Lekoptin

Lekoptin blokuje aktivitu pomalých Ca kanálů.

[1], [2], [3]

Indikace Lekoptina

Používá se v takových podmínkách:

• námahová angina ;
• vazospastická forma anginy pectoris, která má stabilní charakter;
• stabilní forma anginy pectoris, která není doprovázena angiospasmem;
• supraventrikulární tachykardie;
• WPW syndrom;
• fibrilace síní;
• sinusová tachykardie;
• zvýšené hodnoty krevního tlaku;
• atriální flutter;
• esenciální hypertenze spojená s malým kruhem krevního oběhu;
• extrasystole spojené s atriami.

V případě hypertenzní krize musí být léčivo aplikováno v metodě.

[4],

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky probíhá ve formě tablet - 25 tablet uvnitř buněčného obalu a 2 balení v krabičce (40 mg objem), nebo 10 tablet uvnitř destičky a 5 destiček uvnitř balení (objem 80 mg).

Farmakodynamika

Aktivní složkou léčiva je látka verapamil. Lék zpomaluje pohyb iontů vápníku v oblasti vláken tkání hladkých svalů. Účinnou látkou je difenylalkylaminový derivát.

Léčivo má antianginózní, antihypertenzní a antiarytmickou aktivitu.

Antianginální účinky se vyvíjejí s přímými účinky na periferní hemodynamiku a myokard. Blokování iontů vápníku pohybujících se uvnitř buněk vede ke snížení transformace ATP a oslabuje kontraktilní aktivitu myokardu.

Vasodilatační, chronotropní a negativní inotropní vlastnosti se vyvíjejí s klesající spotřebou kyslíku v myokardu.

Lekoptin inhibuje procesy automatizace, prodlužuje refrakční periodu sinusového uzlu, snižuje AV vedení, snižuje tón membrán myokardu a prodlužuje dobu diastolické relaxace levé komory.

Někdy se lék používá k odstranění bolesti hlavy způsobené cévním onemocněním.

Blokování vápníkových iontů zabraňuje a snižuje vasodilataci.

Léčivo inhibuje metabolické procesy, do kterých je zapojen hemoproteinový enzym P450.

Pokud jde o léčiva, tolerance se neprojevuje a povaha antianginózního účinku závisí na velikosti dávkové části.

V případě bolusové intravenózní injekce se terapeutický účinek vyvíjí okamžitě.

Farmakokinetika

Sání

Více než 90% léčiva je téměř úplně absorbováno při vysokém zatížení uvnitř tenkého střeva. Průměrné hodnoty biologické dostupnosti u dobrovolníků s jednorázovým užitím Lekoptinu jsou 22%, což lze vysvětlit rozsáhlými metabolickými procesy během 1. Intrahepatického průchodu. Úroveň biologické dostupnosti se při opakovaném použití zdvojnásobuje.

Plazmatické hodnoty Cmax verapamilu při použití tablet s rychlým uvolňováním se zaznamenávají po 1-2 hodinách a norverapamil - po 1 hodině. Jíst nemá žádný vliv na biologickou dostupnost verapamilu.

Distribuční procesy.

Verapamil je distribuován v různých tkáních; u dobrovolníků je distribuční objem 1,8-6,8 l / kg. Intraplasmatická syntéza léčiva s proteinem je asi 90%.

Výměnné procesy.

Verapamil podléhá aktivnímu metabolismu. Testy metabolismu in vitro ukázaly, že látka se účastní metabolismu pomocí hemoproteinu P450 CYP3A4, stejně jako CYP1A2 s CYP2C8 a CYP2C9 společně s CYP2C18.

Bylo zjištěno, že se zavedením léčiv mužským dobrovolníkům podléhá verapamil hydrochlorid intenzivním intrahepatickým metabolickým procesům s tvorbou 12 metabolických produktů, z nichž většina je pozorována ve stopových množstvích. Hlavní metabolické produkty jsou registrovány jako různé N-a O-dealkylované prvky verapamilu. Z těchto metabolitů působí pouze norverapamil (asi 20% původního vazu), který byl zjištěn při testování na psech.

Vylučování.

Poločas je 3-7 hodin po požití. Přibližně 50% dávky se vylučuje ledvinami po dobu 24 hodin a 70% po dobu 5 dnů. Asi 16% dávky se vylučuje stolicí. Přibližně 3-4% léčiv se vylučuje ledvinami v nezměněném stavu.

Obecné hodnoty clearance verapamilu jsou prakticky stejně vysoké jako hodnoty jaterního oběhu a jsou přibližně 1 l / hod / kg (mezní hodnoty: 0,7-1,3 l / hod / kg).

Dávkování a aplikace

Léčivo se používá třikrát denně v množství 40-80 mg v případě léčby anginy pectoris nebo supraventrikulární tachykardie.

Při zvýšeném krevním tlaku je třeba 2-hodinový příjem léků.

U dětí se velikost dávky vypočítá v poměru 10 mg / kg denně.

