Amiodaron

Amiodaron je lék, který se široce používá k léčbě kardiovaskulárních poruch, jako jsou arytmie. Jeho hlavní účinná látka, amiodaron, má mnohostranné účinky na kardiovaskulární systém.

Amiodaron patří do třídy antiarytmik a běžně se používá ke kontrole srdečního rytmu u různých typů arytmií, včetně fibrilace síní, fibrilace síní, extrasystoly a dalších poruch srdečního rytmu.

Účinek amiodaronu je založen na jeho schopnosti blokovat různé iontové kanály v srdečních buňkách, což vede ke zlepšení elektrické stability srdce a snižuje možnost vzniku arytmií.

Je důležité si uvědomit, že amiodaron je silný lék a může mít významné vedlejší účinky, proto by jeho užívání mělo být prováděno pod přísným dohledem lékaře a v souladu s doporučeným dávkováním.

Indikace Amiodaron

1. Fibrilace síní (fibrilace síní): Amiodaron se často používá k regulaci srdečního rytmu při fibrilaci síní, zejména pokud se jiné antiarytmika ukázaly jako neúčinné nebo nedostatečné.
2. Fibrilace síní (tachykardie fibrilace síní): Amiodaron může být také použit k léčbě fibrilace síní, zejména pokud se opakuje.
3. Ventrikulární tachykardie: V některých případech může být amiodaron použit k léčbě ventrikulární tachykardie, zejména pokud je přetrvávající nebo život ohrožující.
4. Prevence recidiv arytmií: Amiodaron může být předepsán k prevenci recidiv srdečních arytmií u pacientů s vysokým rizikem jejich vzniku.
5. Postinfarktová terapie: V některých případech může být amiodaron použit k prevenci rozvoje srdečních arytmií u pacientů po infarktu myokardu.
6. Jiné kardiovaskulární poruchy: Ve vzácných případech může být amiodaron použit k léčbě jiných kardiovaskulárních poruch, jako jsou tachykardie nesouvisející s arytmiemi, nebo k léčbě některých typů srdeční dysfunkce.

Formulář vydání

1. Pilulky:

   • Nejběžnější forma uvolňování. Tablety amiodaronu obvykle obsahují 200 mg léčivé látky. Tablety se užívají perorálně a mohou být potahovány pro zlepšení absorpce a snížení gastrointestinálních nežádoucích účinků.

2. Injekční roztok:

   • Amiodaron je také dostupný jako intravenózní roztok, který se používá v akutních situacích, kde je vyžadován rychlý účinek na srdeční rytmus. Injekční roztok se často používá v nemocničním prostředí, zejména při akutních stavech, jako jsou ventrikulární tachyarytmie.

Farmakodynamika

1. Blokování iontových kanálů: Amiodaron blokuje několik různých typů iontových kanálů v srdci, včetně draslíkových, sodíkových a vápníkových kanálů. To vede ke změnám v trvání akčního potenciálu kardiomyocytů a zpožděné repolarizaci, což může pomoci zabránit výskytu nebo snížit frekvenci srdečních arytmií.
2. Antiarytmický účinek: Amiodaron má antiarytmický účinek třídy III podle Wong-Bakerovy klasifikace, což znamená jeho schopnost zabránit přerušení repolarizace kardiomyocytů a tím zabránit vzniku časných a pozdních následných depolarizací.
3. Antagonismus adrenoreceptorů: Amiodaron má také vlastnosti blokující adrenoreceptory, což může snižovat citlivost srdeční tkáně na katecholaminy, jako je adrenalin a norepinefrin, a tím snižovat riziko tachykardie nebo jiných arytmií způsobených sympatickou stimulací.
4. Vazodilatační účinek: Amiodaron může také způsobit vazodilataci a snížení periferního odporu, což může být užitečné při léčbě některých forem arytmií spojených se zvýšeným periferním odporem a hypertenzí.
5. Protizánětlivé a antivirové účinky: Některé studie ukázaly, že amiodaron může mít protizánětlivé a antivirové vlastnosti, které mohou pomoci léčit některé formy arytmií spojených se zánětlivými nebo infekčními procesy v srdci.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Amiodaron má obvykle vysokou biologickou dostupnost při perorálním podání. Z gastrointestinálního traktu se může vstřebávat pomalu a neúplně.
2. Distribuce: Je široce distribuován v tělesných tkáních, včetně srdečního svalu, jater, plic a tukové tkáně. To může vést k prodlouženému poločasu eliminace a akumulaci amiodaronu v těle.
3. Metabolismus: Amiodaron podléhá významnému metabolismu v játrech, včetně tvorby aktivních a neaktivních metabolitů. Hlavními metabolity jsou deethylovaný amiodaron a n-desethylamiodaron.
4. Vylučování: Amiodaron a jeho metabolity se vylučují převážně žlučí a střevem a v menší míře ledvinami.
5. Poločas eliminace: Poločas eliminace amiodaronu z těla je dlouhý, obvykle se pohybuje od 40 do 55 dnů. To je způsobeno jeho prodlouženou akumulací v tukové tkáni.

Dávkování a aplikace

Způsoby aplikace:

1. Perorální podání (tablety):

• Tablety amiodaronu se obvykle užívají s jídlem nebo bezprostředně po jídle, aby se minimalizovaly žaludeční nevolnosti.
• Tablety by se měly polykat celé bez žvýkání, aby se zabránilo podráždění ústní sliznice.

2. Intravenózní podání (injekce):

• Injekce amiodaronu se podávají ve zdravotnických zařízeních pod přísným dohledem kvůli riziku závažných nežádoucích účinků.
• Injekční roztok se podává pomalu, obvykle po dobu 10 minut nebo déle, aby se zabránilo závažným kardiovaskulárním reakcím.

Dávkování:

Pro dospělé:

1. Perorální podání:

• Počáteční dávka (nasycovací fáze): Obvykle 800–1600 mg denně po dobu 1–3 týdnů, dokud není dosaženo terapeutických hladin v krvi.
• Udržovací dávka: Po úvodní fázi se dávka obvykle sníží na 200–400 mg denně. Váš lékař může dávku upravit v závislosti na Vašem stavu a reakci na léčbu.

2. Intravenózní podání:

• Počáteční dávka: 5 mg na kg tělesné hmotnosti pacienta, podávaná pomalu po dobu 20–120 minut.
• Udržovací infuze: 10-15 mg/h, maximální povolená dávka - 1,2 g denně.

Zvláštní pokyny:

• Před zahájením léčby amiodaronem a během léčby je třeba pravidelně provádět EKG a sledovat funkce jater, štítné žlázy a plic.
• Amiodaron může interagovat s mnoha jinými léky, což vyžaduje opatrnost při jeho předepisování v kombinaci s jinými léky.
• Vzhledem k riziku fotosenzitivity se pacientům doporučuje používat opalovací krém a nosit ochranný oděv, aby se zabránilo spálení sluncem na světle.

Používejte Amiodaron během těhotenství

Užívání amiodaronu během těhotenství může být spojeno s rizikem vzniku nežádoucích účinků u matky i plodu. Amiodaron může pronikat placentou a ovlivňovat vyvíjející se plod. Proto by měl být užíván pouze v krajních případech a pod přísným lékařským dohledem.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na amiodaron nebo na kteroukoli jinou složku léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Bradykardie: Amiodaron může způsobit bradykardii, a proto by měl být u pacientů se sinusovou bradykardií nebo poruchami srdečního vedení používán s opatrností.
3. AV blokáda: U pacientů s AV blokádou může užívání amiodaronu vést ke zvýšené blokádě vedení vzruchů.
4. Tyreotoxikóza: Pokud je přítomna tyreotoxikóza, může užívání amiodaronu její stav zhoršit.
5. Jaterní insuficience: Lék by měl být u pacientů s jaterní insuficiencí používán s opatrností, protože může způsobit zvýšení aktivity jaterních enzymů.
6. Těhotenství a kojení: Užívání amiodaronu během těhotenství může být omezeno kvůli jeho toxickému účinku na plod. Užívání během kojení se také nedoporučuje kvůli vysoké koncentraci léku v mateřském mléce.
7. Fotosenzitivita: Užívání amiodaronu může zvýšit citlivost na sluneční světlo, což může vést k fotosenzitivitě a fotodermatitidě.
8. Myasthenia gravis: Užívání amiodaronu může u pacientů s myasthenia gravis zvýšit svalovou slabost.

