Kardivas

Cardivas je lék k léčbě kardiovaskulárních patologií; vstupuje do kategorie α-, stejně jako β-blokátorů. Má blokující účinek na α1-, β1- a β2-adrenergní receptory a navíc vykazuje antianginální a vazodilatační aktivitu.

Vazodilatační účinek se vyvíjí hlavně prostřednictvím selektivní blokády α1-zakončení. Při vazodilataci dochází k oslabení systémové odolnosti periferních cév. Droga nemá své vlastní antioxidační vlastnosti, ale má účinek stabilizující membránu. [1]

Indikace Kardivas

Používá se k léčbě ischemické choroby srdeční (anginy pectoris), vysokého krevního tlaku a CHF .

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí v tabletách (objem 6,25 mg) - 10 proudů uvnitř pásu; v balení - 3 takové proužky. Tablety mohou mít navíc objem 12,5 mg a také 25 mg - tucet uvnitř proužku, 1 nebo 3 takové proužky uvnitř krabičky.

Farmakodynamika

Vazodilatace spolu s blokováním aktivity β-adrenergních receptorů u osob se zvýšenými hodnotami krevního tlaku způsobuje jejich pokles, na jehož pozadí nedochází ke zvýšení systémové odolnosti periferních cév a oslabení periferního oběhu (tím se lék odlišuje od β-blokátory). Současně je pokles hladiny srdečního tepu zcela bezvýznamný.

U lidí s ischemickou chorobou srdeční vykazuje lék antianginální aktivitu. Také to oslabuje post- a preload. [2]

U pacientů s nedostatečným průtokem krve nebo dysfunkcí levé komory má pozitivní vliv na hemodynamické hodnoty, stabilizuje velikost levé komory a zlepšuje její ejekční frakci. [3]

Má antioxidační vlastnosti - ničí volné kyslíkové radikály.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je léčivo absorbováno vysokou rychlostí téměř úplně; syntéza proteinů je 99%a index biologické dostupnosti je 25%. Plazmatická Cmax dosahuje značek po 60 minutách.

Intrahepatální metabolické procesy vedou k tvorbě metabolických prvků s terapeutickým účinkem, které mají antioxidační a adrenergní blokující účinek.

Vylučování většiny léčiv se provádí žlučí. V případě nedostatečné funkce jater se úroveň biologické dostupnosti zvyšuje na 80%. Poločas rozpadu je v rozmezí 7-10 hodin.

Průměrné plazmatické hodnoty karvedilolu u starších osob převyšují hodnoty u mladších jedinců o 50%.

Dávkování a aplikace

Je nutné užívat lék orálně - tablety spolknout celé a zapít čistou vodou.

Léčebný režim v případě zvýšených hladin krevního tlaku.

V případě zvýšeného krevního tlaku musíte nejprve užívat 12,5 mg léku 1krát denně po dobu 2 dnů. V tomto případě se používá denní režim s jednorázovým podáním 1 tablety 12,5 mg nebo s 2násobným užitím 1 tablety 6,25 mg. Velikost udržovací části je 25 mg (jednorázová dávka 25 mg ráno nebo 2násobná dávka 1 tableta o objemu 12,5 mg).

Při absenci požadovaného účinku, ale ne dříve než 14. Den terapie, lze denní dávku zvýšit na maximálně 50 mg (2násobný příjem 1. 25mg tablety). Současně můžete na 1 aplikaci použít ne více než 25 mg léku a ne více než 50 mg denně.

Starší lidé by měli během terapie konzumovat 12,5 mg přípravku Kardivas denně. Ale při absenci požadované reakce se část postupně zvyšuje - se 14denními přestávkami.

Použití u lidí se stabilní anginou pectoris.

Nejprve (během prvních 2 dnů) musíte použít 12,5 mg léku 2krát denně. Udržovací dávka je 25 mg se 2 dávkami denně.

V případě nedostatečné účinnosti léku (nejméně však po 2 týdnech) je povoleno zvýšit dávkovou část na maximálně 50 mg při 2násobném podávání denně (1 tableta o objemu 25 mg ). Můžete použít maximálně 0,1 g látky denně.

Starší osoby by měly nejprve (první 2 dny) použít lék 2krát, každý po 12,5 mg. Později terapie pokračuje 2denním příjmem 25 mg (maximální denní dávka).

Terapie v případě CHF.

