Náprava

Remedy je antimikrobiální látka z kategorie fluorochinolonů - izomer ofloxacinu s levotočivou povahou. Vykazuje široké spektrum antimikrobiální aktivity.

Levofloxacin pomáhá blokovat DNA gyrázu (topoizomerázu typu 2) i topoizomerázu typu 4; narušuje také procesy zesíťování zlomů DNA a superšroubovice a zároveň zpomaluje vazbu DNA a vyvolává hluboké morfologické změny v oblasti buněčných membrán, cytoplazmy a bakteriálních stěn.

Levofloxacin vykazuje účinek na relativně velký počet mikrobiálních kmenů ve studiích in vitro i in vivo.

Indikace Opravné prostředky

Používá se k léčbě onemocnění infekční a zánětlivé etiologie způsobených bakteriemi citlivými na levofloxacin:

• infekce postihující dolní cesty dýchací (komunitní pneumonie nebo exacerbace chronické bronchitidy);
• maxilární sinusitida v akutním stádiu;
• léze spojené s fungováním močové trubice (bez komplikací);
• komplikované léze močových cest (včetně akutní pyelonefritidy);
• infekce spojené s podkožní vrstvou a epidermis (abscesy, ateromy s hnisáním a furunkly);
• bakterémie nebo sepse;
• chronická prostatitida bakteriálního původu;
• infekce postihující břišní oblast;
• kombinovaná léčba lékově rezistentních typů tuberkulózy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Léčivá složka se uvolňuje v tabletách, 5 nebo 10 kusů v balení.

[ 5 ]

Farmakodynamika

Úroveň bakteriální expozice levofloxacinu je určena poměrem hodnot Cmax nebo AUC v séru k MIC.

Hlavním mechanismem rezistence je genová mutace gyr-A. In vitro testy prokazují zkříženou rezistenci levofloxacinu s jinými fluorochinolony.

Princip terapeutického účinku přípravku Remedia často umožňuje vyhnout se zkřížené rezistenci mezi levofloxacinem a jinými kategoriemi antibakteriálních látek.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Sání.

Po perorálním podání se levofloxacin rychle a téměř úplně vstřebává a dosahuje hodnot Cmax v plazmě po 60 minutách. Jeho biologická dostupnost je přibližně 100 %.

Jídlo má malý vliv na rychlost absorpce léku.

Distribuční procesy.

Asi 30-40 % léčiva se syntetizuje s bílkovinami krevního séra. Kumulativní účinek po opakovaném podání léčiva v dávce 0,5 g 1krát denně téměř chybí. Teoreticky je možná nevýznamná kumulace po užití výše uvedené dávky 2krát denně. Lék dosáhne stabilních hodnot po 3 dnech.

Výměnné procesy.

Levofloxacin se účastní metabolických procesů jen mírně; jeho metabolickými složkami jsou levofloxacin-N-oxid s desmethyllevofloxacinem. Tyto složky tvoří méně než 5 % objemu léčiva vylučovaného močí.

Vylučování.

Aplikovaný levofloxacin se z krevní plazmy vylučuje poměrně pomalu (poločas rozpadu je 6-8 hodin). Vylučování probíhá převážně ledvinami (85 % podané dávky).

Parametry linearity LS.

Levofloxacin má lineární farmakokinetické vlastnosti při použití dávek v rozmezí 0,05-0,6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkování a aplikace

Tablety by se měly užívat 1-2krát denně.

Velikost dávky je určena intenzitou a typem infekce a spolu s tím i citlivostí identifikovaných nebo podezřelých původců.

Délka terapie se liší v závislosti na typu patologie, ale obvykle trvá maximálně 2 týdny (i když v případě bakteriální prostatitidy může doba trvání dosáhnout 1 měsíce).

V souladu s obecným antibakteriálním léčebným režimem by se v užívání přípravku Remedia mělo pokračovat nejméně 48–72 hodin po návratu teploty k normálu nebo po negativním výsledku bakteriologického testu.

Léky se užívají perorálně, tablety se nežvýkají, zapíjejí se tekutinou. Pokud to dávkování vyžaduje, lze tabletu dělit podél půlicí rýhy. Léky se užívají s jídlem nebo mezi jídly.

Lék by měl být užíván 2 hodiny před podáním antacid, solí železa nebo sukralfátu kvůli riziku snížené absorpce.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Používejte Opravné prostředky během těhotenství

Levofloxacin by neměl být podáván během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• epilepsie;
• onemocnění šlach spojené s předchozí léčbou chinolony;
• těžká přecitlivělost na levofloxacin, jakoukoli jinou složku léku nebo jiné látky z kategorie fluorochinolonů.

