Azimed

Azimed je antimikrobiální látka pro systémové použití. Zahrnuty do kategorie linkosamidů, makrolidů a streptograminů.

[1]

Indikace Azimeda

Používá se k eliminaci infekcí způsobených bakteriemi citlivými na látku azithromycin:

• onemocnění orgánů ENT (jako je tonzilitida nebo faryngitida bakteriálního typu, zánět středního ucha a sinusitida);
• infekce v dýchacím systému (jako je bronchitida bakteriálního typu a mimonemocniční pneumonie);
• infekční onemocnění měkké tkáně a kůže: migrační erytém (počáteční stadium boreliózy klíšťat), impetigo a erysipela, stejně jako sekundární pyodermatóza;
• STD: cervicitida nebo uretritida složitého / nekomplikovaného typu.

[2], [3]

Formulář vydání

Uvolní se v kapslích, 6 nebo 10 kusů uvnitř blistru. V samostatném balení - 1 blistr.

Farmakodynamika

Azithromycin je azalid (nová kategorie z makrolidové skupiny) a má širokou škálu antimikrobiálních účinků. Syntetizuje se s ribozomální (70S) 50S podjednotkou citlivých bakterií a potlačuje vazbu proteinů závislých na RNA. V důsledku tohoto procesu se množení a růst mikrobů zpomaluje. Při vysokých koncentracích léčiva v těle se mohou projevit baktericidní vlastnosti.

Azithromycin má poměrně velké spektrum účinků a aktivně působí na následující patogenní mikroorganismy:

• některým gram-pozitivní mikroorganismy, jako jsou: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenní, Streptococcus agalakcie, Streptococcus typ C, F a G, Staphylococcus aureus a S. Viridans;
• Gram-negativní druhy bakterií: Chřipka Bacillus, H. Parainfluenzae, Dyukreya coli, Moraxella catarrhalis, černý kašel hůlka parakoklyusha Bacillus, gonokok a Gardnerella vaginalis;
• citlivé na anaerobní látky: peptostreptokoky a peptokoky, Bacteroides bivius a perfostence klostridií;
• účinně působí na intracelulární a jiných bakterií, včetně: Legionella pnevmofila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, světle Treponema a Borrelia Burgdorfera.

Nemá žádný vliv na bakterie gram pozitivního typu, odolné vůči erythromycinu.

[4], [5]

Farmakokinetika

Úroveň biologické dostupnosti pro interní příjem léku je přibližně 37% (s účinkem "prvního přenosu jater"). Uvnitř séra vrcholová koncentrace dosahuje 2-3,5 hodiny po perorálním podání a činí 0,4 mg / l (po perorálním podání 500 mg LS). Lék rychle proniká do tkání a orgánů močového měchýře (včetně prostaty), stejně jako dýchacích orgánů, měkkých tkání a kůže. U buněk s tkáněmi je indikátor látky vyšší než uvnitř séra (10-100 krát). Rovnovážné plazmatické parametry dosahují 5-7 dnů později. Látka ve velkém množství kumuluje uvnitř fagocytů a přenáší ji na místo zánětu nebo infekce. Tam se postupně uvolňuje fagocytózou.

Syntéza s proteiny má úroveň nepřímo úměrnou hodnotě látky v krvi (7-50% léčiva). Přibližně 35% dávky je vystaveno metabolismu jater (dimethylační proces), v důsledku čehož látka ztrácí svou aktivitu. Přibližně 50% léčiva se vylučuje žlučí nezměněným a dalších 4,5% - močí do 72 hodin.

Poločas plazmy je přibližně 14-20 hodin (interval je 8 až 24 hodin po konzumaci léku) a 41. Hodina (interval v rozmezí 24-72 hodin). Farmakokinetické vlastnosti léků se významně mění při podávání s jídlem.

U starších mužů (ve věku 65-85 let) nedošlo k žádné změně ve farmakokinetice léků, ale u žen se nejvyšší míra zvýšila o 30-50%. U malých dětí (ve věku 1 až 5 let) klesá AUC, vrcholová koncentrace a poločas rozpadu látky.

