Jasnal

Yasnal je lék, který selektivně inhibuje mozkovou acetylcholinesterázu. Obvykle se používá k léčbě pacientů s demencí. Nabízíme vám návod k lékařskému použití léku Yasnal.

Indikace Jasnal

Lék se používá k úlevě a zmírnění příznaků Alzheimerovy choroby I. typu (senilní demence Alzheimerova typu) - primární degenerativní demence starších pacientů v presenilním a senilním věku s nekomplikovaným a středně těžkým průběhem onemocnění.

[ 1 ]

Formulář vydání

Yasnal je tableta s vnějším ochranným povlakem (filmem). Léčivou látkou je donepezil hydrochlorid.

Tablety jsou baleny v blistrech a kartonových krabičkách č. 7, č. 10, č. 28, č. 56, č. 60, č. 98 nebo č. 120.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Acetylcholinesteráza je dominantním typem cholinesterázy v mozku. Léčivá látka v přípravku Yasnal je schopna inhibovat tuto látku tisíckrát více než pseudocholinesteráza, která se obvykle nachází mimo centrální nervový systém.

Po jednorázovém užití přípravku Yasnal v množství 5 až 10 mg se aktivita acetylcholinesterázy snižuje z 63 na 77 %.

Tento lék je schopen zpomalit další rozvoj demence, vyhladit některé kognitivní poruchy a často stimulovat aktivitu pacientů během denních hodin, což výrazně zjednodušuje možnost péče o ně. Průběh léčby přípravkem Yasnal pomáhá eliminovat poruchy chování, zlepšuje náladu, eliminuje halucinační poruchy a nevědomé motorické akty.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání léku lze maximální hladinu léčivé látky v plazmě pozorovat po 3-4 hodinách. Množství donepezilu v plazmě je vyšší, čím vyšší je užitá dávka. Poločas rozpadu z plazmy může trvat až 70 hodin, takže rovnovážná koncentrace léku je pozorována po dobu 14-21 dnů od zahájení léčby.

Příjem potravy neovlivňuje vstřebávání účinné látky léku.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 95 %. Odborníci se domnívají, že účinná látka spolu s metabolity může v těle zůstat 10 dní nebo déle.

Léčivo se metabolizuje v játrech a vylučuje se močovými cestami, nebo v menší míře žlučí.

Po jednorázové dávce 5 mg může hladina nezměněné léčivé látky v krevním séru dosahovat 30 % podané dávky.

U pacientů s mírnou nebo drobnou poruchou funkce jater se mohou plazmatické koncentrace zvýšit.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkování a aplikace

Dospělí pacienti dostávají lék v počáteční dávce 5 mg denně, najednou. Pacient by měl tuto léčbu užívat 1 až 1,5 měsíce, dokud se nedosáhne stabilní hladiny léku v krvi a nestanoví se jeho účinnost. Poté lze dle uvážení lékaře dávku zvýšit na 10 mg denně: toto množství léku se považuje za maximální denní dávku.

Průběh terapie může trvat poměrně dlouho, pokud lékař pozoruje pozitivní dynamiku z užívání přípravku Yasnal.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Používejte Jasnal během těhotenství

Neexistují žádné zvláštní a potvrzené studie týkající se užívání přípravku Yasnal během těhotenství a kojení. V současné době nejsou k dispozici žádné informace o průniku aktivní složky léku do mateřského mléka.

Pokud je to možné, je lepší se užívání přípravku Yasnal během těhotenství a kojení vyhnout.

Kontraindikace

• Těhotenství a kojení.
• Děti do 18 let (žádné klinické údaje).
• Tendence k alergické reakci na kteroukoli složku léku.

Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům s obstrukčními procesy v dýchacím systému, astmatickými stavy, arytmií, ulcerózními procesy v trávicím traktu nebo sklonem k nim.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Vedlejší efekty Jasnal

• Zpomalení srdeční frekvence, v některých případech sinoatriální a atrioventrikulární blokády.
• Mdloby, pocit únavy, poruchy spánku, halucinace, podrážděnost a agrese, bolest hlavy, v některých případech křeče.
• Dyspeptické poruchy, záchvaty nevolnosti a zvracení, méně často – rozvoj ulcerózních procesů v trávicím traktu.
• Ztráta kontroly nad močením.
• Kožní vyrážky, případně doprovázené svěděním.
• Bolest svalů a kloubů, bolesti těla, křečovité stavy.

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné informace o případech předávkování přípravkem Yasnal. V případě podezření na předávkování je třeba předepsat symptomatickou léčbu. Neexistuje žádné specifické antidotum.

[ 21 ]

Interakce s jinými léky

Vzhledem k nedostatku úplných informací o užívání přípravku Yasnal je nutné při jeho předepisování posoudit riziko kombinovaného účinku určitých skupin léků.

Aktivní složka léku je metabolizována za účasti izoenzymu CYP3A4 a méně často CYP2D6. Léky, které inhibují tyto izoenzymy, tedy mohou inhibovat metabolické procesy přípravku Yasnal. Mezi takové léky patří chinidin, erythromycin, fluoxetin a ketokonazol. Současné užívání těchto léků s přípravkem Yasnal může zvýšit hladinu donepezilu v plazmě přibližně o 25-30 %.

Při užívání přípravku Yasnal spolu s rifampicinem, ethylalkoholem, karbamazepinem a fenytoinem je nutná opatrnost, protože takové kombinace mohou snižovat hladinu účinné látky přípravku Yasnal v krvi. Rozsah snížení hladiny léku není znám.

Aktivní složka přípravku Yasnal zvyšuje účinek svalových relaxancií a také léků ovlivňujících srdeční vedení.

Při užívání přípravku Yasnal v kombinaci s jinými cholinomimetiky a anticholinergními léky se mohou objevit výkyvy krevního tlaku a srdeční frekvence.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek Yasnal lze skladovat na tmavém místě při teplotě nejvýše +25 °C. Děti by se nikdy neměly dostat do blízkosti míst, kde jsou skladovány léky.

[ 25 ]

Skladovatelnost

Trvanlivost: až 36 měsíců od data výroby.