Genodex

Genodex je komplexní kortikosteroidní lék s antimikrobiálním účinkem.

Indikace Genodex

Používá se k léčbě očních patologií:

• blefaritida alergického nebo infekčního původu;
• přední uveitida, konjunktivitida nebo keratitida;
• vředy v oblasti rohovky bakteriální povahy;
• ječmen, skleritida nebo dakryocystitida;
• oční léze způsobené chlamydiemi;
• iritida, episkleritida nebo iridocyklitida;
• sympatická uveitida;
• neuritida postihující zrakový nerv;
• zánět, který se vyvíjí v důsledku poranění v oblasti očí;
• prevence vzniku komplikací infekční povahy po chirurgických zákrocích, stejně jako zákroky k odstranění cizích předmětů.

Používá se také při léčbě ušních onemocnění:

• zánět vnějšího ucha (otitis externa);
• lokalizovaná forma neurodermatitidy;
• dermatitida seboroické povahy;
• ekzém;
• prevence vzniku komplikací infekčního původu po chirurgických zákrocích.

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v ušních nebo očních kapkách. Léčivý přípravek je balen ve skleněných lahvičkách o objemu 5 ml; uvnitř balení je 1 taková lahvička vybavená kapátkem.

Farmakodynamika

Genodex má protizánětlivý účinek, který je zajištěn aktivitou dexamethasonu, a také antibakteriální účinek v důsledku působení antibiotik, jako je polymyxin B a chloramfenikol.

Polymyxin B je polypeptidové antibiotikum, jehož účinek je založen na schopnosti syntetizovat se s fosfolipidy uvnitř buněčných stěn bakterií a navíc ničit funkci enzymů dýchacího řetězce citlivých mikrobů a iontovou propustnost stěn, což vede ke ztrátě draselných iontů bakteriálními buňkami.

Prokazuje účinnost proti mnoha gramnegativním mikrobům. Má baktericidní účinek proti úplavici, stejně jako proti Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, tyfusovému bacilu a paratyfusovému bacilu.

Chloramfenikol má širokou škálu terapeutických účinků. Antimikrobiální účinek se rozvíjí zpomalením procesů vazby proteinů uvnitř ribozomů citlivých mikrobů. Má bakteriostatický účinek a při použití ve vysokých dávkách i baktericidní účinek.

Tento prvek ovlivňuje jak gramnegativní, tak grampozitivní mikroby a také rickettsie s mykoplazmaty a chlamydie. Kromě toho ovlivňuje aktivitu bakteriálních kmenů rezistentních na streptomycin, penicilin a sulfonamidy. Plísně a Pseudomonas aeruginosa jsou rezistentní na chloramfenikol. Některé druhy mikrobů si pomalu vyvíjejí střední rezistenci, která je zkřížená pouze v ojedinělých případech.

Dexamethason je umělý kortikosteroid (GCS) s protizánětlivými, imunosupresivními a antialergickými vlastnostmi. Látka stabilizuje stěny leukocytových lysozomů.

Tato složka pomáhá vázat a uvolňovat lipomodulin, který inhibuje aktivitu fosfolipázy A2, zpomaluje tvorbu produktů rozpadu kyseliny arachidonové, snižuje počet lymfocytů s monocyty, které se pohybují do místa zánětu, a také zabraňuje uvolňování zánětlivých mediátorů z labrocytů a eosinofilů. Zároveň posiluje kapilární pevnost a snižuje exsudaci, normalizuje proces uvolňování cytokinů (IL-1 a IL-2, stejně jako γ-interferonu z monocytů s lymfocyty) a indukuje involuci v oblasti lymfatické tkáně. Potlačuje aktivitu proteáz a hyaluronidázy.

Dexamethason interaguje se specifickými proteinovými zakončeními cílových tkání, podporuje regulaci exprese relevantních genů a ovlivňuje vazbu na proteiny.

Látka stimuluje procesy katabolismu bílkovin a indukuje aktivitu enzymů zodpovědných za metabolismus aminokyselin. Léčivo oslabuje vazbu a zvyšuje rozklad bílkovin v lymfatické tkáni, svalech, pojivové tkáni a epidermis. Kromě toho pomáhá obnovit citlivost adrenoreceptorů na katecholaminy.

Farmakokinetika

Polymyxin B se nevstřebává přes sliznice a epidermis, ale může se vstřebat v případě lokálního podání látky do oka, pokud dojde k poškození tkáně.

