Ibuprofen a alkohol nebo Alkohol vs NSAID

Navzdory skutečnosti, že všichni vědí o nebezpečích alkoholu, některé zajímá, zda je možné kombinovat s alkoholem... Drogami a například jaký lék proti bolesti lze užívat s alkoholem při bolestech hlavy nebo svalů, bolesti kloubů nebo neuralgie. [1]

Lékaři považují za nepřijatelné užívat léky a současně pít alkohol. A toto tvrzení není neopodstatněné, ale potvrzeno farmakology.

Ibuprofen a další NSAID vs alkohol

Okamžitě poznamenáváme: alkohol je multiorgánové xenobiotikum a  Ibuprofen  je léčivo z velké skupiny nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), deriváty kyseliny arylalkanové (včetně derivátů aryloctové, propionové, heteroaryloctové a indolactové kyseliny) ), které bohužel nemají pouze terapeutické účinky, které mohou z klinického hlediska způsobit i docela závažné vedlejší účinky.

Nejprve je zaznamenáno podráždění sliznice žaludku a tenkého střeva s tvorbou vředů a hrozbou gastrointestinálního krvácení, které je spojeno se snížením syntézy tromboxanu (lipidu s vazokonstrikčními vlastnostmi) a agregátor krevních destiček). Ukázalo se, že ibuprofen a další NSAID inhibují tvorbu tromboxanu, což snižuje shlukování krevních destiček při tvorbě krevní sraženiny, která zastavuje krvácení. Tato vlastnost je také vlastní alkoholu, proto se riziko prodlouženého krvácení zvyšuje u těch, kteří užívají Ibuprofen po nebo před pitím alkoholických nápojů.

Jako vedlejší účinek jsou také možné funkční poruchy ledvin a poruchy jater; zvýšená srdeční frekvence a zvýšený krevní tlak; pokles hladiny krevních destiček a leukocytů v krvi atd. Mohou se vyskytnout bolesti hlavy a závratě, hyperhidróza, poruchy spánku a psychomotorické reakce, depresivní stavy atd., spojené s vedlejšími účinky těchto léků na úrovni nervového systému (centrální a periferní). A pokud je to doplněno účinky pití alkoholu...

Proč je kompatibilita ibuprofenu a alkoholu nemožná a proč není možné vypít řekněme panáka vodky k obědu (jak se říká „na chuť k jídlu“) a po jídle si dát pilulku? V pokynech k lékům věnujte pozornost části „Léčivé a jiné interakce“: tam je vše jasně uvedeno. [2]

Interakce všech typů NSAID s alkoholem, stejně jako ostatní léky, může být farmakodynamická, při které ethanol oslabuje nebo neguje jejich terapeutický účinek, a farmakokinetická, když konzumovaný alkohol (dokonce i nízkoalkoholický nápoj) zasahuje do metabolismu léčiva.

Ibuprofen a alkohol: farmakodynamická interakce

Stručně o tom, jak ibuprofen a alkohol interagují farmakodynamicky.

Obecný mechanismus analgetického, protizánětlivého a hypotermického (antipyretického) účinku všech léků souvisejících s NSAID je způsoben inhibicí membránového enzymu cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2), který zase blokuje biosyntézu prostaglandinů přenášejících zánětlivé a bolestivé signály (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Alkohol naopak indukuje COX-2 a exprese enzymu dosahuje nejvyšší úrovně 15–16 hodin po užití poslední dávky alkoholu (pokud je dávka velká, pak rychlejší), a tím se zvyšuje její imunitní reaktivita. Kromě toho je ethanol schopen aktivovat intracelulární signální dráhy za vzniku prozánětlivých cytokinů (IL-1, IL-6, IL-8) a interakcí s membránovými lipidy může aktivovat receptory TLR4 a IL-1RI, které přenášejí bolest a zánětlivé signály.

Mimochodem, všechny synonyma obsahující ibuprofen - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom  a alkohol na sebe vzájemně působí. [3]

Ze stejných důvodů nemůžete užívat nesteroidní protizánětlivé léky Ketorolac, Ketorol, Ketolong nebo Ketanov a alkohol, Ketoprofen a jeho synonymum Ketonal a alkohol, stejně jako NSAID, derivát kyseliny fenyloctové Diclofenac a alkohol. [4],  [5], [6]

Stejným způsobem jsou léčiva Next nebo Ibuclin a alkohol v antagonistickém vztahu, protože složení těchto tablet zahrnuje Paracetomol a Ibuprofen, což je NSAID.

Alkohol, ibuprofen a další NSAID: farmakokinetická interakce

Jakmile jsou v žaludku, alkoholické nápoje zvyšují průtok krve do něj, což způsobuje zvýšení sekrece žaludku. Ale průtok krve do svalové tkáně je znatelně oslaben, takže může dojít ke svalové slabosti a bolestivosti.

Přestože se alkohol v dutině žaludku vstřebává pomalu, lze jej v krvi detekovat již pět minut po požití a k dosažení nejvyšší úrovně jeho obsahu, která se rovná celé přijaté dávce, stačí hodina.

Farmakokinetické interakce alkoholu, ibuprofenu a dalších NSAID se obvykle vyskytují v játrech, kde jsou jak léky užívané ústy, tak konzumovaný alkohol transformovány stejnými enzymy: cytochrom P450 (CYP) a cytochrom-C reduktázy (CYP2E1, stejně jako CYP2C8 a CYP2C9 ). K rozkladu ethanolu je však zapotřebí další enzym - aldehyddehydrogenáza (ALDH).

