Nausilium

Nausilium je lék používaný k odstranění gastrointestinální dysfunkce. Je to stimulant střevní peristaltiky.

Indikace Nausilium

Používá se k odstranění zvracení a nevolnosti, které se vyskytují po dobu kratší než 48 hodin.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v tabletách, 10 kusů v blistru. Balení obsahuje 1 nebo 3 takové sáčky.

Farmakodynamika

Domperidon je antagonista dopaminu s antiemetickým účinkem. Tento prvek slabě proniká do hematoencefalické bariéry (HBB), při jeho užívání se extrapyramidové příznaky pozorují jen zřídka (zejména u dospělých), ačkoli stimuluje sekreci prolaktinu z hypofýzy. Antiemetický účinek léku se pravděpodobně rozvíjí v důsledku kombinace periferního účinku a také antagonismu dopaminových zakončení v spouštěcí oblasti chemoreceptorů, které se nacházejí vně HBB, v zadní části (area postrema).

Testy na zvířatech spolu s nízkými hodnotami LS pozorovanými v mozku naznačují, že domperidon má převážně pouze periferní účinky na dopaminové zakončení.

Studie na lidech ukázaly, že po perorálním podání domperidon zvyšuje tlak v dolní části jícnu a také zlepšuje antroduodenální motilitu a podporuje vyprazdňování žaludku.

Prvek neovlivňuje sekreční funkci žaludku.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Domperidon se po perorálním užití (nalačno) rychle vstřebává. Vrcholové plazmatické hladiny jsou pozorovány po 0,5–1 hodině. Nízké hodnoty biologické dostupnosti léčiva (přibližně 15 %) jsou způsobeny rozsáhlými metabolickými procesy během prvního průchodu játry a střevní stěnou. U zdravého člověka se biologická dostupnost léčiva zvyšuje při užití po jídle, ale lidé s problémy s gastrointestinálním traktem by měli užívat Nausilium 15–30 minut před jídlem.

Snížené pH žaludku vede ke snížené absorpci domperidonu. Hodnoty biologické dostupnosti po perorálním podání léku se snižují, pokud se předtím užije jedlá soda nebo cimetidin. Pokud se tableta užívá perorálně po jídle, její maximální absorpce se mírně zpomalí a hodnota AUC se mírně zvýší.

Po perorálním užití se domperidon nehromadí a nezpůsobuje vlastní metabolické procesy. Maximální hodnoty v krevní plazmě po 1,5 hodině (21 ng/ml) po 14 dnech užívání v dávce 30 mg/den byly téměř stejné jako ukazatele po užití první dávky (18 ng/ml). Léčivo se syntetizuje s proteiny krevní plazmy z 91-93 %.

Studie na zvířatech zabývající se distribucí léčiv s použitím radioaktivně značené látky ukázaly, že je dobře distribuována v tkáních, ačkoli má nízkou koncentraci v mozku. Kromě toho u zvířat prochází malé množství léčiva placentou.

Metabolismus domperidonu v játrech je rychlý a rozsáhlý. Probíhá pomocí hydroxylačních procesů a také N-dealkylace. In vitro metabolické testy s použitím diagnostického inhibitoru ukázaly, že CYP3A4 je hlavní formou hemoproteinu P450 zapojeného do N-dealkylace a složky CYP3A4, stejně jako CYP1A2 a CYP2E1, se podílejí na aromatické hydroxylaci léčivé látky.

Vylučování stolicí a močí představuje 66 %, respektive 31 % perorálně podané dávky. Pouze malá část látky se vylučuje v nezměněné podobě – přibližně 1 % močí a 10 % stolicí. Poločas rozpadu léku z plazmy při jednorázovém podání je přibližně 7–9 hodin (u zdravého člověka). U osob s těžkým selháním ledvin je toto období delší.

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat před jídlem, protože při užití po jídle dochází k mírnému zpoždění jeho vstřebávání. Délka léčby přípravkem Nausilium může být maximálně 7 dní.

K úlevě od příznaků zvracení s nevolností by dospívající od 16 let a dospělí měli užívat 1 tabletu (objem 10 mg) LS třikrát denně. Maximální denní dávka je přesně 3 tablety - 30 mg.

Bez konzultace s lékařem lze lék užívat pouze 48 hodin.

Používejte Nausilium během těhotenství

Postmarketingové údaje o užívání přípravku Nausilium u těhotných žen jsou omezené. Z tohoto důvodu je lék schválen k užívání pouze tehdy, pokud lékař usoudí, že přínos pro matku převažuje nad rizikem komplikací pro plod.

Testy prokázaly, že lék může přecházet do mateřského mléka. Množství látky, které může přejít do těla kojeného dítěte prostřednictvím mateřského mléka, je nevýznamné. Maximální možný relativní podíl pro kojené dítě je přibližně 0,1 % dávky užívané matkou, upravené podle hmotnosti.

Nejsou k dispozici žádné údaje o tom, zda je domperidon škodlivý pro dítě, a proto se doporučuje přestat kojit během užívání léku.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost intolerance na lék nebo jeho pomocné složky;
• prolaktinom;
• přítomnost renální nebo jaterní dysfunkce;
• lidé s prodloužením QT intervalu, což je hlavní faktor srdečních poruch nebo onemocnění;
• přítomnost selhání jater.

