Nandrolon

Nandrolon je anabolický steroid, má androgenní, protinádorové, antianemické a anabolické vlastnosti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Nandrolon

Mezi indikacemi:

• diabetická forma retinopatie;
• progresivní stádium svalové dystrofie;
• spinální svalová atrofie;
• stavy, u kterých je pozorován negativní poměr prvku Ca2+ (při dlouhodobé léčbě pomocí GCS, stejně jako při osteoporóze (postmenopauzální nebo senilní forma));
• zvýšené katabolické procesy, které snižují vnitřní zdroje těla (rozvoj steroidní myopatie nebo chronických infekčních patologií, těžká zranění, rozsáhlé chirurgické operace);
• anémie vznikající na pozadí myelofibrózy, selhání ledvin, myeloidní aplázie kostní dřeně (rezistentní na standardní léčbu), jakož i s metastatickými lézemi (maligními nádory) kostní dřeně a léčbou myelotoxickými léky, stejně jako solemi z kategorie těžkých kovů;
• maligní neoperovatelný (s rozvojem metastáz) nádor mléčné žlázy u žen v postmenopauzálním období nebo po ovariektomii;
• růstová retardace u dospívajících způsobená nedostatkem somatotropinu v těle.

[ 5 ]

Formulář vydání

Vyrábí se jako olejový injekční roztok v 1ml ampulích. V samostatném balení je 1 ampule.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Nandrolon je hormonální látka, umělý derivát testosteronu. Jeho hlavní aktivní složkou je nandrolon dekanoát.

Léčivo je syntetizováno pomocí speciálních proteinových vodičů umístěných na povrchu buněk cílových orgánů. V důsledku toho se vytvoří komplex vodič-nandrolon, který pomáhá tomuto proteinu proniknout buněčnou membránou do hyaloplazmy a poté látka proniká membránou jádra do jeho buněk, což vyvolává aktivaci genů, které tento proces regulují.

Androgenní účinek léku se projevuje stimulací procesů vazby nukleových kyselin (například DNA s RNA) a strukturních proteinů a dále zvýšením respirační aktivity tkání a procesu oxidativní fosforylace uvnitř kosterních svalů (na tomto pozadí dochází k akumulaci makroergů - jako je ATP a kreatinfosforečnan). Spolu s tím lék zvyšuje svalovou hmotu a snižuje množství tukových usazenin. Aktivuje také proces růstu mužských genitálií spolu s tvorbou sekundárních pohlavních znaků (mužský typ). Aktivní složka pomáhá zastavit růst kostry a stimuluje proces kalcifikace kostí v růstových zónách. Lék také urychluje vylučovací aktivitu androgen-dependentních žláz - mužských pohlavních žláz (stimuluje spermatogenezi) a také mazových žláz. Vysoké dávky léků potlačují intersticiální buňky a také snižují vazbu vnitřních pohlavních hormonů (inhibicí procesů produkce FSH a LH v hypofýze (negativní zpětná vazba)).

Anabolický účinek se projevuje stimulací hojivých procesů v epitelu (žlázovém i kožním) a kromě toho i ve svalové a kostní tkáni - aktivuje proces syntézy bílkovin se strukturními buněčnými prvky. Lék zvyšuje stupeň absorpce aminokyselin z tenkého střeva (pokud pacient dodržuje bílkovinnou dietu), čímž vytváří pozitivní poměr dusíkatých ukazatelů. Podporuje produkci erytropoetinu a také anabolické procesy v kostní dřeni (tato vlastnost v případě kombinace s léky železa způsobuje antianemický účinek).

Zabraňuje procesu vazby plazmatických faktorů (závislých na vitaminu K) krevní koagulace (typy 2, 7, stejně jako 9 a 10), ke kterému dochází v játrech. Kromě toho mění charakter lipidového plazmatického profilu (zvyšuje hodnotu LDL a zároveň snižuje hladinu HDL) a také zvyšuje ukazatele renální reabsorpce vody se sodíkem, což vede ke vzniku periferních edémů.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Při intramuskulární injekci 100 mg léčiva se vrcholová hladina látky pozoruje po 1-3 týdnech.

V játrech probíhá biotransformační proces, jehož výsledkem je tvorba 17-ketosteroidního prvku.

