Ibuprom

Hlavní účinnou látkou přípravku Ibuprom je ibuprofen, což je syntetická látka odvozená od kyseliny propionové.

Indikace Ibuprom

Indikace pro použití přípravku Ibuprom naznačují použití tohoto léku jako léčivého přípravku s protizánětlivým a analgetickým účinkem.

Je vhodný pro řadu onemocnění pohybového aparátu degenerativní a zánětlivé povahy. Předepisuje se pro artritidu v chronické formě, revmatoidní, psoriatické a juvenilní formě. Léčivo je také indikováno k zařazení do komplexní terapeutické léčby artritidy u systémového lupus erythematodes. Kromě toho je tento lék (v rychle působících léčivých formách) oprávněný při akutním záchvatu dny s dnavou artritidou.

Předpoklady pro předepsání tohoto léku jsou dále: přítomnost osteochondrózy; Parsonage-Turnerova choroba (neuralgická amyotrofie); ankylozující spondylitida - Bechtěrevova choroba.

Ibuprom se používá k úlevě od bolesti při artritidě a artralgii, myalgii, ossalgii, radikulitidě, burzitidě, neuralgii, tendinitidě a tendovaginitidě. Uplatnění nachází také proti migrénám, bolestem hlavy a zubů, bolestem, které doprovázejí rozvoj různých typů maligních lézí.

Užívání Ibupromu pomáhá snižovat závažnost bolestivého syndromu vznikajícího v důsledku vystavení traumatickým faktorům. V období po operaci může lék také snížit intenzitu bolesti způsobené pooperačním zánětem.

Použití tohoto léku je indikováno při rozvoji zánětlivých procesů v pánevní oblasti, adnexitidě, algomenoree a febrilním syndromu doprovázejícím infekční a nachlazení onemocnění. Kromě toho se Ibuprom používá během porodu jako tokolytické a analgetické činidlo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Ibuprom se uvolňuje ve formě tablet s bílým gastrorozpustným povlakem. Tablety jsou kulaté s oboustranným konvexním povrchem, na jedné straně je vyražený černý nápis: IBUPROM.

Jedna tableta obsahuje 200 mg ibuprofenu.

Kromě hlavní účinné látky existuje řada pomocných složek. Jsou to následující složky: prášková celulóza, předželatinovaný škrob, kukuřičný škrob, strukturovaný polyvidon, mastek, guarová guma, koloidní oxid křemičitý, hydrogenovaný rostlinný olej.

Plášť je tvořen kombinací následujících složek: hydroxypropylcelulóza, makrogol (polyethylenglykol), mastek, želatina, sacharóza, kaolin, kombinace sacharózy a kukuřičného škrobu, sacharóza jako cukrový sirup, uhličitan vápenatý, arabská guma, oxid titaničitý E171, karnaubský vosk, Opalux White AS 7000 (benzoan sodný E 211, sacharóza, čištěná voda).

Složení speciálního potravinářského inkoustu Opacode S-1-17823 Black, který byl použit k nanesení nápisu, zahrnuje: šelak, isopropylalkohol, n-butylalkohol, 28% roztok amoniaku, propylenglykol, černý oxid železitý E172.

2 tablety jsou baleny v sáčku, 1 sáček v kartonové krabičce.

10 tablet v blistru, 1 blistr v kartonové krabičce.

50 tablet v polyvinylové lahvičce v kartonové krabičce.

Jak vidíme, lék, jehož forma uvolňování je prezentována jako potahované tablety, lze nalézt v dostatečné rozmanitosti pro výběr nejvhodnější z navrhovaných možností pro předepsaný léčebný postup.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika Ibupromu je do značné míry určena účinkem jeho hlavní účinné látky - ibuprofenu, látky vyrobené syntézou z kyseliny propionové.

Farmakologický účinek léku, který patří mezi nesteroidní protizánětlivé léky, se vyznačuje aktualizací jeho analgetických, hypotermických a protizánětlivých vlastností v důsledku neselektivní blokády cyklooxygenázy-1 a cyklooxygenázy-2. Mezi hlavní farmakologické vlastnosti Ibupromu patří také schopnost tohoto léku působit jako inhibitor ve vztahu k procesům, při kterých se syntetizují prostaglandiny.

Stupeň exprese analgetického účinku léčiva je nejvyšší v případech jeho použití jako analgetika proti bolesti spojené s rozvojem zánětlivého procesu. Je třeba poznamenat, že aktivní vlastnosti intenzivního analgetika, které léčivo prokazuje, se nevyznačují souvislostí s narkotickým typem analgetického účinku.

