin guacil nebo jiná NSAID: Užívání léku může způsobit alergické reakce u osob citlivých na tento lék.
7. Pooperační stav po aortokoronárním bypassu: Užívání Naisilate může zvýšit riziko srdečních komplikací a hemoragických komplikací po operaci.

Vedlejší efekty Páčidlo

1. Dyspeptické příznaky: zahrnují břišní nepohodlí nebo bolest, nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpu.
2. Gastrointestinální vředy: Zahrnuje žaludeční nebo duodenální vředy, gastrointestinální krvácení a gastrointestinální perforaci.
3. Gastrointestinální krvácení: Může se objevit krví ve stolici nebo zvratky a může být vážnou komplikací.
4. Jaterní dysfunkce: Zahrnuje zvýšené hladiny jaterních enzymů v krvi (ALT, AST), hepatitidu a žloutenku kůže a skléry.
5. Dysfunkce ledvin: Může se projevit zvýšenými hladinami kreatininu a močoviny v krvi, otoky a změnami ve frekvenci močení.
6. Systémové alergické reakce: Mohou zahrnovat kopřivku, pruritus, angioedém a dokonce anafylaxi.
7. Poruchy krve: Mohou se projevit trombocytopenií, agranulocytózou, anémií a dalšími změnami ve složení krve.
8. Kardiovaskulární komplikace: Mezi ně patří zvýšený krevní tlak a zhoršení srdeční funkce.
9. Centrální a periferní nervový systém: Může se projevit bolestí hlavy, závratí, ospalostí, nespavostí nebo bolestí nervů.
10. Další vedlejší účinky: Patří sem alopecie, kopřivka, bolest na hrudi, pocení a změny chuti.

Předávkovat

1. Nevolnost a zvracení: Nadměrná konzumace může způsobit nevolnost a zvracení, které mohou zhoršit dehydrataci a nerovnováhu elektrolytů.
2. Bolesti žaludku: Předávkování může způsobit bolest břicha, která může být způsobena podrážděním žaludku nebo střevní sliznice.
3. Závratě a ospalost: Nadměrná konzumace může způsobit závratě, ospalost a depresi centrálního nervového systému.
4. Hypertenze: Možný zvýšený krevní tlak a související příznaky, jako je bolest hlavy, bušení srdce atd.
5. Poškození ledvin a jater: V případě předávkování je možné poškození ledvin a jater, které se může projevit zvýšenou hladinou v krvi.
6. Další příznaky: Mohou zahrnovat astenii, nespavost, hyperventilaci, arytmii, zástavu dechu atd.

Interakce s jinými léky

1. Další nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): Současné užívání NSAID, včetně aspirinu, může zvýšit riziko vředů a gastrointestinálního krvácení.
2. Kyselina acetylsalicylová (aspirin): Užívání Nisylátu s aspirinem může zvýšit riziko rozvoje ulcerózních komplikací.
3. Glukokortikosteroidy: Současné užívání Naysylátu s glukokortikosteroidy, jako je prednisolon nebo dexamethason, může zvýšit riziko ulcerózních komplikací.
4. Léky ovlivňující srážlivost krve: Nisylat může zesílit účinky antikoagulancií (například warfarinu), antiagregačních látek (například kardioprotektivní dávka aspirinu), což může zvýšit riziko krvácení.
5. Léky, které zvyšují krevní tlak: Naisylát může snížit účinnost antihypertenziv, jako jsou ACE inhibitory nebo betablokátory.
6. Lithium: Užívání nisylátu s lithiem může zvýšit hladiny lithia v krvi, což může mít toxické účinky.
7. Metotrexát: Nisylát může zvýšit toxicitu methotrexátu snížením jeho eliminace, zejména při dlouhodobém užívání.

Podmínky skladování

Obecně se doporučuje uchovávat lék na suchém a tmavém místě při pokojové teplotě (15 až 30 stupňů Celsia). Je důležité neskladovat na místech vystavených přímému slunečnímu záření, vlhkosti nebo teplu.

Tablety nebo tobolky se obvykle uchovávají v původním obalu nebo nádobě, těsně uzavřené, aby byly chráněny před vlhkostí a vzduchem.

Nezmrazujte lék, protože to může změnit jeho strukturu a účinnost.