Mepivastezine

Mepivastezine je lokální anestetikum z amidové podskupiny. Anestetický účinek po jeho aplikaci začíná velmi rychle - v důsledku dočasného potlačení vedení nervových impulsů v rámci senzorických, autonomních i motorických vláken a vedení uvnitř srdce.

Používá se při zubních výkonech. Rychle se vyvíjí analgetický účinek (trvá 1-3 minuty) s vysokým stupněm jeho intenzity a dobrou místní tolerancí. [1]

Indikace Mepivastezine

Používá se k vedení a infiltrační anestezii během zubních zákroků. Tento lék je předepsán pro jednoduché postupy pro odstranění zubů , přípravu dutiny a zpracování zubního pahýlu před obnovením a instalací ortopedických prvků.

Mepivastezin se doporučuje zejména osobám, které nemohou používat vazokonstrikční látky.

Formulář vydání

Uvolňování terapeutického činidla se provádí ve formě injekční kapaliny - uvnitř 1,7 ml kazet. Sklenice obsahuje 50 těchto kazet.

Farmakodynamika

Účinek léčiva se vyvíjí, když jsou na stěnách neuronálního vlákna blokovány Na-kanály závislé na stresu. Léčivo vstupuje neurální stěnou do buňky jako báze, ale aktivní účinek má kation mepivakainu, který se vytvoří při opětovném připojení protonu. V případě nízkého pH (například v zanícených oblastech) má pouze malá část léčiva základní formu - díky čemuž může být oslaben analgetický účinek.

Trvání terapeutického účinku v případě pulpální anestezie trvá nejméně 20-40 minut; pokud se provádí anestezie měkkých tkání, trvá to 45–90 minut. [2]

Farmakokinetika

Mepivastezin je absorbován vysokou rychlostí a ve velkých objemech. Indikátor syntézy proteinů je v rozmezí 60-78%. Poločas rozpadu je přibližně 2 hodiny.

Distribuční objem je 84 litrů; indikátor vůle - 0,78 l / min.

Látka mepivakain se podílí na intrahepatálních metabolických procesech; vylučování metabolických prvků je realizováno ledvinami.

Dávkování a aplikace

Tento lék se používá výhradně jako anestetikum ve stomatologii. K dosažení účinné úlevy od bolesti je nutné použít minimální účinnou dávku léku - pro dospělého často stačí 1–4 ml látky.

Dítě starší 4 let s hmotností 20-30 kg se injektuje porcí 0,25-1 ml a dítě s hmotností v rozmezí 30-45 kg-0,5-2 ml. Množství použitých léků se volí s přihlédnutím k hmotnosti a věku dítěte a také k trvání procedury. Průměrná dávka se rovná 0,75 mg / kg mepivakainu.

U starších lidí může být zaznamenán zvýšený plazmatický index léčiv - kvůli nízkému distribučnímu objemu a oslabeným metabolickým procesům. Pravděpodobnost kumulace mepivakainu je zvláště zvýšená v případě opakovaných (dodatečných) podávání léčiv. Podobný účinek se může vyvinout v případě oslabeného stavu pacienta a s těžkou poruchou funkce ledvin / jater. V tomto případě je nutné snížit část léčiva (použít minimální objem látky, což vede k dostatečné anestezii).

Velikosti porcí přípravku Mepivastezin pro osoby s určitými patologiemi (například ateroskleróza nebo angina pectoris) se snižují stejným způsobem.

Maximální přípustná dávka pro dospělé je 4 mg / kg léčiva. Osoba vážící 70 kg může tedy použít maximálně 0,3 g mepivakainu (10 ml léčivého roztoku).

U dětí starších 4 let se porce vybírá s přihlédnutím k hmotnosti a věku a také k délce trvání prováděného postupu. Maximální množství podávané části je 3 mg / kg.

Schéma podávání léků.

Při injekčním podávání léků se používají speciální injekční stříkačky, které jsou určeny k opakovanému použití. Před použitím by měla být lékařská kapalina zkontrolována na změnu barvy a částice a nádoba by měla být zkontrolována na poškození. Pokud byla zjištěna přítomnost takových vad, kazeta se nepoužívá.

