Klesá z glaukomu

Kapky glaukomu jsou zastoupeny různými skupinami léků.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Beta-blokátory

Adrenergní neurony vylučují noradrenalin v sympatických postgangliových nervových zakončeních.

Adrenergní receptory mají 4 typy:

1. Alfa-1 jsou umístěny v malých tepnách, dilatační žíle a svalu Mullera. Vzrušení způsobuje hypertenzi, mydriáze a zatažení víčka;
2. alfa-2 - inhibitorů receptoru umístěných v ciliárním epitelu. Vzrušení způsobuje útlak sekrece vodního humoru a částečné zvýšení uveoskleárního odtoku;
3. beta-1 se nacházejí v myokardu, se stimulací vyvolávají tachykardii;
4. Beta-2 jsou umístěny v průduškách a ciliárním epitelu. Jejich vzrušení vede k bronchospasmu a zvýšenému vylučování vlhké vlhkosti.

Beta-blokátory neutralizují účinek katecholaminů na beta receptory, snižují nitrooční tlak, inhibují tvorbu komorového humoru. Aplikoval u všech typů glaukomu, ale asi 10% populace není pro ně citlivé. Beta-blokátory mohou být neselektivní a selektivní. Neselektivní betablokátory rovnoměrně blokují receptory beta-1 a beta-2 a selektivní beta-blokátory jsou citlivější na receptory beta-1. Teoreticky je bronchospastický účinek blokády beta-2 receptorů minimální. Betaxolol je jediný selektivní léčivý přípravek používaný při léčbě glaukomu.

Kontraindikace: výrazné poruchy srdeční činnosti, antrioventrikulární blokáda 2 a 3 stupně, bradykardie, bronchiální astma a obstrukční onemocnění dýchacího systému.

[7], [8], [9], [10], [11]

Timolol

Přípravy

• Timptol 0,25% a 0,5% 2krát denně.
• Timothol-LA 0,25% a 0,5% I jednou denně.
• Neogel-LA 0,1% jednou denně.

Místní nežádoucí účinky: alergická reakce, špatná eroze rohovky, snížená tvorba slz.

Systémové nežádoucí účinky se často vyskytují během prvního týdne a jsou dostatečně závažné.

• Bradykardie a hypotenze v důsledku blokády receptorů beta-1 a těžké srdeční patologie v historii jsou kontraindikací pro jmenování beta-blokátorů.
• Ovládání pacientova pulzu před jmenováním beta-blokátorů je povinné!
• Bronchospasmus může být způsoben blokádou receptorů beta-2 a může být fatální při astmatu a chronické plicní patologii v historii.

Další nežádoucí účinky: poruchy spánku, halucinace, úzkost, deprese, únava, bolest hlavy, nevolnost, závratě, snížené libido a snížení plazmatického lipoproteinu s vysokou hustotou.

Snížení systémového účinku beta-blokátorů:

• Po instalaci přípravku se zavřenými oky stiskněte oblast dolního slzného bodu po dobu 3 minut. Také prodlužuje jeho kontakt s tkáněmi oka a zvyšuje terapeutický účinek.
• Jednoduché zavírání očí po 3 minutách po instilaci sníží systémové vychytávání až o 50%.

Jiné beta blokátory

1. Betaxolol (Betoptik) 0,5% 2krát denně. Hypotenzní účinek je menší než u timololu, ale má stabilizační účinek na vizuální funkce (vizuální pole). Betaxolol zvyšuje průtok krve sítnice, zvyšuje perfúzní tlak;
2. Levobunolol (betagan) 0,5% pro hypotenzní účinnost není nižší než timolol. Často je postačující jediná instilace za den.
3. Carteolol (teoptik) 1% a 2% nepřináší timolol, že má další sympatomimetickou akci, která selektivně ovlivnit oko, ne kardiopulmonální systém, což způsobuje bradykardii méně než timolol.
4. Metipranolol 0,1% a 0,3% 2krát denně. Účinek je podobný timololu, je vyráběn bez konzervačních látek. Obvykle se používá u pacientů s alergickou reakcí na konzervační látky nebo při použití měkkých kontaktních čoček, které obsahují benzalkoniumchlorid. Někdy může způsobit přední uveitidu.

Agonisty alfa-2

Léky snižují nitrooční tlak tím, že snižují vylučování vodní vlhkosti a zvyšují out-scleral výtok.

1. Brimonidin (alfagan) 0,2% 2krát denně je vysoce selektivní alfa-2-agonista s dalším neuroprotektivním účinkem. Jeho účinnost je nižší než u timololu, ale vyšší než betaxolol. Existuje aditiva beta-blokátorů. Nejčastějším lokálním vedlejším účinkem je alergická konjunktivitida, která se může projevit až rok po zahájení léčby. Systémové nežádoucí účinky: sucho v ústech, ospalost a únava.
2. Aproklonidin (lopidin) 0,5% a 1% se používá po laserové operaci předního segmentu, aby se zabránilo akutní oční hypertenzi. Léčivo není vhodné pro dlouhodobé užívání kvůli tachyfylaxi (ztráta terapeutického účinku) a vysokému procentu místních vedlejších účinků.