Stejně jako všechny ostatní nesteroidní protizánětlivé léky má ibuprofen antiagregační aktivitu.

Abychom shrnuli vše výše uvedené, je třeba také poznamenat, že farmakodynamika Ibupromu je taková, že podporuje nástup úlevy od bolesti v relativně krátké době, od 10 do 45 minut po užití léku.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Jednou z hlavních specifických vlastností, které odlišují farmakokinetiku ibupromu, je schopnost dobré absorpce v gastrointestinálním traktu. Největší stupeň absorpce nastává v žaludku a tenkém střevě.

Index biologické dostupnosti se pohybuje převážně kolem 80 procent. Vliv příjmu potravy na stupeň absorpce léčiva je nevýznamný, ale je možné určité prodloužení doby potřebné k absorpci účinné látky - ibuprofenu.

Ibuprofen má takový charakter interakce s proteiny v krevní plazmě, že se na ně váže téměř absolutně - 99 %. Léčivo dosáhne své maximální koncentrace v krevní plazmě po 45 minutách až jedné a půl hodině po perorálním podání. Nejvyšší koncentrace ibuprofenu v synoviální tekutině výrazně převyšuje maximální plazmatickou koncentraci léčiva. To je vysvětleno existujícím rozdílem v koncentracích albuminu přítomného v biologických tekutinách.

Metabolismus probíhá v játrech, kde je léčivo karboxylováno a hydroxylováno. V důsledku těchto transformací vznikají 4 farmakologicky neaktivní metabolity.

Poločas rozpadu dávky 200 mg nastává po dobu 120 minut. Mezi zvyšující se dávkou a poločasem rozpadu existuje přímá úměra. Opakované a další užívání ibupromu způsobuje prodloužení doby potřebné k dosažení poločasu na 2–2,5 hodiny.

Farmakokinetika ibupromu, pokud jde o jeho vylučování, má následující vlastnosti: ve formě metabolitů se vylučuje převážně ledvinami v nezměněné formě, přičemž z těla odchází v množství nepřesahujícím 1 %. Malá část léčiva ve formě metabolitů se vylučuje žlučí.

[ 10 ], [ 11 ]

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace a dávkování přípravku Ibuprom se řídí určitými normami a pravidly platnými pro užívání tohoto léku. V jaké dávce se tento lék jeví jako vhodný a jak dlouhou by měla být léčba, určuje ošetřující lékař pro každého konkrétního pacienta individuálně.

Pro dospělé a děti (ne dříve než dětský pacient dosáhne věku 12 let) je doporučená dávka 200 až 400 mg užívaná třikrát denně.

Ibuprom by se měl užívat během jídla nebo po jídle. V případě gastrointestinálních onemocnění nebo u pacientů s anamnézou ulcerózně-erozivních lézí dvanáctníku a žaludku, stejně jako s anamnézou gastritidy, by se měl lék užívat během jídla.

Tabletu není nutné žvýkat, měla by se polykat celá a zapít dostatečným množstvím vody, aniž by se dělila na několik částí.

Existuje důležitá nuance týkající se intervalu mezi dávkami léku, a to, že každá následující tableta by měla být užívána nejdříve po uplynutí doby od předchozí dávky 4 až 6 hodin.

U starších pacientů není třeba provádět žádné zvláštní úpravy dávkovacího režimu léku.

Pacienti s akutním selháním ledvin a jater vyžadují snížení dávky.

V případech, kdy způsob podání a dávkování léku způsobují bolest hlavy jako vedlejší účinek, není přípustné uchýlit se ke zvýšení dávky za účelem zmírnění záchvatu takové bolesti.

[ 14 ]

Používejte Ibuprom během těhotenství

Užívání Ibupromu během těhotenství je jedním z případů, kdy je třeba se léku vyhnout.

Pokud jde o období laktace a kojení, nelze ignorovat skutečnost, že ibuprofen spolu s produkty vzniklými v důsledku jeho metabolismu může být přítomen v mateřském mléce.

Žena musí přestat kojit své dítě v případech, kdy jsou indikovány vysoké dávky Ibupromu, a také pokud se očekává dlouhodobá léčba tímto lékem.

Kontraindikace

Kontraindikace k užívání přípravku Ibuprom jsou následující klinické případy: individuální přecitlivělost na ibuprofen nebo jakoukoli jinou složku obsaženou v léčivu.

Alergické reakce, které se vyskytují v důsledku užívání kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků, činí užívání tohoto léku nepřijatelným. Ibuprom je proto kontraindikován u Quinckeho edému, bronchiálního astmatu a rýmy.

Užívání léku je třeba se vyhnout, pokud se již užívá jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva, včetně těch, které jsou specifickými inhibitory cyklooxygenázy-2.

Pacientova anamnéza, zatížená alespoň dvěma nebo více jasnými epizodami krvácení nebo exacerbace žaludečního vředu, stejně jako přítomnost žaludečního vředu v současné době, činí předepisování léku nevhodným.

Tento lék se nepoužívá u pacientů s anamnézou perforace nebo krvácení v horní části gastrointestinálního traktu, ke kterému došlo v souvislosti s předchozím užíváním nesteroidních protizánětlivých léků.

Poruchy normálního fungování vnitřních orgánů, jako je závažné selhání srdce, ledvin a jater, jsou také kontraindikací pro užívání přípravku Ibuprom.

[ 12 ], [ 13 ]

Vedlejší efekty Ibuprom

Nežádoucí účinky Ibupromu se projevují v gastrointestinálním traktu ve vznikající nevolnosti, zvracení, pálení žáhy, v nově vznikajících poruchách trávicího procesu a stolice, v jevu nadýmání, bolestivých pocitech v epigastriu. V ojedinělých případech bylo zaznamenáno gastrointestinální krvácení, ulcerózní léze dvanáctníku a žaludku, ulcerózní kolitida, pankreatitida. Není vyloučena ani určitá pravděpodobnost změn ve vnímání chuťových pohárků.

Pokud jde o funkci jater, mezi důsledky užívání léku může patřit rozvoj hepatitidy, zvýšená aktivita jaterních enzymů a selhání jater.

V centrálním nervovém systému může Ibuprom vést k takovým negativním jevům, jako je bolest hlavy, závratě a stav nadměrné ospalosti.

Nejčastějším nežádoucím příznakem pozorovaným ve funkci kardiovaskulárního systému je zvýšená srdeční frekvence, tachykardie. U pacientů se zvýšenou citlivostí na Ibuprom a navíc při současném užívání jiných nesteroidních protizánětlivých léků se ve velmi vzácných případech rozvinula hypertenze a bylo zaznamenáno počínající srdeční selhání. Užívání tohoto léku je také spojeno se zvýšeným rizikem arteriálních trombotických příhod, jako je mrtvice a infarkt myokardu.

Hematopoetický systém těla je schopen reagovat na užívání léku ve formě anémie, leukopenie, pancytopenie a trombocytopenie. Léčba tímto lékem, která se vyznačuje dlouhou dobou trvání, je spojena s možností vzniku agranulocytózy, doprovázené ulcerózními lézemi ústní sliznice, bolestí v krku, horečkou a rostoucím rizikem krvácení.

V močovém systému dochází k následujícím změnám: pozoruje se zvýšení přítomnosti močoviny v krvi a dochází ke snížení denního objemu moči. Je velmi vzácné se setkat s takovým jevem spojeným s užíváním Ibupromu, jako je papilární nekróza.

Existuje možnost vzniku alergických reakcí ve formě kopřivky, kožních vyrážek, multiformního erytému a epidermální nekrózy. Existuje také možnost anafylaktického šoku a Quinckeho edému.

Dalšími nežádoucími účinky Ibupromu jsou, že u pacientů s jakýmikoli autoimunitními onemocněními se může vyvinout aseptická meningitida s charakteristickými příznaky: horečka, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, ztuhlý krk, zhoršená prostorová orientace.

Předávkovat

Předávkování Ibupromem vede k tomu, že pacienti, kterým byl lék podáván v nadměrně vysokých dávkách, pociťují nevolnost, zvracení, závratě, bolesti hlavy, gastralgii, ospalost a letargii.

V důsledku zvyšování dávek tohoto léku v budoucnu se může začít rozvíjet hypotenze, může se rozvinout hyperkalemie. To je doprovázeno horečkou, arytmií, pacient může ztratit vědomí, rozvíjet se metabolická acidóza, dochází k poruše funkce ledvin a dýchacích procesů a dochází ke komatóznímu stavu.

Chronická povaha intoxikace pod vlivem drogy užívané nepravidelně, ale ve vysokých dávkách po dlouhou dobu, jak bylo uvedeno, vyvolala hemolytickou anémii, trombocytopenii, granulocytopenii.

