Natulan

Natulan je antineoplastický lék ze skupiny methylhydrazinů.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikace Natulana

Používá se při léčení lymfogranulomatózy, lymfosarkomu, retikulosarkomu a navíc lymfoblastomu makrofolikulární.

[7],

Formulář vydání

Uvolnění léčivého přípravku je prováděno v kapslích, 50 kusů uvnitř skleněné láhve. V krabici je jedna taková láhev.

Farmakodynamika

Přesný schéma léčivého účinku prokarbazinu dosud nebyl studován. Lék zpomaluje vazbu na protein, stejně jako syntézu DNA a RNA, což ničí procesy transmethylace - pohyb radionuklidových radikálů, které jsou přenášeny z methioninu na oblast tRNA. Při absenci normálně funkční tRNA je vazba proteinů a DNA na RNA narušena.

Důležitým prvkem v procesech exponování léčiv je tvorba látky H2O2, která se vyskytuje jako důsledek autooxidace. Tato složka interaguje se sulfhydrylovými kategoriemi proteinů, které žijí v tkáních. To napomáhá utažení spirály molekuly DNA a kromě komplikací transkripčních procesů.

Farmakokinetika

Prvek prokarbazin je plně a rychle absorbován uvnitř gastrointestinálního traktu. Při perorálním podání léků látka prochází BBB a rychle dosáhne rovnováhy mezi hladinami tekutiny a plazmy. Hodnoty vrcholů po perorálním podání se zaznamenají po dobu 60 minut.

Metabolismus látky prokarbazin proudí uvnitř ledvin játry; proces se skládá ze 4 stupňů: oxidace a pak izomerace a hydrolýzy, po které opět dochází k oxidaci, v důsledku čehož vzniká produkt metabolismu - kyselina N-isopropyltereftalová.

Poločas rozpadu složky je přibližně 10 minut. Přibližně 70% látky se vylučuje spolu s močí po dobu 24 hodin.

[8]

Dávkování a aplikace

Dávka léku se užívá po jídle ústně.

Terapie začíná užíváním malé dávky, která se postupně zvyšuje na maximální hodnotu 0,25-0,3 g / den:

• První den - příjem 50 mg;
• 2. Den - spotřeba 0,1 g;
• 3. Den - příjem 0,15 mg;
• 4. Den - aplikace 0,2 g;
• 5. Den - použití 0,25 g;
• 6. A další dny - příjem 0,25-0,3 g.

Pokračování léčby.

Léčba s podáním dávky 0,25-0,3 g / den by měla pokračovat, dokud se nedosáhne maximální remise onemocnění. Dále je nutné provést udržovací léčbu užíváním 50-150 mg léku denně.

Terapie nelze zastavit, dokud se nedosáhne běžné dávky nejméně 6 g, protože před touto hranicí je obtížné posoudit výsledky remise. Pokud v počátečním stadiu léčby počet bílých buněk klesne o 3000 jednotek a počet krevních destiček na 80 000, mělo by se užívání drog dočasně zastavit. Přijetí údržbových částí může být obnoveno, jakmile parametry výše uvedených prvků opět vzroste. Z tohoto důvodu je nesmírně důležité neustále podstupovat testy k určení stavu krve.

Komplexní léčba.

Když cytostatické obvody denně brát 0,1 g / m ² hodin, po dobu pěti dnů 10-14. U dospělých užívejte pouze jednou dávku 2-4 mg / kg / den nebo rozdělte část na několik samostatných dávek a konzumujte během prvních 7 dní. Se pak přesunou na požadovanou dávku, která se vypočítá podle schématu 4-6 mg / kg / den, a k léčbě příznaků až do nasycení (výskytu trombotsito- a leukopenie). Dále se lék užívá v udržovací dávce, vypočtenou jako 1-2 mg / kg / den.

[10], [11]

Používejte Natulana během těhotenství

Je kontraindikováno, aby přípravek Natulan předepisoval těhotným ženám. Ženy reprodukčního věku potřebují během aplikace tohoto léku spolehlivou antikoncepci.