Vzhledem k tomu, že se zvyšuje zatížení jater a jeho enzymatického aparátu, není pochyb o negativním účinku alkoholu na jaterní metabolismus těchto léků. Více informací v materiálu -  Metabolismus léčiv v játrech

A více o játrech. Kvůli přetížení se jeho schopnost neutralizovat a odstraňovat z těla vše nepotřebné snižuje pomocí antioxidačního enzymu glutathion, který produkuje a který brání volným radikálům poškozovat buňky. A při kombinaci rozkladu alkoholu a přijatého léčiva dochází nejen k tvorbě dalšího reaktivního kyslíku, ale také ke snížení množství glutathionu v mitochondriích jaterních buněk. V důsledku toho jsou buňky vystaveny oxidačnímu stresu.

Vědci zjistili, že u lidí, kteří zřídka pijí alkohol, je malá část ethanolu rozložena enzymem CYP2E1. Ale u pravidelných pijanů se aktivita tohoto enzymu zvyšuje téměř desetinásobně, takže nežádoucí účinky ibuprofenu a dalších NSAID se vyskytují častěji a jsou silnější.

Část konzumovaného alkoholu (ne více než 10%) se transformuje metabolizmem prvního průchodu játry, zbytek z jater vstupuje do systémového oběhu a šíří se do všech tkání těla a poté se vrací do jater. Nejprve se alkohol oxiduje pomocí enzymu ALDH, v důsledku čehož se z ethanolu odštěpí vodík a získá se ethanaldehyd, to znamená, že nejtoxičtějším metabolitem je acetaldehyd; ve druhém stupni se acetaldehyd převádí na kyselinu ethanovou (octovou) a již se štěpí na oxid uhličitý a H20. Tento proces trvá 8–12 hodin a ethanol se nachází v moči déle než v krvi. Podle těchto parametrů můžete vypočítat, jak dlouho můžete užívat Ibuprofen po alkoholu. [7]

Nesteroidní protizánětlivá léčiva se štěpí na hydroxidované a karboxované metabolity a acylglukuronidy a léky musí „soutěžit“ s alkoholem, aby se jejich eliminace zpozdila. V tomto ohledu není vyloučeno riziko kumulativního účinku s rozvojem komplikací.

Kolik je ibuprofen vyloučen z těla? Jediná dávka léčiva užitá perorálně po jídle je absorbována do krve s maximální plazmatickou koncentrací po 60-90 minutách. V krevním séru je lék přítomen asi 4-5 hodin a po poslední užité dávce je z těla (ze všech biologických tekutin) zcela odstraněn až po 24 hodinách. [8]

Alkohol a antipyretika

I slabý alkohol a antipyretika jsou nekompatibilní a kombinace ethanolu s antipyretiky může vést k rozvoji negativních důsledků na žaludeční sliznici a také jaterní tkáň.

Funkční změny v termoregulačních efektorových mechanismech během konzumace alkoholu byly vědecky prokázány, protože ovlivňují retikulární tvorbu mozkového kmene a autonomní jádra medulla oblongata.

Se zvýšeným průtokem krve do kůže člověk nejprve zčervená pocením, ale pocení způsobuje ztrátu tepla závislou na dávce a snížení teploty jádra těla (někdy hodně pod fyziologickou normou). Lékaři proto nedoporučují užívat současně alkohol a antipyretika.[9]

Farmakokinetická interakce zahrnuje analgetický a antipyretický paracetamol a alkohol. Téměř 97% tohoto léčiva je transformováno cytochrom -C -reduktázami jater: 80% - konjugací se sírany a kyselinou glukuronovou (za vzniku neaktivních metabolitů) a zbytek - hydroxylací, v důsledku čehož několik vznikají účinné látky. Jejich konečný metabolismus a deaktivace také spočívá v kombinaci, ale již s dříve zmíněným antioxidačním enzymem glutathionem. S jeho nedostatkem - v případech konzumace alkoholu - mají tyto metabolity hepatotoxický účinek. [10]

Čtěte také -  Antipyretické léky

Citramon a alkohol

Narkotické analgetikum Citramon a alkohol - v případech bolesti hlavy nebo horečky - také nelze užívat současně, protože tento lék je z 56% složen z aspirinu (což je NSAID) a kromě toho obsahuje Paracetamol a kofein. [11], [12]

Interakce NSAID a paracetamolu s alkoholem byla diskutována výše a kofein, který stimuluje mozek a podporuje vazodilataci, v kombinaci s ethanolem negativně ovlivňuje mozkové buňky a kardiovaskulární systém, což se může projevit zvýšenou bolestí hlavy a výskytem zvýšené nervové excitability, jakož i zvýšení krevního tlaku a poruch srdečního rytmu. [13]

Kofein je metabolizován primárně cytochromem CYP1A2 v játrech.

Tolperison a alkohol

Používá se při symptomatické léčbě svalové hypertonie a spastických stavů kosterních svalů, svalový relaxant s centrálním působením Tolperison (jiné obchodní názvy - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) je aromatický keton a uvolňuje svaly blokováním iontových kanálů nervových vláken. Kromě toho tento lék, působící na periferní nervová zakončení, pomáhá snižovat bolest při ischiasu, ischiasu a lumbodynii. [14]

Podle databáze DrugBank nebyl přesný mechanismus účinné látky léčiva-2-methyl-1- (4-methylfenyl) -3- (1-piperidinyl) -1-propanonu-zcela objasněn. A v oficiálních pokynech k lékům je uvedeno, že současné klinické údaje naznačují, že tolperison a alkohol neinteragují. [15]