Lindaxa

Lindaxa je podskupina anorektik s centrálním typem terapeutického účinku. Aktivní složka sibutramin vede k blokování procesů zpětného vychytávání bioaktivních prvků (včetně norepinefrinu se serotoninem).

K úbytku hmotnosti dochází v důsledku výrazného účinku léku na centra nasycení potravy, což v konečném důsledku vede ke snížení chuti k jídlu pacienta. [ 1 ]

Indikace Lindaxa

Používá se při obezitě v následujících případech:

• Ukazatele BMI ≥30 kg/m2;
• Hodnoty BMI ≥27 kg/m2, pokud jsou přítomny i další negativní faktory ( dyslipidémie nebo diabetes mellitus II. typu).

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v kapslích o objemu 10 mg (30 nebo 90 kusů v balení) a 15 mg (90 kusů v krabičce).

Farmakodynamika

Léčivo nemá blokující účinek na zpětné vychytávání prvků MAO a také neprokazuje afinitu k hlavním zakončením (včetně histaminu, dopaminergních prvků, serotoninu, benzodiazepinů a adrenergních prvků). [ 2 ]

Farmakokinetika

Biotransformace sibutraminu probíhá v játrech, čímž vznikají metabolické prvky s terapeutickou aktivitou.

Hodnoty plazmatické Cmax pro jednorázovou dávku léku se zaznamenávají po 1-1,5 hodinách (pro léčivou látku) a také po 3 hodinách (pro metabolické složky s terapeutickou aktivitou).

Poločas rozpadu sibutyraminu je přibližně 60 minut; u metabolických látek vykazujících léčivou aktivitu je to 14–16 hodin.

Dávkování a aplikace

Zpočátku se lék užívá v denní dávce 10 mg (jednorázově); kapsle se zapíjejí čistou vodou. Pokud se během prvního měsíce léčby hmotnost sníží o méně než 2 kg, dávka léku se má zvýšit na 15 mg. Pokud se po zavedení této dávky nedostaví žádný účinek, je nutné lék vysadit. Léčba se také vysadí, pokud se po úbytku hmotnosti dále přibere o 3 a více kg.

Léčba tímto lékem může trvat maximálně 1 rok, protože neexistují spolehlivé informace o bezpečném užívání přípravku Lindaxa po delší dobu.

Během terapie musí pacient také upravit životní styl, aby zabránil přibírání na váze po ukončení léčby.

• Žádost pro děti

Lék není předepisován pediatrii (osobám mladším 18 let).

Používejte Lindaxa během těhotenství

Lék by se neměl užívat během těhotenství. [ 3 ]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• osobní přecitlivělost na sibutramin nebo jiné složky léku;
• porucha příjmu potravy (anamnéza bulimie nebo anorexie);
• obezita způsobená organickými faktory;
• anamnéza nebo současný výskyt duševního onemocnění;
• Ischemická choroba srdeční (ICHS);
• užívání společně s inhibitory MAO nebo po dobu kratší než 14 dnů po jejich ukončení;
• podávání s antipsychotiky, antidepresivy nebo tryptofanem;
• mrtvice nebo tranzitorní ischemická ataka (TIA);
• Tourettova porucha;
• dekompenzované městnavé srdeční selhání;
• anomálie ve vývoji srdce, které jsou vrozené povahy;
• tachyarytmie nebo arytmie;
• zvýšený krevní tlak (maligní forma nebo špatně kontrolovaný);
• dysfunkce štítné žlázy, při které je pozorována zvýšená produkce hormonů;
• těžká dysfunkce ledvin/jater;
• hyperplazie v oblasti prostaty;
• osoby starší 65 let.

Vedlejší efekty Lindaxa

Vývoj nežádoucích účinků se často vyskytuje během prvních 3-4 týdnů léčby; nevyžadují úpravu dávkování ani vysazení léku.

Často se vyskytuje zácpa, ztráta chuti k jídlu, xerostomie a poruchy spánku.

Vzácně pozorována dyspepsie, zvýšený krevní tlak, zvýšená srdeční frekvence, známky vazodilatace (teplo a zarudnutí obličeje), hyperhidróza, úzkost, bolesti hlavy, zhoršení stávajících hemoroidů a závratě.

Vaskulitida hemoragického typu neboli nefritida se vyskytuje sporadicky a navíc se snižuje počet krevních destiček nebo přechodně zvyšuje hodnota jaterních enzymů.

Předávkovat

Mezi možné příznaky otravy patří zesílení negativních účinků léků.

V případě předávkování je nutné co nejrychleji vyloučit lék z těla. Provádí se výplach žaludku, předepisují se sorbenty a provádějí se symptomatická opatření. V případě silného zvýšení krevního tlaku nebo zvýšené tepové frekvence je nutné použít β-blokátory.

Interakce s jinými léky

Léky, které inhibují účinek CYP 3A4 (patří sem erythromycin s troleandomycinem, ketokonazol a cyklosporin), mohou způsobit zvýšení plazmatické hladiny sibutyraminu – to je třeba vzít v úvahu při předepisování léků.

Látky schopné indukovat aktivitu enzymu CYP 3A4 (včetně karbamazepinu s fenobarbitalem, rifampicinu s dexamethasonem a makrolidů) zvyšují rychlost metabolických procesů přípravku Lindaxa.

Kombinace s léky, které ovlivňují hladinu serotoninu, může vyvolat serotoninovou intoxikaci nebo serotoninovou krizi.

Je nutné velmi opatrně kombinovat lék se zolmitriptanem, některými opiáty a také se sumatriptanem a dihydroergotaminem.

Pravděpodobnost vzniku interakcí při užívání léků s látkami, které zvyšují srdeční frekvenci a krevní tlak, a také s léky s antitusickou aktivitou, byla studována jen velmi málo.

Jednorázové užívání s alkoholem nezpůsobuje rozvoj negativních projevů, ale jeho pravidelné užívání bude mít negativní účinek, protože je v rozporu s dietním režimem (kvůli vysokému obsahu kalorií).

Kombinace s inhibitory MAO je zcela zakázána. Pokud je užívání léku nutné, je třeba inhibitory MAO vysadit alespoň 14 dní před předepsáním přípravku Lindaxa.

Podmínky skladování

Lindaxa by měla být skladována na tmavém a vlhku chráněném místě; maximální povolená teplota je 30 °C.

Skladovatelnost

Přípravek Lindaxa lze použít do 24 měsíců od data prodeje léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Orsoten, Ponderal s Izolipanem, Multisorb a Fepranon s Miraprontem, stejně jako Fenfluramin, Meridia a Xenical.

Recenze

Lindaxa dostává od pacientů smíšené recenze. Lék účinně odstraňuje nadváhu, ale zároveň má velké množství kontraindikací a negativních účinků, které neumožňují, aby byl považován za zcela bezpečný pro zdraví.