Dávkování musíte zvolit osobně a pečlivě sledovat stav pacienta, když se zvyšuje. Musíte také sledovat jeho stav do 2-3 hodin od okamžiku prvního použití léku nebo po 1. Zvýšení dávky. Lék je možné použít dodatečně pouze v případě stabilních klinických indikátorů.

Velikost porce a další léky (diuretika, digoxin a ACE inhibitory) by měly být před použitím přípravku Kardivas upraveny. Lék by měl být užíván s jídlem (aby se snížila pravděpodobnost ortostatického kolapsu).

Nejprve musíte použít 3,125 mg 2krát denně (0,5 tablety 6,25 mg) po dobu 2 týdnů. Při dobré snášenlivosti terapie je dovoleno zvýšit dávkovou část na dvojnásobné podání 6,25 mg. V budoucnu lze dávku také zvýšit - až na dvojnásobné použití 12,5 mg denně a později - až na dvojnásobný příjem 25 mg. Je nutné zvýšit dávku na maximální limity dobré tolerance léčiva pacientem.

Lidé vážící méně než 85 kg musí užívat 25 mg látky 2krát denně. Osoby, jejichž hmotnost je vyšší než 85 kg (s mírnou formou srdečního selhání), je nutné použít lék ve 2násobné porci 50 mg denně. Dávkování by mělo být zvýšeno na 50 mg velmi opatrně a pod neustálým lékařským dohledem.

V počáteční fázi terapie nebo při zvýšení dávky může dojít k přechodnému zhoršení projevů srdečního selhání, zejména u osob s těžkým onemocněním nebo při použití velkých dávek diuretik. V tomto případě není nutné terapii zrušit a zvýšit dávkování.

Pokud je léčba zrušena na dobu delší než 14 dní, musí být obnovena s 1násobnou denní dávkou 6,25 mg, s postupným zvyšováním podle výše popsaného schématu.

Pokud je nutné léčbu dokončit, provede se postupné vysazování léků, které trvá 14 dní.

V případě středně těžké formy jaterní dysfunkce nebo nedostatečné funkce jater se výběr porce provádí pro pacienta osobně.

Tento lék se používá bez ohledu na příjem potravy, ale lidé se srdečním selháním by ho měli užívat s jídlem ke zpomalení absorpce a snížení pravděpodobnosti ortostatického kolapsu.

• Aplikace pro děti

Tento lék se nepoužívá v pediatrii, protože není k dispozici dostatek informací o jeho použití u osob mladších 18 let.

Používejte Kardivas během těhotenství

Během těhotenství se přípravek Kardivas nepoužívá. Pokud je během laktace nutná terapie, kojení se přeruší.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost spojená s karvedilolem nebo jinými prvky léčiva;
• СН 4. Třída podle hodnocení NYHA;
• plicní obstrukční patologie chronické povahy, doprovázená bronchiální obstrukcí;
• jaterní dysfunkce klinického typu;
• BA;
• kardiogenní šok;
• Fáze 2-3 AV blok;
• těžká bradykardie (pod 50 tepů / min);
• SSSU (zahrnuje také blokádu SA);
• silný pokles značek krevního tlaku (systolický indikátor - méně než 85 mm Hg);
• metabolická acidóza;
• varianta anginy pectoris;
• s těžkou poruchou intenzity toku krve uvnitř periferních tepen;
• komplexní podání s diltiazemem nebo verapamilem.

Vedlejší efekty Kardivas

V počáteční fázi terapie (reakce 1. Dávky) a v případě zvýšení porce může dojít k silnému poklesu krevního tlaku. V takových případech porušení zmizí samo, aniž by se změnilo dávkování léku. Mezi další vedlejší znaky:

• léze postihující centrální nervový systém: závratě, svalová slabost, bolesti hlavy a synkopa (příležitostně a často pouze na začátku léčebného cyklu) a současně deprese, poruchy spánku a parestézie;
• problémy se zrakovými orgány: snížená produkce slz, zhoršení zraku a podráždění, které postihuje oči;
• poruchy související s prací gastrointestinálního traktu: průjem, zácpa, nevolnost, bolest břicha a zvracení;
• poruchy funkce CVS: ortostatické symptomy, záchvaty anginy pectoris, bradykardie, porucha AV vedení, snížený průtok periferní krve, rozvoj AHF a progrese stávajícího srdečního selhání;
• epidermální léze: příležitostně svědění, vyrážky alergické povahy, kopřivka a projevy podobné lichen planus. Spolu s tím se mohou objevit plaky psoriázy nebo se může vyvinout exacerbace stávající psoriázy;
• metabolické poruchy: hypervolémie nebo cholesterolémie, periferní edém, opožděná sekrece tekutin a hyperglykémie (u diabetiků);
• další: leuko- nebo trombocytopenie, nazální kongesce, problémy s močením, bolest v končetinách, otoky nohou nebo genitálií, oslabení renální aktivity, xeroftalmie, zvýšená aktivita sérových transamináz a přibývání na váze.

