Caverject

Caverject je zástupcem skupiny léků, které mají schopnost ovlivňovat urogenitální systém a hormony reprodukčního systému.

Lék se široce používá v urologii k obnovení erektilní funkce. Farmakologická skupina, která zahrnuje Caverject, se skládá z léků, které jsou analogy prostaglandinu E1.

Lék začíná působit během 5-10 minut po podání. Doba účinku léku je 1 až 3 hodiny v závislosti na závažnosti patologického procesu, přítomnosti souběžných onemocnění a věku pacienta.

Dávkování by měl lékař zvolit pro každého pacienta individuálně. První injekce léku by měly být provedeny v nemocničním prostředí, po kterém je možné, aby pacient podával injekce sám, za předpokladu, že je dobře připraven a zkušený.

[ 1 ]

Indikace Caverject

Léčivo se používá v urologii k terapeutickým a diagnostickým účelům. Indikace pro použití přípravku Caverject tedy zahrnují léčbu erektilní dysfunkce, jejíž příčinou mohou být psychogenní a neurogenní poruchy. Patří mezi ně patologie nervového systému, psychoemoční labilita, neustálé stresové situace, úzkosti, vysoká pracovní zátěž a nedostatek času vyhrazeného pro spánek.

Kromě toho může být příčinou erektilní dysfunkce cévní patologie. V důsledku křeče cév dochází k neúplnému přísunu kyslíku a živin do genitálií, což má přímý vliv na erekci.

Stojí za zmínku, že sexuální funkce neovlivňuje vždy jeden faktor, ale také kombinace několika, což vede k erektilní dysfunkci smíšeného původu.

Indikace pro použití přípravku Caverject také naznačují použití léku k diagnostice erektilní dysfunkce jako pomocné složky.

Pro plnohodnotnou léčbu erektilní funkce je nutné nejen správně diagnostikovat, ale také identifikovat příčinu patologie. Kromě přímé léčby erektilní funkce je třeba eliminovat kauzální faktor, jinak terapeutický účinek nemusí být dlouhodobý.

Formulář vydání

Léčivo se používá k intrakavernóznímu podání, proto je jeho forma uvolňování reprezentována lyofilizátem pro přípravu injekčního roztoku.

Důležitými fyzikálními a chemickými vlastnostmi přípravku jsou lyofilizovaný prášek s bílým nebo béžovým odstínem. Souprava navíc obsahuje speciální rozpouštědlo, což je kapalina bez barvy, suspenze s vůní benzylalkoholu.

Hlavní účinnou látkou léčiva je alprostadil. Je obsažen v množství 10 mcg na lahvičku. Dále je nutné uvést pomocné složky ve formě monohydrátu laktózy a citrátu sodného. Forma uvolňování rozpouštědla je voda na injekci s benzylalkoholem o koncentraci 9 mg/ml.

Balení léku obsahuje injekční stříkačku naplněnou rozpouštědlem o objemu 1 ml, injekční jehlu v plastovém pouzdře a lahvičku s práškem (lyofilizát).

Tato forma uvolňování umožňuje přípravu léku bezprostředně před podáním. Jakékoli zbývající léky po jednorázovém použití jsou zakázány, protože lék nelze dlouhodobě skladovat v zředěné formě.

Farmakodynamika

Hlavní účinná látka léku je obsažena v živočišných tkáních a tekutinách. Alprostadil má různé terapeutické účinky, mezi nimiž nejvýraznější jsou vazodilatační účinek, inhibice agregace krevních destiček a ochrana cév.

Farmakodynamika přípravku Caverject je způsobena účinkem alprostadilu, analogu prostaglandinu E1. Díky němu je po intrakavernózním podání pozorována blokáda alfa1-adrenoreceptorů v tkáních, relaxace svalových vláken kavernózních těl a aktivace lokálního krevního oběhu, včetně mikrocirkulace.

Díky odstranění křečí a rozšíření tepen kavernózních těl a hladkých trabekulárních svalů je zajištěn silný průtok krve a rozšíření mezer v kavernózních tělech.

Farmakodynamika Caverject zajišťuje zvýšený průtok krve, zatímco je aktivován korporální venookluzivní mechanismus, což vede ke snížení průtoku krve žilami umístěnými pod proteinovým obalem. Tím je stimulován nástup erekce.

