Cardivas

Kardivas je lék k léčbě kardiovaskulárních patologií; patří do kategorie α- a β-adrenergních blokátorů. Má blokující účinek na α1-, β1- a β2-adrenergní receptory a navíc vykazuje antianginózní a vazodilatační aktivitu.

Vazodilatační účinek se rozvíjí především selektivní blokádou α1-konců. Během vazodilatace je oslabena systémová rezistence periferních cév. Léčivo nemá vlastní antioxidační vlastnosti, ale má membránově stabilizační účinek. [ 1 ]

Indikace Cardivas

Používá se k léčbě ischemické choroby srdeční (anginy pectoris), vysokého krevního tlaku a chronického srdečního selhání.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v tabletách (objem 6,25 mg) - 10 kusů uvnitř proužku; v balení - 3 takové proužky. Kromě toho mohou mít tablety objem 12,5, stejně jako 25 mg - tucet uvnitř proužku, 1 nebo 3 takové proužky uvnitř krabičky.

Farmakodynamika

Vazodilatace spolu s blokováním aktivity β-adrenergních receptorů u jedinců se zvýšeným krevním tlakem způsobuje jejich pokles, na pozadí čehož nedochází ke zvýšení systémové rezistence periferních cév a oslabení periferního oběhu (to odlišuje lék od β-adrenergních blokátorů). Současně je pokles srdeční frekvence poměrně nevýznamný.

U lidí s ischemickou chorobou srdeční vykazuje lék antianginózní aktivitu. Kromě toho snižuje post- a preload. [ 2 ]

U pacientů s nedostatečností průtoku krve nebo dysfunkcí levé komory má pozitivní vliv na hemodynamické hodnoty, stabilizuje velikost levé komory a zlepšuje její ejekční frakci. [ 3 ]

Má antioxidační vlastnosti – ničí volné kyslíkové radikály.

Farmakokinetika

Léčivo se po perorálním podání vstřebává vysokou rychlostí, téměř úplně; syntéza proteinů je 99 % a index biologické dostupnosti je 25 %. Hodnoty Cmax v plazmě je dosaženo po 60 minutách.

Intrahepatální metabolické procesy vedou k tvorbě metabolických prvků s terapeutickými účinky, které mají antioxidační a adrenergní blokující účinky.

Vylučování většiny léčiva probíhá žlučí. V případě selhání jater se biologická dostupnost zvyšuje na 80 %. Poločas rozpadu se pohybuje v rozmezí 7–10 hodin.

Průměrné plazmatické hladiny karvedilolu u starších osob jsou o 50 % vyšší než u mladších osob.

Dávkování a aplikace

Lék se musí užívat perorálně – tablety se polykají celé a zapíjejí se čistou vodou.

Léčebný režim v případě zvýšeného krevního tlaku.

V případě zvýšeného krevního tlaku byste měli nejprve užívat 12,5 mg léku jednou denně po dobu 2 dnů. V tomto případě se používá denní režim s 1 tabletou 12,5 mg užívanou jednou denně nebo 1 tabletou 6,25 mg užívanou dvakrát denně. Udržovací dávka je 25 mg (1 dávka 25 mg ráno nebo 1 tableta 12,5 mg užívaná dvakrát denně).

Pokud se požadovaného účinku nedosáhne, ale ne dříve než 14. den léčby, lze denní dávku zvýšit na maximální hodnotu 50 mg (2krát denně po 1 tabletě o síle 25 mg). V tomto případě nelze na jednu aplikaci užít více než 25 mg léčiva a denně ne více než 50 mg.

Starší lidé by měli užívat 12,5 mg přípravku Cardivas denně po celou dobu léčby. Pokud se však nedostaví požadovaná odpověď, lze dávku postupně zvyšovat – s 14denními přestávkami.

Použití u lidí se stabilní anginou pectoris.

Zpočátku (během prvních 2 dnů) je nutné užívat 12,5 mg léku 2krát denně. Udržovací dávka je 25 mg se 2 dávkami denně.

Pokud lék není dostatečně účinný (ale alespoň po 2 týdnech), lze dávkování zvýšit na maximálně 50 mg při 2násobném podávání denně (1 tableta o síle 25 mg). Denně se nesmí užít více než 0,1 g látky.

Starší osoby by měly zpočátku (první 2 dny) užívat lék 2krát denně v dávce 12,5 mg. Později se v terapii pokračuje s 2 denními dávkami 25 mg (maximální denní dávka).