Používejte Azimeda během těhotenství

Vzhledem k tomu nejsou žádné informace o bezpečnosti recepci Azimeda během těhotenství nebo kojení, měla by být použita pouze v případech, kdy by mohly přínosy jeho užívání u žen je vyšší než riziko komplikací u novorozence nebo plodu.

Kontraindikace

Kontraindikace jsou netolerance k aktivní složce nebo jiným prvkům léku, stejně jako k jiným ketolidovým a makrolidovým antibiotikům. Nepodávat léky ve formě kapslí dětem, jejichž hmotnost je menší než 45 kg.

[6], [7], [8]

Vedlejší efekty Azimeda

Často je látka azithromycinu tolerována poměrně dobře, ale v některých případech, když se podává, mohou být tyto vedlejší účinky:

• reakce z CCC: došlo k případům arytmií, jako je piroueta (zahrnuje i ventrikulární tachykardii), palpitace, stejně jako snížení krevního tlaku;
• projevy gastrointestinálního traktu: průjem, plynatost, nevolnost, změnit jazyk tón, bolesti břicha, dyspepsie, zácpa a zvracení, a navíc vývoj slinivky břišní, žaludku a pseudomembranózní kolitidy;
• jater a žlučových cest orgány: rozvoj hepatitidy (i nekrotické a fulminantoy jeho formy), intrahepatální cholestázy a renální insuficience (občas může mít za následek smrt), a kromě toho také poruchy v játrech;
• neurologické poruchy: vzhled paresthesií, záchvaty, bolesti hlavy a závratě. Navíc vývoj hypoestézie, agézie a dysgeuzie, parosmie, myasthenia gravis a anosmie. Existují mdloby, psychomotorická agitace, stejně jako pocit ospalosti nebo naopak nespavost;
• duševní poruchy: pocit agresivity, nervozity, úzkosti nebo úzkosti;
• reakce vestibulárního aparátu a sluchových orgánů: léčitelná hluchota, závratě a zvonění ucha;
• zrakové poruchy: zhoršení zraku;
• reakce lymfy a hematopoetického systému: vývoj hemolytické formy anémie a také leukopoetické, thrombocytopenické nebo neutropenie;
• podkožní tkáň a kůže: svědění, fotosenzitizace a erupce, výskyt kopřivky, Lyellův syndrom nebo Stevens-Johnson, multiformní erytém nebo edém Quincke;
• projevy spojivových tkání a orgánů OA: vývoj artralgie;
• orgány močového systému: vývoj selhání ledvin v akutní formě nebo tubulointersticiální nefritidy;
• invazivní nebo infekční onemocnění: výskyt kandidózy (také v ústech), vaginální infekce;
• alergické poruchy: anafylaktické projevy, přecitlivělost;
• celkové reakce: vývoj anorexie, asténie, těžká únava, výskyt bolestí v hrudní kůře, nevolnosti a edémy;
• změna laboratorní výsledky: rozvoj eozinofilie nebo lymfocytopenie, kreatininu, AST, ALT a bilirubinu, pokles krevního hydrogenuhličitany, prodloužení intervalu QT na elektrokardiogramu a změny draselný ukazatelů.

[9], [10], [11]

Dávkování a aplikace

Léčba je užívána perorálně jednou denně (před jednáním po dobu 1 hodiny nebo 2 hodiny po ní - je to nutné, jelikož kombinované použití s jídlem ovlivňuje vstřebávání azithromycinu). Kapsule nelze otevřít ani rozdělit na poloviny.

U mládeže o hmotnosti 45 kg dospělí a starší lidé:

• (s výjimkou migračního erytému chronického typu) - denní dávka je 500 mg (pro 1 nápoj 2 kapsle). Vezměte si během 3 dnů;
• k odstranění migračního erytému k užívání tobolek by měl být podán jednou denně po dobu 5 dnů. Současně v první den je dávka 1 g (užívá 4 kapsle LS) a během 2-5 dnů - 500 mg (užívá 2 kapsle léku);
• pro léčbu STD: jednorázová dávka 1 g léku (4 tobolky).

