Nalgesin

Nalgesin je nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID), derivát kyseliny propanové.

Indikace Nalgesin

Indikováno pro následující poruchy:

• bolesti hlavy nebo zubů;
• bolest kloubů, svalů a páteře;
• k prevenci rozvoje migrény nebo ke zmírnění jejího průběhu;
• k úlevě od menstruačních bolestí.

[ 1 ]

Formulář vydání

K dispozici v tabletách, 10 kusů v blistru. Každé balení obsahuje 1-2 blistrové pásky.

Nalgesin forte se předepisuje na:

• bolest vznikající po úrazech (modřiny, podvrtnutí a přetížení);
• bolest v pooperačním období (ortopedické, zubní, gynekologické a traumatické zákroky);
• revmatické patologie (jako je osteoartróza, revmatoidní artritida, Bechtěrevova choroba a dna).

Farmakodynamika

Naproxen sodný je NSAID. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické vlastnosti. Účinek léku na tělo je způsoben potlačením COX (enzymu, který se podílí na procesech vazby PG). V důsledku toho dochází ke snížení indikátorů PG v různých tkáních a tělních tekutinách.

Po perorálním podání léku dochází k rychlé hydrolýze látky v kyselém prostředí žaludeční šťávy. Dochází k uvolňování mikroelementů naproxenu, které se následně poměrně rychle rozpouštějí v tenkém střevě. Tento proces podporuje úplnější a rychlejší vstřebávání látky.

Farmakokinetika

Léčivá látka dosahuje vrcholových plazmatických hodnot 1-2 hodiny po užití léku. Plazmatické hladiny se zvyšují v závislosti na velikosti dávky (až do 500 mg). V případě vyšších dávek nejsou podíly plazmatických hodnot tak výrazné. Přibližně 99 % látky je syntetizováno s plazmatickým albuminem (koncentrace dosahuje 50 mcg/ml).

Asi 70 % účinné látky se vylučuje v nezměněné podobě a dalších 30 % se vylučuje jako neaktivní produkt rozkladu (látka 6-dimethyl-naproxen). Přibližně 95 % se vylučuje močí a dalších 5 % stolicí. Poločas rozpadu látky je 12–15 hodin a nezávisí na jejích plazmatických hodnotách.

Dávkování a aplikace

Tablety se musí polykat celé a zapíjet vodou (1 sklenicí). Léčba by měla být zahájena minimálními účinnými doporučenými dávkami.

Pro dospívající starší 16 let a dospělé.

Při bolestech hlavy/zubů, stejně jako při bolestech páteře, kloubů a svalů: doporučuje se užívat 2 tablety (nebo 550 mg) 2krát denně. V tomto případě je povoleno maximálně 4 tablety (nebo 1100 mg) denně. Jedinou výjimkou je syndrom silné bolesti (s výjimkou patologií postihujících svalovou tkáň a kosti), při jehož rozvoji je povoleno zvýšit dávku na 1375 mg (nebo 5 tablet) denně.

V případě migrény (při vzniku prvních příznaků záchvatu) se doporučuje užít 3 tablety léku (825 mg). V případě potřeby můžete užít další 1 (275 mg) nebo 2 tablety, ale je povoleno tak učinit nejméně 30 minut po užití první dávky. Denní dávka je maximální (1375 mg).

Při odstraňování bolesti během menstruace se doporučuje nejprve užít 550 mg léku (2 tablety). Můžete také užít 275 mg (1 tabletu) každých 6-8 hodin. První den kúry můžete užít maximálně 1375 mg (5 tablet) a v následujících dnech maximálně 1100 mg (nebo 4 tablety).

K úlevě od bolesti by se měl lék užívat po dobu 10 dnů. Pokud nedojde ke zlepšení, měli byste se poradit s lékařem.

Používejte Nalgesin během těhotenství

Užívání léků u těhotných žen je zakázáno.

Pokud je nutné užívat Nalgesin během kojení, bude nutné na tuto dobu přerušit kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi léku:

• individuální přecitlivělost na naproxen sodný nebo další složky léčiva;
• nesnášenlivost salicylátů a jiných NSAID, která se projevuje formou kopřivky, bronchiálního astmatu a nosních polypů;
• exacerbace nebo relaps žaludečního/dvanáctníkového vředu, stejně jako krvácení v gastrointestinálním traktu;
• poruchy funkce ledvin (CC méně než 30 ml/min) nebo jater v těžké formě;
• přítomnost srdečního selhání;
• děti a dospívající mladší 16 let.

[ 2 ]

Vedlejší efekty Nalgesin

Užívání pilulek může způsobit rozvoj následujících nežádoucích účinků:

• lymfatický a hematopoetický systém: rozvoj trombocyto-, granulocyto- a leukopenie, stejně jako anémie (hemolytická nebo aplastická forma) a agranulocytóza;
• orgány imunitního systému: výskyt anafylaktických projevů a hypersenzitivních reakcí;
• duševní poruchy: výskyt abnormálních snů a záchvatů;
• orgány nervového systému: závratě, vertigo, bolesti hlavy, stejně jako stav deprese, pocit ospalosti nebo slabosti, poruchy spánku, nespavost, problémy s koncentrací, kognitivní poruchy a aseptická meningitida;
• zrakové orgány: poruchy zraku, výskyt katarakty na oku, rozvoj retrobulbární neuritidy, oční papilitida a otok v oblasti papily zrakového nervu;
• sluchové orgány: poruchy sluchu a problémy se sluchem, stejně jako tinnitus;
• orgány kardiovaskulárního systému: městnavé srdeční selhání, palpitace a otoky, stejně jako rozvoj vaskulitidy;
• orgány hrudní kosti s mediastinem a dýchací systém: rozvoj astmatu, dušnosti, plicního edému a eozinofilní pneumonie;
• metabolické procesy: rozvoj hypo- nebo hyperglykémie;
• Gastrointestinální orgány: výskyt bolesti břicha, nevolnosti, průjmu nebo zácpy, stejně jako stomatitida (nebo její ulcerózní forma), dyspeptické jevy, krvácení do gastrointestinálního traktu nebo perforace žaludku. Kromě toho je možné zvracení (někdy i s příměsí krve), meléna, rozvoj pankreatitidy, kolitidy, vředů ve střevech/žaludku a také ezofagitida;
• játra a žlučovody: rozvoj hepatitidy nebo žloutenky a navíc zvýšení hladin jaterních enzymů;
• pojivové tkáně a struktura kostí a svalů: rozvoj myastenie nebo bolesti svalů;
• močový systém a ledviny: výskyt hematurie, glomerulární nefritidy, tubulointersticiální nefritidy, selhání ledvin, nefrotického syndromu, stejně jako funkční porucha ledvin a papilární nekróza;
• mléčné žlázy a reprodukční systém: ženská neplodnost;
• podkožní vrstvy a kůže: vyrážky a svědění, výskyt purpury nebo modřin, rozvoj alopecie, erythema nodosum, SLE, fotosenzitivní formy dermatitidy, stejně jako pustuly, lichen planus, erythema multiforme, Lyellův syndrom nebo Stevens-Johnsonův syndrom, projevy fotosenzitivity (podobné chronické formě hematoporfyrie), kopřivka a bulózní epidermolýza;
• celkové poruchy: pocit žízně, hyperhidróza, Quinckeho edém, poruchy menstruačního cyklu, rozvoj hypertermie (výskyt horečky se zimnicí);
• změny hodnot instrumentálních a laboratorních testů: zvýšení hladiny kreatininu a také rozvoj hyperkalemie.

Existují informace o vzniku srdečního selhání, otoků a zvýšeného krevního tlaku, které jsou spojeny s užíváním NSAID.

Epidemiologické údaje z klinických studií ukázaly, že zvýšené riziko vzniku krevních sraženin v tepnách (například rozvoj mrtvice nebo infarktu myokardu) může být důsledkem užívání některých NSAID (zejména při dlouhodobém užívání a vysokých dávkách léku).

Pokud se u pacienta objeví závažné nežádoucí účinky, musí být lék vysazen.

Předávkovat

V případě úmyslného či neúmyslného předávkování lékem se může objevit nevolnost, bolesti břicha, zvracení, ale i zvonění v uších, závratě a pocit podrážděnosti. Případy závažnější intoxikace se projevují formou melény, zvracení s krví, poruchy vědomí, problémů s dýchacími funkcemi, ale i selhání ledvin a záchvatů.

V takových situacích je nutná výplach žaludku, použití aktivního uhlí, antacid, inhibitorů (protonové pumpy nebo H2 receptorů) a misoprostolu. Kromě toho se používají i další metody zaměřené na eliminaci příznaků poruchy.

[ 3 ]

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat Nalgesin s aspirinem a jinými NSAID léky, protože to zvyšuje pravděpodobnost vzniku negativních účinků.

Současné užívání s cholestyraminem nebo antacidy může inhibovat absorpci naproxenu, i když to neovlivňuje množství této látky.

Kombinace se srdečními glykosidy může způsobit zhoršení srdečního selhání, snížit glomerulární filtraci a také zvýšit hladiny CG v krvi.

Po užití mifepristonu se doporučuje odložit užívání naproxenu o 8-12 dní, protože tento lék může oslabit jeho účinek.

Při kombinaci léku s kortikosteroidy je nutná opatrnost, protože tato kombinace může zvýšit pravděpodobnost krvácení a také vředů v gastrointestinálním traktu.

Léčivá látka léku může zhoršit proces agregace krevních destiček, což vede k prodloužení doby krvácení. Tuto vlastnost je třeba vzít v úvahu při stanovení délky krvácení, stejně jako při kombinovaném užívání s antikoagulancii.

Kombinace léku s přípravkem Naprosyn je zakázána, protože tento lék obsahuje stejnou účinnou látku (naproxen).

Výsledky studií na zvířatech ukázaly, že kombinace přípravku Nalgesin s chinolony zvyšuje riziko vzniku záchvatů u lidí.

Protože je naproxen téměř výhradně syntetizován plazmatickými bílkovinami, je nutné jej kombinovat s opatrností se sulfonylureou nebo deriváty hydantoinu.

Léčivo je schopno snížit natriuretické vlastnosti furosemidu a navíc antihypertenzní účinek antihypertenziv.

Současné užívání přípravku Nalgesin s lithiovými léky zvyšuje jejich plazmatické hodnoty.

Stejně jako jiné léky v kategorii NSAID může naproxen snižovat antihypertenzní vlastnosti propranololu, stejně jako jiných beta-blokátorů. Zároveň zvyšuje pravděpodobnost selhání ledvin u lidí, kteří navíc užívají ACE inhibitory.

Současné užívání s látkou probenecid prodlužuje poločas rozpadu účinné látky Nalgesinu a navíc zvyšuje její plazmatickou hladinu v těle.

Současné užívání s cyklosporinem může zvýšit pravděpodobnost vzniku funkčních problémů s ledvinami.

Testy in vitro ukázaly, že kombinované užívání léku se zidovudinem zvyšuje jeho plazmatické hladiny.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek nevyžaduje zvláštní teplotní podmínky pro skladování. Doporučuje se uchovávat blistr v původním obalu, aby byl chráněn před slunečním zářením. Skladovací místo by mělo být nepřístupné malým dětem.

Skladovatelnost

Nalgesin je povolen k užívání po dobu 5 let od data vydání léku.