Infulgan

Infulgan patří do skupiny léků s antipyretiky a analgetiky.

Paracetamol obsažený v léku vykazuje antipyretické a analgetické účinky. Vzhledem k tomu, že lék neovlivňuje procesy vazby PG v periferních tkáních, nevede k rozvoji negativního vlivu na indikátory EBV (retence tekutin a sodíku), ani na sliznici trávicího systému. [ 1 ]

Indikace Infulgan

Používá se ke krátkodobé léčbě středně silné bolesti (zejména po operaci), stejně jako ke krátkodobé léčbě hypertermických symptomů (v situacích, kdy existuje klinické opodstatnění pro intravenózní podání léku nebo kdy není možné použít jiné metody podání).

Formulář vydání

Uvolňování léku se provádí ve formě infuzní tekutiny - uvnitř lahviček o objemu 20, 50 nebo 100 ml. Uvnitř krabičky - 1 taková lahvička.

Farmakodynamika

Paracetamol má blokující účinek na aktivitu COX-1 a COX-2 výhradně v centrálním nervovém systému – působí na centra bolesti a termoregulace.

V zanícených tkáních buněčné peroxidázy neutralizují účinek paracetamolu na COX, což může vysvětlovat téměř úplnou absenci protizánětlivé aktivity. [ 2 ]

Farmakokinetika

Úleva od bolesti se projeví po 5-10 minutách od aplikace Infulganu. Maximální analgetický účinek se dostaví po 60 minutách a trvání tohoto účinku je obvykle 4-6 hodin.

Lék snižuje teplotu do půl hodiny po použití a jeho antipyretický účinek trvá nejméně 6 hodin.

Vstřebávání.

Při jednorázovém podání až 2 g léku a při opakovaném použití v následujících 24 hodinách zůstávají farmakokinetické vlastnosti paracetamolu lineární.

Hladina biologické dostupnosti při použití infuze 0,5 a 1 g léčiva je podobná ukazatelům pozorovaným v případě použití 1 a 2 g propacetamolu (obsahuje 0,5 a 1 g paracetamolu). Plazmatická hladina Cmax se zaznamená na konci infuze, která pro 0,5 nebo 1 g látky trvá 15 minut a rovná se 15, respektive 30 mcg/ml.

Distribuční procesy.

Distribuční objem léčiva je přibližně 1 l/kg. Paracetamol se špatně syntetizuje s bílkovinami. Při použití 1 g přípravku Infulgan je většina (přibližně 1,5 mcg/ml) stanovena v mozkomíšním moku po 20 minutách od okamžiku infuze.

Výměnné procesy.

Většina paracetamolu se podílí na intrahepatálním metabolismu, který prochází dvěma hlavními fázemi: konjugací s kyselinou glukuronovou a kyselinou sírovou. V druhé fázi dochází k rychlému nasycení v případě použití dávek překračujících léčebné dávky.

Malé množství (méně než 4 %) léčiva se podílí na metabolismu pomocí hemoproteinu P450, během kterého se tvoří mezilehlý metabolický prvek (N-acetylbenzochinonimin), který je za stabilních podmínek rychle neutralizován působením redukovaného glutathionu. Poté se vylučuje močí po syntéze s kyselinou merkaptopurinovou a cysteinem. V případě masivní intoxikace se však objem tohoto toxického metabolického prvku zvyšuje.

Vylučování.

Metabolické složky paracetamolu se vylučují převážně močí. Během 24 hodin se vyloučí 90 % podané dávky – většina ve formě glukuronidu (60–80 %) a také sulfátu (20–30 %). Méně než 5 % léčiva se vylučuje v nezměněné formě. Poločas rozpadu je 2,7 hodiny a systémová clearance je 18 l/hodinu.

Dávkování a aplikace

Lék musí být podáván intravenózně.

Dospělí, dospívající a děti s hmotností nad 33 kg používají tekutinu z lahví o objemu 0,1 l.

Dětem s hmotností nižší než 33 kg se lék předepisuje v lahvičkách o objemu 20 nebo 50 ml.