Pokud vynecháte užívání léků, musíte rychle vynechat vynechanou kapsli a všechny následující techniky by měly být provedeny v intervalech 24 hodin.

[12], [13]

Předávkovat

V důsledku předávkování je možné vyvinout poruchy analogické s vedlejšími účinky po použití standardních léčebných dávek.

K odstranění těchto poruch by mělo být provedeno aktivní uhlí a měla by být provedena symptomatická léčba, která by podpořila práci životně důležitých orgánů.

Interakce s jinými léky

S opatrností je nutné užívat azithromycin v případě současného užívání jiných léků, které mohou prodloužit QT interval.

Během studie interakce mezi léky a antacidami nedošlo k žádné změně v úrovni biologické dostupnosti, i když maximální plazmatické hladiny byly sníženy o přibližně 25%. Proto se před použitím antacidních přípravků (po dobu 1 hodiny) nebo po ní (po 2 hodinách) doporučuje používat azithromycin.

Deriváty námelu v kombinaci s azithromycinem v teorii mohou vyvolat vznik ergotismu.

Někteří zástupci příbuzných makrolidů ovlivňují metabolismus cyklosporinu. Vzhledem k tomu, klinických a farmakokinetických testů na možné interakce Při kombinaci s cyklosporin příjem Azimeda které nebyly provedeny, je třeba pečlivě vyhodnotit klinický obraz před předepsáním integrovaný příjem dat LAN. Pokud je kombinovaná léčba považována za opodstatněnou, během léčby bude nutné pečlivě sledovat parametry cyklosporinu a upravit dávku podle nich.

Azithromycin nemá vliv na vlastnosti antikoagulační z jedné dávky (15 mg), warfarin, i když existují důkazy o zesílení těchto vlastností, zatímco použití kumarinových antikoagulancií (orální) s azithromycinu. Nebylo možné zjistit příčinu takového dopadu, ale je třeba tuto skutečnost vzít v úvahu. Proto se doporučuje neustále monitorovat míru PTV u jedinců léčených těmito léky.

U některých léčených jednotlivých makrolidů může ovlivnit proces intestinálního metabolismu digoxinu. Proto je při kombinaci azithromycinu s tímto lékem zapotřebí vzpomenout na možné zvýšení ukazatelů digoxinu a sledovat jejich změny během léčby.

Neexistují žádné informace o interakci azithromycinu a terfenadinu. Současný příjem těchto léků by měl být prováděn s opatrností.

Kombinace s theofylinem nevede ke změně farmakokinetických vlastností této látky. Kombinované použití teofylinu s jinými makrolidy však může v některých případech způsobit zvýšení hladin v séru.

Na jedno použití 1000 mg AZT v kombinaci s více příjem azithromycinu dávkách 600 nebo 1200 mg nevedla ke změně plazmatické farmakokinetice zidovudinu, a (spolu s produkty rozkladu glukuronid) vylučování. To však zvyšuje azithromycinu ukazatele fosforylovaných AZT (léčivo aktivní produkt rozpadu v mononukleárních buňkách v periferní cirkulaci).

Kombinované užívání léku s rifabutinem neovlivňuje jejich plazmatickou výkonnost. V důsledku těchto kombinací se mohou vyvinout neutropenie (i když v tomto případě je Nejpravděpodobnější příčinou je recepce rifabutin, protože není možné propojit vývoj tohoto onemocnění s ohledem na látku v kombinaci s azithromycinem).

V důsledku užívání nelfinaviru vzroste sérová hladina azithromycinu. Správné dávkování léku v kombinaci s nelfinavirem není nutné, ale je nutné sledovat stav pacienta pro vznik nežádoucích účinků azithromycinu.

[14], [15], [16]

Podmínky skladování

Azimed by měl být uchováván v místech, které nejsou pro malé děti přístupné. Teplotní hodnoty nejsou vyšší než 25 ° C.

[17], [18], [19]

Skladovatelnost

Přípravek Azimed se smí užívat po dobu 3 let od data uvolnění léčivého přípravku.