Velikost porcí prodloužených tablet léčiva se vypočítá osobně, s přihlédnutím ke všem vlastnostem průběhu základního onemocnění, souvisejících poruch a věku pacienta.

V případě dlouhodobé léčby by mělo být denně užito maximálně 0,48 g verapamilu. Dávkování může být zvýšeno pouze v nouzových situacích a na krátkou dobu.

V případě udržovací léčby se lék vstřikuje pomocí IV kapání.

Lidé s onemocněním jater v těžkém stádiu musí tento lék používat v dávkách do 0,12 g.

[10]

Používejte Lekoptina během těhotenství

Těhotným nebo kojícím pacientům s Lekoptinem nemůžete přiřadit.

[5], [6], [7], [8]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• snížený krevní tlak;
• přítomnost přecitlivělosti spojené s verapamilem;
• AV blokáda 2-3 stupně.

V takových situacích je nutná opatrnost a předchozí lékařská konzultace:

• bradykardie;
• stenóza aorty s těžkou formou úniku;
• infarkt myokardu;
• AV blokáda 1. Stupně;
• NSN;
• snížení krevního tlaku;
• onemocnění ledvin;
• selhání jater;
• stáří

[9]

Vedlejší efekty Lekoptina

Mezi hlavní vedlejší účinky patří:

• léze v NA: závažná únava, mdloby, závratě s bolestmi hlavy, třes v končetinách, problémy s polykáním a depresí. Kromě toho, ataxie, extrapyramidové příznaky, pocit inhibice, úzkost nebo ospalost, astenie a zvýšená pohyblivost kloubů v nohách a pažích;
• poruchy funkce kardiovaskulárního systému: významné snížení krevního tlaku, tachykardie, arytmie s bradykardií, zhoršení toku srdečního selhání. Příležitostně dochází ke kolapsu, infarktu myokardu nebo asystole. V případě intravenózní infuze může dojít k vysokému stupni vysoké AV blokády;
• poruchy trávení: zvýšená hladina jaterních enzymů, zvýšená chuť k jídlu, otok nebo hyperplazie postihující dásně, stejně jako nevolnost a zácpa;
• jiné: vzácně agranulocytóza, artritida, příznaky alergií, dočasná ztráta zraku, periferní edém, galaktorea, trombocytopenie, plicní edém a hyperémie epidermis.

Předávkovat

Při otravě se vyvíjí šok, AV blokáda, bradykardie a asystole, stejně jako významně snížené hladiny krevního tlaku.

Oběť musí provést výplach žaludku co nejdříve a dát enterosorbenty. Pokud je zaznamenána porucha rytmu a vodivosti, používá se norepinefrin, glukonát vápenatý s atropinem, isoprenalinem a tekutinami nahrazujícími plazmu.

Zvýšení hodnot krevního tlaku pomocí a-stimulantů a fenylefrin.

Isoprenalin by neměl být podáván současně s norepinefrinem.

Hemodialýza nemá požadovaný terapeutický účinek.

Interakce s jinými léky

Léčivo může zvyšovat krevní indexy prazosinu a digoxinu, svalových relaxancií s cyklosporinem as ním karbamazepin a teofylin s chinidinem a kyselinou valproovou (v důsledku inhibice metabolických procesů, které se aktivně účastní hemoproteinového enzymu P450).

Účinek cimetidinu zvyšuje biologickou dostupnost verapamilu o 40-50%, protože oslabuje intrahepatický metabolismus.

Expozice lékům proti vápníku významně oslabuje terapeutickou účinnost Lekoptinu.

Rifampicin s nikotinem a barbituráty zvyšuje rychlost intrahepatického metabolismu, což snižuje krevní parametry léčiva, což způsobuje oslabení antianginózních, antiarytmických a antihypertenzních vlastností.

Kombinace s anestezií inhalačního typu může způsobit AV blokádu, HF nebo bradykardii.

Negativní inotropní účinky jsou potencovány v kombinaci s beta-blokátory, v důsledku čehož může dojít k bradykardii nebo může být narušena AV vodivost.

Antihypertenzní účinek léčiva je snížen pod vlivem prazosinu nebo α-blokátorů.

Lék zvyšuje krevní obraz SG.

Antihypertenzní účinek je oslaben v případě užívání léčiv se sympatomimetiky.

Estrogeny vedou k retenci tekutin v těle, v důsledku čehož je antihypertenzní účinek verapamilu oslaben.

Neurotoxický negativní účinek je potencován při použití v kombinaci s lithnými činidly.

Je nutné změnit dávkovací režim s použitím svalových relaxancií, protože dochází k zesílení jejich účinku na léčivo.

[11], [12], [13]

Podmínky skladování

Lekoptin musí být uchováván na místě uzavřeném před pronikáním dětí a slunečního světla.

Skladovatelnost

Lekoptin může být používán po dobu 5 let od okamžiku výroby léčiva.

Aplikace pro děti

Použití v pediatrii je povoleno pouze v případě, že dítě má poruchy srdečního rytmu.

[14]

Analogy

Analogy léků jsou léky Finoptin, Verogalid s Verathardem a Isoptin s Verapamilem.