Amholip

Ampholip (amfotericin B) je lék, který se používá k léčbě plísňových infekcí, včetně závažných a nebezpečných infekcí, jako je kandidóza, kryptokokóza, aspergilóza, histoplazmóza, kokcidioidomykóza atd. Patří do třídy antimykotik známých jako polyenová antibiotika.

Ampholip působí vazbou na ergosterol, který je důležitou součástí buněčných membrán hub. To vede ke změně propustnosti buněčné membrány, což nakonec vede ke smrti buněk hub.

Tento lék se obvykle používá u závažných případů plísňových infekcí, zejména u pacientů s oslabenou imunitou, jako jsou lidé s HIV/AIDS, pacienti podstupující chemoterapii nebo pacienti se závažným systémovým onemocněním. Může být také použit při léčbě plísňových infekcí intrakraniálních struktur, vnitřních orgánů a dalších závažných komplikací.

Indikace Amholipa

1. Kandidóza: Včetně urogenitálního systému, kůže, sliznic, vnitřních orgánů a systémových forem infekce.
2. Kryptokokóza: Včetně kryptokokové meningitidy a dalších systémových forem infekce způsobené Cryptococcus neoformans.
3. Aspergilóza: Plísňová infekce způsobená Aspergillus spp. Které mohou ovlivnit plíce, dutiny, kůži a další orgány.
4. Histoplazmóza: Včetně akutních a chronických forem infekce způsobené Histoplasma capsulatum.
5. Kokcidiomykóza (dolichospora): Infekce způsobená Coccidioides immitis nebo Coccidioides posadasii, která může postihnout plíce, kůži a další orgány.
6. Mucoromykóza: Včetně invazivních forem infekce způsobené Mucorales spp., které mohou postihnout cévní systém, oči, kůži a další orgány.
7. Blastomykóza: Infekce způsobená Blasomycetes dermatitidis, která může postihnout plíce a další orgány.
8. Chromoblastomykóza: Infekce způsobená Chromobacterium spp. Které mohou ovlivnit kůži, sliznice a další orgány.
9. Jiné plísňové infekce: Amfotericin B lze také použít k léčbě jiných závažných nebo systémových plísňových infekcí, které nereagují na jiná antimykotika.

Formulář vydání

Koncentrát pro roztok: Tato forma je také koncentrovaná látka, která se před použitím musí rozpustit ve vhodném rozpouštědle. Obvykle se používá pro intravenózní podání.

Farmakodynamika

1. Interakce s ergosterolem: Amfotericin B se váže na ergosterol, který je důležitou součástí buněčných membrán hub. Tato interakce vede ke změnám ve struktuře a funkci membrány.
2. Poškození buněčné membrány: Vazba amfotericinu B na ergosterol vede k tvorbě pórů v buněčné membráně houby. Toto poškození membrány způsobuje únik buněčných složek a narušení homeostázy buněk.
3. Selektivita: Amfotericin B je selektivní pro buňky hub kvůli rozdílům ve složení buněčných membrán mezi houbami a lidskými buňkami.
4. Široké spektrum účinku: Lék je účinný proti různým druhům hub, včetně Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. A další.
5. Mechanismus rezistence: Na rozdíl od většiny antibiotik amfotericin B zřídka způsobuje rozvoj rezistence u hub. Je to dáno jeho unikátním mechanismem účinku, zaměřeným na fyzikální a chemické změny v membráně.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Amfotericin B se při perorálním podání obecně špatně vstřebává z gastrointestinálního traktu a obvykle se nepoužívá ve formě perorálních tablet kvůli nízké biologické dostupnosti.
2. Distribuce: Jakmile je amfotericin B podán do krve, rychle se distribuuje do celého těla. Lék je široce distribuován v tkáních včetně kůže, plic, ledvin, jater, sleziny a mozku. Jeho distribuce je omezena na plazmatické bílkoviny.
3. Metabolismus: Amfotericin B je metabolizován v malé míře. V játrech prochází minimální biotransformací.
4. Vylučování: Většina amfotericinu B je vylučována v nezměněné podobě ledvinami. Lék může přetrvávat ve tkáních ještě dlouhou dobu po ukončení léčby.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu amfotericinu B v krvi je přibližně 15 dní, což naznačuje, že zůstává v těle po dlouhou dobu.
6. Funkce u pacientů s poruchou funkce ledvin: U pacientů s poruchou funkce ledvin může být pozorováno prodloužení doby eliminace amfotericinu B, což vyžaduje úpravu dávkování.

Dávkování a aplikace

1. Kandidóza: Obvyklá dávka pro léčbu kandidózy se může pohybovat od 0,5 do 1 mg/kg denně. U závažných infekcí lze dávku zvýšit na 1,5 mg/kg denně.
2. Kryptokokóza: K léčbě kryptokokózy se obvykle používá dávka 0,3–0,6 mg/kg denně. V některých případech, zejména u meningitidy, lze dávku zvýšit na 0,7–1 mg/kg denně.
3. Aspergilóza: Obvykle se používá dávka 0,5–0,7 mg/kg denně.
4. Histoplazmóza, kokcidioidomykóza a další infekce: Dávka se může lišit v závislosti na typu a závažnosti infekce a odpovědi pacienta na léčbu.

Je důležité si uvědomit, že dávkování přípravku Ampholip může být upraveno vaším lékařem v závislosti na reakci na léčbu a toxicitě léku. Lék se obvykle aplikuje pomalu do žíly během několika hodin, aby se minimalizovaly možné reakce na infuzi.