Velikost porce se určuje na základě hmotnosti pacienta:

• hmotnost ≤10 kg: dávka je 7,5 mg/kg (objem pro 1 injekci je 0,75 ml/kg). Na jednu injekci lze podat maximálně 7,5 ml léčiva. Denně se nepodává více než 30 mg/kg;
• hmotnost v rozmezí >10/≤33 kg: dávkování 15 mg/kg (objem 1,5 ml/kg). V 1 dávce lze užít 49,5 ml. Denně – maximálně 60 mg/kg (ne více než 2 g);
• hmotnost v rozmezí >33/≤50 kg: dávka je 15 mg/kg (objem 1,5 ml/kg). Pro 1 injekci je povoleno maximálně 75 ml. Denně se nepoužívá více než 60 mg/kg (maximálně 3 g);
• hmotnost >50 kg (s rizikem hepatotoxicity): velikost porce – 1 g (objem 0,1 l). Na infuzi nelze podat více než 0,1 ml. Maximálně 3 g denně;
• hmotnost >50 kg (bez rizika hepatotoxicity): dávkování – 1 g (objem 0,1 l). Nepoužívejte více než 0,1 l na injekci. Nepodávejte více než 4 g denně.

Mezi jednotlivými procedurami musí být alespoň 4hodinový interval. Často se nepodávají více než 4 infuze denně.

U jedinců s těžkou poruchou funkce ledvin musí být mezi infuzemi dodržen minimální 6hodinový interval.

Maximální denní dávky jsou předepsány lidem, kteří neužívají jiné léky obsahující paracetamol, takže pokud potřebují takové léky užívat, je třeba odpovídajícím způsobem upravit dávkování přípravku Infulgan.

Osoby s těžkým selháním ledvin.

Při užívání paracetamolu u osob s hodnotami CC ≤30 ml za minutu by měl být minimální interval mezi procedurami prodloužen na 6 hodin.

Lidé s chronickým alkoholismem, hepatocelulární insuficiencí, stejně jako lidé s dehydratací nebo chronickou podvýživou (nízké hladiny intrahepatálních rezerv glutathionu).

Maximální denní dávka je 3 g léku. Paracetamol se podává infuzí po dobu 15 minut.

Děti s hmotností ≤ 10 kg.

Vzhledem k malému objemu použité látky není lahvička s lékem zavěšena pro infuzi. Potřebné množství léku se odebere z lahvičky pomocí injekční stříkačky a poté se podává nerozpuštěné (nebo rozpuštěné v 5% glukóze nebo 0,9% NaCl (v poměru 1:9)) po dobu 15 minut.

Naředěný léčivý roztok musí být použit do 60 minut od okamžiku jeho přípravy (tato doba zahrnuje i dobu infuze).

Pro výběr požadované dávky (s přihlédnutím k hmotnosti dítěte) se používá stříkačka o objemu 5 nebo 10 ml. Velikost porce by neměla překročit 7,5 ml.

• Žádost pro děti

Lze jej užívat od narození dítěte. Nelze jej předepisovat pouze předčasně narozeným novorozencům.

Používejte Infulgan během těhotenství

O klinickém použití léku existují omezené informace. Epidemiologické informace týkající se podávání terapeutických dávek paracetamolu neprokazují žádné nežádoucí účinky na průběh těhotenství ani na vývoj plodu.

Prospektivní data o otravě léky během těhotenství neprokázala zvýšené riziko vývojových anomálií.

Během těhotenství se přípravek Infulgan používá pouze po pečlivém zhodnocení všech možných rizik a přínosů a při výběru dávkování a trvání léčby je nutné striktně dodržovat pokyny.

Perorálně podávaný paracetamol se v malém množství vylučuje do mateřského mléka. U kojenců nebyly při užívání paracetamolu během kojení pozorovány žádné nežádoucí příznaky.

Kontraindikace

Kontraindikováno u osob s těžkou intolerancí paracetamolu, propacetamol hydrochloridu (prekurzor paracetamolu) nebo jiných složek léku. Dále se nepoužívat při těžké hepatocelulární insuficienci.

