Nausilium

Naumilium je lék používaný k eliminaci abnormalit ve funkci trávicího traktu. Je to stimulant střevní peristaltiky.

Indikace Nausilium

Používá se k odstranění zvracení s nevolností, které se vyskytují méně než 48 hodin.

[1], [2]

Formulář vydání

Lék je vyráběn v tabletách, 10 kusů uvnitř blistrového balení. Balení obsahuje 1 nebo 3 takové balení.

Farmakodynamika

Domperidon je antagonista dopaminu s antiemetickými účinky. Tento prvek proniká špatně přes BBB, je-li použit pouze občas označená extrapyramidové symptomy (zejména u dospělých), i když se stimuluje sekreci prolaktinu z hypofýzy. Antiemetický účinek léku může vyvinout v důsledku kombinace periferního nárazu, a navíc antagonismus vůči dopaminu zakončení uvnitř chemoreceptorů spoušť regionu se nacházejí mimo BBB, zadní část (oblast postrema).

Zkoušky prováděné na zvířatech a navíc nízké hodnoty léčiv, které byly zaznamenány uvnitř mozku, ukazují, že domperidon má v podstatě pouze periferní účinek na dopaminové zakončení.

Studie prováděné s lidskými subjekty prokázaly, že po perorálním podání domperidon zvyšuje tlak uvnitř dolního jícnu, a kromě toho zlepšuje antroduodenalnoy motility procesů a pro urychlení vyprazdňování žaludku.

Prvek nemá žádný účinek na sekreční funkci žaludku.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Domperidon se rychle vstřebává, když se tableta podává perorálně (na prázdný žaludek). Maximální plazmatické parametry se zaznamenají po 0,5-1 hodinách. Nízké hodnoty biologické dostupnosti léků (přibližně 15%) jsou způsobeny rozsáhlými metabolickými procesy při prvním průchodu jater a střevní stěnou. U zdravého člověka se po jídle zvyšuje biologická dostupnost léku s užíváním, ale ti, kteří mají problémy s trávicím traktem, musí používat Naumilium 15-30 minut před jídlem.

Snížená hladina pH žaludku vede ke snížení absorpce domperidonu. Snížení biologické dostupnosti po použití léčiv uvnitř nastane, pokud před užíváním sody nebo cimetidinu. Pokud užíváte tabletu uvnitř po jídle, její maximální absorpce se trochu zpomalí a indikátor AUC se mírně zvýší.

Po perorálním podání se domperidon nekumuluje a nevyvolává vlastní metabolické procesy. Hodnoty vrcholů v krevní plazmě po 1,5 hodiny (21 ng / ml) po 14 dnech užívání v dávce 30 mg / den byly téměř identické s hodnotami po první dávce (18 ng / ml). Lék je syntetizován proteiny krevní plazmy o 91-93%.

Studie způsobů distribuce léků prováděné na zvířatech s použitím látky značené radioaktivním izotopem prokázaly, že je dobře distribuován v tkáních, i když má nízký koncentrační index v mozku. Navíc u zvířat prochází placentou malé množství léku.

Jaterní metabolismus domperidonu je rychlý a rozsáhlý. Provádí se pomocí hydroxylačních procesů a vedle N-dealkylace. Testy na metabolický inhibitor in vitro s použitím diagnostické ukázalo, že CYP3A4 prvek - je hlavní forma hemoprotein P450 podílejí na N-dealkylace a komponenty CYP3A4, CYP1A2 a CYP2E1 a podílet se na hydroxylace aromatických účinné složky léčiv.

Vylučování s výkaly a močí je 66% a 31% porcované porce. Pouze malá část látky se vylučuje jako nezměněný prvek - přibližně 1% v moči a 10% v stolici. Poločas rozpadu léků z plazmy jednou dávkou - asi 7-9 hodin (zdravá osoba). U osob se závažným selháním ledvin je toto období delší.

Dávkování a aplikace

Potřebujete konzumovat lék před jídlem, protože když jedete po jídle, dochází k nepatrnému zpoždění absorpce. Doba trvání léčby Naumiliem může být maximálně 7 dní.

Pro zmírnění projevů zvracení s nevolností, adolescenti od 16 let a dospělí by měli užívat 1-jamkovou tabletu (10 mg) třikrát denně. Maximální velikost denní dávky je pouze 3 tablety - 30 mg.

Bez konzultace s lékařem lze lék užívat pouze po dobu 48 hodin.

Používejte Nausilium během těhotenství

Informace o postmarketingovém užívání přípravku Naushilium u těhotných žen jsou omezené. Z tohoto důvodu je přípravek povolen pouze v případech, kdy se lékař domnívá, že přínos užívání této léčby pro matku bude pravděpodobnější než možnost komplikací u plodu.

Testy ukázaly, že droga je schopna přejít do mateřského mléka. Množství látky, které může proniknout dítětem do mateřského mléka, je nevýznamné. Maximální možná relativní část pro dítě je přibližně 0,1% velikosti dávky přijaté matkou, upravené o hmotnost.

Neexistuje žádný důkaz o tom, zda je přípravek Domperidone škodlivý pro dítě, a proto se doporučuje, aby kojení bylo odmítnuto po dobu trvání užívání drog.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost intolerance vzhledem k léku nebo jeho pomocným složkám;
• prolaktinom;
• přítomnost poruch renální nebo jaterní aktivity;
• lidé, kteří mají prodloužení intervalu QT, který je hlavním faktorem onemocnění nebo onemocnění srdce;
• přítomnost selhání jater.

Nepoužívejte lék v případech, kdy by stimulace motility žaludku mohla být nebezpečná - například v případě krvácení do gastrointestinálního traktu, perforace nebo mechanické blokády.

