Leukeran

Leukeran vykazuje protinádorovou a cytostatickou aktivitu.

Indikace Leukeran

Používá se pro následující patologie:

• lymfogranulomatóza;
• chronická lymfocytární leukémie;
• lymfomy, které mají maligní formu (například lymfosarkom);
• primární makroglobulinémie.

Formulář vydání

Léčivé činidlo se uvolňuje ve formě tablet v množství 25 kusů uvnitř skleněné lahvičky, v balení je 1 taková lahvička.

Farmakodynamika

Chlorambucil je aromatický derivát dusíkatého yperitu, který během terapie vykazuje bifunkční alkylační účinek.

K alkylaci dochází, když se tvoří vysoce aktivní ethylenmoniové radikály. Během tohoto procesu dochází ke křížové syntéze mezi těmito radikály a DNA helixem, což způsobuje narušení její replikace.

Farmakokinetika

Je pozorována dobrá absorpce léčiva z gastrointestinálního traktu. Hodnoty Cmax účinné látky jsou zaznamenány po 0,5-2 hodinách po podání. Intraplazmatická syntéza proteinů je 99 %. Vylučování chlorambucilu z krevní plazmy nastává přibližně po 90 minutách.

Metabolické procesy probíhají uvnitř jater, plně a vysokou rychlostí. Látka se vylučuje převážně ledvinami ve formě metabolických produktů. Složka nepřekonává hematoencefalickou bariéru (HEB), ale je schopna proniknout placentou.

Dávkování a aplikace

Tablety se musí užívat celé, perorálně. Lék je obvykle součástí komplexní léčby, proto by schéma aplikace a dávkovací režim měl zvolit pouze zkušený lékař.

U lymfogranulomatózy se Leukeran používá v monoterapii. V průměru je potřeba 0,2 mg/kg látky denně. Celý léčebný cyklus obvykle trvá 1–2 měsíce.

V jiných situacích se dávka vypočítává s ohledem na individuální charakteristiky a hmotnost pacienta. Délku léčby by měl zvolit lékař.

[ 1 ]

Používejte Leukeran během těhotenství

Je zakázáno předepisovat těhotným nebo kojícím ženám.

Kontraindikace

Užívání léku je kontraindikováno u osob s těžkou intolerancí na něj.

Používá se s velkou opatrností v následujících situacích:

• těžká leukopenie nebo trombocytopenie, stejně jako potlačení aktivity kostní dřeně;
• nedávno prodělali nebo vám byla v současné době diagnostikována planá neštovice;
• pásový opar;
• akutní infekce plísňového, virového nebo bakteriálního původu;
• infiltrace kostní dřeně nádorovými buňkami;
• dna;
• urátová nefrolitiáza;
• epilepsie nebo poranění hlavy;
• onemocnění postihující ledviny nebo játra v závažné míře.

Vedlejší efekty Leukeran

Při podávání přípravku Leukeran se mohou vyskytnout následující poruchy:

• žloutenka, myelosuprese, dysfunkce jater a gastrointestinální poruchy;
• křeče, horečka, epidermální vyrážky;
• aseptická cystitida, amenorea;
• polyneuropatie nebo pneumonie.

Předávkovat

V případě intoxikace se pozoruje ataxie, zvýšená excitabilita, léčitelná pancytopenie a relapsy epileptoidních záchvatů.

Lék nemá antidotum. Provádí se výplach žaludku a navíc se monitorují a podporují životně důležité funkce těla. Je nutné sledovat krevní testy a provádět veškerá nezbytná opatření s ohledem na rozvíjející se negativní příznaky.

Interakce s jinými léky

Kombinace léku s látkami, které mají schopnost potlačovat hematopoetické procesy, může vést k potenciaci myelotoxicity.

Při současném užívání s léky proti dně je nutné upravit jejich dávkování, protože chlorambucil zvyšuje hladinu kyseliny močové v krvi.

Kombinace s haloperidolem, inhibitory MAO, maprotilinem a také s fenothiaziny, tricyklickými antidepresivy a thioxanteny často snižuje práh pro vznik záchvatů a zároveň zvyšuje pravděpodobnost jejich vzniku.

Současné použití s inaktivovanými virovými vakcínami snižuje tvorbu protilátek jako reakci na použitou vakcínu. Při použití živých virových vakcín je možné zesílit negativní příznaky, oslabit tvorbu protilátek a rozvinout další negativní projevy.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Leukeran by měl být skladován mimo dosah dětí a slunečního záření. Teplotní hodnoty se pohybují v rozmezí 2–8 °C.

Skladovatelnost

Leukeran lze užívat po dobu 3 let od data výroby léku.

Analogy

Analogy látky jsou léky Chlorbutin a Chlorambucil.