Od okamžiku podání léku do rozvoje erekce může uplynout 5 až 10 minut. Terapeutický účinek léku je zaznamenán po dobu 1-3 hodin. Délka erekce závisí na věku pacienta, závažnosti patologie, která vyvolala erektilní dysfunkci, a také na přítomnosti souběžných onemocnění.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Léčivo je určeno k intrakavernóznímu podání a vyznačuje se rychlým metabolismem. Po intravenózním podání se přibližně 80 % alprostadilu cirkulujícího v krevním řečišti metabolizuje během průchodu dýchacím systémem (plícemi) prostřednictvím omega- a beta-oxidace.

V důsledku enzymatické oxidace se získává několik metabolitů, včetně keto skupin. Keto metabolity mají nižší terapeutickou aktivitu ve srovnání s hlavní účinnou látkou léčiva.

Farmakokinetika Přípravek Caverject zajišťuje vyloučení 90 % metabolitů alprostadilu močovými cestami během 24 hodin. Zbývajících 10 % se vylučuje střevy. Celá podaná dávka se metabolizuje, takže lék se nevylučuje v nezměněné podobě. Navíc nedochází k akumulaci alprostadilu v tkáních.

Po intrakavernózním podání 20 mcg alprostadolu nebylo po 30 a 60 minutách zjištěno žádné významné zvýšení koncentrace účinné látky v krvi. Množství metabolitů léku se však zvýšilo a dosáhlo maxima půl hodiny po podání Caverjectu. Hodinu po užití léku se hladina metabolitů vrátila na předchozí hodnoty.

Alprostadil cirkuluje v krevním řečišti vázaný na bílkoviny, zejména na albuminy a v menší míře na globuliny. Vazba léku na erytrocyty a leukocyty nebyla prokázána. Po intrakavernózním podání se lék rychle metabolizuje a projevuje se jeho terapeutický účinek.

[ 4 ]

Dávkování a aplikace

Léčivo je určeno k intrakavernóznímu podání. K tomuto účelu je nutné použít jehlu o průměru 27-30. Způsob podání a dávkování musí být individuálně zvoleny lékařem.

Intrakavernózní injekce by měla být prováděna za sterilních podmínek. Místo injekce je na dorzolaterální straně horní třetiny penisu (blíže k varlatům). Aby se předešlo lokálním nežádoucím reakcím, je třeba místo injekce pokaždé měnit, ošetřit alkoholovým tamponem a jehlu nezavádět do viditelných žil.

Pro přípravu léku sejměte z lahvičky plastový uzávěr a před podáním otřete gumový uzávěr alkoholovým tamponem. Poté pomocí stříkačky a jehly vstříkněte 1 ml roztoku do lahvičky, aby se prášek zředil. Pro urychlení procesu rozpouštění lahvičku několikrát protřepejte.

Nyní byste měli natáhnout lék do stříkačky (o něco více, než je zamýšlená dávka), vyměnit jehlu a odstranit vzduch ze stříkačky (tím se trochu léku vylije).

Po ošetření místa vpichu je třeba provést injekci. Zbývající objem léku by se již neměl používat, protože lék nelze skladovat v rozpuštěném stavu.

Pro diagnostické účely se Caverject používá v dávce 20 mcg (u mužů bez neurologické patologie) a ne více než 10 mcg (s neurologickou patologií), po které by se měl rozetřít po penisu masážními pohyby. Terapeutický účinek se posuzuje stanovením doby nástupu erekce a jejího trvání. Pokud erekce trvá déle než hodinu, je nutné přijmout opatření k urychlení eliminace léku. Aby se zabránilo rozvoji priapismu, měl by být pacient v době, kdy opustí kliniku, zbaven erekce a penis by měl být zcela uvolněný.

Způsob podání a dávkování se určují na základě závažnosti patologie, věku pacienta a přítomnosti souběžných onemocnění. Počáteční dávka pro muže s poškozením míchy je 1,25 mcg, následné dávky jsou 2krát větší. Čtvrtá dávka by měla být 10 mcg a poté se zvyšovat o 5 mcg, dokud se nedosáhne účinné dávky pro požadovaný účinek.

V případě vaskulárních, smíšených nebo psychogenních příčin erektilní dysfunkce se doporučuje začít s dávkou 2,5 mcg a poté zvyšovat o 5 mcg, dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku.

Jakmile je dosaženo výsledku, dávka by se neměla používat více než jednou denně a více než 3krát týdně. Na začátku léčby by měl zdravotník provádět intrakavernózní injekce léku, po kterých může pacient po zvládnutí zásad podávání samostatně provádět manipulaci doma.

