Naprosto

Aziklar je antimikrobiální lék užívaný systémově. Je součástí skupiny makrolidů.

Indikace Aziklara

Používá se k eliminaci infekcí vyvolaných působením citlivých na klaritromycinové mikroby:

• infekce v horní části dýchacího ústrojí: v nosohltanu (jako je tonzilitida s faryngitidou), stejně jako v paranazálních dutinách;
• onemocnění v dolní části dýchacího systému (jako je atypická forma primárního typu pneumonie, bronchitida a krupovitá pneumonie v akutní formě);
• patologie měkkých tkání a kůže (mezi nimi folikulitida s impetigem, stejně jako furunkulóza, erythema Baker a infikované povrchy rány);
• infekce odontogenního typu v akutní nebo chronické formě;
• nemoci mykobakteriálního typu (lokální nebo běžné), vyvolané působením Mycobacterium intracellulare nebo Mycobacterium avium;
• lokální infekce způsobené expozicí mykobakteriu, fortifikovanému Mycobacterium chelonae nebo mycobacterium Kansasi;
• zničení bakterií Helicobacter pylori u jedinců s peptickým 12tiperstnoy patologii ve střevech s potlačením separaci zpracuje kyselinou chlorovodíkovou (klaritromycin úroveň aktivity dopadu na Helicobacter pylori při neutrálním pH je vyšší než v případě, že zvýšené úrovně kyselosti).

Formulář vydání

Uvolní se v tabletách, 10 kusů na blistr. V samostatném balení - na 1. Blistr.

Farmakodynamika

Clarithromycin je makrolidové antibiotikum polosyntetického typu. Jeho antibakteriální vlastnosti jsou důsledkem potlačení vázání bílkovin v důsledku syntézy s ribosomální 50S podjednotkou v látkách citlivých na mikroorganismy.

Často má bakteriostatický účinek, ale jednotlivé mikroby mohou být také baktericidní. Látka má silný specifický účinek na poměrně velký rozsah anaerob a aerobů (gram-pozitivní i gram-negativní). Minimální depresivní index u klarithromycinu je často 2krát nižší než stejná hodnota pro erythromycin.

In vitro studie s klarithromycinem ukazují vysokou účinnost ve srovnání s legionelou pneumophila a mykoplazmovou pneumonií. Indexy in vitro a in vivo ukazují silný účinek klarithromycinu na kmeny mykobakterií specifické pro léčbu. Kromě toho tyto testy také ukazují, že kmeny enterobakterií a pseudomonád (stejně jako gramnegativní mikroorganismy, které nevyrábějí laktózu) jsou odolné vůči klarithromycinu.

Clarithromycin, v in vitro testech, stejně jako v lékové praxi, aktivně postihuje většinu kmenů mikrobů popsaných níže:

• Gram-pozitivní aerobie: Staphylococcus aureus, pneumokok, streptokok pyogenes a listeria monocytogenes;
• Gramnegativní aerobie: tyčinka chřipky, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonokok a pneumonie Legionella;
• další bakterie: pneumonie mykoplazmy a chlamydofilní pneumonie (TWAR);
• Mykobakterie: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum a Mycobacterium avium somplex, který zahrnuje Mycobacterium intracellulare a Mycobacterium avium.

β-laktamázové mikrony neovlivňují vlastnosti klarithromycinu.

Většina meticilinu, stejně jako stafylokokové kmeny odolné vůči oxacilinu, je odolná vůči klaritromycinu.