Používejte Amholipa během těhotenství

1. Výhody použití: V některých případech mohou mykotické infekce představovat vážnou hrozbu pro život matky a plodu. V takových případech může být použití přípravku Ampholip oprávněné k léčbě závažných nebo nebezpečných infekcí.
2. Rizika pro plod: Nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti přípravku Ampholip během těhotenství, aby bylo možné vyvodit definitivní závěry o jeho bezpečnosti pro plod. Mezi možná rizika pro plod patří možnost toxických účinků na vyvíjející se orgány a systémy plodu.
3. Plánování těhotenství: Pokud žena plánuje těhotenství nebo těhotenství zjistí během užívání přípravku Ampholip, je důležité, aby to probrala se svým lékařem. Lékař může přezkoumat plány léčby a rozhodnout, zda v léčbě pokračovat nebo ji ukončit.
4. Sledování: Pokud je použití Ampholipu během těhotenství nezbytné, je důležité pečlivě sledovat stav matky a plodu pod dohledem lékaře.

Kontraindikace

1. Známá alergická reakce: Pacienti se známou alergií na Ampholip nebo jiné složky léku by jej neměli užívat.
2. Závažné poškození ledvin: Užívání přípravku Ampholip může zhoršit stav pacientů se závažným poškozením ledvin. V takových případech se může droga hromadit v těle a způsobit toxické účinky.
3. Hypokalémie: Ampholip může způsobit hypokalémii (nízké hladiny draslíku v krvi). Pacienti s predispozicí k hypokalémii nebo s ní již diagnostikovanou mohou mít zvýšené riziko rozvoje závažných kardiovaskulárních komplikací.
4. Závažné srdeční selhání: U pacientů se závažným srdečním selháním může užívání přípravku Ampholip zhoršit srdeční stav a vést k závažným komplikacím.
5. Těhotenství a kojení: Užívání přípravku Ampholip během těhotenství a kojení by mělo být zhodnoceno lékařem a zváženo v souladu s potenciálními přínosy a riziky pro matku a plod nebo kojence.
6. Pacienti s hypotenzí: Ampholip může způsobit hypotenzi (nízký krevní tlak). U pacientů s již nízkým krevním tlakem to může vést k závažným komplikacím.

Vedlejší efekty Amholipa

1. Reakce na infuzi: Během infuze Ampholipu se mohou objevit akutní reakce, jako je horečka, zimnice, bolest hlavy, hypotenze (nízký krevní tlak), nevolnost, zvracení, průjem, artralgie (bolest kloubů) a myalgie (bolest svalů).
2. Poruchy elektrolytů: Ampholip může způsobit hypokalémii (nízké hladiny draslíku v krvi), hypomagnezémii (nízké hladiny hořčíku v krvi) a další poruchy elektrolytů, které mohou vést k abnormálním srdečním rytmům a dysfunkci myokardu.
3. Poškození ledvin: Dlouhodobé užívání přípravku Ampholip může vést k poškození ledvin a rozvoji selhání ledvin.
4. Hepatotoxicita: U některých pacientů se mohou vyvinout zvýšené jaterní enzymy, stejně jako hepatitida a žloutenka.
5. Poruchy krvetvorby: Ampholip může způsobit anémii, leukopenii (snížený počet bílých krvinek) a trombocytopenii (snížený počet krevních destiček).
6. Neurologické reakce: Mohou se objevit bolesti hlavy, závratě, periferní neuropatie a další neurologické reakce.
7. Alergické reakce: Mohou se objevit alergické reakce, včetně kožní vyrážky, svědění, kopřivky a anafylaktického šoku.
8. Různé další nežádoucí účinky: Jsou možné další nežádoucí účinky, jako jsou srdeční arytmie, hypertenze (vysoký krevní tlak), hypoxie, hypertenzní krize atd.

Předávkovat

Předávkování Ampholipem může vést ke zvýšení jeho nežádoucích účinků, jako je renální toxicita, poruchy elektrolytů (např. Hypokalémie, hypomagnezémie) a také život ohrožující reakce na infuzi, jako je anafylaktický šok nebo závažné kardiovaskulární poruchy.

p>

Interakce s jinými léky

1. Aminoglykosidová antibiotika: Současné užívání amfotericinu B s aminoglykosidovými antibiotiky, jako je gentamicin nebo amikacin, může zvýšit riziko rozvoje poškození ledvin.
2. Cyklosporin: Současné užívání přípravku Ampholip s cyklosporinem může vést ke zvýšeným koncentracím cyklosporinu v krvi a zvýšené toxicitě pro ledviny.
3. Digoxin: Amfotericin B může ovlivnit koncentraci digoxinu v krvi, což může vést ke zvýšené srdeční toxicitě.
4. Lipidové léky: Užívání Ampholipu s lipidovými léky, jako je aminofylin nebo levothyroxin, může snížit jejich účinnost v důsledku interference s proteiny krevní plazmy.
5. Karbamazepin: Ampholip může ovlivnit koncentraci karbamazepinu v krvi, což může vyžadovat úpravu dávkování.
6. Allopurinol: Užívání alopurinolu s amfotericinem B může zvýšit riziko rozvoje alopurinolové nefropatie.
7. Další léky ovlivňující funkci ledvin: Ampholip může zvýšit toxické účinky léků ovlivňujících funkci ledvin, jako jsou nefrotoxická antibiotika nebo nesteroidní protizánětlivé léky.