Kyselina aminokaproová

Kyselina aminokapronová (také známá jako kyselina ε-aminokapronová) je syntetická aminokyselinová sloučenina, která se v lékařské praxi používá jako hemostatikum. Vykazuje své vlastnosti jako antifibrinolytické činidlo, tj. zabraňuje rozpadu krevních sraženin a brání jejich rozpouštění.

Kyselina aminokapronová se běžně používá k zastavení krvácení v různých situacích, včetně chirurgických zákroků, traumatu, předepisování léků na diseminovanou intravaskulární koagulaci (DIC) a ke snížení menstruačního krvácení u žen s hyperfibrinolýzou.

Tento lék je k dispozici v různých formách použití, včetně injekčního roztoku a lokální aplikace jako lubrikanty nebo ústní vody. Dávkování a způsob podání se mohou lišit v závislosti na konkrétní situaci a doporučení lékaře.

Indikace Kyselina aminokaproová

1. Chirurgie: Při chirurgických zákrokech, zejména na orgánech s vysokým rizikem krvácení, jako je srdce, játra nebo prostata. Kyselina aminokapronová pomáhá kontrolovat krvácení a snižovat množství krve ztrácené.
2. Zranění: Pro těžká zranění a rány k prevenci nebo snížení krvácení.
3. Hyperfibrinolýza: Kyselina aminokapronová může být použita ke kontrole zvýšeného rozpadu krevních sraženin u pacientů s hyperfibrinolýzou, například při komplikacích spojených s chirurgickým zákrokem a při hemoragických stavech, jako je fibrinolytická anémie.
4. Krvácení v důsledku diseminované intravaskulární koagulace (DIC): Ke snížení rizika krvácení v tomto stavu lze použít kyselinu aminokapronovou.
5. Menstruační krvácení: K léčbě silného a prodlouženého menstruačního krvácení u žen.

Formulář vydání

Infuzní roztok

Toto je nejběžnější forma uvolňování kyseliny aminokapronové. Roztok je obvykle dostupný v koncentraci 5 % a je určen k intravenóznímu podání.

• Koncentrace a balení:
  • Lahvičky nebo plastové nádoby o objemu 100 ml, 200 ml nebo 250 ml.
  • Roztok lze použít k zastavení aktivního krvácení nebo k prevenci krvácení během chirurgických zákroků.

Farmakodynamika

1. Antifibrinolytický účinek: Hlavním mechanismem účinku kyseliny aminokapronové je její schopnost inhibovat aktivitu systému plazminogen-plazmin, který je zodpovědný za destrukci fibrinu. Plazmin, aktivní forma plazminogenu, štěpí fibrin, hlavní složku krevních sraženin, což vede k jejich rozpuštění. Kyselina aminokapronová blokuje přeměnu plazminogenu na plazmin, čímž snižuje aktivitu fibrinolytického systému.
2. Prevence krvácení: Kyselina aminokapronová se často používá k prevenci nebo zastavení krvácení spojeného s různými stavy, jako je chirurgický zákrok, diseminovaná intravaskulární koagulace, hemoragická diatéza a další.
3. Lokální použití: Kromě intravenózního podání lze kyselinu aminokapronovou použít lokálně, například jako roztok ke kloktání, instilaci nebo impregnaci, ke snížení krvácení v zubních ordinacích, v gynekologii a dalších.
4. Další účinky: V některých případech může mít kyselina aminokapronová určité protizánětlivé a antialergické účinky.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Kyselina aminokapronová se po perorálním podání dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholových plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo 2–3 hodiny po podání.
2. Distribuce: Je dobře distribuován v celém těle, včetně plazmy, tkání a orgánů. Vazba na proteiny krevní plazmy je nízká.
3. Metabolismus: Kyselina aminokapronová se v játrech prakticky nemetabolizuje a z těla se vylučuje v nezměněné formě.
4. Vylučování: Většina kyseliny aminokapronové se vylučuje v nezměněné formě ledvinami.
5. Poločas vylučování: Poločas rozpadu kyseliny aminokapronové z těla je přibližně 2 hodiny.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace:

• Pomalu intravenózně (aby se zabránilo riziku trombózy a dalších nežádoucích účinků).

Dávkování:

• Dospělí: Počáteční dávka je 4–5 g (80–100 ml 5% roztoku) podaná během první hodiny, poté 1 g (20 ml 5% roztoku) každou hodinu po dobu prvních 8 hodin nebo do ukončení krvácení. Maximální denní dávka by neměla překročit 30 g.
• Děti: Dávkování pro děti je 100 mg na kg tělesné hmotnosti během první hodiny, poté 33 mg na kg každou další hodinu po dobu 8 hodin nebo do ukončení krvácení.