Clarithromycin in vitro studie ukázaly aktivní účinek na většinu kmenů níže popsaných bakterií, avšak bezpečnost a účinnost léku při užívání tohoto léčiva nebyla stanovena:

• Gram-pozitivní aerobie: streptokoky agalaktie, streptokoky typu C, F, stejně jako G a skupiny Viridans;
• Gram-negativní aerobie: pertus a multicidní pasta;
• další bakterie: Chlamydia trachomatis;
• Gram-pozitivní anaeroby: perfringence klostridium, Peptococcus niger a propionibacteria akné;
• Gramnegativní anaerobní bakteriody melaninogenicus;
• spirochaetes: Borrelia z Burgdorferu a bledý treponém;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Clarithromycin má baktericidní vlastnosti zaměřené na jednotlivých mikrobiálních kmenů chřipky: Bacillus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenní, Streptococcus agalakcie, Moraxella catarrhalis, gonokok, Helicobacter pylori a Campylobacter.

Hlavním produktem dezintegrace látky je prvek 14-hydroxyklarithromycin, který vykazuje mikrobiologickou aktivitu. Většina z bakterií, tato činnost je podobná mateřské látky nebo jejich slabší 1-2 krát (jedinou výjimkou je chřipka bacil, jehož účinnost proti rozpadu produktu dvakrát). Testy in vitro stejně jako in vivo ukázaly, že mateřská látka s jeho hlavní degradační produkt má synergní nebo aditivní vlastnosti vůči Haemophilus influenzae (v závislosti na bakteriálním kmeni).

Farmakokinetika

Absorpce klarithromycinu z gastrointestinálního traktu (hlavně tenkým střevem) je úplná a rychlá. Látka zůstává aktivní při interakci se žaludeční šťávy. Příjem společně s jídlem zpomaluje vstřebávání, ale neovlivňuje jeho stupeň ovlivnění. Úroveň biologické dostupnosti je přibližně 55%.

Je vystaven metabolizmu jater pomocí systému hemoprotein P450 s enzymem CYP3A4. Existují 3 základní metody (procesy hydroxylace a demetylace, stejně jako hydrolýza) s tvorbou 8 produktů rozpadu. Přibližně 20% léků se absorbuje po metabolismu, během kterého se vytváří 14-hydroxyklarithromycin, což je podobné bioaktivitě klarithromycinu.

Clarithromycin spolu s jeho hlavním produktem rozpadu je distribuován ve většině biologických tekutin a tkání. Ve vysokých koncentracích se hromadí uvnitř mandlí, nosní sliznice a plicní tkáně. Indexy uvnitř tkání jsou vyšší než uvnitř krevního řečiště, protože látka má vysoké intracelulární hodnoty. Lék snadno přechází do makrofágů s leukocyty a vedle žaludeční sliznice. Úroveň clarithromycinu v žaludečních tkáních a sliznici je vyšší, když je kombinována s omeprazolem než během monoterapie.

Maximální hladina klaritromycinu v séru je pozorována po 2-3 hodinách a je rovna 1-2 mcg / ml při použití 250 mg 2krát denně. Při užívání 500 mg LS dvakrát denně je tato hodnota 3-4 μg / ml.

Asi 80% léku je syntetizováno s plazmatickým proteinem. Poločas s použitím 250 mg LS (2krát denně) je 2-4 hodiny a když užíváte 500 mg léku 2krát denně, dosahuje 5 hodin. Poločas aktivního 14-hydroxymetabolitu je během 5 až 6 hodin po podání léku rychlostí 250 mg dvakrát denně.

Přibližně 70-80% látky se vylučuje stolicí a přibližně 20-30% - v nezměněné formě s močí. Druhý poměr se může zvýšit, pokud se dávka zvýší.

Pokud nesnižujete dávku léků u lidí s selháním ledvin, mají vyšší plazmatický index clarithromycinu.

Dávkování a aplikace

Tablety jsou zcela spotřebovány, opláchnuty vodou (nemohou být žvýkány nebo broušeny).

Dospívající od 12 let a dospělí jsou povinni vypít 250 mg léků v intervalu 12 hodin. Pokud je pozorována závažná forma infekce, je možné dávku zvýšit na 500 mg v intervalech 12 hodin.

