Lastet

Lastet je protinádorový lék rostlinného původu.

Indikace Lasteta

Používá se k léčbě nádorů zárodečných buněk ve vaječnících nebo varlatech a také k léčbě rakoviny plic.

Existují také informace o účinnosti užívání léku při léčbě Hodgkinovy choroby, rakoviny močového měchýře, NHL, akutní leukémie (myeloblastického a monoblastického typu), trofoblastických nádorů, rakoviny žaludku, stejně jako neuroblastomu a Kaposiho angiosarkomu.

[ 1 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v kapslích o obsahu 25, 50 nebo 100 mg, 10 kusů v blistru. Balení obsahuje 1 blistr s kapslemi o obsahu 100 mg; 2 blistry s kapslemi o obsahu 50 mg; 4 blistry s kapslemi o obsahu 25 mg.

Farmakodynamika

Etoposid je polosyntetický derivát látky podofylotoxin. Působí inhibicí topoizomerázy II. Látka má cytotoxické vlastnosti, poškozuje DNA. Léčivo narušuje mitózu, což vede k buněčné smrti během fáze G2, stejně jako během pozdní S-fáze mitotického cyklu. Vysoké hladiny látky vyvolávají lýzu buněk během premitotického stádia.

Etoposid navíc narušuje průchod nukleotidů plazmatickou membránou, čímž brání syntéze a opravě DNA.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se léčivá látka vstřebává z gastrointestinálního traktu. Průměrná biologická dostupnost je 50 % a zůstává taková bez ohledu na příjem potravy.

Léčivo je pozorováno ve slinách, pleurální tekutině, ledvinách a slezině, a také v myometru, játrech a mozkové tkáni. Prochází placentou a hematologickou bariérou (HBB). Hladiny látky v mozkomíšním moku kolísají od neznámých hodnot do 5 % koncentrace v krevní plazmě. Nejsou k dispozici žádné informace o přestupu léčiva do mateřského mléka. Syntéza bílkovin v plazmě je přibližně 90 %.

Léčivo prochází aktivním metabolismem a jeho vylučování probíhá ve 2 fázích. Průměrný poločas rozpadu u dospělých, kteří nemají problémy s játry a ledvinami, je přibližně 0,6–2 hodiny. V konečné fázi se toto číslo pohybuje v rozmezí 5,3–10,8 hodin. U dítěte se zdravou funkcí jater a ledvin je průměrný poločas rozpadu látky v počáteční fázi 0,6–1,4 hodiny a v konečné fázi přibližně 3–5,8 hodiny.

Etoposid se vylučuje v nezměněné formě (29 % látky) a ve formě metabolitů (přibližně 15 %) močí během 48–72 hodin. Stolicí se vylučuje přibližně 2–16 % léčiva.

Dávkování a aplikace

Velikost dávek se předepisuje individuálně s ohledem na použitý chemoterapeutický režim. V případě perorálního podání se lék užívá denně v dávce 50 mg/ ^m2 po dobu 14–21 dnů. Poté se cyklus opakuje v intervalech 28 dnů nebo se užívá 5 dnů v dávce 100–200 mg/m2 ^s 3týdenními intervaly mezi kúrami.

Kúru lze opakovat pouze po stabilizaci hodnot periferní krve. Při výběru dávkování je nutné vzít v úvahu myelosupresivní vlastnosti jiných léků v kombinaci, stejně jako vliv dříve provedené chemoterapie a radioterapie.

[ 5 ]

Používejte Lasteta během těhotenství

Užívání přípravku Lastet během těhotenství je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• nesnášenlivost etoposidu nebo dalších složek léčiva;
• těžká fáze myelosuprese;
• závažné problémy s funkcí ledvin nebo jater;
• akutní formy infekčních procesů;
• období laktace.

Nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti nebo bezpečnosti užívání léku u dětí.

Vedlejší efekty Lasteta

Užívání léku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• poškození hematopoetického systému: snížení počtu granulocytů s leukocyty (tato hodnota závisí na velikosti podané dávky a je považována za nejzákladnější toxický příznak léku, kvůli kterému je nutné dávkování omezit). Vrchol poklesu počtu granulocytů je zaznamenán především v období 7-14 dnů po užití léku. Trombocytopenie se vyvíjí méně často a vrchol poklesu hladiny krevních destiček je zaznamenán v období 9-16 dnů. Krevní hodnoty se často obnovují do 20. dne po užití standardní dávky. Někdy je zaznamenána anémie;
• Gastrointestinální reakce: přibližně 30–40 % pacientů pociťuje zvracení a nevolnost. Tyto příznaky jsou často středně závažné a lék je kvůli nim zřídka nutné vysadit. K kontrole těchto komplikací je třeba použít antiemetika. Byly také pozorovány bolesti břicha, anorexie s ezofagitidou, stomatitida a dysfagie a průjem. Někdy byla zaznamenána přechodná mírná hyperbilirubinémie a zvýšené hladiny transamináz. Tato porucha se často vyvíjí v případě užívání nadměrně vysokých dávek;
• Poruchy kardiovaskulárního systému: v důsledku rychlé intravenózní injekce léku se u 1–2 % pacientů objevil přechodný pokles krevního tlaku, který se často po ukončení injekce a podání tekutin nebo jiné podpůrné léčby obnovil. Pokud je nutné podávání léku obnovit, doporučuje se snížit rychlost injekce;
• projevy alergie: příznaky podobné anafylaktickým příznakům - například tachykardie, zimnice, dušnost, horečka a bronchospasmus;
• dermatologické léze: léčitelná alopecie (někdy může způsobit úplnou ztrátu vlasů - u přibližně 66 % léčených). Občas se objeví svědění nebo pigmentace. Jednou byl zaznamenán relaps radiační formy dermatitidy;
• Další příznaky: občas se objevuje pocit silné únavy nebo ospalosti, stejně jako polyneuropatie, zbytková chuť v ústech, svalové křeče, horečka, dočasná slepota kortikálního původu, hyperurikémie nebo metabolická acidóza.

[ 3 ], [ 4 ]

Interakce s jinými léky

Protinádorové vlastnosti léku jsou zesíleny v případě jeho kombinace s látkou cisplatina, ale v tomto případě je nutné vzít v úvahu, že osoby, které cisplatinu dříve užívaly, mohou mít problémy s vylučováním etoposidu.

V důsledku kombinace přípravku Lastet a cyklosporinu se poločas etoposidu prodlouží dvojnásobně.

[ 6 ], [ 7 ]

Podmínky skladování

Lastet by měl být uchováván na místě nepřístupném dětem a při pokojové teplotě 5–25 °C.

Speciální instrukce

Recenze

Lastet je poměrně účinný lék, ale recenze na něj také ukazují, že jeho užívání často způsobuje vývoj negativních reakcí - zvýšení hladiny bilirubinu a navíc změnu hodnot červených krvinek a hemoglobinu.

Reakce na chemoterapii se liší od pacienta k pacientovi, někteří během úvodních cyklů nepociťují žádné komplikace, zatímco jiní mohou pociťovat nevolnost, zvracení a ztrátu chuti k jídlu.

Skladovatelnost

Lastet v kapslích o hmotnosti 50 a 100 mg lze používat po dobu 3 let a v kapslích o hmotnosti 25 mg - 2,5 roku od data vydání léku.