Lamitor

Lamitor je účinná antikonvulzivní látka používaná při různých konvulzních syndromech.

Indikace Lamitor

Lamitor je určen jak pro monoterapii, tak pro kombinovaný léčebný kurs pro dospělé a také pro děti ve věku 12 let a více s těmito poruchami:

• jednoduché nebo složité částečné záchvaty;
• sekundární nebo primární forma generalizovaných tonicko-klonických záchvatů;
• jednoduchá a složitá nepřítomnost;
• myoklonické záchvaty;
• Útoky, které mají odpor vůči jiným antikonvulzivům.

Dále může být přípravek používán jako pomocný nástroj - děti 2-12 let.

Formulář vydání

Vyrábějí se ve formě tablet v objemu 25, 50 nebo 100 mg. Jeden blistr obsahuje 10 tablet. V jednom balení jsou baleny 3 nebo 5 blistrů.

Farmakodynamika

Lamotrigin je účinný blokátor potenciálně závislých sodíkových kanálů umístěných v presynaptických neuronálních membránách. Vylučuje přebytek uvolněné kyseliny 2-aminopentandiové (neurotransmiter podílející se na vývoji záchvatů epilepsie), jakož i související rozšíření přenášených impulzů. 

Farmakokinetika

Lamotrigin se vstřebává poměrně rychle ze střeva a téměř se nezúčastňuje na presystemistickém metabolickém procesu takzvaného "prvního průchodu". Maximální koncentrace v plazmě dosáhne přibližně 2,5 hodiny po konzumaci léčiva.

Maximální doba koncentrace je prodloužena, pokud užíváte lék spolu s jídlem, ale míra sání zůstává stejná. Existují znatelné interindividuální výkyvy v maximální koncentraci rovnováhy, ale každý jednotlivý pacient má takové výkyvy. Ukazatel vazby na plazmatické proteiny je přibližně 55%. Distribuční objem je 0,92-1,22 l / kg.

V metabolismu se jednalo o enzym UDF-GT. V závislosti na dávce může lamotrigin mírně zvýšit svůj vlastní metabolismus. Rovnovážný koeficient čistění účinné látky u dospělých je 39 ± 14 ml / min (průměr).

Metabolizovány na stav glukuronidů, které se vylučují hlavně močí (méně než 10% látky se vylučuje beze změny). Další 2% se vylučuje stolicí.

Poločas rozpadu (u dospělých je v průměru 24-35 hodin) a koeficient čištění nezávisí na dávce. U pacientů s konstituční hyperbilirubinemií se indikátor čisticího faktoru účinné látky sníží o 32%, ale nepřekračuje standardní hodnoty. Poločas rozpadu lamotriginu je silně ovlivněn léky užívanými v kombinaci s Lamitortem.

Účinná látka se vylučuje spolu s mateřským mlékem (koncentrace 40-60% indexů v plazmě). Někdy u kojenců dosáhly plazmatické koncentrace terapeutických hladin.

Parametry clearance aktivní složky u dětí (v závislosti na hmotnosti) přesahují podobnou úroveň u dospělých. Nejvyšší koeficient je pozorován u dětí do 5 let. Poločas rozpadu je kratší než u dospělých pacientů. Průměrná doba je 7 hodin (v případě kombinace s léky, které indukují glukuron) a může se prodloužit až na 45-50 hodin (v případě kombinace s valproátem).

Dávkování a aplikace

Zpočátku PM dávka pro děti i dospělé 12 + (bez léčiva valproátu sodného, ale s další antikonvulziva, které indukují izoenzymy) je jednorázová 50 mg (denně) - první 2. Týden, a pak 100 mg 2 krát (za den) po dobu následujících 2 týdnů. Potom by měla být dávka zvýšena na 200-400 mg (dvakrát denně).

Zpočátku dávkování pacientům PM, kteří používají valproát sodný, kombinace s jinými antikonvulzivy, indukujících izoenzymů, rovnající se 25 mg denně po dobu 2 týdnů a poté se na 25 mg denně po dobu dalšího 2. Týden. Dále se dávka zvyšuje, dokud není dosažen optimální terapeutický účinek. Udržovací dávka je 100-200 mg (pro 1 nebo 2 dávky).

Počáteční dávka pro pacienty ve věku 2-12 let (s monoterapií Lamitortem) je 2 mg / kg dvakrát denně (2 týdny) a pak 5 mg / kg dvakrát denně po dobu dalších 2 týdnů. Velikost udržovací dávky je 5-15 mg / kg dvakrát denně.

Počáteční dávka léku pro děti (kombinovaný průběh léčby) je 0,2 mg / kg denně po dobu 2 týdnů a poté 0,5 mg / kg denně v příštích 2 týdnech. Dále se dávka zvyšuje, dokud není dosažen optimální terapeutický účinek. Velikost udržovací dávky je 1-5 mg / kg (1-2 krát denně).