Vzhledem k tomu, že specifické antidotum není známo a hemodialýza je neúčinná kvůli vysokému stupni vazby na bílkoviny v krevní plazmě, je jako hlavní léčba zvolena symptomatická terapie. Pacientovi jsou také podávány enterosorbenty a provádí se výplach žaludku.

V případě akutní otravy lékem nelze vyloučit možnost, že povede k metabolické acidóze. Proto je velmi důležité pečlivě sledovat stav pacienta a jakmile se objeví první příznaky, zahájit opatření zaměřená na obnovení acidobazické rovnováhy (pH) na 7,0–7,5 a stabilizaci její hladiny v těchto mezích.

Dokud nejsou odstraněny všechny příznaky způsobené předávkováním, je nutné udržovat životně důležité funkce těla pod kontrolou. Například pomocí elektrokardiografie a kontroly krevního tlaku. Kromě toho se v tomto ohledu klade důraz na prevenci poruch činnosti centrálního nervového systému a možnosti krvácení v gastrointestinálním traktu.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakce s jinými léky

Vzhledem k povaze interakce přípravku Ibuprom s jinými léky vyžaduje jeho užívání v kombinaci s jinými nesteroidními protizánětlivými léky opatrnost, protože v tomto případě existuje zvýšené riziko výskytu nejrůznějších nežádoucích účinků v hematopoetickém systému a v gastrointestinálním traktu.

Na druhou stranu je Ibuprom přijatelný v kombinaci s jakýmkoli z nesteroidních protizánětlivých léků, které mají nízký stupeň systémového účinku.

Glukokortikosteroidy by neměly být předepisovány současně s tímto lékem kvůli možnosti vzájemného zesílení toxických vlastností každého z nich.

Inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu a beta-blokátory, stejně jako další antihypertenziva, při interakci s ibuprofenem mají tendenci snižovat stupeň jejich účinku.

Užívání antikoagulancií spolu s ibuprofenem vyžaduje pravidelné sledování parametrů srážlivosti krve, protože ibuprofen snižuje agregaci krevních destiček.

Účinnost diuretik v kombinaci s tímto lékem je snížena. Těmto účinkům podléhají například thiazidová a kličková diuretika.

Současné užívání lithiových přípravků s Ibuprom vyžaduje sledování krve na obsah tohoto prvku, protože přispívá ke zvýšení jeho koncentrace.

Lék se nepředepisuje pacientům podstupujícím kombinovanou antiretrovirovou terapii HIV, která používá zidovudin.

Interakce Ibupromu s jinými léky, které je konečně třeba zmínit v souvislosti s lékem, jako je methotrexát, se vyznačují zvýšením jeho toxicity.

[ 18 ], [ 19 ]

Podmínky skladování

Skladovací podmínky Ibupromu vyžadují, aby byl lék uchováván v podmínkách, které udržují co nejnižší úroveň vlhkosti a konstantní teplotu až 25 stupňů Celsia.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Speciální instrukce

Klíčovým rysem mechanismu účinku tohoto léku je následující: pod jeho vlivem dochází k narušení metabolismu kyseliny arachidonové, v důsledku toho, že je potlačena aktivita enzymu cyklooxygenázy, katalyzujícího procesy charakterizované syntézou endogenních biologicky aktivních látek z kyseliny arachidonové. Lék působí zejména jako inhibitor syntézy prostaglandinů E, F a tromboxanu. V důsledku jeho použití mají prostaglandiny tendenci snižovat své množství v tkáních centrálního nervového systému a v místě lokalizace zánětlivého procesu.

Tento lék se vyznačuje tím, že neselektivně inhibuje cyklooxygenázu, jejíž inhibice stejnou měrou ovlivňuje obě izoformy akceptované tímto enzymem - cyklooxygenázu-1 a cyklooxygenázu-2. Vzhledem k tomu, že prostaglandiny snižují svou přítomnost, v oblasti těla vystavené zánětu se receptory stávají méně citlivými na účinky chemických dráždivých látek. Inhibice prostaglandinů syntetizovaných v tkáních centrálního nervového systému způsobuje systémový analgetický účinek. Vyvíjením účinku spočívajícího v tom, že je inhibována syntéza prostaglandinů v té části hypotalamu, která je zodpovědná za termoregulaci těla, lék používaný na horečku vykazuje své antipyretické vlastnosti.

Syntéza tromboxanu z kyseliny arachidonové je také inhibována, což má za následek antiagregační účinek.

[ 23 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku je 2 roky od data výroby, bez ohledu na lékovou formu, ve které je dodáván.

[ 24 ], [ 25 ]