Iso-mic

Léčivo k léčbě kardiovaskulárních onemocnění. Podívejme se na indikace k jeho použití, nežádoucí účinky, dávkování a další farmakologické vlastnosti. Mezinárodní název Iso-mic: isosorbid dinitrát -1,4-3,6-dianhydrosorbitol-2,5 dinitrát. Patří do farmakologické skupiny léků, které zlepšují prokrvení a metabolismus myokardu. Antianginózní lék s účinnou látkou isosorbid dinitrát, patřící do skupiny organických nitrátů. Stimuluje relaxaci hladké svaloviny cév, což způsobuje snížení periferního odporu a průtoku krve do pravé síně. Antianginózní účinek je způsoben zvětšením lumen koronárních cév a přerozdělením koronárního průtoku krve ve prospěch ischemických oblastí.

Indikace Iso-mic

Lék se používá dle pokynů lékaře a má následující indikace k použití:

• Nestabilní angina pectoris
• Akutní infarkt myokardu
• Akutní selhání levé komory
• Vasospastická angina pectoris (Prinzmetalova)

Tablety a sprej se používají k prevenci záchvatů anginy pectoris u pacientů s ischemií srdce. Jsou účinné při chronickém srdečním selhání a syndromu těžké plicní hypertenze.

Parenterální formy přípravku Iso-mic jsou předepsány pacientům s akutními stavy: akutní infarkt myokardu, akutní selhání levé komory, preinfarktový stav, nestabilní angina pectoris.

[ 1 ]

Formulář vydání

Iso-mic je k dispozici v několika formách, podívejme se na každou z nich:

• Sprej

K dispozici v lahvičkách z tmavého skla o objemu 15 ml. Sublingvální aerosol obsahuje 375 mg isosorbid dinitrátu.

• Ampulky

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku. K dispozici v ampulích o objemu 2 ml nebo lahvičkách o objemu 5 ml. Jedno kartonové balení obsahuje 10 ampulí nebo 5 lahviček. 1 ml léku obsahuje 10 mg isosorbid dinitrátu.

• Injekční roztok

Ampulky z tmavého skla o objemu 10 ml, 10 ampulí v balení. 1 ampule roztoku obsahuje 10 mg isosorbid dinitrátu.

• Sublingvální tablety

Tobolky v polymerových lahvičkách, každá po 50 kusech. Tablety jsou k dispozici v dávkách 5, 10 a 20 mg isosorbid dinitrátu. Jako pomocné látky: sorbitol a cukr.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Iso-mic je isosorbid dinitrát. Farmakodynamika léčiva je spojena s uvolňováním aktivních složek oxidu dusnatého do hladkého svalstva cévního systému. Oxid dusnatý zvyšuje hladinu cyklického 3,5-guanosinmonofosfátu a podporuje aktivaci guanylátcyklázy. To podporuje relaxaci hladkého svalstva. Pod vlivem léčivé látky se prekapilární svěrače a arterioly uvolňují mnohem méně než žíly a velké tepny.

Isosorbid dinitrát je periferní dilatátor, který působí na žilní cévy. Snižuje spotřebu kyslíku myokardem dilatací periferních žil a snížením přítoku do pravé síně před cvičením a snižuje celkový periferní cévní odpor po cvičení.

Léčivá látka redistribuuje koronární průtok krve do oblastí se sníženým krevním zásobením. Zvyšuje toleranci fyzické aktivity u ischemické choroby srdeční a anginy pectoris. Odlehčuje myokard při srdečním selhání v důsledku předpětí a také snižuje tlak v plicním oběhu.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Při použití sublingválních forem Iso-mic (sprej, tablety) se terapeutický účinek dostaví během 2-5 minut a trvá až 1-2 hodiny. Farmakokinetika ukazuje, že maximální plazmatické koncentrace je dosaženo během 5-6 minut. Při parenterálním podání se účinek dostaví během 1-2 minut po infuzi. Perorální formy se vyznačují prodlouženým terapeutickým účinkem 4-5 hodin. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo během 2 hodin, biologická dostupnost je 22 % (během prvního průchodu játry).

Isosorbid dinitrát se v těle metabolizuje a tvoří dva aktivní metabolity. Vylučují se během 5 a 2,5 hodiny. Isosorbid dinitrát se vylučuje během 1–5 hodin bez ohledu na způsob podání. Při delší léčbě se poločas rozpadu prodlužuje. Během 24 hodin se 80–100 % podané dávky vylučuje ledvinami.

[ 5 ], [ 6 ]

Dávkování a aplikace

V závislosti na lékařských indikacích a formě uvolňování je pacientovi předepsán způsob podání a dávkování přípravku Iso-mic.

• Sublingvální tablety se užívají před očekávanou emocionální nebo fyzickou zátěží. Tablety se drží pod jazykem, dokud se zcela nerozpustí, nebo se žvýkají. Doporučené dávkování: 1-2 ks 3-4krát denně, délku léčby určuje lékař.
• Tablety pro perorální podání se zapíjejí čistou pitnou vodou, bez žvýkání. Obvykle se předepisuje 10-20 mg léku 2-3krát denně, maximální dávka je 120 mg isosorbid dinitrátu denně. Mezi dávkami je nutné dodržet časový interval 4 hodiny.
• Injekční roztok se rozpustí v infuzním roztoku a podává se intravenózně kapačkou. K tomu se použije 400 ml izotonického roztoku chloridu sodného a 50–100 ml injekčního roztoku Iso-mic. Dávkování a délka léčby jsou individuální pro každého pacienta.
• Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku se používá ihned po naředění a podává se intravenózně kapačkou. Dávka a délka léčby závisí na stavu pacienta. Je nutné monitorovat krevní tlak, srdeční frekvenci, EKG a diurézu.
• Sublingvální sprej se vstříkne pod jazyk. Při vstřikování zadržte dech a dýchejte nosem. Mezi vstřiky aerosolu by měl být 30sekundový interval. K léčbě se předepisuje 1-2 vstřiky 3-4krát denně.