Vedlejší efekty Infulgan

Hlavní vedlejší účinky:

• systémové poruchy: občas se objevuje malátnost. Příznaky intolerance jsou zaznamenány sporadicky;
• srdeční poruchy: občas se pozoruje pokles krevního tlaku;
• problémy s trávicí funkcí: občas dochází ke zvýšení hladin jaterních transamináz;
• léze krve a lymfatického systému: občas se pozoruje leuko-, trombocyto- nebo neutropenie.

Klinické testy prokázaly častý výskyt negativních příznaků v místě vpichu (pálení a bolest).

Příznaky těžké intolerance se objevovaly sporadicky: od vyrážky nebo kopřivky až po rozvoj anafylaxe, která vyžadovala ukončení léčby.

Kromě toho existují zprávy o výskytu zarudnutí, erytému, svědění nebo tachykardie.

Předávkovat

Riziko poškození jater (včetně cholestatické, fulminantní nebo cytolytické hepatitidy, stejně jako selhání jater) se zvyšuje u malých dětí, starších osob, osob s chronickým alkoholismem, jaterními patologií, alimentární dystrofií a se sníženou aktivitou enzymů. V takových případech může být otrava přípravkem Infulgan smrtelná.

Příznaky se rozvíjejí během prvních 24 hodin a zahrnují anorexii, bolesti břicha, zvracení, bledost a nevolnost.

Intoxikace se rozvíjí při jednorázovém užití dávky 7,5+ g (pro dospělého) a 0,14 g/kg (pro dítě). V takových případech se objevuje selhání jater, jaterní cytolýza a také metabolická acidóza a encefalopatie, které mohou vyvolat kómato a smrt. Během 12–48 hodin se zvyšují ukazatele intrahepatálních transamináz (AST a ALT) a bilirubinu s LDH a klesají hodnoty protrombinu.

Klinické příznaky poškození jater se objevují po 2 dnech a maxima dosahují po 4–6 dnech.

Mezi naléhavě nutná opatření patří:

• pohotovostní hospitalizace;
• detekce plazmatických hladin paracetamolu (musí být provedena před zahájením léčby, co nejdříve po otravě);
• perorální podání nebo intravenózní injekce antidota - NAC. Doporučuje se provést tento postup do 10 hodin po intoxikaci. NAC lze použít později, ale terapie bude trvat déle;
• symptomatické akce.

Před zahájením léčby by měly být provedeny jaterní testy (měly by být opakovány v 24hodinových intervalech). Hodnoty intrahepatálních transamináz se často po 1–2 týdnech vrátí k normálu; funkce jater se zcela obnoví. Někdy však pacienti mohou potřebovat transplantaci jater.

Interakce s jinými léky

Při kombinaci s probenecidem se rychlost clearance paracetamolu snižuje na polovinu v důsledku blokování jeho syntézy kyselinou glukuronovou. V tomto ohledu je při současném podávání těchto léků nutné snížit dávku paracetamolu.

Salicyláty mohou prodloužit poločas paracetamolu.

Látky, které indukují intrahepatální oxidaci mikrosomů (patří mezi ně barbituráty, fenylbutazon s fenytoinem, tricyklická antidepresiva, ethylalkohol a rifampicin), mohou vést k rozvoji těžké otravy i v případě mírného překročení dávky.

Kombinace paracetamolu (4 g denně po dobu alespoň 4 dnů) a perorálních antikoagulancií může způsobit drobné změny hodnot INR. U takových kombinací je nutné sledovat hladinu INR během léčby a 7 dnů po ukončení užívání přípravku Infulgan.

Podmínky skladování

Infulgan musí být skladován mimo dosah dětí. Lék nezmrazujte. Teplotní hodnoty - maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Infulgan lze použít do 24 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Elgan, Panadol s Grippocitronem, Anapiron, Piaron a Efferalgan s paracetamolem, Cefekon D a Ifimol s Rodapap DC 90 HSP.