Azimed

Azimed je antimikrobiální léčivo pro systémové použití. Patří do kategorie linkosamidů, makrolidů a streptograminů.

Indikace Azimeda

Používá se k odstranění infekcí způsobených bakteriemi citlivými na látku azithromycin:

• ORL onemocnění (jako je tonzilitida nebo bakteriální faryngitida, zánět středního ucha a sinusitida);
• respirační infekce (jako je bakteriální bronchitida a komunitní pneumonie);
• infekční patologie v oblasti měkkých tkání a kůže: erythema migrans (rané stádium klíšťové boreliózy), impetigo a erysipel, stejně jako sekundární pyodermatózy;
• STD: cervicitida nebo uretritida, komplikovaná/nekomplikovaná.

[ 1 ]

Formulář vydání

Vydává se v kapslích, 6 nebo 10 kusů uvnitř blistru. V samostatném balení - 1 blistrová destička.

Farmakodynamika

Azithromycin je azalid (nová kategorie makrolidů) se širokým spektrem antimikrobiálního účinku. Je syntetizován s ribozomální (70S) 50S podjednotkou citlivých bakterií a inhibuje vazbu proteinů závislých na RNA. V důsledku tohoto procesu se zpomaluje reprodukce a růst mikrobů. Při vysokých koncentracích léčiva v těle se mohou projevit jeho baktericidní vlastnosti.

Azithromycin má poměrně široké spektrum účinku a aktivně ovlivňuje následující patogenní mikroorganismy:

• jednotlivé grampozitivní mikroby: pneumokok, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokoky typu C, F a G, Staphylococcus aureus a S. Viridans;
• Gramnegativní mikroby: chřipkový bacil, H. parainfluenzae, Ducreyho bacil, Moraxella catarrhalis, bacil černého kašle, bacil parapertussis, gonokok a Gardnerella vaginalis;
• anaeroby citlivé na látku: peptostreptokoky a peptokoky, Bacteroides bivius a Clostridium perfringens;
• Účinně působí na intracelulární a další bakterie, včetně: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum a Borrelia burgdorferi.

Neovlivňuje grampozitivní mikroby rezistentní na erythromycin.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Biologická dostupnost léku při perorálním podání je přibližně 37 % (s efektem „prvního průchodu játry“). V séru je vrcholové koncentrace dosaženo po 2–3,5 hodinách a je (po perorálním podání 500 mg léku) 0,4 mg/l. Léčivo rychle proniká do tkání a orgánů urogenitálního systému (včetně prostaty), stejně jako do dýchacích orgánů, měkkých tkání a kůže. Uvnitř buněk s tkáněmi je indikátor látky vyšší než v séru (10–100krát). Rovnovážných plazmatických indikátorů je dosaženo po 5–7 dnech. Látka se hromadí ve velkém množství uvnitř fagocytů, které ji přenášejí do místa zánětu nebo infekce. Tam se postupně uvolňuje fagocytózou.

Syntéza s proteiny má hladinu nepřímo úměrnou indexu látky v krvi (7-50 % léčiva). Asi 35 % dávky podléhá metabolismu v játrech (demetylační proces), v důsledku čehož látka ztrácí aktivitu. Asi 50 % léčiva se vylučuje v nezměněné formě žlučí a dalších 4,5 % močí během 72 hodin.

Poločas rozpadu z plazmy je přibližně 14–20 hodin (interval do 8–24 hodin po užití léku) a 41 hodin (interval do 24–72 hodin). Farmakokinetické vlastnosti léku se významně mění, pokud se užívá s jídlem.

U starších mužů (65-85 let) nejsou pozorovány žádné změny ve farmakokinetice léku, ale u žen se maximální hodnota zvyšuje o 30-50 %. U malých dětí (1-5 let) se AUC, maximální koncentrace a poločas látky snižují.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně jednou denně (1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle - to je nutné, protože kombinované užívání s jídlem ovlivňuje vstřebávání azithromycinu). Tobolky by se neměly otevírat ani dělit na poloviny.

