Lecoptin

Lekoptin blokuje aktivitu pomalých vápníkových kanálů.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Lecoptina

Používá se za následujících podmínek:

• angina pectoris;
• vazospastická forma anginy pectoris, která má stabilní charakter;
• stabilní forma anginy pectoris nedoprovázená angiospasmem;
• supraventrikulární tachykardie;
• WPW syndrom;
• fibrilace síní;
• sinusová tachykardie;
• zvýšený krevní tlak;
• fibrilace síní;
• esenciální hypertenze spojená s plicním oběhem;
• extrasystola spojená s síněmi.

V případě hypertenzní krize musí být lék podáván intravenózně.

[ 4 ]

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě tablet - 25 tablet v buněčném balení a 2 balení v krabičce (objem 40 mg) nebo 10 tablet v destičce a 5 destiček v balení (objem 80 mg).

Farmakodynamika

Léčivou látkou léku je verapamil. Lék zpomaluje pohyb vápenatých iontů do vláken hladké svalové tkáně. Léčivou látkou je derivát difenylalkylaminu.

Léčivo má antianginózní, antihypertenzní a antiarytmickou aktivitu.

Antianginózní účinek se rozvíjí s přímým vlivem na periferní hemodynamiku a myokard. Blokáda pohybu vápenatých iontů do buněk vede ke snížení transformace ATP a oslabuje kontraktilní aktivitu myokardu.

Vazodilatační, chronotropní a negativně inotropní vlastnosti se rozvíjejí s klesající spotřebou kyslíku myokardu.

Lekoptin inhibuje procesy automatizmu, prodlužuje refrakterní periodu sinusového uzlu, snižuje ukazatele AV vedení, snižuje tonus membrán myokardu a prodlužuje dobu diastolické relaxace levé komory.

Někdy se lék používá k úlevě od bolestí hlavy způsobených cévním onemocněním.

Blokování vápenatých iontů zabraňuje a zmírňuje vazodilataci.

Léčivo inhibuje metabolické procesy, na kterých se podílí enzym hemoprotein P450.

Na lék neexistuje tolerance a povaha antianginózního účinku závisí na velikosti dávkové části.

Při podání jako bolusová intravenózní injekce se terapeutický účinek dostaví okamžitě.

Farmakokinetika

Sání.

Více než 90 % léčiva se téměř úplně a vysokou rychlostí vstřebává v tenkém střevě. Průměrné hodnoty biologické dostupnosti u dobrovolníků po jednorázovém užití Lekoptinu jsou 22 %, což lze vysvětlit rozsáhlými metabolickými procesy během prvního intrahepatálního průchodu. Úroveň biologické dostupnosti se při opakovaném použití zdvojnásobuje.

Plazmatické hodnoty Cmax pro verapamil při užívání tablet s okamžitým uvolňováním se zaznamenávají po 1-2 hodinách a pro norverapamil po 1 hodině. Příjem potravy nemá žádný vliv na biologickou dostupnost verapamilu.

Distribuční procesy.

Verapamil je distribuován do mnoha tkání; u dobrovolníků se distribuční objemy pohybují od 1,8 do 6,8 l/kg. Intraplazmatická syntéza léčiva s bílkovinami je přibližně 90 %.

Výměnné procesy.

Verapamil podléhá rozsáhlému metabolismu. Metabolické testy in vitro ukázaly, že látka se podílí na metabolismu hemoproteinem P450 CYP3A4, stejně jako CYP1A2 s CYP2C8 a CYP2C9 společně s CYP2C18.

Bylo zjištěno, že po podání léku mužským dobrovolníkům procházel verapamil hydrochlorid intenzivními intrahepatálními metabolickými procesy za vzniku 12 metabolických produktů, z nichž většina byla pozorována ve stopovém množství. Hlavní metabolické produkty byly registrovány jako různé N- a O-dealkylované prvky verapamilu. Z těchto metabolitů má léčivou aktivitu pouze norverapamil (asi 20 % původního vazu), což bylo zjištěno při testování na psech.

Vylučování.

Poločas rozpadu je 3–7 hodin po perorálním podání. Přibližně 50 % dávky se vyloučí ledvinami během 24 hodin a 70 % během 5 dnů. Asi 16 % dávky se vyloučí stolicí. Přibližně 3–4 % léku se vyloučí ledvinami v nezměněné podobě.

Celkové hodnoty clearance verapamilu jsou téměř stejně vysoké jako indexy průtoku krve játry a činí přibližně 1 l/h/kg (rozmezí: 0,7–1,3 l/h/kg).

Dávkování a aplikace

Lék se užívá 3krát denně v dávce 40-80 mg v případě léčby anginy pectoris nebo supraventrikulární tachykardie.

V případě zvýšeného krevního tlaku by se lék měl užívat dvakrát denně.

Pro děti se dávka vypočítává v poměru 10 mg/kg denně.

Velikosti porcí tablet s prodlouženým uvolňováním léku se vypočítávají individuálně s přihlédnutím ke všem vlastnostem průběhu základního onemocnění, souběžným poruchám a věku pacienta.

