Nalbuphin

Nalbufin je narkotický lék proti bolesti. Patří do skupiny léků nazývaných agonisté-antagonisté, které působí na opiátové receptory.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Nalbuphin

Je indikován k léčbě silných bolestivých syndromů (včetně bolesti při porodu a pooperační bolesti). Kromě toho se lék používá jako pomocná látka při provádění anestezie.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formulář vydání

Vyrábí se jako injekční roztok v 1ml skleněných ampulích. Balení s lékem Nalbuphine 10 obsahuje 10 takových ampulí a balení Nalbuphine 20 obsahuje 5 ampulí s roztokem.

Nalbufin Serb má tlumící účinek na centrální nervový systém a také hypnotické, analgetické a antitusické vlastnosti. Lék je schopen vyvíjet excitační účinek na μ-receptory a také blokovat ҡ-receptory.

Nalbuphine-Pharmex je považován za silný opioidní lék proti bolesti. Účinně odstraňuje silnou bolest - svým účinkem je lék velmi podobný vlastnostem morfinu a jeho derivátů na lidské tělo. Zároveň však na rozdíl od tohoto léku Nalbuphine-Pharmex nevyvolává rozvoj nevratných změn v mozku. Rozvoj závislosti (psychické i fyzické) je možný pouze v případech, kdy je lék kombinován s jinými deriváty morfinu.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Nalbuphin hydrochlorid je antagonista na µ-konci a agonista na ҡ-konci. Léčivo narušuje přenos signálů bolesti mezi neurony na různých úrovních centrálního nervového systému a ovlivňuje vyšší části mozku. Roztok zpomaluje podmíněné reflexy a má také silné sedativní vlastnosti, aktivuje centrum zvracení a vyvolává dysforii s miózou.

Léčivá látka ovlivňuje (méně silně než fentanyl s morfinem a promedolem) motilitu gastrointestinálního traktu a také dýchací centrum.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Po intramuskulárním podání nastupuje účinek léku po 10–15 minutách. Analgetický účinek léku se dostaví půl hodiny po podání. Délka účinku léku je 3–6 hodin (přesnější údaj závisí na charakteristikách těla pacienta).

Při intravenózním podání se vrcholové hladiny účinné látky v plazmě pozorují po 0,5–1 hodině.

Léčivo se metabolizuje v játrech, což vede k tvorbě farmakologicky neaktivních produktů rozpadu.

Vylučování probíhá také převážně v játrech a pouze malá část látky se vylučuje ledvinami. Poločas rozpadu léku je přibližně 2,5–3 hodiny.

Nalbufin hydrochlorid je schopen procházet hematoplacentární bariérou a může být nalezen v mateřském mléce.

[ 16 ]

Dávkování a aplikace

Lék lze podávat intramuskulárně i intravenózně. Dávka se volí individuálně pro každého pacienta s přihlédnutím k jeho toleranci k léku, intenzitě bolesti a charakteristikám těla pacienta.

Dávka pro dospělé je často 0,15-0,3 mg/kg. Interval mezi jednotlivými procedurami by měl být alespoň 4 hodiny. Maximální jednotlivá doporučená dávka je 0,3 mg/kg. Denně nelze podat více než 2,4 mg/kg léčivého roztoku. Je zakázáno užívat lék déle než 3 dny po sobě.

V případě infarktu myokardu se obvykle podává 20 mg nalbufin-hydrochloridu (jednorázově intravenózně). Rychlost podávání roztoku by měla být pomalá. V případě potřeby je možné jednorázovou dávku zvýšit na 30 mg. Pokud se do půl hodiny po podání léku nedostaví pozitivní výsledek (úleva od bolesti), je nutné postup opakovat - podat 20 mg nalbufinu.

Během předoperační přípravy pacienta se obvykle podává 100-200 mcg/kg léku.

V případě intravenózní anestezie se nalbufin používá v dávce 0,3-1 mg/kg k vyvolání anestezie a poté by měl být lék podáván v dávce 250-500 mcg/kg každou následující půlhodinu k udržení anestezie.

Je také nutné vzít v úvahu, že osoby trpící závislostí na opiátech jsou při užívání nalbufinu (morfin je může zmírnit) vystaveny riziku vzniku abstinenčního syndromu. Osobám, které před zahájením užívání nalbufinu užívaly kodein nebo morfin a jiné opioidní léky proti bolesti, by měly být tyto léky předepsány v množství 25 % obvyklé dávky.

