Kyselina nalidixová

Kyselina nalidixová je syntetické antibakteriální léčivo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikace Kyselina nalidixová

Je indikován především k léčbě infekčních procesů (způsobených bakteriemi citlivými na působení léků) v močových cestách: pyelitida s cystitidou a také pyelonefritida. Nejvyšší účinnost léku je patrná při léčbě akutních forem infekcí.

Používá se také k prevenci vzniku infekcí po operacích močového měchýře a ledvin.

Přípravek se doporučuje k léčbě cholecystitidy s enterokolitidou, stejně jako zánětlivých procesů ve středním uchu a dalších patologií, které jsou vyvolány bakteriemi citlivými na léky (jsou rezistentní na jiné antibakteriální léky).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Formulář vydání

K dispozici v tabletách nebo kapslích o hmotnosti 0,5 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodynamika

Léčivý přípravek je účinný v případě infekčních procesů způsobených gramnegativními mikroby, stejně jako úplavicí, střevními a tyfovými bacily a Proteem (typ mikroba, který v určitém prostředí může vyvolat infekci žaludku a tenkého střeva), a také Klebsiellou pneumoniae (mikroorganismus, který způsobuje zánět plic a lokální hnisavé procesy). Má baktericidní a bakteriostatické vlastnosti (narušuje reprodukci patogenních mikrobů a ničí je). Jeho účinnost je vysoká i ve vztahu k kmenům rezistentním na sulfonamidy a antibiotika.

Má slabý účinek na grampozitivní koky (pneumo-, stafylo- a strepto-), stejně jako na patogenní anaeroby (které mohou žít v podmínkách úplné absence kyslíku a vyvolávat lidská onemocnění).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetika

Absorpce léčiva je rychlá a téměř úplná (v trávicím traktu). Biologická dostupnost je 96 %. Látka potřebuje 1–2 hodiny k dosažení maximálních hladin v séru a 3–4 hodiny k dosažení podobné hladiny v moči.

Léčivo se svým aktivním produktem rozpadu distribuuje v mnoha tkáních, nejaktivněji se tak děje v moči a ledvinách. Sérové hladiny jsou poměrně nízké. Malé množství léčiva proniká placentární bariérou a přechází do mateřského mléka. Metabolismus prvku probíhá v játrech (metabolizuje se také 30 % aktivního produktu rozpadu, kyseliny hydroxynalidixové).

Vylučování probíhá ledvinami: 2–3 % látky se vylučuje v nezměněné podobě, dalších 13 % se vylučuje jako aktivní produkt rozpadu. Zbývajících 80 % se vylučuje jako neaktivní produkty rozpadu. Asi 4 % se vylučuje stolicí.

Sérový poločas (za předpokladu normální funkce ledvin) je 1,1–2,5 hodiny. V případě poruchy funkce ledvin je toto číslo 21 hodin.

K téměř úplnému vyloučení dochází během 24 hodin.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Dávkování a aplikace

Dávka pro dospělé je 0,5 g léku a v případě těžké infekce je třeba pít 1 g čtyřikrát denně. Terapeutická kúra trvá nejméně 1 týden. V případě dlouhodobé léčby je třeba pít 0,5 g léku čtyřikrát denně.

Pediatrická dávka se vypočítává v poměru 60 mg/kg a denní dávka se dělí na 4 stejné dávky.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Používejte Kyselina nalidixová během těhotenství

Je zakázáno předepisovat těhotným ženám.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují: potlačení dýchacích procesů a dysfunkci jater, stejně jako děti do 2 let.

S opatrností se předepisuje lidem trpícím poruchou funkce ledvin.

Lék nelze kombinovat s nitrofurany, protože to oslabuje jeho antibakteriální vlastnosti.

[ 29 ]

Vedlejší efekty Kyselina nalidixová

Často s užíváním léku nejsou žádné problémy, ale někdy se mohou objevit nežádoucí účinky, jako je průjem, závratě, zvracení, bolesti hlavy a nevolnost.

Je také možné, že se mohou objevit alergické příznaky - zvýšená teplota, zánět kůže nebo dermatitida, zvýšení počtu eosinofilů (vznik eosinofilie) a navíc se může zvýšit citlivost kůže na sluneční záření (vznik fotodermatózy).

U lidí trpících poruchami mozkového oběhu, stejně jako epilepsií nebo parkinsonismem se mohou vyvinout záchvaty.

Je nutné se vyhnout riziku předávkování u dětí, protože to může vyvolat výskyt závažných křečí.

Pokud jsou negativní účinky závažné, je nutné úplné nebo dočasné vysazení léku.

[ 30 ], [ 31 ]

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování patří: zvýšený nitrolební tlak, záchvaty, toxická psychóza nebo metabolická acidóza. Předávkování může také způsobit zvracení s nevolností a letargií.

Pokud se objeví poruchy, musí být pacient odeslán na lůžkovou léčbu, kde ho lékaři pečlivě sledují. Provádí se podpůrná a symptomatická terapie.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interakce s jinými léky

Lék zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií a nitrofurany mohou oslabit jeho antibakteriální vlastnosti.

Kombinace s warfarinem může zesílit jeho účinek. Proto je při jejich kombinaci nutné sledovat INR nebo PT indikátory. Kromě toho může být nutné upravit dávkování antikoagulancia.

Vzhledem k tomu, že rozvoj antibakteriálního účinku kyseliny nalidixové vyžaduje proliferaci patogenních bakteriálních buněk, mohou být vlastnosti léčiva inhibovány při použití bakteriostatických látek (jako je chloramfenikol a tetracyklin).

Současné užívání s melfalanem zvyšuje pravděpodobnost vzniku gastrointestinální otravy.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek se skladuje na místě chráněném před slunečním zářením a vlhkostí, mimo dosah malých dětí. Teplotní režim je maximálně 25 °C.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Skladovatelnost

Kyselinu nalidixovou lze používat po dobu 2 let od data výroby léku.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ]