Amiodaron

Amiodarone je lék, který se široce používá k léčbě kardiovaskulárních poruch, jako jsou arytmie. Jeho hlavní aktivní složka, Amiodarone, má mnohostranné účinky na kardiovaskulární systém.

Amiodarone patří do třídy antiarytmických látek a běžně se používá k řízení srdečního rytmu pro různé typy arytmií, včetně fibrilace síní, fibrilace síní, fibrilace síní, extrasystolu a dalších poruch srdečních rytmů.

Účinek amiodaronu je založen na jeho schopnosti blokovat různé iontové kanály v srdečních buňkách, což vede ke zlepšení elektrické stability srdce a snižuje možnost arytmií.

Je důležité si uvědomit, že amiodaron je silný lék a může mít významné vedlejší účinky, takže jeho použití by mělo být prováděno pod přísným dohledem lékaře a v souladu s doporučeným dávkováním.

Indikace Amiodaron

1. Fibrilace síní (fibrilace síní): Amiodaron se často používá k kontrole srdečního rytmu při fibrilaci síní, zejména když se jiná antiarytmická látka ukázala jako neúčinná nebo nedostatečná.
2. Fibrilace síní (fibrilace síní Tachykardie): Amiodaron může být také použit k léčbě fibrilace síní, zejména když se opakuje.
3. Ventrikulární tachykardie: V některých případech může být amiodaron použita k léčbě komorové tachykardie, zejména pokud je přetrvávající nebo ohrožující život.
4. Prevence recidivy arytmie: může být předepsána amiodaron, aby se zabránilo recidivám srdečních arytmií u pacientů s vysokým rizikem jejich jejich rozvoje.
5. Poninfarkční terapie: V některých případech může být amiodaron použita k zabránění vývoji srdečních arytmií u pacientů po infarktu myokardu.
6. Jiné kardiovaskulární poruchy: Ve vzácných případech může být amiodaron použit k léčbě jiných kardiovaskulárních poruch, jako jsou tachykardias nesouvisející s arytmií nebo ke zvládání určitých typů srdeční dysfunkce.

Farmakodynamika

1. Blokování iontových kanálů: Amiodarone blokuje v srdci několik různých typů iontových kanálů, včetně draslíku, sodíku a vápníkových kanálů. To vede ke změnám v trvání akčního potenciálu kardiomyocytů a zpožděné repolarizaci, což může pomoci zabránit výskytu nebo snížit frekvenci srdečních arytmií.
2. Antiarrytmická účinek: Amiodarone má antiarytmické účinky třídy III podle klasifikace Wong-Baker, což znamená jeho schopnost zabránit přerušení repolarizace kardiomyocytů, a proto zabrání výskytu časných a pozdních následných depolarizací.
3. Antagonismus adrenoreceptoru: Amiodaron má také vlastnosti blokující adrenoreceptor, které mohou snížit citlivost srdeční tkáně na katecholaminy, jako je adrenalin a norepinefrin, a tím snižovat riziko tachykardie nebo jiných arytmií způsobených sympatickou stimulací.
4. Vasodilační účinek: Amiodaron může také způsobit ivasodilataci a snížení periferní rezistence, což může být užitečné při léčbě některých forem arytmií spojených se zvýšenou periferní odolností a hypertenzí.
5. Protizánětlivé a antivirové účinky: Některé studie ukázaly, že amiodaron může mít protizánětlivé a antivirové vlastnosti, které mohou pomoci léčit některé formy arytmií spojených se zánětlivými nebo infekčními procesy v srdci.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Amiodaron má obvykle vysokou biologickou dostupnost, když je užíván orálně. Může být pomalu a neúplně absorbován z gastrointestinálního traktu.
2. Distribuce: Je široce distribuována v tělesných tkáních, včetně srdečního svalu, játra, plic a tukové tkáně. To může vést k prodloužení poločasu a akumulaci amiodaronu v těle.
3. Metabolismus: Amiodaron podléhá významnému metabolismu v játrech, včetně tvorby aktivních a neaktivních metabolitů. Hlavními metabolity jsou deethylovaný amiodaron a n-desethylamiodaron.
4. Vylučování: Vylučování amiodaronu a jeho metabolitů je hlavně prostřednictvím žluči a střeva a v menší míře ledvinami.
5. Poloviční odstranění: Polovina odstranění amiodaronu z těla je dlouhá, obvykle v rozmezí od 40 do 55 dnů. Je to způsobeno jeho prodlouženou akumulací v tukové tkáni.

Používejte Amiodaron během těhotenství

Použití amiodaronu během těhotenství může být spojeno s rizikem rozvoje vedlejších účinků u matky i plodu. Amiodarone může proniknout placentou a ovlivnit vyvíjející se plod. Jeho použití by proto mělo být prováděno pouze v případě extrémní nutnosti a pod přísným lékařským dohledem.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na amiodaron nebo jakékoli jiné složky léčiva by se měli vyhnout jeho užívání.
2. Bradycardia: Amiodaron může způsobit bradykardii, a proto by měl být používán s opatrností u pacientů se sinusovou bradykardií nebo abnormalitami srdečního vedení.
3. AV blok: U pacientů s AV blokem může použití amiodaronu vést ke zvýšené blokádě vedení.
4. Thyrotoxikóza: Pokud je přítomna thyrotoxikóza, použití amiodaronu může tento stav zhoršit.
5. Nedostatečnost jater: Lék by měla být používána s opatrností u pacientů s jaterní nedostatečností, protože může způsobit zvýšení aktivity jaterních enzymů.
6. Těhotenství a kojení: Použití amiodaronu během těhotenství může být omezeno kvůli jeho toxickému účinku na plod. Rovněž se nedoporučuje použít během kojení v důsledku vysoké koncentrace léčiva v mateřském mléce.
7. Fotosenzitivita: Užívání amiodaronu může zvýšit citlivost na sluneční světlo, což může vést k fotocitlivosti a fotodermatitidě.
8. Myasthenia Gravis: Použití amiodaronu může zvýšit slabost svalu u pacientů s myasthenia gravis.

Vedlejší efekty Amiodaron

1. Zvýšená citlivost na sluneční světlo (fotosenzitivita): Pacienti užívající amiodaron se mohou stát citlivější na ultrafialové světlo, což může vést k spálení nebo jiné kožní reakce.
2. Hepatotoxicita: Amiodaron může způsobit poškození jater, což se projevuje zvýšenými hladinami jaterních enzymů v krvi a ve vzácných případech vývojem hepatitidy.
3. Thyrotoxikóza: Použití amiodaronu může způsobit dysfunkci štítné žlázy, včetně hypertyreózy nebo hypotyreózy.
4. Plicní komplikace: zahrnuje pneumonitidu, plicní fibrózu a další plicní komplikace.
5. Oftalmologické komplikace: zahrnují opacity rohovky (keratopatie) a optické neuropatie.
6. Neurologické komplikace: je možný vývoj periferní neuropatie, myasthenia gravis a dalších neurologických komplikací.
7. Kožní reakce: mohou zahrnovat vyrážku, svědění, zarudnutí kůže a další projevy kůže.
8. Další vzácné vedlejší účinky: zahrnují arytmie, hypotenze, hypotyreóza, arteriální embolie a další.

Předávkovat

1. Srdeční arytmie: Předávkování amiodaronem může způsobit srdeční arytmie, včetně tachykardie, bradykardie, fibrilace síní a dalších poruch srdečního rytmu. Důvodem je jeho antiarytmický účinek a potenciální účinky na srdeční vedení.
2. Prodloužený QT interval: Amiodaron může způsobit prodloužení QT intervalu na EKG, což může zvýšit riziko závažných arytmií, jako je komorové flutter.
3. Toxický účinek na štítnou žlázu: Amiodaron může způsobit toxický účinek na funkci štítné žlázy, což má za následek hypo- nebo hypertyreózu.
4. Poškození jater a plic: Prodloužené použití nebo předávkování amiodaronem může způsobit poškození jater nebo plic, které se projeví jako hepatitida nebo intersticiální pneumonitida.
5. Další vedlejší účinky: jsou také možné další účinky spojené s použitím amiodaronu, jako je syndrom zesílení sítnice, fotodermatitida, neuropatie atd.

Interakce s jinými léky

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na amiodaron nebo jakékoli jiné složky léčiva by se měli vyhnout jeho užívání.
2. Bradycardia: Amiodaron může způsobit bradykardii, a proto by měl být používán s opatrností u pacientů se sinusovou bradykardií nebo abnormalitami srdečního vedení.
3. AV blok: U pacientů s AV blokem může použití amiodaronu vést ke zvýšené blokádě vedení.
4. Thyrotoxikóza: Pokud je přítomna thyrotoxikóza, použití amiodaronu může tento stav zhoršit.
5. Nedostatečnost jater: Lék by měla být používána s opatrností u pacientů s jaterní nedostatečností, protože může způsobit zvýšení aktivity jaterních enzymů.
6. Těhotenství a kojení: Použití amiodaronu během těhotenství může být omezeno kvůli jeho toxickému účinku na plod. Rovněž se nedoporučuje použít během kojení v důsledku vysoké koncentrace léčiva v mateřském mléce.
7. Fotosenzitivita: Užívání amiodaronu může zvýšit citlivost na sluneční světlo, což může vést k fotocitlivosti a fotodermatitidě.
8. Myasthenia Gravis: Použití amiodaronu může zvýšit slabost svalu u pacientů s myasthenia gravis.