Naloxon

Naloxon je narkotický antagonista, který nemá účinky podobné morfinu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Naloxon

Je indikován především k léčbě akutní otravy opioidními léky proti bolesti. Kromě toho jej lze použít v případě, že se u osoby rozvine kóma v důsledku alkoholu, a zároveň při různých typech šoku (takový účinek je spojen s tím, že v případě rozvoje určitých typů stresu nebo šoku dochází k aktivaci opioidního systému lidského těla, a kromě toho také s tím, že Naloxon může přispívat ke zvýšení nízkého krevního tlaku).

Vzhledem k tomu, že léčivý účinek látky je krátkodobý, omezuje to možnost jejího použití při léčbě drogové závislosti.

[ 5 ], [ 6 ]

Formulář vydání

Vyrábí se jako injekční roztok v ampulích o objemu 1 ml. Jedno balení obsahuje 10 ampulí.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Lék pomáhá předcházet, snižovat nebo eliminovat účinky narkotických agonistů. Kromě toho snižuje euforický a sedativní účinek, zvyšuje krevní tlak a pomáhá obnovit respirační funkce.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

V případě intravenózního podání léku nastupuje jeho účinek již během prvních 2 minut a při subkutánní nebo intramuskulární injekci po několika minutách. Doba účinku léku po intravenózní injekci je 20-45 minut a po subkutánní nebo intramuskulární injekci 2,5-3 hodiny.

Poločas rozpadu je přibližně 1 hodina. Metabolismus probíhá v játrech a vylučování ledvinami.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkování a aplikace

Lék by měl být podáván intravenózně (pomalu: 2-3 minuty), stejně jako subkutánně nebo intramuskulárně.

V případě intoxikace narkotickými analgetiky je počáteční dávka 0,4 mg. V případě potřeby by měla být tato dávka podávána opakovaně v intervalech 3–5 minut, dokud se neobnoví spontánní dýchání a pacient nezíská vědomí. Maximální dávka je 10 mg. Počáteční pediatrická dávka je 0,005–0,01 mg/kg.

Pro urychlení zotavení z anestezie používané při chirurgických operacích je nutná injekce 0,1-0,2 mg (přibližně 1,5-3 mcg/kg) v intervalech 2-3 minut. Zákrok by měl být prováděn, dokud se neobjeví potřebná plicní ventilace a pacient se nezíská zpět do vědomí. Pediatrická dávka je intravenózní injekce 0,001-0,002 mg/kg, a pokud to nepřinese výsledky, je třeba opakovaně podávat dávky až do 0,1 mg/kg v intervalech 2 minut (dokud se neobnoví vědomí a nezačne spontánní dýchání). Pokud intravenózní podání není možné, je nutná subkutánní nebo intramuskulární injekce. U novorozenců je počáteční dávka 0,01 mg/kg.

V případě respirační deprese u novorozenců, která se rozvinula v důsledku podávání opiátových analgetik během porodu, je nutná injekce léku v dávce 0,1 mg/kg (intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně). V budoucnu je povoleno podávat lék intramuskulárně v množství 0,2 mg (nebo 0,06 mg/kg) jako preventivní opatření.

Pro stanovení diagnózy závislosti na opioidech u pacienta je nutné podat intravenózně 0,8 mg léku.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Používejte Naloxon během těhotenství

Těhotným ženám je předepisování léku zakázáno. Během užívání roztoku také nemůžete kojit.

Kontraindikace

Kontraindikací pro použití léčivého roztoku je intolerance na jeho účinnou látku.

[ 19 ], [ 20 ]

Vedlejší efekty Naloxon

Zavedení roztoku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• smyslové orgány a také nervový systém: rozvoj křečí nebo silného třesu;
• orgány kardiovaskulárního systému, stejně jako procesy hemostázy a hematopoézy: rozvoj tachykardie, zvýšený krevní tlak a zástava srdce;
• gastrointestinální trakt: výskyt zvracení a nevolnosti;
• jiné: rozvoj hyperhidrózy.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakce s jinými léky

Naloxon oslabuje antihypertenzní vlastnosti klonidinu.

Lék oslabuje účinek opiátových léků proti bolesti (tento seznam zahrnuje léky jako nalbufin, fentanyl, butorfanol a také pentazocin s remifentanilem) a zároveň urychluje rozvoj abstinenčního syndromu u pacienta.

Léčivo je nekompatibilní s léčivými roztoky obsahujícími hydrogensírany.

Je farmaceuticky kompatibilní s roztokem chloridu sodného (0,9 %), dextrózou (5 %) a také se sterilní vodou na injekční podání.

[ 28 ]

Podmínky skladování

Roztok by měl být uchováván na místě chráněném před slunečním zářením a mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty jsou v rozmezí 15–25 °C.

[ 29 ]

Skladovatelnost

Naloxon lze používat po dobu 4 let od data vydání léčivého roztoku.

[ 30 ]