[12], [13], [14], [15]

Analogy beta2-alfa prostaglandinů

Snižte nitrooční tlak, čímž zvyšujete out-scleral výtok.

[16], [17], [18], [19]

Laganoprost

1. Aplikujte latanoprost (xalatan) 0,005% jednou denně.
2. Je vyšší než účinnost timololu, ale někteří pacienti jsou rezistentní vůči analogům prostaglandinu.
3. Místní nežádoucí účinky: spojivková hyperémie, prodloužení řas, hyperpigmentace duhovky a periorbitální zóny. Vzácně, pokud existuje rizikový faktor, může dojít k předčasné uveitidě a makulárnímu edému. Při glaukomu posturální přiřazení opatrně přiřaďte.
4. Systémové nežádoucí účinky: bolesti hlavy a poruchy horních cest dýchacích.

Jiné drogy

1. Travoprost (travatan) 0,004% je podobný latanoprostu, ale někdy účinnější.
2. Bimatoprost (lumigan) 0,3% - prostamid. Navíc ke zlepšení uveosklerálního odtoku může dojít ke zlepšení trabekulárního odtoku.
3. Unoproston isopropyl (res) 0,15% 2krát denně.

Hypotenzní účinek není tak výrazný jako účinek latapoprostu a lék nestačí k monoterapii. Někdy je možná kombinace s latanoprostem.

Parasympathomimetika

Tato parasympatomimetika, stimulující muskarinové receptory zvičení žíly a ciliárního těla.

Indikace pro použití:

• U primárního glaukomu s otevřeným úhlem je nitrooční tlak snížen kontrakcí ciliárního svalu, což zvyšuje odtok vlhké vlhkosti trabekulární sítí.
• Při primárním glaukomu s uzavřeným úhlem může zmenšení zvěře a miózy žíly umožňovat, aby periferní část duhovky vypadla z trabekulární oblasti a otevřela CCP. Je nutné snížit intraokulární tlak pomocí systémových léků předtím, než působí miotika.

Pilokarpin

Indikace

• Pilocarpin 1%, 2%, 3%, 4% až 4krát denně jako monoterapie. V kombinaci s beta-blokátory je postačující dvojnásobná instilace.
• Pilokarpinový gel (pialogel) se skládá z pilokarpinu adsorbovaného na gelu. Aplikujte jednou před spaním, abyste způsobili myopii a miózu způsobenou drogou v noci. Hlavní nevýhodou je vývoj povrchového edému rohovky ve 20% případů, ale zřídka se týká zraku.

Účinnost není nižší než beta-blokátory.

Lokální nežádoucí účinky: mióza, bolest v oblasti superciliary oblouků, myopilace a katarakogenita. Zrakové poruchy jsou zřetelnější.

Systémové vedlejší účinky jsou malé.

Inhibitory karboanhydrázy

Inhibitory karboanhydrázy jsou klasifikovány chemickým složením jako sulfanilamidy. Mechanismus snižování nitroočního tlaku je spojen s potlačením tvorby vlhké vlhkosti.

• Dorzolamid (trusopt) 2% 3krát denně. Z hlediska účinnosti je srovnatelná s betaxolodou, ale je slabší než timolol. Hlavním lokálním vedlejším účinkem je alergická konjunktivitida.
• Brinzolamid (azopt) 1% 3krát denně. Je to podobné jako dorzolamid, ale má méně výraznou lokální odpověď.

Kombinované přípravky

Kombinované léky zvyšují hypotenzní účinek, jsou efektivnější a pohodlnější, čímž je dodržování režimu skutečné. Patří sem:

• Kosopt (timolol + dorzolamid) 2krát denně.
• Xalakom (timolol + latanoprost) 1x odpoledne.
• TimPylo (timolol + pylokarpin) 2krát denně.

[20], [21], [22], [23], [24],

Systémové inhibitory karboanhydrázy

Přiřazení krátkého kursu je dlouhodobé užívání opodstatněné pouze při vysokém riziku snížené viditelnosti, způsobené dlouhotrvajícím vysokým nitroočním tlakem.

Přípravy

• Tablety acetazolamidu o hmotnosti 250 mg. Denní dávka 250-1000 mg. Nástup účinku po 1 hodině, maximální účinek po 4 hodinách, trvání až 12 hodin.
• Kapsle acetazolamidu jsou 250 mg. Denní dávka 250-500 mg, trvání účinku až 24 hodin.
• Acetazolamid pro injekci 500 mg. Nástup účinku je téměř okamžitý, špičkový účinek trvá 30 minut, trvá až 4 hodiny. Toto je jediná forma, která se používá k akutnímu záchvatu glaukomu.
• Dichlorfenamidové tablety o koncentraci 50 mg. Denní dávka 50-100 mg (2krát denně). Začátek akce během 1 hodiny, vrchol akce po 3 hodinách, doba trvání až 12 hodin.
• Tablety metazolamidu o koncentraci 50 mg. Denní dávka 50-100 mg (2-3krát denně). Nástup účinku po 3 hodinách, maximální účinek po 1 hodině, trvání účinku je až 10-11 hodin. Je to dobrá alternativa k acetazolamidu po celou dobu trvání účinku.