Léčba trvá často 6-14 dní. Pokračovat v léčbě je zapotřebí alespoň 2 dny po vymizení hlavních příznaků patologie. Doba trvání kurzu je stanovena lékařem individuálně v závislosti na průběhu onemocnění.

Odstranění odontogenních infekčních procesů.

Obvykle se dávka 250 mg používá v intervalu 12 hodin. Užívání je nutné v období 5 dnů.

Léčba infekcí mykobakteriálního typu.

Počáteční denní dávka je dvojnásobný příjem 500 mg léčiva. Pokud během 3-4 týdnů léčby nedojde ke zlepšení v průběhu onemocnění, je nutné zvýšit dávku přípravku Aziklar na dvojnásobný příjem 1000 mg LS.

Při eliminaci infekcí šířením typu, vyvolaných MAK, u lidí s AIDS je nutné užívat pilulky po celou dobu, kdy je pozorována mikrobiologická a léková účinnost léku. Látka může být použita v kombinaci s jinými antimykobakteriálními léky.

Zničení bakterií Helicobacter pylori u lidí s patologií vředů v oblasti duodena (u dospělých):

• trojnásobné léčení - použití 500 mg klaritromycinu (dvakrát denně) v kombinaci s dvojnásobným příjmem amoxicilinu (1000 mg) a omeprazolu (20 mg jednou) po dobu 7-10 dnů;
• trojitá terapie - použití klarithromycinu (500 mg dvakrát denně), lanoprazola (dvakrát po dávce 30 mg za den) a amoxicillin (1000 mg dvakrát denně) sací během 10 dnů;
• dvojnásobná léčba - trojnásobný příjem 500 mg klaritromycinu a navíc omeprazol (jednorázová dávka 20 nebo 40 mg LS denně) během 14 dnů;
• dvojnásobné léčby - tříkrát užívaných 500 mg klaritromycinu a jeden dávka lanoprazolu (60 mg) po dobu 2 týdnů. Může být nezbytné dále inhibovat uvolňování kyseliny chlorovodíkové, aby se snížily ulcerativní projevy.

Clarithromycin může být také použit v následujících léčebných režimech:

• kombinace s tinidazolem, stejně jako omeprazol / lansoprazol;
• současný příjem metronidazolu, stejně jako lanoprazol / omeprazol;
• kombinace s tetracyklinem, subsalicylátem bismutu a ranitidinem;
• kombinace s amoxicilinem a lansoprazolem;
• Kombinace s ranitidinem a citrátem vizmutu.

Při použití u lidí s těžkým stupněm renální insuficience (QC ukazatelů - méně než 30 ml / min), která zajistí snížení o polovinu celkové denní dávce 250 mg jednou denně nebo 250 mg dvakrát denně (v závažných infekcí). Délka léčby u takových pacientů nesmí být delší než 2 týdny.

[1]

Používejte Aziklara během těhotenství

Neexistují žádné informace o bezpečnosti užívání přípravku Aziklar během těhotenství nebo laktace. Použití drogy je povoleno pouze v situacích, kdy pravděpodobný přínos pro ženy překračuje možné riziko komplikací u plodu.

Vzhledem k tomu, že klarithromycin je schopen proniknout do mateřského mléka, je nutno kojit po dobu trvání léčby.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost přecitlivělosti na klaritromycin nebo jiné složky léčiva a dalších makrolidů;
• kombinace s některými léky: cisaprid, terfenadin a astemizol s pimozidu (tato kombinace může způsobit prodloužení QT interval, a ve výskytu přidání srdečních arytmií, včetně ventrikulární tachykardie, fibrilace komor a blikání typu piruety). Také s rohovník alkaloidů, z nichž ergotamin s dihydroergotaminu (ergotoksicheskogo účinky způsobuje rozvoj) a statinů, které jsou vystaveny značnému metabolismu prvek CYP3A4 (látka lovastatin nebo simvastatin), protože tato kombinace zvyšuje pravděpodobnost výskytu myopatie (zde také zahrnuje rhabdomyolýza);
• souběžné podávání s midazolamem;
• anamnéza arytmií srdečních komor (to zahrnuje arytmii typu piruety), stejně jako prodloužení QT intervalu;
• přítomnost hypokalémie (prodloužení QT intervalu);
• selhání jater v závažné míře a souběžně s jejím selháním ledvin;
• kombinaci klaritromycinu (stejně jako jiných silných inhibitorů prvku CYP3A4) s kolchicinem u lidí s selháním jater nebo ledvin;
• kombinované užívání přípravku Aziklar a ranolazinu nebo tikagreloru.