Při použití v následujících případech je nutná opatrnost:

• starší osoby (vysoké riziko souběžného zhoršení funkce ledvin);
• Deficit G6PD;
• anamnéza poškození mozku (v důsledku těžkého traumatu nebo mrtvice);
• kombinované užívání s látkami, které snižují práh mozkové křečové aktivity (mohou se objevit křeče);
• pseudoparalytická myastenie;
• diagnostikované rizikové faktory pro prodloužení QT intervalu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Vedlejší efekty Opravné prostředky

Mezi vedlejší účinky patří:

• léze gastrointestinálního traktu: zvracení, poruchy trávení, průjem (i krvavý), ztráta chuti k jídlu, nevolnost, bolest postihující oblast břicha, stejně jako hepatitida, pseudomembranózní kolitida, dysbakterióza, zvýšená aktivita jaterních transamináz a hyperbilirubinémie;
• poruchy fungování kardiovaskulárního systému: tachykardie, snížený krevní tlak, fibrilace síní, vaskulární kolaps a prodloužení QT intervalu na kardiogramu;
• metabolické problémy: hyperglykémie nebo hypoglykémie (hyperhidróza, zvýšená chuť k jídlu, nervozita a třes);
• poruchy nervového systému: ospalost, silné bolesti hlavy, úzkost, závratě, nespavost a slabost, stejně jako strach, parestézie postihující ruce, zmatenost a křeče a halucinace. Dále senzorická polyneuropatie, deprese, senzoricko-motorická polyneuropatie, poruchy pohybu a duševní poruchy s poruchami chování (sebepoškozování - například pokusy o sebevraždu a myšlenky na ni);
• poškození smyslů: problémy s čichem, sluchem a zrakem, poruchy hmatových nebo chuťových vjemů;
• poruchy pohybového aparátu: myalgie nebo artralgie, ruptury postihující šlachy, svalová slabost, rabdomyolýza nebo tendinitida;
• poruchy spojené s funkcí močového systému: akutní selhání ledvin, hyperkreatininémie nebo tubulointersticiální nefritida;
• problémy postihující hematopoetické orgány: neutro-, trombocyto-, leukopenie- nebo pancytopenie, eozinofilie, krvácení, agranulocytóza nebo hemolytická anémie;
• příznaky alergie: kožní hyperémie nebo svědění, kopřivka, TEN nebo SJS, otok sliznic a epidermis, anafylaxe, bronchiální spasmus, vaskulitida a pneumonitida alergického původu;
• další: fotosenzitivita, astenie, přetrvávající horečka, exacerbace stávající porfyrie, výskyt superinfekce nebo leukocytoklastické vaskulitidy.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Předávkovat

Příznaky otravy se týkají především centrálního nervového systému (závratě, poruchy vědomí nebo zmatenost, a také záchvaty podobné epileptickým záchvatům).

Spolu s tím mohou být pozorovány poruchy postihující gastrointestinální trakt (například nevolnost) a eroze v oblasti gastrointestinální sliznice; možné je také prodloužení hodnot QT intervalu.

Jsou přijata vhodná symptomatická opatření; lék nemá antidotum. Dialýza bude neúčinná.

[ 39 ]

Interakce s jinými léky

Levofloxacin prodlužuje poločas cyklosporinu.

Užívání kortikosteroidů (GCS) zvyšuje riziko ruptury šlachy (zejména u starších osob).

Cimetidin a léky blokující tubulární sekreci inhibují vylučování levofloxacinu.

Infuzní roztok je kompatibilní s 0,9% NaCl, 5% dextrózou, 2,5% Ringerovým roztokem dextrózy a komplexními roztoky používanými v parenterální výživě (sacharidy s aminokyselinami a elektrolyty).

Teofylin a NSAID zvyšují pravděpodobnost záchvatů.

Je zakázáno kombinovat lék s heparinem, stejně jako s tekutinami, které mají alkalickou reakci (například roztok hydrogenuhličitanu sodného).

U diabetiků, kteří perorálně užívají inzulin nebo antidiabetika, se při užívání levofloxacinu mohou vyskytnout hyper- nebo hypoglykemické stavy, a proto je nutné sledovat hladinu cukru v krvi.

Léčba zesiluje antikoagulační vlastnosti warfarinu.

Alkoholické nápoje mohou zesilovat negativní projevy spojené s centrálním nervovým systémem (pocit necitlivosti, závratě nebo ospalosti).

[ 40 ], [ 41 ]

Podmínky skladování

Remedia by měla být skladována na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty se pohybují v rozmezí 10-25 °C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Skladovatelnost

Léčivý přípravek lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Žádost pro děti

Léčebné užívání osobami mladšími 18 let je zakázáno.

[ 48 ]

Analogy

Analogy léku jsou Eleflox a Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]