Optimální dávka je množství použitého léku, které zajistí erekci po dobu 1 hodiny. Nedoporučuje se překročit maximální dávku (60 mcg) k prodloužení erekce o více než hodinu. Ve většině případů postačí 5-20 mcg alprostadolu.

[ 7 ]

Používejte Caverject během těhotenství

Během těhotenství je nutná zvláštní kontrola nad léky, které žena užívá. V prvních třech měsících dochází k procesu tvorby orgánů, jehož narušení se může následně projevit jejich neúplným vývojem a nedostatečnou funkčností systémů.

To však neznamená, že zbývajících 6 měsíců těhotenství nevyžaduje pozornost, protože během tohoto období dochází k růstu a vývoji plodu, což je důležité i pro jeho životně důležité funkce.

Poslední trimestr těhotenství je důležitý, protože mléčné žlázy ženy se nejintenzivněji připravují na krmení dítěte. Při užívání léků v posledních fázích se zvyšuje pravděpodobnost pronikání jejich metabolitů do mateřského mléka, což ohrožuje zdraví a život dítěte.

Užívání přípravku Caverject během těhotenství je absolutně kontraindikováno, protože lék není určen pro ženy. Dále je zakázáno jeho užívání během kojení a také v dětství.

Kontraindikace

Před použitím jakéhokoli léku se musíte nejprve seznámit s jeho kontraindikacemi, abyste předešli vzniku nežádoucích účinků a zhoršení stavu.

Kontraindikace k použití přípravku Caverject zahrnují individuální intoleranci na alprostadol nebo pomocné látky, které jsou součástí léku.

Kromě toho je lék zakázán pro použití u onemocnění, která přispívají k rozvoji priapismu. Patří mezi ně srpkovitá anémie, abnormality červených krvinek, myelom nebo leukémie. Je také nutné vzít v úvahu anatomické anomálie struktury penisu, jako je Peyronieho choroba, angulace a kavernózní fibróza, striktura močové trubice a hypospadie.

Kontraindikace k užívání přípravku Caverject znamenají zákaz užívání léku muži s penilními implantáty. Dále se užívání přípravku Caverject nedoporučuje ani mužům, kteří mají z různých důvodů kontraindikaci k sexuální aktivitě. Lék je zakázán osobám mladším 18 let a po 75 letech, protože neexistují žádné údaje o terapeutických účincích léku u této skupiny pacientů.

[ 5 ]

Vedlejší efekty Caverject

Klinické studie identifikovaly nežádoucí účinky přípravku Caverject, které byly pozorovány při jeho jednorázovém nebo dlouhodobém užívání.

V některých případech dochází k infekci horních cest dýchacích, včetně houbových patogenů. Z nervového systému se objevují závratě, bolesti hlavy, ztráta vědomí a změny citlivosti kůže.

Kromě toho se někdy pozoruje mydriáza, hematom v místě injekce, ekchymóza a syndrom podobný chřipce. Kardiovaskulární systém může na podání přípravku Caverject reagovat poruchami rytmu a vedení vzruchů ve formě supraventrikulárních extrasystol, poškození žil, sníženého tlaku a nadměrné dilatace cév.

Mezi nežádoucí účinky přípravku Caverject patří také nevolnost, sucho v ústech, vyrážka, hyperhidróza, návaly horka, ucpaný nos a kašel.

Muskuloskeletální systém může na užívání léku reagovat svalovými křečemi, bolestí hýždí, dolních končetin a dolní části zad.

Z močového a reprodukčního systému stojí za zmínku dysurické příznaky, výskyt krve v moči, časté nutkání k močení, močová inkontinence, stejně jako otok varlat, bolest penisu, zvýšená erektilní funkce, poškození penisu a dysfunkce prostaty.

[ 6 ]

Předávkovat

Po intrakavernózním podání léku se může vyvinout prodloužená erekce nebo priapismus. Muž by měl informovat lékaře, pokud má erekci trvající déle než 4 hodiny. Pokud priapismus (prodloužená erekce) přetrvává déle než 6 hodin, je nutné přijmout terapeutická opatření. Tento stav se pozoruje při předávkování přípravkem Caverject.

Počáteční terapií je aspirace penisu. K tomu se zavede motýlí jehla do kavernózních prostor a odsá se 20–50 ml krve. V případě potřeby se manipulace opakuje na druhé straně penisu a pokračuje se, dokud se neodebere 100 ml.