Roztok by měl podávat zkušený lékař. Měl by mít po ruce veškeré prostředky potřebné k vyloučení možného předávkování (včetně naloxonu a také vybavení pro provedení umělé plicní ventilace a intubace).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Používejte Nalbuphin během těhotenství

Lék by se neměl užívat během těhotenství. Během porodu může lék u novorozence způsobit apnoe, bradykardii, respirační depresi a cyanózu.

Je nutné pečlivé sledování novorozenců, jejichž matkám byl během porodu podáván nalbufin.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• pacient má přecitlivělost na účinnou látku léku;
• použití u dětí;
• Je zakázáno používat léčivý roztok u osob s traumatickým poraněním mozku (TBI), akutní intoxikací alkoholem, vysokým nitrolebním tlakem a také v případech potlačení funkcí dýchacího a centrálního nervového systému, stejně jako v případech alkoholické psychózy a závažných renálních (jaterních) patologií;
• Předepisování léků emočně nestabilním pacientům (a také lidem s anamnézou drogové závislosti) je povoleno pouze po vyváženém zhodnocení možných přínosů a rizik pro pacienta.

Lék by měl být předepisován s opatrností lidem, kteří trpí poruchou funkce jater nebo ledvin, u stavů doprovázených zvracením s nevolností a infarktem myokardu, a dále lidem, kteří se chystají na operaci hepatobiliárního systému (protože existuje riziko křeče Oddiho svěrače). Dále je nutná opatrnost při předepisování starším nebo oslabeným pacientům.

[ 17 ]

Vedlejší efekty Nalbuphin

Při použití roztoku se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky:

• orgány kardiovaskulárního systému: změny srdeční frekvence a krevního tlaku;
• gastrointestinální trakt: zvracení, bolest v epigastriu, nevolnost, hořká chuť v ústech nebo sucho v ústech, stejně jako střevní křeče a poruchy trávení;
• PNS a CNS: závratě nebo bolesti hlavy, rozvoj pocitu nervozity, vzrušení, silné úzkosti a euforie, stejně jako sedace, emoční nestabilita a deprese. Spolu s tím se může objevit pocit únavy, poruchy řeči nebo spánku a navíc se může objevit parestézie a pocit nereálnosti situace;
• projevy alergie: svědění, hyperhidróza, kopřivka, bronchospasmus, angioedém, pocit tepla a rozvoj syndromu respirační tísně;
• Jiné: rozvoj astmatického záchvatu, dušnost, návaly horka a potlačení funkcí dýchacího systému, stejně jako zhoršení zrakové ostrosti a zvýšené nutkání k močení. Spolu s tím může lék ovlivnit výsledky enzymatických testů, které pomáhají identifikovat přítomnost drogové závislosti.

V případě náhlého ukončení užívání drogy po dlouhé léčbě se u pacienta může rozvinout tzv. abstinenční syndrom.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Předávkovat

Užívání léků ve vysokých dávkách může potlačit funkci centrálního nervového systému – pacienti pociťují dysforii a pocit ospalosti, stejně jako potlačení dýchacího systému.

V případě předávkování bude nutná symptomatická léčba a v případě těžké otravy lékem by měl být pacientovi podán naloxon-hydrochlorid (specifické antidotum nalbufinu).

[ 26 ], [ 27 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace léku s neuroleptiky, anxiolytiky, stejně jako se spacími léky, antidepresivy a celkovými anestetiky je možná pouze pod dohledem lékaře. Pokud se takové kombinace léků používají, je třeba upravit dávky nalbufinu.

Kombinace léku s ethanolem a jinými narkotickými analgetiky je zakázána.

V případě kombinovaného užívání nalbufinu a derivátů fenothiazinu, stejně jako penicilinů, se zvyšuje pravděpodobnost vzniku zvracení s nevolností.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Podmínky skladování

Roztok by měl být skladován při teplotě nejvýše 25 ^° C. Zmrazování léku je zakázáno.

[ 33 ]

Skladovatelnost

Nalbufin lze používat po dobu 3 let od data výroby léčivého roztoku.

[ 34 ]