Po lokální aplikaci prochází chloramfenikol rohovkou vysokou rychlostí (i bez zánětu). Vysoká rozpustnost v lipidech s vodou umožňuje rychlé dosažení požadovaných léčivých účinků v oční tkáni.

GCS se vstřebávají přes duhovku, rohovku, oční tekutinu, sítnici s cévnatkou a řasinkovým epitelem. Dexamethason aplikovaný do spojivkového vaku bez komplikací přechází do spojivkového a rohovkového epitelu. Léčivé koncentrace jsou zaznamenány uvnitř vodného očního prostředí. Pokud jsou oční tkáně zanícené nebo dojde k poškození rohovky/sliznice, rychlost absorpce látky se výrazně zvyšuje. Při použití kapek v požadovaných léčivých dávkách se systémové účinky nevyvíjejí.

Doba trvání protizánětlivého účinku léku při vkapání 1 kapky 0,1% látky do oka je 4-8 hodin. Přibližně 60-70 % dexamethasonu vstupujícího do oběhového systému je syntetizováno s proteiny krevní plazmy. Metabolismus tohoto prvku probíhá v játrech za účasti hemoproteinových enzymů CYP2C; vylučování metabolických produktů probíhá převážně stolicí. Poločas rozpadu je obvykle 3 hodiny.

Dávkování a aplikace

Genodex vykazuje vyšší účinnost při léčbě akutních forem patologií než chronických.

Při očních patologiích je nutné v počáteční fázi léčby vkapávat 1-2 kapky léku do spojivkového vaku každou hodinu během dne a poté v noci v intervalech 2 hodin. Pokud má lék pozitivní účinek, dávka se sníží na 1 kapku s intervaly mezi procedurami 4 hodiny. Poté se dávka sníží na 1 kapku 3-4krát denně - toto schéma by mělo být optimální pro sledování stavu pacienta.

Terapie ušních onemocnění: nejprve je třeba důkladně vyčistit oblast zevního zvukovodu. Nejprve je třeba vkapat 3-4 kapky léku 2-3krát denně. Po dosažení požadovaného výsledku se dávka postupně snižuje až do vysazení léku. Délka takové terapie se může lišit v závislosti na typu onemocnění a léčebné účinnosti léku; měl by ji zvolit lékař individuálně pro každého pacienta (minimálně - několik dní, maximálně - několik týdnů).

[ 2 ]

Používejte Genodex během těhotenství

Lék by neměl být předepisován kojícím matkám ani těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• tuberkulóza v oblasti ucha nebo očí, která má infekční povahu;
• běžný lišejník;
• plané neštovice;
• rané stádium herpes simplex v akutní formě;
• onemocnění v oblasti očních víček a spojivek, která jsou hnisavé nebo virové povahy;
• patologie postihující rohovku a doprovázené epiteliálními defekty;
• trachom nebo glaukom;
• podezření na přítomnost infekce houbového původu;
• prasklý ušní bubínek;
• přítomnost intolerance na složky léku.

Vedlejší efekty Genodex

Použití kapek může způsobit určité vedlejší účinky:

• zvýšení ukazatelů nitroočního tlaku (IOP);
• glaukom, který je charakterizován poškozením zrakového nervu;
• snížená zraková ostrost a zúžení zorného pole;
• fotosenzitivita;
• výskyt subkapsulární formy zadní katarakty;
• infekce postihující oči, která je sekundární povahy a způsobena aktivitou patogenních agens, včetně herpes simplex, izolovaných z oční tkáně;
• prasknutí v oblasti oční bulvy.

Pokud se rohovka ztenčí, hrozí její prasknutí. Při delším užívání kapek se objevuje šedý zákal.

Občas byl po operaci katarakty při lokálním užívání steroidů hlášen filtrující pemfigus. Užívání steroidů může také zhoršit infekce rohovky plísňového nebo virového původu. Někdy se může objevit pocit pálení nebo brnění.

Po vkapání látky do ucha se může objevit svědění a někdy i tinnitus nebo závratě.

[ 1 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace přípravku Genodex se streptomycinem nebo monomycinem je zakázána, protože to může vést k zesílení ototoxicity.

Lék nelze kombinovat s erythromycinem, protože je antagonistou chloramfenikolu.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Genodex musí být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Genodex lze použít do 18 měsíců od data vydání léčivého přípravku. Doba použitelnosti roztoku z již otevřené lahvičky je 30 dní.

Žádost pro děti

Genodex se nepoužívá k léčbě dětí mladších 3 let.

Analogy

Analogy léku jsou Garazon, Pledrex, Dexa se Sofradexem a Combinil Duo.