Vedlejší efekty Amiodaron

1. Zvýšená citlivost na sluneční záření (fotosenzitivita): Pacienti užívající amiodaron mohou být citlivější na ultrafialové světlo, což může vést ke spáleninám od slunce nebo jiným kožním reakcím.
2. Hepatotoxicita: Amiodaron může způsobit poškození jater, které se projevuje zvýšenými hladinami jaterních enzymů v krvi a ve vzácných případech i rozvojem hepatitidy.
3. Tyreotoxikóza: Užívání amiodaronu může způsobit dysfunkci štítné žlázy, včetně hypertyreózy nebo hypotyreózy.
4. Plicní komplikace: Zahrnuje pneumonitidu, plicní fibrózu a další plicní komplikace.
5. Oftalmologické komplikace: Patří mezi ně zákal rohovky (keratopatie) a optické neuropatie.
6. Neurologické komplikace: Je možný rozvoj periferní neuropatie, myasthenia gravis a dalších neurologických komplikací.
7. Kožní reakce: Mohou zahrnovat vyrážku, svědění, zarudnutí kůže a další kožní projevy.
8. Další vzácné nežádoucí účinky: Patří mezi ně arytmie, hypotenze, hypotyreóza, arteriální embolie a další.

Předávkovat

1. Srdeční arytmie: Předávkování amiodaronem může způsobit srdeční arytmie, včetně tachykardie, bradykardie, fibrilace síní a dalších poruch srdečního rytmu. To je dáno jeho antiarytmickým účinkem a možnými účinky na srdeční vedení.
2. Prodloužený QT interval: Amiodaron může způsobit prodloužení QT intervalu na EKG, což může zvýšit riziko závažných arytmií, jako je ventrikulární flutter.
3. Toxický účinek na štítnou žlázu: Amiodaron může mít toxický účinek na funkci štítné žlázy, což může vést k hypo- nebo hypertyreóze.
4. Poškození jater a plic: Dlouhodobé užívání nebo předávkování amiodaronem může způsobit poškození jater nebo plic, které se projeví jako hepatitida nebo intersticiální pneumonitida.
5. Další nežádoucí účinky: Možné jsou i další nežádoucí účinky spojené s užíváním amiodaronu, jako je syndrom ztluštění sítnice, fotodermatitida, neuropatie atd.

Interakce s jinými léky

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na amiodaron nebo na kteroukoli jinou složku léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Bradykardie: Amiodaron může způsobit bradykardii, a proto by měl být u pacientů se sinusovou bradykardií nebo poruchami srdečního vedení používán s opatrností.
3. AV blokáda: U pacientů s AV blokádou může užívání amiodaronu vést ke zvýšené blokádě vedení vzruchů.
4. Tyreotoxikóza: Pokud je přítomna tyreotoxikóza, může užívání amiodaronu její stav zhoršit.
5. Jaterní insuficience: Lék by měl být u pacientů s jaterní insuficiencí používán s opatrností, protože může způsobit zvýšení aktivity jaterních enzymů.
6. Těhotenství a kojení: Užívání amiodaronu během těhotenství může být omezeno kvůli jeho toxickému účinku na plod. Užívání během kojení se také nedoporučuje kvůli vysoké koncentraci léku v mateřském mléce.
7. Fotosenzitivita: Užívání amiodaronu může zvýšit citlivost na sluneční světlo, což může vést k fotosenzitivitě a fotodermatitidě.
8. Myasthenia gravis: Užívání amiodaronu může u pacientů s myasthenia gravis zvýšit svalovou slabost.