Děti mladší 12 let musí užívat drogu ve formě suspenze, protože užívání léků ve formě tablet v této věkové skupině nebylo studováno.

Vedlejší efekty Aziklara

Nejčastěji při užívání přípravku Aziklar se objevují příznaky, jako je průjem, porucha chuťových pohárků, bolest břicha a zvracení s nevolností. Tato porušení často mají slabý výraz. Mezi další nežádoucí účinky patří:

• invazivní a infekční procesy: vaginální infekce a kandidóza v ústní dutině. Navíc se může vyvinout gastroenteritida, erysipel, pseudomembranózní forma kolitidy, celulitidy a erythrasma;
• lymfatický a hematopoetický systém: vývoj trombocytů, leuko- a neutropenie, stejně jako agranulocytóza, eozinofilie a trombocytémie;
• imunitní reakce: anafylaktické a anafylaktoidní projevy, stejně jako přecitlivělost;
• metabolické procesy: zhoršení chuti k jídlu, rozvoj anorexie a navíc výskyt hypoglykemie u lidí, kteří užívají inzulin nebo antidiabetika;
• duševní poruchy: pocit dezorientace, úzkost, nervozita a zmatenost, výskyt nespavosti, deprese, halucinace, psychózy a noční můry. Navíc je možné křičet, dezorientovat a rozvíjet mánii;
• Reakce CNS: ztráta vědomí, bolesti hlavy, pocity ospalosti a závratě. Mohou se také vyvinout poruchy dysgeuzie, agézie, dyskineze a anosmie s parosmií. Mohou se objevit parestézie, záchvaty a třes;
• sluchové odpovědi: poruchy sluchu, tinnitus a reverzibilní ztráta sluchu;
• poruchy srdce: prodloužení QT intervalu, zvýšená srdeční frekvence, ventrikulární extrasystoly, fibrilace síní a srdeční zástava;
• poruchy v činnosti cév: vývoj vazodilatace a vznik krvácení;
• reakce dýchacích orgánů, mediastinu a hrudní kosti: občas se vyskytuje krvácení z nosu, vzniká astma nebo plicní embolie;
• projevy gastrointestinálního traktu: vývoj dyspepsie, GERD, stomatitida, ezofagitida, glositida rectalgia a gastritidy, a navíc zácpa, nadýmání, suché ústní sliznice, pankreatitida a akutní formy říhání. Může dojít ke změně odstínu zubů a jazyka;
• poruchy hepatobiliárního systému: změny jaterních prvků - zvýšení hodnot AST, GGT a ALT, stejně jako bilirubinu. Navíc vývoj hepatitidy, cholestázy (také intrahepatální formy), selhání jater a parenchymální žloutenky;
• podkoží a kůže: zvýšené pocení, vyrážka, svědění a vyrážka makulopapulární typ a kopřivku. Lyellův syndrom může vyvíjet nebo Stevens-Johnsonův syndrom, bulózní typ dermatitida, akné, alergické kožní na typu drogy, ve kterém je pozorována eosinofilie běžných příznaků (ženy), a navíc hemoragické vaskulitidy;
• reakce spojovacích tkání a orgánů ODA: spasmy ve svalech, myopatie s myalgií, rabdomyolýza a rigidita kosterních svalů;
• reakce močení a ledvin: výskyt selhání ledvin nebo tubulointersticiální nefritidy a navíc zvýšení močoviny nebo kreatininu;
• systémové poruchy: stav horečky, pocit únavy a malátnosti, bolest v hrudní kosti, stejně jako zimnice a asténie;
• výsledky laboratorních testů: zvýšení LDH nebo AFP, změna poměru albumin / globulin, prodloužení PTV, zvýšené hladiny INR, sérového kreatininu a AMK. Stín moči se může změnit.