Pro dospívající s hmotností nad 45 kg, dospělé a seniory:

• k odstranění infekcí dýchacích cest a ORL orgánů, stejně jako měkkých tkání a kůže (s výjimkou chronického migrujícího erytému) - denní dávka je 500 mg (vypijte 2 kapsle na dávku). Užívejte 3 dny;
• K odstranění erythema migrans by se kapsle měly užívat jednou denně po dobu 5 dnů. V tomto případě je první den dávka 1 g (užívání 4 kapslí léku) a v období 2-5 dnů - 500 mg (užívání 2 kapslí léku);
• k léčbě pohlavně přenosných chorob: jednorázová dávka 1 g léku (4 tobolky).

Pokud vynecháte užívání léku, musíte užít vynechanou kapsli co nejdříve a všechny následující dávky užívat v intervalech 24 hodin.

[ 8 ]

Používejte Azimeda během těhotenství

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné informace o bezpečnosti užívání přípravku Azimed během těhotenství nebo kojení, měl by být předepisován pouze v případech, kdy je pravděpodobný přínos z jeho užívání pro ženu vyšší než riziko komplikací u dítěte nebo plodu.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují intoleranci na aktivní složku nebo jiné složky léku, stejně jako na jiná ketolidová a makrolidová antibiotika. Je zakázáno předepisovat lék ve formě kapslí dětem s hmotností nižší než 45 kg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Vedlejší efekty Azimeda

Látka azithromycin je často snášena docela dobře, ale v některých případech se při jejím užívání mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky:

• reakce z kardiovaskulárního systému: byly hlášeny případy arytmie, jako je pirueta (včetně ventrikulární tachykardie), palpitace a snížený krevní tlak;
• gastrointestinální projevy: průjem, nadýmání, nevolnost, změna barvy jazyka, bolesti břicha, dyspepsie, zácpa a zvracení, stejně jako rozvoj pankreatitidy, gastritidy a pseudomembranózní kolitidy;
• orgány hepatobiliárního systému: rozvoj hepatitidy (také její nekrotické a fulminantní formy), intrahepatální cholestáza a selhání ledvin (může občas vést k úmrtí), stejně jako poruchy funkce jater;
• neurologické poruchy: výskyt parestézie, křečí, bolestí hlavy a závratí. Kromě toho se může vyvinout hypestézie, ageuzie a dysgeuzie, parosmie, myasthenia gravis a anosmie. Pozorují se mdloby, psychomotorická agitace a také pocit ospalosti nebo naopak nespavosti;
• duševní poruchy: pocity agrese, nervozita, úzkost nebo úzkostné neklidy;
• reakce vestibulárního aparátu a sluchových orgánů: léčitelná hluchota, závratě a tinnitus;
• poruchy zraku: zhoršení zraku;
• reakce lymfatického a hematopoetického systému: rozvoj hemolytické anémie, stejně jako leuko-, trombocyto- nebo neutropenie;
• podkožní tkáně a kůže: svědění, fotosenzitivita a vyrážky, rozvoj kopřivky, Lyellův syndrom nebo Stevens-Johnsonův syndrom, multiformní erytém nebo Quinckeho edém;
• projevy z pojivových tkání a muskuloskeletálních orgánů: rozvoj artralgie;
• orgány močového systému: rozvoj akutního selhání ledvin nebo tubulointersticiální nefritidy;
• invazivní nebo infekční onemocnění: výskyt kandidózy (také v ústech), vaginální infekce;
• alergické poruchy: anafylaktické reakce, přecitlivělost;
• celkové reakce: rozvoj anorexie, astenie, silná únava, výskyt bolesti v hrudní kosti, malátnost a otok;
• změny ve výsledcích laboratorních testů: rozvoj eozinofilie nebo lymfocytopenie, zvýšení hladin kreatininu, AST, ALT a bilirubinu, snížení hladiny bikarbonátu v krvi, prodloužení QT intervalu na EKG a změny hladiny draslíku.

