Lamitril

Lamitril je antikonvulzivní látka, často používaná v případě neúčinnosti jiných léků užívaných při různých konvulzních záchvatech.

Indikace Lamitril

Mezi indikacemi jsou: generalizované, stejně jako fokální tonicko-klonické záchvaty (používané hlavně v přítomnosti rezistence k jiným antikonvulzivům).

[1]

Formulář vydání

Vyráběné ve formě tablet v objemu 25 mg (v lahvičce o 30 tabletách) nebo 100 a 150 mg (v lahvičce o objemu 60 tablet).

Farmakodynamika

Lamotrigin blokuje potenciálně závislé sodíkové kanály umístěné v presynaptických neuronálních membránách. To je způsobeno pomalou deaktivací a potlačením přebytku uvolněného glutamátu (tato aminokyselina je jedním z hlavních faktorů vyvolávajících výskyt epileptického záchvatu).

[2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se lék absorbuje poměrně rychle z trávicího traktu a vrcholová koncentrace v krevní plazmě dosáhne 2,5 hodiny později.

Účinná látka se aktivně metabolizuje, hlavním produktem dezintegrace je N-glukoronid. Průměrný poločas rozpadu je 29 hodin. Vylučování se vyskytuje převážně ve formě metabolitů a část se vylučuje beze změny (zejména spolu s močí). Poločas rozpadu dětí je kratší než u dospělých pacientů.

[9], [10], [11]

Dávkování a aplikace

Počáteční jednorázová dávka pro perorální podání (děti ve věku 12 a více let, stejně jako dospělí) je 25-50 mg. Při udržovací léčbě je 100-200 mg denně. Někdy je nutné předepisovat dávky 500-700 mg denně.

Počáteční dávka pro děti ve věku 2-12 let je 0,2-2 mg / kg denně a při udržovací léčbě 1-15 mg / kg denně. Za den mohou děti ve věku 2-12 let konzumovat více než 200-400 mg (přesná dávka závisí na použitém schématu léčby).

Frekvence užívání a navíc intervaly mezi dávkami v případě zvýšení dávky závisí na tom, který léčebný režim se používá, stejně jako na reakci pacienta na léčbu.

[17], [18]

Používejte Lamitril během těhotenství

Během těhotenství se nedoporučuje Lamitril předepisovat. Použití je povoleno pouze v případech, kdy možné přínosy pro ženy překračují možnost negativních důsledků pro plod. Během léčby GW by měl být lék užíván s opatrností.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• závažné poruchy činnosti jater;
• individuální intolerance k aktivní složce léčiva;
• děti do 2 let, stejně jako starší lidé.

[12], [13], [14], [15]

Vedlejší efekty Lamitril

Mezi vedlejšími reakcemi:

• Orgány CNS: závratě s bolesti hlavy, poruchami spánku nebo naopak pocity ospalosti, únavy, zmatenosti a agrese;
• orgány trávicího systému: poruchy funkce jater a nevolnost;
• orgány hematopoetického systému: leukopenie nebo trombocytopenie;
• alergie: kožní vyrážka (typicky morbiliformní), angioedém, maligní exsudativní erytém, Lyellův syndrom, a kromě toho, lymfadenopatie.

[16]

Předávkovat

Má pacient závratě v důsledku předávkování lamotriginu, ataxie a nystagmus, a kromě toho, bolesti hlavy, ospalost, zvýšené QRS intervalu v EKG, zvracení a koma. V některých případech to vedlo k smrti.

Jako terapie se používá výplach žaludku, stejně jako použití aktivního uhlí. Kromě toho musí být pacient hospitalizován pro symptomatickou a podpůrnou léčbu.

[19], [20], [21],

Interakce s jinými léky

Valproáty (včetně kyseliny valproové) jsou konkurenční blokátory jaterních enzymů a navíc potlačují proces glukuronizace účinné látky. V důsledku toho se rychlost metabolismu snižuje a průměrný poločas rozpadu lamotriginu stoupá (až na 70 hodin).

Antikonvulziva indukovat jaterní enzymů metabolizujících (včetně karbamazepin, fenytoin, primidon a fenobarbital, atd), ale jiné než paracetamol zvyšuje rychlost metabolismu a glukuronidaci účinné látky. Při kombinaci s nimi je průměrný poločas lamotriginu (až 14 hodin) přibližně poloviční.

Kombinovaná technika s karbamazepinu lamotriginu často vede k negativním projevům centrálního nervového systému (závratě, ataxie, nevolnost, a kromě toho je ztráta zrakové ostrosti a diplopie). Tyto příznaky zmizí brzy po snížení dávky karbamazepinu. Podobný účinek se objevuje iv případě jmenování zdravého člověka oxkarbazepinem s lamotriginem (bez studie výsledků snížení dávek).

Prostředky antikoncepční obsahující ve svém složení ethinylestradiolu (30 ug) a levonorgestrel (150 g) po dobu asi 2 krát zvýší faktor čištění lamotrigin, čímž se sníží jeho maximální koncentrace a AUC - o 39 a 52 procent. Za týden, bez použití OK, lamotrigin v séru se zvyšuje koncentrace a stává vyšší, než v průběhu léčby v době přijetí nového dávek přibližně 2-krát.

Rifampicin zvyšuje ukazatel čisticího faktoru lamotriginu a snižuje jeho poločas (stimuluje aktivitu jaterních enzymů zapojených do procesu glukuronizace).

[22], [23]

Podmínky skladování

Uchovávejte přípravek na místě, které je mimo sluneční světlo, mimo dosah dětí. Teplotní podmínky - nejvýše 25 ° С.

[24], [25]

Skladovatelnost

Lamitril se může používat po dobu 5 let po výrobě léku.

[26]