Je zakázáno míchat injekční kapalinu s jinými léky uvnitř stejné injekční stříkačky.

Aby se zabránilo vniknutí látky do nádoby, je nutné pečlivě provést aspirační test s použitím alespoň 2 rovin (stupeň rotace jehly - 180 °). Je třeba mít na paměti, že negativní výsledek během aspirace nezaručuje riziko náhodného a nepozorovaného vložení jehly do nádoby.

Rychlost aplikace léčiva by měla být maximálně 0,5 ml po dobu 15 sekund. To odpovídá zavedení 1 kazety za minutu.

Většině běžných projevů spojených s náhodným vpichem do cévy lze zabránit správným provedením injekčního postupu po aspiraci - vstříknutí 0,1-0,2 ml látky nízkou rychlostí a poté stejnou pomalou aplikací zbytku - po alespoň 20-30 sekund.

Jakákoli kapalina, která zůstane v kazetách po dokončení zubního zákroku, musí být zlikvidována. Je zakázáno používat takové zbytky pro podávání jiným pacientům.

• Aplikace pro děti

Lék lze použít u osob starších 4 let.

Používejte Mepivastezine během těhotenství

Klinické testy použití mepivakain -hydrochloridu během těhotenství nebyly provedeny. Testy na zvířatech neodhalily dostatek informací ohledně možného účinku léků na průběh těhotenství, nitroděložní vývoj plodu, proces porodu a poporodní vývoj.

Droga prochází placentou. Ve srovnání s jinými lokálními anestetiky může zavedení mepivakainu v 1. Trimestru vyvolat abnormality ve vývoji plodu. V počátečním stádiu těhotenství je proto Mepivastezin předepisován pouze v případě, že nelze použít jiná lokální anestetika.

Neexistují žádné informace o tom, zda lze drogu vyloučit do mateřského mléka. Pokud existuje potřeba použít mepivakain u kojící ženy, kojení může pokračovat 24 hodin po užití léků.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost způsobená působením prvků léčiva nebo alergie na lokální amidová anestetika;
• hypertermie, která má maligní formu;
• porucha srdečního vedení (diagnostikovaná bradykardie nebo AB-blokáda 2-3. Stádia) nebo AV vedení, při kterém není použit kardiostimulátor;
• silný pokles krevního tlaku nebo indikátorů AHF;
• epilepsie, kterou nelze kontrolovat léky;
• porfyrie.

Vedlejší efekty Mepivastezine

Mezi vedlejší příznaky spojené s prací NS: nevolnost, bolesti hlavy, potlačení nebo vzrušení činnosti centrálního nervového systému, hluk v uších, nervozita, kovová chuť a závratě. Kromě toho jsou pozorovány úzkost, ospalost, neklid, zvracení, logorea a nystagmus. Je také možná euforie, třes, necitlivost, horečka nebo chlad, zívání, záškuby svalů a poruchy vědomí. Kromě toho jsou zaznamenány diplopie a zrakové mlžení, ztráta vědomí, zástava, paralýza nebo potlačení respiračních procesů, křeče tonicko-klonického typu a kóma.

V případě vývoje takových příznaků je nutné pacienta položit vodorovně, provést kyslíkovou ventilaci a navíc neustále sledovat jeho stav, aby nedošlo ke zhoršení stavu, při kterém se objevují křeče s dalším potlačením centrálního nervového systému. Funkce systému. Známky vzrušení jsou krátkodobé povahy nebo se neobjevují vůbec - v tomto případě může být prvním příznakem ospalost, která se se zastavením dýchání mění v bezvědomí. Počátek ospalosti při použití mepivakainu je často časným projevem zvýšení krevního obrazu léčiva a vyvíjí se v důsledku rychlé absorpce.