Osoby se sklonem k rozvoji astmatu mají záchvaty těžkého udušení nebo dušnost astmatického původu.

U lidí s aterosklerózou se příležitostně objeví jaterní dysfunkce a akutní selhání ledvin.

U diabetiků může Cardivas vést k rozvoji latentního diabetes mellitus. Užívání drog může vyvolat mírnou poruchu rovnováhy cukrů, ale to se stává jen občas.

Předávkovat

Při intoxikaci může dojít k srdečnímu selhání, bradykardii, kardiogennímu šoku, silnému poklesu hodnot krevního tlaku a zástavě srdce.

Pokud nedojde ke ztrátě vědomí, je třeba oběť přimět ke zvracení a poté ji položit vodorovně na záda v poloze se sklopenou hlavou a zvednutýma nohama. Pokud pacient ztratil vědomí, musí být položen na bok. Kromě toho se provádějí symptomatické akce.

Mezi terapeutické metody:

• s těžkou bradykardií se podává 0,5-2 mg atropinu;
• použití sympatomimetik (s přihlédnutím k intenzitě jejich účinku a hmotnosti pacienta) - isoprenalin, dobutamin nebo adrenalin.

Pokud je nejvýraznějším znakem otravy expanze periferních cév, je nutné aplikovat mezaton nebo norepinefrin. Současně je nutné neustále sledovat procesy průtoku krve.

K eliminaci bronchiálního spasmu se používají β-adrenomimetika (způsobem / ve formě nebo ve formě aerosolu) nebo intravenózní podání aminofylinu.

Pokud dojde k záchvatům, je třeba klonazepin nebo diazepam podávat intravenózně nízkou rychlostí.

V případě těžké otravy, s převahou známek šoku, terapie pokračuje, dokud se stav pacienta stabilizuje, s přihlédnutím k poločasu rozpadu karvedilolu (do 6–10 hodin).

Během dialýzy se léčivo nevylučuje.

Interakce s jinými léky

Droga potencuje aktivitu inzulinu (snižuje intenzitu nebo maskuje projevy hypoglykémie).

Podávání společně s diltiazemem nebo SG může zpomalit procesy vedení AV.

Droga zvyšuje hodnoty digoxinu v séru.

Anestetika potencují negativní inotropní a antihypertenzní vlastnosti karvedilolu.

Při použití s rifampicinem a fenobarbitalem dochází ke zvýšení rychlosti metabolismu a snížení plazmatických hodnot léčiv.

Zavedení inhibitoru ACE a diuretik zvyšuje závažnost hypotenze.

Je zakázáno používat Cardivas v kombinaci s tricyklicemi, trankvilizéry, hypnotiky a ethanolem - protože to může potencovat terapeutickou aktivitu.

Kombinace s NSAID vede ke snížení antihypertenzních vlastností léčiva.

Tento lék nelze použít společně s antagonisty vápníku, které se podávají intravenózní injekcí.

Užívání drog osobami, které používají diuretika, SG nebo ACE inhibitory při rozvoji KV, by mělo být prováděno s mimořádnou opatrností.

Je zakázáno předepisovat léky v kombinaci s látkami, které blokují působení kanálů Ca (s verapamilem) a antiarytmiky třídy I.

Podmínky skladování

Kardivas by měl být mimo dosah malých dětí. Teplotní úroveň - maximálně 25 ° C.

Skladovatelnost

Cardivas lze používat po dobu 24 měsíců od data prodeje terapeutického činidla.

Analogy

Analogy léků jsou léky Corvazan, Karvidex s Carvedigama, Coriol a Carvedilol s Carvid a Cardilol, a dále Medocardil a Carvetrend, Cardiostad a Talliton, stejně jako Protecard s Lacardia.