Vylučování probíhá převážně močí (více než 90 %), přičemž přibližně 6 % se vylučuje stolicí.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkování a aplikace

Roztok se podává v množství 50 mg intramuskulárně (jednou s intervalem 3 týdnů). Pokud se pozoruje porucha metabolismu bílkovin, je povoleno podávat lék ve snížené dávce - 25 mg intramuskulárně (jednou s intervalem 3 týdnů).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Používejte Nandrolon během těhotenství

Lék je kontraindikován u těhotných žen, protože má fetotoxické a embryotoxické vlastnosti a navíc může vyvolat maskulinizaci plodu (dívek).

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost přecitlivělosti na složky léku;
• rakovina prostaty;
• maligní novotvary u mužů v mléčných žlázách;
• rakovina prsu u žen komplikovaná hyperkalcemií (protože může vyvolat rozvoj osteoklastů a také proces resorpce v kostní tkáni);
• jaterní patologie (v akutní nebo chronické formě), včetně těch způsobených alkoholem;
• rozvoj nefrotického syndromu nebo nefritidy;
• období laktace.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Vedlejší efekty Nandrolon

V důsledku užívání léku se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• u žen i mužů: začíná se rozvíjet ateroskleróza (hladiny LDL se zvyšují, zatímco hladiny HDL klesají), rozvíjí se periferní edém a anémie (forma nedostatku železa), dyspeptické příznaky (včetně zvracení, bolesti v epigastriu nebo břišní oblasti a nevolnosti). Může se objevit dysfunkce jater komplikovaná žloutenkou a také syndrom podobný leukémii (v tomto případě dochází ke změnám hodnot leukocytárního vzorce a objevuje se bolest v tubulárních dlouhých kostech). Možná je hypokoagulace, komplikovaná sklonem ke krvácení, a hepatonekróza (příznaky zahrnují krvavé zvracení, ztmavnutí stolice, pocit nepohodlí, bolesti hlavy a respirační dysfunkci). Existuje riziko vzniku rakoviny jater (projevuje se kopřivkou, ztmavnutím moči spolu se změnou barvy stolice a navíc výskytem makulární nebo bodové hemoragické vyrážky na sliznicích a kůži a navíc rozvojem tonzilitidy/faryngitidy) a cholestatické hepatitidy (kůže a bělima žloutnou, stolice se mění v barvě, moč tmavne a objevuje se bolest v pravém podžebří);
• projevy poruch výhradně u žen: rozvoj virilismu (hlas se stává hrubším, klitoris se zvětšuje, rozvíjí se amenorea a dysmenorea, vlasy začínají růst mužským způsobem) a navíc hyperkalcemie (dochází k pocitu silné únavy, zvracení s nevolností a také k potlačení funkce centrálního nervového systému);
• Příznaky pouze u mužů: prepubertální období – rozvoj virilismu (zvětšuje se penis, objevuje se akné, začínají se tvořit sekundární pohlavní znaky a rozvíjí se priapismus), dále hyperpigmentace kůže (idiopatický typ), pozoruje se také zpomalení nebo úplné zastavení růstu (v oblasti epifyzárních růstových míst uvnitř tubulárních kostí začíná proces kalcifikace). Během postpubertálního období se může objevit bulka v mléčných žlázách, může se vyvinout priapismus nebo gynekomastie a také problémy s močovým měchýřem (zvýšená frekvence močení). U starších mužů se může vyvinout adenom nebo karcinom prostaty.

[ 20 ], [ 21 ]

Předávkovat

V důsledku předávkování drogami se negativní projevy zhoršují.

V tomto případě je nutné přestat používat roztok a provést terapii zaměřenou na zbavení se příznaků poruchy.

[ 27 ]

Interakce s jinými léky

Vzájemné zvýšení zadržování tekutin v těle je pozorováno při kombinaci roztoku s mineralokortikoidy, glukokortikoidy a také s potravinami a léky obsahujícími sodík a kortikotropin. Kromě toho se zvyšuje pravděpodobnost otoků a závažnost akné.

Kombinace s nepřímými antikoagulancii, antiagregačními látkami a hypoglykemickými léky (jejich proces biotransformace je potlačen) a inzulinem zvyšuje jejich účinek. V kombinaci s roztokem nandrolonu jsou vlastnosti STH a jeho derivátů oslabeny (proces mineralizace v epifyzárních růstových oblastech tubulárních kostí je urychlen).

Roztok oslabuje hepatotoxické vlastnosti jiných léků.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Podmínky skladování

Roztok musí být uchováván na místě chráněném před slunečním zářením při teplotě nepřesahující 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Skladovatelnost

Nandrolon je povolen k užívání po dobu 5 let od data vydání léčivého roztoku.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]