V případě dlouhodobé léčby by se mělo užívat maximálně 0,48 g verapamilu denně. Zvýšení dávkování je povoleno pouze v naléhavých případech a na krátkou dobu.

V případě udržovací léčby se lék podává intravenózně kapačkou.

Lidé s těžkým onemocněním jater musí užívat lék v dávkách nepřesahujících 0,12 g.

[ 10 ]

Používejte Lecoptina během těhotenství

Lekoptin by neměl být předepisován těhotným nebo kojícím pacientkám.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• snížené hodnoty krevního tlaku v závažných případech;
• přítomnost přecitlivělosti spojené s verapamilem;
• AV blok 2-3 stupně.

V následujících situacích je nutná opatrnost a předchozí lékařská konzultace:

• bradykardie;
• aortální stenóza, která má těžkou formu progrese;
• infarkt myokardu;
• AV blok 1. stupně;
• CHF;
• snížený krevní tlak;
• onemocnění ledvin;
• selhání jater;
• stáří.

[ 9 ]

Vedlejší efekty Lecoptina

Mezi hlavní vedlejší účinky patří:

• léze nervového systému: silná únava, mdloby, závratě s bolestmi hlavy, třes končetin, problémy s polykáním a deprese. Dále ataxie, extrapyramidové příznaky, pocit inhibice, úzkost nebo ospalost, astenie a potíže s pohyblivostí kloubů v nohou a pažích;
• Dysfunkce CVS: významný pokles krevního tlaku, tachykardie, arytmie s bradykardií, zhoršení srdečního selhání. Občas se může vyskytnout kolaps, infarkt myokardu nebo asystolie. V případě intravenózního podání vysokou rychlostí se může rozvinout AV blokáda třetího stupně;
• poruchy trávení: zvýšené hladiny jaterních enzymů, zvýšená chuť k jídlu, otok nebo hyperplazie postihující dásně, stejně jako nevolnost a zácpa;
• Jiné: občas se vyskytuje agranulocytóza, artritida, příznaky alergie, dočasná ztráta zraku, periferní edém, galaktorea, trombocytopenie, plicní edém a epidermální hyperémie.

Předávkovat

V případě otravy se rozvíjí šokový stav, AV blok, bradykardie a asystolie a výrazně klesá krevní tlak.

Postiženému by měl být co nejdříve proveden výplach žaludku a podány enterosorbenty. Pokud jsou pozorovány poruchy rytmu a vedení vzruchů, používá se norepinefrin, glukonát vápenatý s atropinem, isoprenalin a plazma substituční tekutiny.

Pro zvýšení hodnot krevního tlaku se používají α-adrenergní stimulanty a fenylefrin.

Isoprenalin by neměl být podáván současně s norepinefrinem.

Hemodialýza nemá požadovaný terapeutický účinek.

Interakce s jinými léky

Lék může zvýšit hladiny prazosinu a digoxinu v krvi, svalových relaxancií s cyklosporinem a spolu s tím karbamazepinu a teofylinu s chinidinem a kyselinou valproovou (v důsledku inhibice metabolických procesů, jejichž aktivním účastníkem je enzym hemoprotein P450).

Vliv cimetidinu zvyšuje biologickou dostupnost verapamilu o 40-50%, protože oslabuje intrahepatální metabolismus.

Účinek vápníkových léků významně oslabuje terapeutickou účinnost přípravku Lekoptin.

Rifampicin s nikotinem a barbituráty zvyšuje rychlost intrahepatálního metabolismu, což způsobuje snížení hladiny léku v krvi, což také způsobuje oslabení antianginózních, antiarytmických a antihypertenzních vlastností.

Kombinace s inhalační anestezií může způsobit AV blok, srdeční selhání nebo bradykardii.

Negativní inotropní účinek je zesílen při kombinaci s β-blokátory, což může vést k bradykardii nebo narušení AV vedení.

Antihypertenzní aktivita léku je snížena pod vlivem prazosinu nebo α-blokátorů.

Lék zvyšuje hladinu SG v krvi.

Antihypertenzní účinek je oslaben při současném užívání léku se sympatomimetiky.

Estrogeny způsobují zadržování tekutin v těle, což oslabuje antihypertenzní aktivitu verapamilu.

Neurotoxický negativní účinek je zesílen při použití v kombinaci s lithiovými přípravky.

Při užívání svalových relaxancií je nutné změnit dávkovací režim, protože jejich léčivý účinek je zesílen.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Podmínky skladování

Lekoptin by měl být uchováván na místě mimo dosah dětí a slunečního záření.

Skladovatelnost

Lekoptin lze používat po dobu 5 let od data výroby léčivé látky.

Žádost pro děti

Použití v pediatrii je povoleno pouze v případě, že dítě má poruchy srdečního rytmu.

[ 14 ]

Analogy

Analogy léku jsou Finoptin, Verogalid s Veratardem a Isoptin s Verapamilem.