Terapie v případě chronického srdečního selhání (CHF).

Dávkování by mělo být voleno individuálně a při jeho zvyšování je třeba pečlivě sledovat stav pacienta. Je také nutné sledovat jeho stav po dobu 2-3 hodin od prvního užití léku nebo po prvním zvýšení dávky. Lék lze dodatečně použít pouze v případě stabilních klinických ukazatelů.

Před použitím přípravku Cardivas je třeba upravit velikost porcí a užívání dalších léků (diuretika, digoxin a ACE inhibitory). Lék by se měl užívat s jídlem (aby se snížila pravděpodobnost ortostatického kolapsu).

Zpočátku se má užívat 3,125 mg (0,5 tablety po 6,25 mg) dvakrát denně po dobu 2 týdnů. Pokud je léčba dobře snášena, lze dávku zvýšit na 6,25 mg podávaných dvakrát denně. Později lze dávku zvýšit také na 12,5 mg podávaných dvakrát denně a později na 25 mg podávaných dvakrát denně. Dávkování by mělo být zvýšeno do maximálních limitů dobré tolerance léku pacientem.

Osoby s hmotností nižší než 85 kg by měly užívat 25 mg látky dvakrát denně. Osoby s hmotností vyšší než 85 kg (s mírnou formou srdečního selhání) by měly užívat lék v dvojnásobné dávce 50 mg denně. Dávkování by mělo být zvýšeno na 50 mg velmi opatrně a pod stálým lékařským dohledem.

V počáteční fázi léčby nebo při zvýšení dávky může být pozorováno přechodné zhoršení projevů srdečního selhání, zejména u jedinců s těžkou formou onemocnění nebo při užívání velkých dávek diuretik. V tomto případě není nutné léčbu zrušit ani dávku zvýšit.

Pokud je léčba přerušena na dobu delší než 14 dní, musí být obnovena jednou denně podávanou dávkou 6,25 mg s postupným zvyšováním podle výše popsaného schématu.

Pokud je nutné léčbu ukončit, lék se vysazuje postupně po dobu 14 dnů.

V případě středně těžké dysfunkce jater nebo selhání jater se dávka volí individuálně pro pacienta.

Lék se užívá bez ohledu na příjem potravy, ale lidé se srdečním selháním by ho měli užívat s jídlem, aby se zpomalilo vstřebávání a snížila se pravděpodobnost ortostatického kolapsu.

• Žádost pro děti

Lék se v pediatrii nepoužívá, protože není dostatek informací o jeho použití u osob mladších 18 let.

Používejte Cardivas během těhotenství

Cardivas se nepoužívá během těhotenství. Pokud je léčba během kojení nutná, kojení se přeruší.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance spojená s karvedilolem nebo jinými složkami léku;
• CH 4. třída dle hodnocení NYHA;
• chronická plicní obstrukční patologie doprovázená bronchiální obstrukcí;
• klinický typ jaterní dysfunkce;
• Bakalářský titul;
• kardiogenní šok;
• AV blok 2-3 stupňů;
• výrazná bradykardie (pod 50 tepů/min);
• SSSU (včetně bloku SA);
• prudký pokles krevního tlaku (systolický tlak – méně než 85 mm Hg);
• metabolická acidóza;
• variantní angina pectoris;
• závažná porucha průtoku krve v periferních tepnách;
• komplexní podávání s diltiazemem nebo verapamilem.

Vedlejší efekty Cardivas

V počáteční fázi terapie (reakce na první dávku) a v případě zvýšení dávky může dojít k silnému poklesu krevního tlaku. V takových případech porucha sama odezní, aniž by bylo nutné měnit dávkování léku. Mezi další nežádoucí účinky patří:

• léze postihující centrální nervový systém: závratě, svalová slabost, bolesti hlavy a synkopa (vzácně a často pouze na začátku léčebného cyklu), dále deprese, poruchy spánku a parestézie;
• problémy se zrakovými orgány: snížené slzení, poškození zraku a podráždění očí;
• poruchy spojené s gastrointestinálním traktem: průjem, zácpa, nevolnost, bolest v oblasti břicha a zvracení;
• poruchy kardiovaskulárního systému: ortostatické příznaky, anginózní záchvaty, bradykardie, porucha AV vedení, snížený periferní průtok krve, rozvoj akutního srdečního selhání a progrese stávajícího srdečního selhání;
• epidermální léze: občas se objevuje svědění, alergické vyrážky, kopřivka a projevy podobné lichen planus. Současně se mohou objevit psoriatické plaky nebo se může vyvinout exacerbace stávající psoriázy;
• metabolické poruchy: hypervolemie nebo -cholesterolemie, periferní edémy, retence tekutin a hyperglykemie (u diabetiků);
• Jiné: leukopenie nebo trombocytopenie, ucpaný nos, problémy s močením, bolest končetin, otok nohou nebo genitálií, snížená funkce ledvin, xeroftalmie, zvýšená aktivita sérových transamináz a přibývání na váze.

Lidé se sklonem k rozvoji astmatu zažívají záchvaty těžkého dušení nebo dušnosti astmatického původu.

U lidí s aterosklerózou se vzácně vyvinula dysfunkce jater a akutní selhání ledvin.

U diabetiků může Cardivas vést k rozvoji latentního diabetu mellitus. Užívání léku může vyvolat středně těžkou poruchu glukózové rovnováhy, ale k tomu dochází jen vzácně.

Předávkovat

V případě intoxikace může dojít k srdečnímu selhání, bradykardii, kardiogennímu šoku, prudkému poklesu krevního tlaku a zástavě srdce.

Pokud postižený neztratil vědomí, je třeba vyvolat zvracení a poté ho položit vodorovně na záda se sklopenou hlavou a zvednutýma nohama. Pokud pacient ztratil vědomí, je třeba ho položit na bok. Kromě toho se provádějí symptomatická opatření.

Mezi metody terapie patří:

• v případě těžké bradykardie se podává 0,5-2 mg atropinu;
• použití sympatomimetik (s přihlédnutím k intenzitě jejich účinku a také k hmotnosti pacienta) - isoprenalin, dobutamin nebo adrenalin.

Pokud je nejvýraznějším příznakem otravy dilatace periferních cév, měl by se použít mesaton nebo norepinefrin. Současně by měly být průběžně monitorovány procesy průtoku krve.

K odstranění bronchiálního křeče se používají β-adrenergní agonisté (intravenózně nebo ve formě aerosolu) nebo intravenózní aminofylin.

Pokud se objeví křeče, je třeba podat klonazepin nebo diazepam intravenózně nízkou rychlostí.

V případech těžké otravy s převažujícími známkami šoku se v terapii pokračuje, dokud se stav pacienta nestabilizuje, s přihlédnutím k poločasu rozpadu karvedilolu (který je v rozmezí 6-10 hodin).

Léčivo se během dialýzy nevylučuje.

Interakce s jinými léky

Lék zesiluje aktivitu inzulínu (snižuje intenzitu nebo maskuje projevy hypoglykémie).

Podávání společně s diltiazemem nebo SG může způsobit zpomalení AV vedení.

Lék zvyšuje hladiny digoxinu v séru.

Anestetika zesilují negativní inotropní a antihypertenzní vlastnosti karvedilolu.

Při užívání s rifampicinem a fenobarbitalem dochází ke zvýšení rychlosti metabolismu a snížení plazmatických hodnot léku.

Zavedení ACE inhibitorů a diuretik zvyšuje závažnost hypotenze.

Je zakázáno užívat Cardivas v kombinaci s tricyklickými antidepresivy, trankvilizéry, léky na spaní a ethanolem, protože to může zesílit terapeutický účinek.

Kombinace s NSAID vede ke snížení antihypertenzních vlastností léku.

Lék by se neměl užívat společně s antagonisty vápníku, které se podávají intravenózními injekcemi.

Užívání léků jedinci, kteří užívají diuretika, CG nebo ACE inhibitory při rozvoji srdečního selhání, by mělo být prováděno s maximální opatrností.

Je zakázáno předepisovat lék v kombinaci s látkami, které blokují účinek vápníkových kanálů (s verapamilem) a antiarytmiky třídy I.

Podmínky skladování

Cardivas by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota – maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Cardivas lze používat po dobu 24 měsíců od data prodeje léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou léky Corvazan, Carvidex s Carvedigamou, Coriol a Carvedilol s Carvidem a Cardilolem, stejně jako Medocardil a Carvetrend, Cardiostad a Talliton a také Protecard s Lacardií.