Tam jsou informace o vývoji edému Quincke a artralgie.

Příležitostně bylo hlášeno výskyt uveitidy - především u lidí užívajících rifabutin v kombinaci s Aziklar. Reakce byly často léčitelné.

Existují také informace o výskytu kolchicinové toxicity (v některých případech dokonce fatálních) v důsledku kombinace klaritromycinu a kolchicinu. To platí zejména pro starší lidi, stejně jako u pacientů na pozadí selhání ledvin.

Pacienti s poruchou imunitní nedostatečnosti.

Lidé s AIDS nebo jiných poruch imunitního systému, aby se lék ve velkých dávkách po delší dobu, než je nutné k odstranění typu mykobakteriálních infekcí, není vždy možné rozlišit mezi vedlejší účinky způsobené užíváním drog, s projevy primárního onemocnění a jeho doprovodnými zneužívání.

V přípravku Aziklar 500 existuje barvivo tartrazin (prvek E 102) schopné vyvolat alergické projevy.

Předávkovat

V důsledku předávkování lékem se mohou objevit projevy na straně trávicího traktu a navíc hypokalemie, bolesti hlavy a hypoxemie. Jeden pacient, který měl v anamnéze bipolární psychózu, s použitím 8 gramů klarithromycinu, začal měnit duševní stav a také vyvinul hypoxemii s hypokalémií a paranoií.

Při předávkování je nutné zrušit užívání léků.

Lék nemá specifické protilátky. Pro léčbu se používá výplach žaludku a použití aktivního uhlí. Navíc se požadovaná symptomatická terapie provádí za účelem podpory práce životně důležitých systémů a orgánů. Pravděpodobnost, že postupy peritoneální dialýzy a hemodialýzy mohou ovlivnit sérové ukazatele klarithromycinu, je poměrně nízká. Proto se nedoporučuje provádět je.

Interakce s jinými léky

Aziklar zvyšuje indexy v těle léčiv, které jsou metabolizovány hemoproteinovým systémem P450. Mezi tyto léky - alprazolam, rifabutin a terfenadinu s cisapridem, ale na rozdíl od té bromokriptin s astemizol, pimozid valproátem, warfarin a námelových alkaloidů se geksobarbitalom a midazolam. Mimo to také triazolam a fenytoinu, cyklosporinu s digoxinem, sildenafilu s chinidin, dizopramid, methylprednisolon a vinblastin s theofylin, takrolimus a zidovudinu. Pokud je to nutné, taková kombinace vyžaduje pečlivé sledování hladiny v krvi a také včas, aby se upravila velikost dávky.

Při kombinaci s látkou ergotamin nebo dihydroergotaminem se může vyskytnout ischemie různých tkání (mezi nimi tkáň v končetinách a v centrálním nervovém systému) a vazospazmus.

Kombinované užívání se simvastatinem, stejně jako lovastatin a atorvastatin může způsobit rabdomyolýzu.

Kombinace s kolchicinem vede ke zvýšení toxických vlastností tohoto léku.

[2], [3]

Podmínky skladování

Lék musí být uchováván v místech, které nejsou pro malé děti přístupné. Teplotní podmínky - ne více než 30 ° С.

Skladovatelnost

Přípravek Aziklar lze užívat po dobu 3 let po uvolnění léčivého přípravku.