Problémy ovlivňující aktivitu CVS: tachykardie, arytmie, potlačení funkce CVS, hypotenze, ventrikulární arytmie (fibrilace a extrasystola), poruchy bradykardie a srdečního vedení a kromě toho selhání CVS, které může způsobit zástavu srdce. Takové známky potlačení aktivity CVS jsou často spojeny s vazovagálním účinkem, zvláště když pacient stojí. Někdy vznikají přímo z vlivu léčiva. Pokud není možné rozeznat prodromální symptomy, včetně závratí, změn pulsu, potu a slabosti, může se vyvinout mozková forma hypoxie (která má progresivní povahu), křeče nebo závažná dysfunkce CVS. Pacient by měl být položen vodorovně, měl by provádět kyslíkovou ventilaci a v případě potřeby provést intravenózní infuzi. Při absenci kontraindikací se používají vazokonstrikční činidla (například efedrin).

Dysfunkce mediastinálních a hrudních orgánů a také dýchacích cest: tachypnoe nebo bradypnoe, které mohou způsobit apnoe.

Imunitní léze: příznaky nesnášenlivosti, včetně kopřivky, anafylaxe, vyrážky, anafylaktoidních projevů, horečky a Quinckeho edému.

Pokud se objeví negativní příznaky, je třeba užívání lokálního anestetika přerušit.

Předávkovat

Mezi příznaky vyvolané vlivem mepivakainu patří tinnitus, tachypnoe, kovová chuť, zvracení, závratě, úzkost a nevolnost. Kromě toho se může vyvinout třes, bradykardie, záchvaty, ospalost a paralýza dýchacího centra, dále záchvaty, poruchy vědomí nebo srdečního vedení, pokles krevního tlaku, křeče tonicko-klonického typu, kóma a zástava srdce.

Negativní příznaky, indikující zvýšenou hladinu lokálního anestetika v krvi, se objevují buď okamžitě (při náhodném vpichu do cévy), nebo při narušení absorpce (pokud je zaveden do zanícené oblasti nebo oblasti, kde se nachází mnoho cév).

Pokud se objeví negativní příznaky, podávání přípravku Mepivastezine by mělo být zrušeno.

Terapie.

Ovládejte ukazatele tlaku a tepu a kromě toho i vědomí a rychlost dýchání. Kromě toho je nutné udržovat a obnovovat respirační aktivitu a funkci průtoku krve, intravenózní a kyslíkový přístup.

Se zvýšením krevního tlaku musíte držet horní část těla ve zvýšené poloze. V případě potřeby se nifedipin podává sublingválně.

V případě záchvatů by měl být pacient sledován, aby se nezranil, a v případě potřeby se podá diazepam.

Pokud dojde k poklesu krevního tlaku, pacient potřebuje ležet vodorovně. V případě potřeby se intravaskulární metodou vstříknou fyziologické roztoky a vazokonstrikční činidla (včetně epinefrinu a IV kortizonu).

Při bradykardii se podává atropin.

V případě anafylaxe musíte zavolat záchrannou službu a také položit pacienta vodorovně a mírně zvednout nohy. Kromě toho se mu injekčně podávají fyziologické roztoky a podávají se mu intravenózní injekce kortizonu nebo epinefrinu.

V případě srdečního šoku držte horní část těla ve zvýšené poloze a vyhledejte lékařskou pomoc.

Když se funkce CVS zastaví, provede se mechanická ventilace a nepřímá srdeční masáž a navíc resuscitační procedury.

Interakce s jinými léky

Látky, které blokují působení Ca kanálů a adrenergních blokátorů, potencují potlačení kontrakce a vedení myokardu. Pokud pacient potřebuje podat sedativní léky (ke snížení pocitu strachu), dávka anestetika se sníží, protože má také tlumivý účinek na centrální nervový systém.

Při současném podávání s antikoagulancii se zvyšuje riziko krvácení.

U osob užívajících antiarytmika může po použití přípravku Mepivastezine dojít k zesílení vedlejších příznaků.

V kombinaci s chloroformem, thiopentálem, centrálním anestetikem a sedativy může dojít k toxickému synergismu.

Podmínky skladování

Mepivastezine musí být skladován na místě chráněném před vniknutím malých dětí. Teplotní hodnoty- ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Mepivastezin lze použít do 5 let od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léků jsou léky Mepifrin, Versatis a Articaine s Bucaine hyperbar, Omnikaine a Emla s Brilocaine-adrenaline, stejně jako Ultracaine s Lidocaine hydrochloridem.