Používejte Kyselina aminokaproová během těhotenství

Užívání kyseliny aminokapronové během těhotenství je odůvodněno pouze za přísných lékařských indikací a pod lékařským dohledem. Neexistují spolehlivé údaje o bezpečnosti tohoto léku pro těhotné ženy, proto by jeho užívání mělo být založeno na posouzení potenciálních rizik a přínosů pro matku a plod.

Pokud má těhotná žena lékařskou indikaci k užívání kyseliny aminokapronové, měl by lékař posoudit riziko možných komplikací a rozhodnout o vhodné léčbě na základě individuální klinické situace.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na kyselinu aminokapronovou nebo na kteroukoli jinou složku léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Trombóza a tromboembolie: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchami srážlivosti krve a u pacientů se zvýšeným rizikem trombózy nebo tromboembolie.
3. Kardiovaskulární onemocnění: V případě závažného kardiovaskulárního onemocnění, jako je fibrilace síní nebo infarkt myokardu, může být užívání kyseliny aminokapronové omezené nebo vyžadovat zvláštní opatrnost.
4. Cerebrovaskulární onemocnění: Pacienti s anamnézou cerebrovaskulárního onemocnění, jako je mrtvice nebo tranzitorní ischemická ataka, by měli užívat kyselinu aminokapronovou s opatrností.
5. Poruchy ledvin: Vzhledem k tomu, že kyselina aminokapronová je metabolizována a vylučována ledvinami, může její užívání u pacientů s poruchou funkce ledvin vyžadovat úpravu dávky.
6. Těhotenství a kojení: Informace o užívání kyseliny aminokapronové během těhotenství a kojení jsou omezené. Proto by se měla užívat pouze v přísně indikovaných případech a pod dohledem lékaře.
7. Pediatrický věk: Návod k použití může obsahovat věková omezení pro děti, proto si prosím pečlivě přečtěte pokyny a pokyny.

Vedlejší efekty Kyselina aminokaproová

1. Systémové reakce: Mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, arteriální hypotenzi a závratě.
2. Kardiovaskulární reakce: Mohou zahrnovat tromboembolické komplikace, včetně trombózy a embolie.
3. Krevní reakce: Mohou se objevit poruchy srážlivosti krve, které mohou vést k trombocytopenii nebo hyperkoagulaci.
4. Jaterní reakce: Může se objevit zvýšená aktivita jaterních enzymů a žloutenka kůže.
5. Alergické reakce: Mohou zahrnovat kožní vyrážku, svědění, kopřivku nebo angioedém.
6. Další vzácné reakce: Mohou zahrnovat bolest hlavy, hypertenzi, nespavost nebo ospalost, záchvaty, arytmie a anémii.

Předávkovat

1. Trombóza a tromboembolie: Předávkování může vést ke zvýšené srážlivosti krve a rozvoji trombózy nebo tromboembolie, což může vést k závažným komplikacím, jako je infarkt myokardu, mrtvice nebo plicní embolie.
2. Hyperkoagulace: Zvýšená srážlivost krve může vést k rozvoji hyperkoagulace, která může být obzvláště nebezpečná u pacientů s trombofilií nebo jinými poruchami srážlivosti krve.
3. Zvýšení krevního tlaku: Vysoké dávky kyseliny aminokapronové mohou způsobit zvýšení krevního tlaku, což může být obzvláště nebezpečné pro pacienty s hypertenzí nebo srdečními a cévními onemocněními.
4. Zvýšená pravděpodobnost krvácení: V důsledku zhoršené hemostázy v důsledku předávkování kyselinou aminokapronovou se může objevit parodontální krvácení, krvácení z nosu a další krvácení.

Interakce s jinými léky

1. Protrombinové léky: Kyselina aminokapronová může zvýšit účinek antikoagulancií, jako je heparin nebo warfarin. To může vést k prodloužení doby krvácení a riziku krvácení. Proto je třeba během současného užívání pečlivě sledovat indexy srážlivosti krve.
2. Antifibrinolytika: Současné užívání kyseliny aminokapronové s jinými antifibrinolytiky, jako je kyselina tranexamová, může vést ke zvýšení jejich účinku, což může zvýšit riziko trombózy.
3. Aminoglykosidová antibiotika: Kyselina aminokapronová může zvyšovat nefrotoxické účinky aminoglykosidových antibiotik, jako je gentamicin nebo amikacin, proto jejich současné užívání může vyžadovat pečlivé sledování funkce ledvin.
4. Antikonvulziva: Užívání kyseliny aminokapronové s antikonvulzivy, jako je fenytoin nebo karbamazepin, může snížit jejich účinnost, protože kyselina aminokapronová s nimi může soutěžit o vazebná místa na plazmatických proteinech.
5. Léky ovlivňující funkci ledvin: Kyselina aminokapronová může mít nežádoucí účinky na funkci ledvin, zejména při podávání ve vysokých dávkách nebo u pacientů s již existující dysfunkcí ledvin. Proto by měla být u pacientů užívajících jiné léky, které mohou také ovlivnit funkci ledvin, používána s opatrností.