Je zakázáno užívat lék v případech, kdy stimulace motility žaludku může být nebezpečná - například při krvácení v gastrointestinálním traktu, perforaci nebo mechanické obstrukci.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Vedlejší efekty Nausilium

Užívání léku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• poruchy imunity: známky alergie se objevují sporadicky, včetně anafylaxe a přecitlivělosti;
• poruchy endokrinního systému: občas se pozoruje zvýšení hladiny prolaktinu;
• duševní poruchy: občasné pocity vzrušení, nervozity, úzkosti nebo podrážděnosti, stejně jako stav deprese a oslabení nebo úplné vymizení libida;
• problémy s funkcí nervového systému: občasné pocity žízně, letargie nebo ospalosti, závratě, migréna, nespavost, akathazie, bolesti hlavy a extrapyramidové příznaky;
• příznaky z kardiovaskulárního systému: izolovaný vývoj edému, těžká ventrikulární arytmie, palpitace, prodloužení QT intervalu, změny rytmu srdečních kontrakcí a srdeční frekvence a také zvýšení krevního tlaku a systolického krevního tlaku;
• Gastrointestinální poruchy: občas se vyskytují gastrointestinální poruchy, včetně regurgitace, bolesti břicha, pocitu pálení, nevolnosti, zácpy a změn chuti k jídlu. Občas se vyskytují krátkodobé křeče ve střevech nebo žaludku, průjem, sucho v ústech a říhání;
• zrakové postižení: možný rozvoj okulogyrické krize;
• léze podkožních vrstev a epidermis: sporadicky se objevují vyrážky nebo svědění. Může se objevit Quinckeho edém nebo kopřivka;
• problémy ovlivňující reprodukční funkci a mléčné žlázy: občas se pozorují gynekomastie, galaktorea, zvýšená citlivost mléčných žláz, bolest a otok v jejich oblasti nebo výtok z nich, stejně jako návaly horka, poruchy laktace, amenorea a nestabilní menstruační cyklus;
• poškození funkce pohybového aparátu a pojivových tkání: občas se objevují bolesti nohou;
• poruchy močení: sporadicky se pozoruje bolestivé a časté močení nebo opožděné močení, stejně jako dysurie;
• systémové poruchy: občas se vyvíjí astenie;
• další: rozvoj stomatitidy, zimnice, zánět spojivek, hyperhidróza a navíc křeče v lýtkových svalech;
• změny ve výsledcích laboratorních testů: občas se zvyšují hodnoty cholesterolu, AST nebo ALT. Občas se zvyšuje hladina prolaktinu v krvi a jsou zaznamenány odchylky od normálních hodnot funkčních jaterních testů.

Vzhledem k tomu, že hypofýza se nachází mimo hematoencefalickou bariéru (HBB), může domperidon vyvolat zvýšení hladiny prolaktinu. Vzácně může taková hyperprolaktinémie způsobit neuroendokrinní nežádoucí účinky (amenorea, galaktorea nebo gynekomastie).

Ve fázi postmarketingových testů nebyly zjištěny žádné rozdíly mezi bezpečnostními profily užívání léku u dospívajících a dospělých (s výjimkou extrapyramidových poruch a dalších příznaků, agitace a záchvatů spojených s funkcí CNS, pozorovaných zejména u dospívajících).

Předávkovat

Mezi příznaky otravy patří neklid, záchvaty, pocity dezorientace nebo ospalosti, změněné vědomí a extrapyramidové poruchy.

Domperidon nemá antidotum, proto je v případě těžké intoxikace třeba provést výplach žaludku (do 60 minut po užití léku) a pacientovi podat aktivní uhlí. Kromě toho bude nutné neustálé sledování postiženého a podpůrná opatření. Anticholinergika a léky, které pomáhají při Parkinsonově chorobě, jsou účinné při kontrole extrapyramidových symptomů.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat Nausilium s erythromycinem, ketokonazolem a jinými silnými léky, které zpomalují aktivitu CYP3A4, a také s léky, které prodlužují QT interval (včetně posakonazolu, itrakonazolu s flukonazolem, stejně jako ritonaviru, telapreviru, telithromycinu, sachinaviru s klarithromycinem, vorikonazolu a amiodaronu).

Anticholinergní léky mohou neutralizovat antidyspeptický účinek domperidonu.

Pokud je nutné současné užívání s antisekretorickými látkami nebo antacidy, doporučuje se užívat je po jídle, nikoli před jídlem (současné užívání s domperidonem je zakázáno, protože tyto léky snižují jeho biologickou dostupnost při perorálním užití).

Domperidon lze kombinovat s následujícími léky:

• neuroleptika, protože zesiluje jejich účinky;
• dopaminergní agonisty (jako je bromokriptin a L-dopa), protože inhibuje jejich negativní periferní účinky (jako jsou poruchy trávení a zvracení s nevolností), aniž by neutralizoval jejich hlavní účinek.

[ 15 ], [ 16 ]

Podmínky skladování

Nausilium by mělo být uchováváno na místě mimo dosah malých dětí, při teplotě nepřesahující 30 °C.

[ 17 ]

Skladovatelnost

Nausilium lze používat po dobu 3 let od data vydání léku.

Žádost pro děti

Lék je zakázán pro použití u dětí mladších 16 let.

Domperidon pro děti je předepisován pouze v minimálních účinných dávkách.

Analogy

Analogy léku jsou léky jako Metoklopramid, Cerucal a Itomed s Motilium, Motilak a Passazhiks.

Recenze

Nausilium je považováno za velmi dobré antiemetikum. Většina recenzí uvádí jeho vysokou účinnost při zastavení nevolnosti a zvracení, které nelze zastavit jinými léky.