Lamitril

Lamitril je antikonvulzivum, které se často používá, když jiné léky používané k léčbě různých záchvatů selhaly.

Indikace Lamitril

Indikace zahrnují: generalizované a fokální tonicko-klonické záchvaty (používané hlavně při rezistenci na jiné antikonvulziva).

[ 1 ]

Formulář vydání

Je k dispozici ve formě tablet o síle 25 mg (30 tablet v lahvičce) nebo 100 a 150 mg (60 tablet v lahvičce).

Farmakodynamika

Lamotrigin blokuje potenciálově závislé sodíkové kanály umístěné v presynaptických neuronálních membránách. Toho dosahuje pomalou deaktivací a potlačením nadměrného uvolňování glutamátu (tato aminokyselina je jedním z hlavních faktorů, které vyvolávají rozvoj epileptického záchvatu).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se lék poměrně rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a vrcholu koncentrace v krevní plazmě dosahuje po 2,5 hodinách.

Léčivá látka se aktivně metabolizuje, hlavním produktem rozpadu je N-glukuronid. Průměrný poločas rozpadu je 29 hodin. Vylučování probíhá převážně ve formě metabolitů a část se vylučuje v nezměněné formě (hlavně močí). Poločas rozpadu u dětí je kratší než u dospělých pacientů.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkování a aplikace

Počáteční jednorázová dávka pro perorální podání (pro děti od 12 let a dospělé) je 25–50 mg. Pro udržovací léčbu – 100–200 mg denně. Vzácně je nutné předepsat dávky 500–700 mg denně.

Počáteční dávka pro děti ve věku 2-12 let je 0,2-2 mg/kg denně a pro udržovací léčbu 1-15 mg/kg denně. Děti ve věku 2-12 let mohou konzumovat maximálně 200-400 mg denně (přesná dávka závisí na použitém léčebném režimu).

Frekvence užívání, stejně jako intervaly mezi dávkami v případě zvýšení dávkování, závisí na použitém léčebném režimu a také na reakci pacienta na léčbu.

[ 17 ], [ 18 ]

Používejte Lamitril během těhotenství

Nedoporučuje se předepisovat Lamitril během těhotenství. Je povoleno jeho užívání pouze v případech, kdy možný přínos pro ženu převyšuje možnost negativních důsledků pro plod. Během období kojení by měl být lék používán s opatrností.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká dysfunkce jater;
• individuální intolerance na aktivní složku léku;
• děti do 2 let, stejně jako starší osoby.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Vedlejší efekty Lamitril

Mezi vedlejší účinky patří:

• Orgány CNS: závratě s bolestmi hlavy, poruchy spánku nebo naopak pocit ospalosti, únava, zmatenost a také agresivita;
• orgány trávicího systému: dysfunkce jater a nevolnost;
• orgány hematopoetického systému: leukopenie nebo trombocytopenie;
• alergie: kožní vyrážky (obvykle podobné spalničkám), Quinckeho edém, maligní exsudativní erytém, Lyellův syndrom a navíc lymfadenopatie.

[ 16 ]

Předávkovat

Předávkování lamotriginem má za následek závratě, ataxii a nystagmus, dále bolesti hlavy, ospalost, prodloužení intervalu QRS na EKG, zvracení a kóma. V některých případech to vedlo k úmrtí.

Terapie zahrnuje výplach žaludku a aktivní uhlí. Kromě toho je nutná hospitalizace pacienta pro symptomatickou a podpůrnou léčbu.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakce s jinými léky

Valproáty (včetně kyseliny valproové) jsou kompetitivní blokátory jaterních enzymů a navíc potlačují proces glukuronidace léčivé látky. V důsledku toho se snižuje rychlost metabolismu a prodlužuje se průměrný poločas lamotriginu (až na 70 hodin).

Antikonvulziva, která indukují metabolizující jaterní enzymy (včetně karbamazepinu s fenytoinem, stejně jako primidonu s fenobarbitalem atd.), a také paracetamol zvyšují rychlost metabolismu a glukuronidace léčivé látky. V kombinaci s nimi se průměrný poločas lamotriginu zkracuje přibližně 2krát (na 14 hodin).

Současné užívání karbamazepinu s lamotriginem často vede k negativním projevům z centrálního nervového systému (závratě, ataxie, nevolnost a navíc ztráta zrakové ostrosti a diplopie). Tyto příznaky brzy vymizí po snížení dávky karbamazepinu. Podobný účinek se vyvíjí v případě předepsání oxkarbazepinu s lamotriginem zdravé osobě (bez studia výsledků snížení dávky).

Perorální antikoncepce obsahující ethinylestradiol (30 mcg) a levonorgestrel (150 mcg) přibližně zdvojnásobují rychlost clearance lamotriginu, v důsledku čehož se jeho maximální koncentrace a AUC snižují o 39, respektive 52 procent. Během týdne bez užívání perorálních antikoncepčních tablet se koncentrace lamotriginu v séru zvyšuje a v době užívání nové dávky je přibližně 2krát vyšší než během léčebného cyklu.

Rifampicin zvyšuje rychlost clearance lamotriginu a také zkracuje jeho poločas (stimuluje aktivitu jaterních enzymů zapojených do procesu glukuronidace).

[ 22 ], [ 23 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být uchováván na místě chráněném před slunečním zářením a mimo dosah dětí. Teplota – ne více než 25 °C.

[ 24 ], [ 25 ]

Skladovatelnost

Lamitril je povolen k užívání po dobu 5 let od data výroby léku.

[ 26 ]