Během dlouhodobé terapie je nutné dělat týdenní přestávky každé 4-6 týdny užívání, bez ohledu na formu léku.

[ 9 ], [ 10 ]

Používejte Iso-mic během těhotenství

Lék Izo-Mik se nedoporučuje užívat během těhotenství a kojení. Předepisování léku v tomto období může být spojeno s vitálními indikacemi. V tomto případě je však nutné vzít v úvahu možnost vzniku patologických reakcí u plodu.

Lék se v pediatrické praxi nepoužívá kvůli nedostatku spolehlivých údajů o bezpečnosti jeho použití.

Kontraindikace

Iso-mic má kontraindikace k použití, které jsou založeny na individuální reakci těla na účinnou látku. Lék není předepsán v následujících případech:

• Akutní cévní insuficience
• Těžká arteriální hypotenze
• Srdeční tamponáda
• Konstrikční perikarditida
• Hypertrofická obstrukční kardiomyopatie
• Kardiogenní šok
• Těžká anémie
• Glaukom s uzavřeným úhlem
• Toxický plicní edém a hypertyreóza
• Nedávné traumatické poranění mozku
• Hemoragická mrtvice

Parenterální formy se nepoužívají v případech těžké anémie, těžké dysfunkce ledvin a jater. Lék se předepisuje se zvláštní opatrností pacientům s akutním infarktem myokardu s nízkým krevním tlakem, poruchami mozkového oběhu, zvýšeným intrakraniálním tlakem, aortální nebo mitrální stenózou.

[ 7 ]

Vedlejší efekty Iso-mic

Během užívání přípravku Iso-mic se u některých pacientů mohou objevit nežádoucí účinky. Nežádoucí účinky jsou způsobeny účinnou látkou - isosorbid dinitrátem:

• Kardiovaskulární systém: hyperémie obličeje a horní části těla, záchvaty anginy pectoris, krátkodobá hypoxémie, snížený krevní tlak, reflexní tachykardie, kolaps.
• Gastrointestinální trakt: sucho v ústech, nevolnost a zvracení, pálení a brnění v ústech, pálení žáhy, uvolnění svěrače.
• Centrální nervový systém: slabost, problémy se spánkem, snížená zraková ostrost, bolesti hlavy a závratě, mozková ischemie.

Kromě toho jsou možné kožní alergické reakce (svědění, pálení, zarudnutí) a tolerance na nitráty. Při užívání přípravku Iso-mic se nedoporučuje vykonávat práci vyžadující zvýšenou pozornost a obsluhovat potenciálně nebezpečné mechanismy. To je dáno tím, že lék může způsobit závratě a snížení zrakové ostrosti.

[ 8 ]

Předávkovat

Vysoké dávky léku mohou vést k předávkování. Nejčastěji se jedná o příznaky arteriální hypotenze a reflexní tachykardie. Předávkování může vyvolat methemoglobinemii, silné bolesti hlavy, nevolnost a zrychlený srdeční tep.

• Pokud prudce klesne krevní tlak, je nutné podat izotonický roztok chloridu sodného. To pomůže obnovit objem cirkulující krve.
• V případě těžké hypotenze se používají norepinefrin a dopamin.
• Při methemoglobinémii se perorálně užívá 1 g kyseliny askorbové, provádí se kyslíková terapie a intravenózní podávání 50 ml 1% roztoku methylenové modři.

Vzhledem k tomu, že neexistuje specifické antidotum, je indikována symptomatická terapie a opatření zaměřená na udržení normální funkce kardiovaskulárního systému.

[ 11 ]

Interakce s jinými léky

Iso-mic lze použít v komplexní terapii kardiovaskulárních onemocnění. Interakce s jinými léky je možná s příslušným lékařským předpisem.

• Léčivo může zvýšit toxicitu dihydroergotaminu a zvýšit jeho plazmatické koncentrace.
• Kontraindikováno v kombinaci se sildenafilem a nitráty.
• Snižuje účinnost heparinu a miotik.
• Při použití se sympatomimetiky je antianginózní účinek snížen.
• Antihypertenziva a vazodilatační látky, blokátory beta-adrenergních receptorů a kalciových kanálů, tricyklická antidepresiva, neuroleptika, ethylalkohol a další léky zesilují hypotenzní vlastnosti isosorbid dinitrátu.

Při použití roztoků pro intravenózní podání se nedoporučuje používat infuzní systémy vyrobené z polyvinylchloridu nebo polyuretanu. Povoleny jsou systémy vyrobené ze skla, polyethylenu a polytetrafluorethylenu.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Podmínky skladování

Všechny lékové formy Iso-mic musí být v souladu se skladovacími podmínkami uchovávány v původním obalu, mimo dosah otevřeného ohně, chráněny před vlhkostí a slunečním zářením. Doporučená skladovací teplota by neměla překročit 25 °C.

[ 15 ]

Skladovatelnost

Iso-mic ve formě sublingválního spreje má trvanlivost 48 měsíců od data výroby. Injekční roztok, koncentrát pro přípravu infuzního roztoku a tablety lze používat po dobu 36 měsíců. Po uplynutí této doby je lék zakázán a musí být zlikvidován.

[ 16 ]