[ 7 ]

Předávkovat

Předávkování může vést k rozvoji poruch podobných nežádoucím účinkům po užití standardních dávek léků.

K odstranění poruch je třeba užívat aktivní uhlí a provádět symptomatickou léčbu na podporu fungování životně důležitých orgánů.

Interakce s jinými léky

Azithromycin je třeba užívat s opatrností v případě současného užívání jiných léků, které mohou prodloužit QT interval.

Během studie interakce léku s antacidy nebyly zaznamenány žádné změny v jeho biologické dostupnosti, ačkoli maximální plazmatické hladiny byly sníženy přibližně o 25 %. V důsledku toho se doporučuje užívat azithromycin před (1 hodinu) nebo po (2 hodinách) užití antacid.

Deriváty námelových alkaloidů v kombinaci s azithromycinem mohou teoreticky způsobit ergotismus.

Někteří zástupci příbuzných makrolidů ovlivňují proces metabolismu cyklosporinu. Vzhledem k tomu, že klinické a farmakokinetické testy možných interakcí v případě kombinovaného podávání přípravku Azimed s cyklosporinem nebyly provedeny, je nutné před předepsáním kombinovaného podávání těchto léků pečlivě vyhodnotit klinický obraz. Pokud je kombinovaná terapie považována za opodstatněnou, bude nutné během jejího trvání pečlivě sledovat ukazatele cyklosporinu a dávku odpovídajícím způsobem upravit.

Azithromycin neovlivňuje antikoagulační vlastnosti jednorázové dávky (15 mg) warfarinu, ačkoli existují důkazy o zvýšení těchto vlastností při současném užívání kumarinových antikoagulancií (perorálně) s azithromycinem. Příčinu tohoto účinku nebylo možné zjistit, ale tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu. Proto se doporučuje u jedinců léčených těmito látkami neustále sledovat PT index.

U některých pacientů mohou jednotlivé makrolidy ovlivnit střevní metabolismus digoxinu. Proto je při kombinaci azithromycinu s tímto lékem nutné pamatovat na možné zvýšení hladin digoxinu a během léčby sledovat jejich změny.

Nejsou k dispozici žádné informace o interakci azithromycinu a terfenadinu. Současné podávání těchto léků by mělo být prováděno s opatrností.

Současné užívání s teofylinem nemění farmakokinetické vlastnosti této látky. Současné užívání teofylinu s jinými makrolidy však v některých případech může způsobit zvýšení jeho sérových hladin.

Jednorázová dávka 1000 mg zidovudinu v kombinaci s opakovanými dávkami azithromycinu v dávkách 600 nebo 1200 mg nemění plazmatickou farmakokinetiku zidovudinu ani jeho vylučování (spolu s produkty rozpadu glukuronidových sloučenin) močí. Azithromycin však zvyšuje hladiny fosforylovaného zidovudinu (léčivě aktivní produkt rozpadu uvnitř mononukleárních buněk v periferním krevním řečišti).

Současné užívání léku s rifabutinem neovlivňuje jejich plazmatické parametry. V důsledku takové kombinace se může vyvinout neutropenie (ačkoli v tomto případě je příčinou s největší pravděpodobností užívání rifabutinu, protože nebylo možné spojit rozvoj této poruchy s užíváním této látky v kombinaci s azithromycinem).

Hladiny azithromycinu v séru se s podáváním nelfinaviru zvyšují. Při kombinaci s nelfinavirem není nutná úprava dávkování, ale pacient by měl být sledován z hlediska nežádoucích účinků souvisejících s azithromycinem.

[ 9 ]

Podmínky skladování

Azimed by měl být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

[ 10 ]

Skladovatelnost

Azimed je povolen k užívání po dobu 3 let od data vydání léku.