Systémové vedlejší účinky

Dlouhodobé užívání inhibitorů karboanhydrázy je často doprovázeno systémovými vedlejšími účinky, které by měly být hlášeny pacientovi.

Časté

• parestézie (brnění v prstech, nohách a někdy i v mukokutánním spojení) jsou časté a obvykle bezpečné. Další léčba je možná, pokud pacient souhlasí a popírá nesnášenlivost možných projevů.
• obecná nevolnost ve formě slabosti, únava, deprese, ztráta hmotnosti a snížené libido. Dodatečný 2týdenní průběh octanu sodného zcela zmírní tyto příznaky.

Vzácné

• gastrointestinální trakt: žaludeční nepohodlí. Břišní křeče, průjem a nevolnost. Vznikají bez ohledu na nepohodlí a nevedou ke změně chemického složení krve;
• nefrolitiáza.
• Stevensův-Johnsonův syndrom je charakteristickou reakcí na deriváty sulfanylamidu;
• porušení hematopoézy extrémně vzácné:
  • Dávkově závislé účinky na hematopoetickou funkci kostní dřeně, které se obvykle po přerušení léčby obnoví.
  • Zvláštní aplastická anémie, která není spojena s dávkou, u níž je možný letální výsledek v 50% případů. Může se objevit po jednorázové dávce, ale častěji během prvních 2-3 měsíců a velmi zřídka - 6 měsíců po zahájení léčby.

Nežádoucí účinky inhibitorů karboanhydrázy

• Zmatek, únava, deprese, anorexie, ztráta hmotnosti, snížené libido
• Gastrointestinální komplex: břišní hypersekrece, křeče, průjem
• Stevensův-Johnsonův syndrom (hematopoéza)

Osmotické přípravky

Osmotický tlak závisí na počtu částic v roztoku a nikoli na jejich velikosti, takže roztoky s nízkou molekulovou hmotností jsou charakterizovány velkým osmotickým účinkem. Osmotické léky zůstávají v intravaskulární vrstvě a zvyšují osmolaritu krve. Snižují nitrooční tlak a vytvářejí osmotický gradient mezi krví a sklovitým tělem a dehydratují ho. Čím vyšší gradient, tím větší je pokles nitroočního tlaku. Pro dosažení tohoto účinku nesmí hyperosmotické činidlo proniknout do hemato-oftalmické bariéry. S jeho destrukcí se ztratil účinek dalšího použití, takže hyperosmotické látky jsou omezené v post-glaukomu, který je charakterizován rozpadem hemato-oftalmické bariéry.

Klinické použití

Při nedostatečném hypotenzním účinku lokální terapie v maximálním režimu,

• Akutní záchvat glaukomu,
• Předoperační přípravek, kdy je při vysokém nitroočním tlaku vystaven riziku dislokace čočky v přední komoře.

Tento přípravek by měl být dostatečně rychlý, poté, co by pacient neměl užívat tekutiny, když dojde k žízně.

Přípravy

• Glycerol se používá orálně, má sladkou chuť a může způsobit nevolnost. Přidáním citronové (ne oranžové) šťávy je možné zabránit. Dávka se vypočte v závislosti na hmotnosti: 1 g / kg tělesné hmotnosti nebo 2 ml / kg tělesné hmotnosti (50% roztok). Maximální akce se objeví za 1 hodinu a trvá až 3 hodiny. Glycerol by měl být používán s opatrností u pacientů s kompenzovaným diabetem.
• Isosorbid se užívá orálně, má mátovou příchuť a neovlivňuje metabolismus glukózy, takže může být použit pro diabetes bez podpory inzulínu. Dávka je stejná jako při užívání glycerolu.
• Mannitol se široce používá intravenózně a jako hyperosmotikum. Dávka se vypočte jako hmotnostní hmotnost: 1 g / kg nebo 5 ml / kg (20% vodný roztok). Maximální účinnost je dosažena během 30 minut a trvá až 6 hodin.

Nežádoucí účinky

1. Kardiovaskulární dekompenzace v důsledku zvýšení extracelulárního objemu, proto by tyto léky měly být podávány s opatrností pacientům s chronickými patologickými stavy srdce a ledvin.
2. Udržování močení u starších mužů po intravenózním podání. Je nutné katetrizovat močový měchýř v případě onemocnění prostaty.
3. Další nežádoucí účinky: bolesti hlavy, bolesti zad, nevolnost a zhoršené vědomí.

[25]