Ibuprofen a alkohol nebo Alkohol vs NSAIDs

Přestože každý ví o škodlivosti alkoholu, někteří se zajímají o to, zda je možné alkohol kombinovat s… léky, a například jaké léky proti bolesti lze užívat s alkoholem při bolestech hlavy nebo svalů, kloubů nebo neuralgii. [ 1 ]

Lékaři považují za nepřijatelné užívat léky a pít alkohol současně. A toto tvrzení není neopodstatněné, ale potvrzují ho farmakologové.

Ibuprofen a další NSAID vs. alkohol

Hned si povšimněme: alkohol je multiorgánové xenobiotikum a ibuprofen je lék z velké skupiny nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID), derivátů kyseliny arylalkanové (včetně derivátů kyseliny aryloctové, propionové, heteroaryloctové a indoleoctové), které mají nejen terapeutický účinek, ale bohužel mohou také způsobovat nežádoucí účinky, které jsou z klinického hlediska poměrně závažné.

V první řadě je zaznamenáno podráždění sliznice žaludku a tenkého střeva s tvorbou vředů a hrozbou gastrointestinálního krvácení, které je spojeno se snížením syntézy tromboxanu (lipidu s vlastnostmi vazokonstriktoru a agregátoru krevních destiček). Ukázalo se, že ibuprofen a další NSAID inhibují tvorbu tromboxanu, což snižuje adhezi krevních destiček během tvorby krevní sraženiny, která zastavuje krvácení. Tato vlastnost je také vlastní alkoholu, takže riziko prodlouženého krvácení se zvyšuje u těch, kteří užívají ibuprofen po nebo před pitím alkoholických nápojů.

Mezi nežádoucí účinky mohou patřit také funkční poruchy ledvin a selhání jater; zvýšená srdeční frekvence a krevní tlak; snížená hladina krevních destiček a leukocytů v krvi atd. Bolesti hlavy a závratě, hyperhidróza, poruchy spánku a psychomotoriky, depresivní stavy atd., spojené s nežádoucími účinky těchto léků na úrovni nervového systému (centrálního i periferního). A pokud se k tomu přidají účinky, které se objevují při pití alkoholu...

Proč nelze kombinovat ibuprofen a alkohol a proč si nemůžete dát například panák vodky k obědu (jak se říká, „na povzbuzení chuti k jídlu“) a po jídle si vzít pilulku? Věnujte pozornost části „Lékové a jiné interakce“ v návodu k lékům: tam je vše jasně uvedeno. [ 2 ]

Interakce všech typů NSAID s alkoholem, stejně jako s jinými léky, může být farmakodynamická, kdy etanol oslabuje nebo ruší jejich terapeutický účinek, a farmakokinetická, kdy konzumovaný alkohol (i nápoj s nízkým obsahem alkoholu) narušuje metabolismus léku.

Ibuprofen a alkohol: farmakodynamická interakce

Stručně o farmakodynamické interakci ibuprofenu a alkoholu.

Obecný mechanismus analgetického, protizánětlivého a hypotermického (antipyretického) účinku všech léků příbuzných NSAID je dán inhibicí membránového enzymu cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2), která následně blokuje biosyntézu prostaglandinů (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2), které přenášejí zánětlivé a bolestivé signály.

Alkohol naopak indukuje COX-2 a exprese enzymu dosahuje nejvyšší úrovně 15–16 hodin po poslední dávce alkoholu (pokud je dávka velká, pak rychleji), což zvyšuje jeho imunitní reaktivitu. Ethanol je navíc schopen aktivovat intracelulární signální dráhy za vzniku prozánětlivých cytokinů (IL-1, IL-6, IL-8) a interakcí s membránovými lipidy může aktivovat receptory TLR4 a IL-1RI, které přenášejí signály bolesti a zánětu.

Mimochodem, všechny synonymní léky obsahující ibuprofen – Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex, Ibuprom a alkohol interagují identicky. [ 3 ]

Ze stejných důvodů byste neměli užívat nesteroidní protizánětlivé léky Ketorolac, Ketorol, Ketolong nebo Ketanov a alkohol, Ketoprofen a jeho synonymum Ketonal a alkohol, stejně jako NSAID, derivát kyseliny fenyloctové, diklofenak a alkohol. [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Stejně tak jsou léky Next nebo Ibuclin a alkohol v antagonistickém vztahu, protože tyto tablety obsahují paracetamol a ibuprofen, což jsou NSAID.

Alkohol, ibuprofen a další NSAID: farmakokinetické interakce

Když alkoholické nápoje vstoupí do žaludku, zvyšují průtok krve, což způsobuje zvýšení žaludeční sekrece. Průtok krve do svalových tkání je však znatelně oslaben, což může způsobit svalovou slabost a bolestivé pocity.

Ačkoli se alkohol v žaludku vstřebává pomalu, v krvi jej lze detekovat do pěti minut po konzumaci a dosažení nejvyšší hladiny jeho obsahu, která se rovná celé přijaté dávce, trvá hodinu.

Farmakokinetické interakce mezi alkoholem, ibuprofenem a dalšími NSAID obvykle probíhají v játrech, kde jsou jak perorálně užívané léky, tak i konzumovaný alkohol transformovány stejnými enzymy: cytochromem P450 (CYP) a cytochromem C reduktázami (CYP2E1, stejně jako CYP2C8 a CYP2C9). K rozkladu etanolu je však zapotřebí další enzym, aldehyddehydrogenáza (ALDH).