[3], [4], [5]

Používejte Lamitor během těhotenství

Předepisování léku během těhotenství je zakázáno (s výjimkou případů, kdy možný přínos léčby přesahuje potenciální riziko pro dítě).

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžké poruchy jater;
• období laktace;
• věk mladší tří let;
• individuální intolerance k lamotriginu nebo jiným složkám léku.

[1]

Vedlejší efekty Lamitor

Nežádoucí účinky, které se vyskytují při podávání léku monoterapií:

• Orgány CNS: bolesti hlavy se závratě, poruchami spánku nebo ospalostí, stejně jako zvýšená únava;
• Orgány trávicího systému: nauzea;
• Alergie: kožní vyrážka na kůži (2%), která se obvykle objevuje v prvním měsíci po zahájení léčby a po ukončení léčby se vypne. Příležitostně se může vyvinout maligní exsudační erytém, Lyellův syndrom nebo Quinckeho edém.

Nežádoucí účinky v případě užívání přípravku Lamitor jako pomocného léčebného prostředku v průběhu léčby standardními antiepileptickými léky:

• orgány centrálního nervového systému: kromě výše uvedených - agresivita a podrážděnost, porucha rovnováhy, zmatek a třes;
• zrakové orgány: porucha zrakové ostrosti a diplopie;
• orgány hematopoetického systému: neutro-, a také leukopenie;

Orgány trávicího systému: dyspeptické příznaky a zvracení s nevolností.

[2]

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování: v případě jednorázové dávky, která překračuje maximální přípustnou hodnotu o 10-20krát, se může vyvinout ataxie, porucha vědomí, nystagmus a také kóma.

Symptomy vyžadují hospitalizaci s podpůrnou léčbou v závislosti na klinickém zobrazování.

Interakce s jinými léky

V důsledku kombinace s léky stimulujícími proces glukuronizace (fenytoin nebo karbamazepin) je průměrný poločas zkrácen (až asi 14 hodin). Při kombinaci s valproátem se tento indikátor zvyšuje na 70 hodin.

Valproáty mají silný inhibiční účinek na proces glukuronizace účinné látky Lamitor.

Léky, jako jsou fenytoin, karbamazepin, fenobarbital a primidon a, a navíc etiniloestradiol / levonorgestrel a rifampicinu stimulovat lamotriginu proces látka glukuronidace.

Valproát, který inhibuje proces glukuronizace lamotriginu, je schopen zpomalit jeho metabolismus a také prodloužit průměrný poločas téměř dvojnásobně.

Některé z výše uvedených antiepileptik (např, fenobarbital, fenytoin a karbamazepin, primidon a) poskytnutí stimulační účinek na jaterní enzymů metabolizujících zrychlení procesů lamotriginu glukuronidace a metabolismu.

Pokud byl karbamazepin kombinován s lamotriginem, projevily se nežádoucí účinky jako ataxie, nauzea a ztráta zrakové ostrosti a kromě toho závratě a diplopie. Tyto projevy obvykle zmizely po snížení dávky karbamazepinu.

Alansapin v dávce 15 mg snižuje maximální koncentraci a AUC v průměru o 20% a 24%. Takové změny v zásadě neovlivňují klinický obraz léčby.

Potlačení lamotrigin léky, jako je fluoxetin, amitriptylin, clonazepam, haloperidol, lorazepam bupropion nebo mírně ovlivňuje tvorbu Primární produkt rozpadu lamotriginu - 2-N-glukuronid.

Při používání kombinovaných zdrojů perorální antikoncepce (skládající se z 30 g látky etiniloestradiol a 150 ug látky levonorgestrel), dochází ke zvýšení indikátoru čištění rychlost lamotriginu asi 2 krát (po orálním hodina), čímž klesá ukazatele AUC a lamotrigin vrcholové koncentrace o 52% a 39%, v tomto pořadí (v průměru).

Při kombinaci s lamotriginem je mírný nárůst čisticího faktoru levonorgestrelu, který představuje 19% a 12% jeho AUC a maximální koncentrace.

Rifampicin zvyšuje clearance clearance lamotriginu a také zkracuje poločas rozpadu, protože tento lék stimuluje aktivitu jaterních enzymů, které provádějí glukuronizační proces. Pacienti se souběžnou rifampin jako lék, je nutné přiřadit speciální obvod hodin lamotriginum - v souladu s režimem určenou kombinaci lamotriginu s léky, které stimulují glukuronidace proces.

[6], [7], [8]

Podmínky skladování

Je nutné, aby byl přípravek uchováván na místě, které je uzavřeno od vlhkosti, slunečních paprsků a přístupu k dětem. Teplotní podmínky - ne více než 30 ° С.

Skladovatelnost

Lamitor je povoleno užívat po dobu 3 let od data výroby léku.

[9],