amitriptylin

Amitriptylin je antidepresivní lék ze skupiny tricyklických antidepresiv (TCA). Používá se k léčbě různých duševních poruch, včetně deprese, úzkostných poruch, záchvatů paniky a některých typů úzkosti. Amitriptylin může být také použit jako analgetika pro chronickou bolest, zejména pokud je syndrom bolesti kombinován s depresí nebo úzkostí.

Účinek amitriptylinu je způsoben jeho schopností zvýšit koncentraci neurotransmiterů v mozku, jako je serotonin a norepinefrin, což pomáhá stabilizovat náladu a snižovat mentální nepohodlí. Kromě toho má amitriptylin anticholinergní vlastnosti, což může vést k sedaci a úlevě od bolesti.

Indikace amitriptylin

1. Depresivní poruchy: Amitriptylin lze předepsat k léčbě různých forem deprese, včetně velké depresivní poruchy, dystymie a atypické deprese.
2. Úzkostné poruchy: Může to být účinné při snižování příznaků úzkosti, včetně generalizované úzkostné poruchy, panické poruchy a sociální fobie.
3. Noční inkontinence moči: Amitriptylin lze použít k léčbě noční močové inkontinence u dospělých.
4. Migrény: Někteří pacienti mohou získat úlevu od migrény s amitriptylinem, zejména pokud mají komorbidní depresi nebo syndrom bolesti.
5. Chronická bolest: Amitriptylin lze použít k léčbě chronické bolesti, jako je syndrom myofasciální bolesti, osteoartróza a neuropatická bolest.
6. Nespavost: Amitriptylin se někdy používá k léčbě nespavosti, zejména pokud je spojena se syndromy deprese nebo bolesti.

Farmakodynamika

1. Inhibice zpětného vychytávání neurotransmiteru: Hlavní mechanismus účinku amitriptylinu souvisí s jeho schopností inhibovat zpětné vychytávání neurotransmiterů, jako je serotonin a norepinefrin v presynaptických neuronech. To vede ke zvýšení koncentrace těchto neurotransmiterů v synaptickém prostoru a následně ke zlepšení přenosu signálů mezi neurony.
2. Antagonismus receptoru histaminu a acetylcholinu: Amitriptylin má antagonistický účinek na receptory histaminu a acetylcholinu, což může přispívat k jeho spacím a sedativním účinkům. To může být užitečné při léčbě nespavosti a poruch úzkosti.
3. Blokování alfa-adrenergních receptorů: Amitriptylin blokuje alfa-adrenergní receptory, což může vést ke sedaci a ke snížení příznaků úzkosti.
4. Antagonismus sodíku: Ve vysokých dávkách může mít amitriptylin také antagonistický účinek na sodíkové kanály, což může ovlivnit vedení srdeční tkáně a vést k antiarytmickým účinkům.
5. Antagonismus M-cholinoreceptoru: Amitriptylin má antagonistický účinek na receptory muskarinového typu v periferním a centrálním nervovém systému, což může vést k různým vedlejším účinkům, jako je suchá ústa, zácpa, tachykardie atd.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Amitriptylin je obecně dobře absorbován z gastrointestinálního traktu po perorálním podání. Vrcholové plazmatické koncentrace jsou obvykle dosaženy 2-12 hodin po podání.
2. Distribuce: Je široce distribuována v celém těle, včetně mozku, játra, ledvin, plic, srdce a tkáně tukové tkáně. Vazba na plazmatické proteiny je asi 90%.
3. Metabolismus: Amitriptylin je v játrech metabolizován za vzniku několika metabolitů, včetně Nortriptylinu, což je aktivní metabolit. Tento proces se provádí hlavně s účastí enzymu CYP2D6.
4. Vylučování: Vylučování amitriptylinu a jeho metabolitů se vyskytuje hlavně ledvinami. Přibližně 10-20% dávky je vylučováno nezměněno, zbytek je vylučován jako metabolity.
5. Poločas: poločas amitriptylinu z těla je asi 10-28 hodin, zatímco pro jeho aktivní metabolit nortriptylin je asi 18-44 hodin.

Používejte amitriptylin během těhotenství

Použití amitriptylinu během těhotenství může být znepokojivé, protože jeho bezpečnost pro vyvíjející se plod nebyla plně prozkoumána. Přesto se lékaři někdy mohou rozhodnout předepsat amitriptylin těhotným ženám, pokud výhody léčby převažují nad potenciálními riziky pro plod.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na amitriptylin nebo jakýkoli jiný tricyklický antidepresivum by se měli vyhnout jeho použití.
2. Inhibice MAO: Amitriptylin by se neměl používat po dobu 14 dnů po přerušení inhibitorů monoamin oxidázy (MAOI), protože mohou mít za následek vážné kardiovaskulární reakce.
3. Použití inhibitorů MAO: Po přerušení amitriptylinu počkejte nejméně 14 dní před zahájením inhibitorů monoamin oxidázy (MAOI).
4. Aktivní srdeční onemocnění: Amitriptylin by měl být používán s opatrností u pacientů s aktivním srdečním onemocněním, protože může zvýšit arytmie nebo změnit srdeční vedení.
5. Příjem alkoholu: Pacienti by se měli vyhýbat konzumaci alkoholu při užívání amitriptylinu, protože může zvýšit její sedativní účinek a zvýšit riziko vedlejších účinků.
6. Těhotenství a kojení: Použití amitriptylinu během těhotenství může být omezeno kvůli potenciálním účinkům na plod. Rovněž se nedoporučuje pro použití během kojení z důvodu možného vylučování léčiva do mateřského mléka.
7. Bipolární porucha: Amitriptylin může prohloubit cykly bipolární poruchy a způsobit manické epizody u pacientů s tímto stavem.
8. Glaukom: Použití amitriptylinu může zvýšit nitrooční tlak, takže by měl být používán s opatrností u pacientů s glaukomu.

Vedlejší efekty amitriptylin

1. Ospanost a snížená koncentrace: Amitriptylin může u pacientů způsobit ospalost nebo ospalost, zejména na začátku léčby. To může narušit schopnost provádět úkoly vyžadující koncentraci, jako je řízení nebo provozní stroje.
2. Suché ústa: Toto je jeden z nejčastějších vedlejších účinků amitriptylinu. Pacienti mohou mít pocit suchu v ústech, který může vést k nepohodlí při mluvení, jídle a pití.
3. Zácpa: Amitriptylin může způsobit zpomalenou peristaltiku střeva, což může vést k zácpě.
4. Ztráta změn chuti k jídlu a hmotnosti: Někteří pacienti zažívají ztrátu chuti k jídlu při užívání amitriptylinu, což může vést ke ztrátě hmotnosti.
5. Ortostatická hypotenze: Pacienti se mohou při přechodu z lhaní na sezení nebo stojící vyvinout nízký krevní tlak.
6. Tachykardie a arytmie: Amitriptylin mohou u některých pacientů způsobit zvýšené poruchy srdeční frekvence a rytmu srdce.
7. Sexuální dysfunkce: Někteří pacienti mohou zažít sexuální dysfunkci, jako je ztráta zájmu o sexuální aktivitu nebo erektilní dysfunkce.

Předávkovat

1. Srdečnírrytmie: Jednou z nejzávažnějších komplikací nadbytku amitriptylinu jsou srdeční arytmie, jako je tachykardie, bradykardie, fibrilace síní nebo asystole. Důvodem je jeho antagonistický účinek na sodíkové kanály a další receptory.
2. Syndrom nadbytku serotoninu: Předávkování amitriptylinem může způsobit syndrom nadbytku serotoninu, který se projevuje jako hypertermie, průjem, třes, hyperreflexie a další příznaky.
3. Deprese centrálního nervového systému (CNS): Předávkování může způsobit hlubokou depresi CNS, která se projevuje jako sedace, snížená úroveň vědomí, kóma a dokonce i syndrom záchvatů.
4. Anticholinergní účinky: Předávkování může způsobit závažné anticholinergní účinky, jako jsou sucho v ústech, retence moči, dilatační žáky, zácpa a zvýšená teplota těla.
5. Hypotenze: Nadvídání amitriptylinu může způsobit hypotenzi a akutní poklesy krevního tlaku.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory nebo induktory enzymu CYP2D6: Amitriptylin je metabolizován v játrech enzymem CYP2D6. Inhibitory tohoto enzymu, jako je fluoxetin nebo paroxetin, mohou zvýšit hladinu amitriptylinu v krvi a induktory, jako je karbamazepin nebo fenytoin, mohou snížit jeho účinnost.
2. Anticholinergní léčiva: Kombinace amitriptylinu s jinými léky, které mají anticholinergní vlastnosti, jako jsou antihistaminika, antiparkinsonovská látka nebo léčiva syndromu dráždivého tračníku, může zvýšit anticholinergní vedlejší účinky, jako je sucho v ústech, zácpa, močová a další.
3. Centrálně působící léčiva: Kombinace amitriptylinu s jinými centrálně působícími léky, jako jsou sedativní léky, alkohol nebo narkotická analgetika, mohou zvýšit depresivní účinky na centrální nervový systém a zvýšit riziko sedace a respirační deprese.
4. Inhibitory monoamin oxidázy (MAOI): Kombinace amitriptylinu s MAOI může vést k vážným vedlejším účinkům, jako je hypertenzní krize nebo syndrom serotoninu. Období stažení IMAO by mělo být nejméně 14 dní před zahájením léčby s amitriptylinem.
5. Léky, které zvyšují riziko arytmií: Kombinace amitriptylinu s jinými léky, které mohou prodloužit interval QT nebo zvýšit riziko arytmií, jako jsou antiarytmická léčiva, antibiotika nebo antiarytmické byliny, mohou zvýšit riziko srdečních arytmií.