Pacienti léčení léky by měli odmítnout kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost vysoké citlivosti vůči léku a jeho složkám;
• leuko- nebo thrombocytopenií v těžkém stupni;
• problémy s jaterní nebo renální činností, které mají výrazný charakter.

Vedlejší efekty Natulana

Ve stádiu prvních dnů léčby byly často zaznamenány nevolnost a ztráta chuti k jídlu, ale tyto projevy vždy uplynuli po nějaké době.

Použití medikace také způsobuje vývoj následujících vedlejších účinků:

• poruchy krve a lymfy: potlačení funkce kostní dřeně, trombocytopatie, pancito- nebo leukopenie, eozinofilie a anémie (někdy i jeho hemolytická forma);
• problémy s činností trávicího traktu: zvracení, zácpa, bolest břicha, nevolnost, průjem, stomatitida a anorexie;
• dysfunkce NS: neuropatie, bolesti hlavy, parestézie a křeče;
• duševní poruchy: stav deprese, psychóza, pocit ospalosti nebo zmatenosti, stejně jako halucinace;
• poruchy hepatobiliárního systému: hepatitida, hepatální patologie a žloutenka;
• léze postihující dýchací systém: intersticiální pneumonie;
• poruchy vaskulární aktivity: výskyt krvácení;
• léze subkutánních tkání a epidermis: alopecie, vyrážky, kopřivka, TEN a Stevens-Johnsonův syndrom;
• Imunitní onemocnění: příznaky alergie, včetně Quinckeho edému a anafylaxe;
• poruchy metabolických procesů: vývoj anorexie;
• problémy ovlivňující reprodukční funkci: prodloužená azoospermie;
• neoplasie: ne-lymfoidní sekundární neoplázie včetně bronchogenního karcinomu a akutní myelocytární leukémie. Myelodysplázie se také rozvíjí;
• vizuální poruchy: problémy s viděním;
• léze ovlivňující tkáně, svaly a kostru: nekróza kostí nebo vazů a myalgie;
• infekční onemocnění: sepse nebo infekce interkurentní povahy;
• celkové poruchy: asténie nebo pyrexie.

[9]

Předávkovat

Mezi příznaky intoxikace: průjem, závrat, tachykardie, nauzea, křeče, třes a zvracení a kromě halucinací, zvýšeného krevního tlaku a deprese.

Chcete-li eliminovat poruchy, vyvolat zvracení nebo výplach žaludku a poté provést intravenózní rehydratace. Stav krve a funkce jater by měly být monitorovány po dobu až 14 dnů po stabilizaci stavu pacienta. Kromě toho se provádí antimikrobiální profylaxe.

Interakce s jinými léky

Po dobu léčby je nutné odmítnout užívání alkoholických nápojů (v souvislosti s možností vývoje disulfiram podobných příznaků).

Prokarbazin - slabý MAOIs, takže v době jeho uplatňování ze svého jídelníčku vyloučit potraviny, které obsahují velké množství tyraminu (z těch sýrů), a navíc k němu nelze brát léky odděleně. Je zapotřebí opustit kombinaci léčiv proti podrážděni a sympatomimetikům Natulan.

Vzhledem k tomu, lékařský účinek Natulan může zvyšovat s ním společně s péčí a po malých dávkách je třeba přijmout takové léky: inhibitory s centrálním účinkem (např, barbituráty a anestetik, a navíc opiátů), léky s vlastnostmi cholinolytic (včetně tricyklických antidepresiv), fenothiazinem a hypotenzními léky.

[12], [13]

Podmínky skladování

Přípravek Natulan by měl být uchováván na suchém místě, které je pro malé děti nepřístupné. Teploty nejsou vyšší než 25 ° C.

[14]

Skladovatelnost

Přípravek Natulan lze užívat 3 roky po uvolnění léku.

Aplikace pro děti

Děti všech věkových léčivo podává v dávce 0,1 g / m ²  (2-3) použití.

[15]

Analogy

Analogickým terapeutickým činidlem je prokarbazin.