[9], [10], [11]

Vedlejší efekty Nausilium

Použití léku může způsobit tyto vedlejší účinky:

• Imunitní onemocnění: objevují se jednotlivé příznaky alergie, včetně anafylaxe a přecitlivělosti;
• poruchy v endokrinním systému: příležitostně zvýšené hladiny prolaktinu;
• duševní poruchy: existuje jediný pocit vzrušení, nervozity, úzkosti nebo podrážděnosti a kromě toho stav deprese a oslabení nebo úplné vymizení libida;
• problémy s funkcí NS: existuje jediný pocit žízně, letargie nebo ospalosti, závratě, migrény, nespavosti, akácie, bolesti hlavy a extrapyramidových příznaků;
• Příznaky CCC: sporadicky vyvinout otok, komorové arytmie v těžkou formou, bušení srdce, prodloužení QT intervalu hodnot, změnu rytmu srdečního tepu a srdeční frekvence, a kromě toho, zvýšený krevní tlak a hodnoty BCC;
• Poruchy trávicího traktu: někdy označeny gastrointestinální poruchy, včetně říhání, bolesti břicha, pálení, nevolnost, zácpa, a změny v chuti k jídlu. Objevují se pouze krátkodobé křeče ve střevě nebo žaludku, průjem, suchost ústní sliznice a erukace;
• poruchy vizuální funkce: je možný rozvoj okulogické krize;
• léze subkutánních vrstev a epidermis: jednotlivé objevují vyrážky nebo svědění. Možná vzhled otoku Quincke nebo kopřivky;
• Problémy, které ovlivňují reprodukční funkce a rakoviny prsu: zřídka viděno gynekomastie, galaktorea, zvýšená citlivost prsou, bolest a otok v oblasti, nebo odloučení od nich, a navíc návaly horka, žaludeční kojení amenorea a nestabilní menstruační cyklus;
• poškození funkce ODD a spojovacích tkání: v nohách se vyskytují občas bolestivé pocity;
• poruchy vylučování moči: jednorázové bolestivé a časté močení nebo zpoždění a kromě dyzurie;
• systémové poruchy: astene se vyvíjí příležitostně;
• jiné: vývoj stomatitidy, zimnice, konjunktivitida, hyperhidróza a kromě těchto křečí v lýtkových svalech;
• změny indikací laboratorních testů: hodnoty cholesterolu, AST nebo ALT se zvyšují jednotlivě. Příležitostně se hladina prolaktinu v krvi zvyšuje a dochází k odchylce od normálních hodnot funkčních jaterních testů.

Protože hypofýza je umístěna mimo BBB, domperidon je schopen vyvolat zvýšení hladin prolaktinu. Příležitostně může tato hyperprolaktinémie způsobovat nežádoucí neuroendokrinní příznaky (amenorea, galaktorea nebo gynekomastie).

Ve fázi po uvedení na trh testy rozdílů mezi profilem bezpečnosti užívání drog u dospívajících a dospělých byly zjištěny (s výjimkou extrapyramidových motorických poruch a další příznaky, míchání a záchvatů spojených s funkcí CNS, a se vyskytuje hlavně u dospívajících).

Předávkovat

Mezi příznaky otravy - agitovanost, křeče, pocit dezorientace nebo ospalosti, frustrace a extrapyramidové poruchy.

Do domperidony neexistuje antidotum, takže při těžké intoxikaci byste měli provést výplach žaludku (v období nejvýše 60 minut po použití léků) a podat pacientovi aktivní uhlí. Kromě toho bude vyžadováno nepřetržité sledování oběti a podpůrné aktivity. Holinolitické léky a léky, které pomáhají při léčbě Parkinsonovy nemoci, jsou účinné při kontrole extrapyramidových příznaků.

[12], [13], [14],

Interakce s jinými léky

S Nausiliumom zakázáno kombinovat erytromycin, ketokonazol a jiné silné léky, které zpomalují aktivitu CYP3A4, prvek, a dále léky prodlužující hodnota QT interval (mezi nimi, posakonazol, itrakonazol, flukonazol, a ritonavir, Telaprevir, telithromycin, saquinavir klarithromycinu, vorikonazol a amiodaron).

Holinolické léky mohou neutralizovat anti-průjmový účinek domperidonu.

Pokud potřebujete použít v kombinaci s antisekrečních látkami nebo antacida, doporučuje se používat po jídle namísto před (společná schůzka s domperidonem je zakázáno, protože tyto léky snižují výkon jeho biologickou dostupnost při orálním podávání).

Kombinace domperidonu je povolena takovými prostředky:

• neuroleptikům, neboť potencuje jejich vlastnosti;
• dopaminergní agonisté (například bromokriptin a L-dopa), protože inhibuje periferní jejich negativní vliv (jako je zažívací poruchy nevolnost a zvracení), i když není což vede k neutralizaci jejich hlavního účinku.

[15], [16]

Podmínky skladování

Naumilium by se mělo nacházet na místech, které jsou přístupné malým dětem, při teplotách nepřesahujících 30 ° C.

[17]

Skladovatelnost

Naumilium lze použít po dobu 3 let od uvolnění léku.

Aplikace pro děti

Droga je zakázána k použití u dětí mladších 16 let.

Domperidon pro děti je předepsán pouze v minimálních přijatelných účinných dávkách.

Analogy

Analogy drogy jsou takové léky jako Metoclopramide, Cerukal a Itomed s Motilium, Motilakom a Passagex.

Recenze

Naumilium je považováno za velmi dobrý antiemetikum. Ve většině recenzí je známá vysokou účinností při zastavení nevolnosti s zvracením, které nelze zastavit jinými léky.