Pokud dojde k předávkování v důsledku použití nadměrně velké dávky a aspirace je neúčinná, doporučuje se intrakavernózní podání alfa-adrenergního léku. Při použití vazokonstriktorů je povinné sledování krevního tlaku a pulsu pacienta.

Předávkování má obzvláště negativní dopad na zdraví v případech ischemického poškození cév zásobujících myokard, mozkové ischemie, hypertenze a také při užívání inhibitorů monoaminooxidázy.

V případě prodloužené erekce je nutné připravit roztok fenylefrinu o koncentraci 200 mcg/ml a podávat 0,5-1 ml každých 5-10 minut. Pokud tento lék není k dispozici, je přípustné použít adrenalin o koncentraci 20 mcg/ml.

Po podání těchto léků a nedostatečném účinku by měla pokračovat aspirace krve z penisu. Maximální dávka fenylefrinu je 1 mg a adrenalinu 100 mcg (5 ml). Při absenci účinku léků a aspirace by měla být použita chirurgická léčba - shunt.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakce s jinými léky

Studie o současném užívání přípravku Caverject s jinými léky k léčbě erektilní dysfunkce, jako je sildenafil, nebyly provedeny, aby se zabránilo vzniku prodloužené erekce.

Kromě toho byste neměli užívat Caverject s léky, které mohou prodloužit erekci, jako je papaverin. Interakce Caverjectu s jinými léky, které ovlivňují erekci, je kontraindikována, protože příliš dlouhá erekce může ohrozit celkové zdraví.

Užívání přípravku Caverject se sympatomimetiky může snížit účinek alprostadolu, což nemusí vést k požadovanému výsledku z hlediska erektilní funkce.

Interakce přípravku Caverject s jinými léky s antihypertenzním účinkem se projevuje zvýšením účinku těchto léků, což hrozí nadměrným snížením tlaku a kolapsem. Alprostadol aktivuje farmakodynamiku vazodilatačních látek, antikoagulancií a antiagregačních látek.

Současné užívání přípravku Caverject a léků ovlivňujících systém srážení krve může vést ke krvácení.

Současně intrakavernózní podávání alprostadolu s použitím diuretik, inzulínu, NSAID a perorálních hypoglykemických léků nezpůsobuje vedlejší účinky.

Podmínky skladování

Aby se léčivé vlastnosti léku zachovaly po určitou dobu, je nutné dodržovat doporučení pro jeho skladování.

Proto je nutné udržovat optimální úroveň teploty, vlhkosti a osvětlení, aby se zabránilo předčasné ztrátě léčivých vlastností léku.

Podmínky skladování přípravku Caverject zahrnují kontrolu teploty v místnosti, kde se lék nachází. Neměla by překročit 25 stupňů. Dále je třeba vzít v úvahu, že přímé sluneční světlo má negativní vliv na strukturu léčiva, což může změnit jeho farmakokinetiku a farmakodynamiku.

Povinnou podmínkou je, aby děti neměly přístup k léku. Děti se mohou poranit lahvičkou nebo jehlou a pokud se prášek užije perorálně, může to způsobit nežádoucí účinky a otravu. Aby se tomu zabránilo, měl by být Caverject uchováván mimo dosah dětí.

Speciální instrukce

Caverject je účinný lék k léčbě erektilní dysfunkce, ale při jeho užívání je nutná zvláštní pozornost. Při použití velké dávky tak může erekce trvat až 4-6 hodin nebo i déle, což ohrožuje celkový stav muže. Aby se předešlo chirurgické léčbě předávkování lékem, je nutné striktně dodržovat doporučení lékaře a nepřekračovat dávkování, aby se erekce prodloužila o více než hodinu.

Skladovatelnost

Za předpokladu dodržování pravidel pro skladování léku si lék zachovává své terapeutické vlastnosti po celou dobu použitelnosti.

Při výrobě léčivého přípravku musí být uvedeno datum expirace, které zahrnuje datum výroby a posledního použití. Po uplynutí doby použitelnosti přípravku Caverject, která je 2 roky, je jeho používání zakázáno a léčivý přípravek by měl být zlikvidován.

Pokud je lék během doby použitelnosti vystaven slunečnímu záření, nadměrné vlhkosti nebo pokud se lahvička poškodila, může alprostadol změnit svou strukturu a v důsledku toho i účinky, které má na lidské tělo.