Vzhledem k tomu, že se zvyšuje zátěž jater a jejich enzymatického aparátu, je negativní vliv alkoholu na metabolismus těchto léků v játrech nepochybný. Více informací v materiálu - Metabolismus léků v játrech

A ještě více o játrech. V důsledku přetížení se snižuje jejich schopnost neutralizovat a odstraňovat z těla vše nepotřebné s pomocí antioxidačního enzymu glutathionu, který produkují, a který zabraňuje poškození buněk volnými radikály. A když se spojí rozklad alkoholu a požitého léku, nejenže se tvoří další reaktivní kyslík, ale také se snižuje množství glutathionu v mitochondriích jaterních buněk. V důsledku toho jsou buňky vystaveny oxidačnímu stresu.

Vědci zjistili, že u lidí, kteří pijí alkohol jen zřídka, enzym CYP2E1 štěpí malou část etanolu. U těch, kteří pijí pravidelně, se však aktivita tohoto enzymu zvyšuje téměř desetinásobně, a proto se nežádoucí účinky ibuprofenu a dalších NSAID vyskytují častěji a jsou závažnější.

Část konzumovaného alkoholu (ne více než 10 %) se transformuje metabolismem prvního průchodu játry, zbytek z jater vstupuje do systémového krevního oběhu a je distribuován do všech tkání těla a poté se opět dostává do jater. Nejprve je alkohol oxidován enzymem ALDH, v důsledku čehož se z ethanolu odštěpí vodík a získá se ethanaldehyd, tj. nejtoxičtější metabolit - acetaldehyd; ve druhé fázi se acetaldehyd přemění na kyselinu ethan (octovou) a ta se rozloží na oxid uhličitý a H2O. Tento proces trvá 8–12 hodin a ethanol je v moči detekován déle než v krvi. Na základě těchto parametrů lze vypočítat, jak dlouho můžete užívat ibuprofen po alkoholu. [ 7 ]

NSAID se rozkládají na hydroxylované a karboxylované metabolity a acylglukuronidy a léky musí „soutěžit“ s alkoholem, takže jejich eliminace je zpožděna. V tomto ohledu nelze vyloučit riziko kumulativního účinku s rozvojem komplikací.

Jak dlouho trvá, než se ibuprofen vyloučí z těla? Jednorázová dávka léku užitá perorálně po jídle se vstřebá do krve s maximální koncentrací v plazmě po 60–90 minutách. Lék je přítomen v krevním séru přibližně 4–5 hodin a po užití poslední dávky se z těla (ze všech biologických tekutin) zcela vyloučí až po 24 hodinách. [ 8 ]

Alkohol a antipyretika

Dokonce i slabý alkohol a antipyretika jsou neslučitelné a kombinace ethanolu s antipyretiky může vést k rozvoji negativních důsledků pro žaludeční sliznici a také pro jaterní tkáň.

Funkční změny termoregulačních efektorových mechanismů během konzumace alkoholu byly vědecky prokázány, protože ovlivňuje retikulární formaci mozkového kmene a autonomní jádra prodloužené míchy.

Když se zvýší průtok krve do kůže, člověk zpočátku zčervená a potí se, ale pocení způsobuje na dávce závislou ztrátu tepla a snížení tělesné teploty (někdy mnohem nižší, než je fyziologická norma). Lékaři proto nedoporučují užívat alkohol a antipyretika současně. [ 9 ]

Analgetikum a antipyretikum paracetamol a alkohol farmakokineticky interagují. Téměř 97 % tohoto léku je transformováno cytochromem C reduktázami v játrech: 80 % konjugací se sulfáty a kyselinou glukuronovou (za vzniku neaktivních metabolitů) a zbytek hydroxylací, což vede k tvorbě několika účinných látek. Jejich konečný metabolismus a deaktivace také zahrnuje kombinaci, ale s již zmíněným antioxidačním enzymem glutathionem. Pokud je jeho nedostatek – v případech konzumace alkoholu – mají tyto metabolity hepatotoxický účinek. [ 10 ]

Čtěte také – Antipyretika

Citramon a alkohol

Nenarkotický analgetikum Citramon a alkohol – v případě bolesti hlavy nebo horečky – také nelze užívat současně, protože tento lék obsahuje z 56 % aspirin (což je NSAID) a také paracetamol a kofein. [ 11 ], [ 12 ]

Interakce NSAID a paracetamolu s alkoholem byla diskutována výše a kofein, který má stimulační účinek na mozek a podporuje vazodilataci, má v kombinaci s ethanolem negativní vliv na mozkové buňky a kardiovaskulární systém, což se může projevit zvýšenými bolestmi hlavy a výskytem zvýšené nervové dráždivosti, stejně jako zvýšením krevního tlaku a poruchami srdečního rytmu. [ 13 ]

Kofein je metabolizován primárně cytochromem CYP1A2 v játrech.

Tolperison a alkohol

Tolperison (další obchodní názvy: Tolizor, Calmirex, Mydocalm), centrálně působící svalový relaxans používaný k symptomatické léčbě svalové hypertonie a spastických stavů kosterního svalstva, je aromatický keton a uvolňuje svaly blokováním iontových kanálů nervových vláken. Kromě toho tento lék, působící na periferní nervová zakončení, pomáhá snižovat bolest při radikulitidě, ischiasu a lumbagu. [ 14 ]

Podle databáze DrugBank nebyl přesný mechanismus účinku účinné látky léku, 2-methyl-1-(4-methylfenyl)-3-(1-piperidinyl)-1-propanonu, plně prozkoumán. A oficiální návod k použití léku uvádí, že klinické údaje dostupné v současnosti nám umožňují konstatovat, že tolperison a alkohol neinteragují. [ 15 ]