Holoksan

Holoxan má protinádorové vlastnosti.

Indikace Holoxan

Používá se při léčbě neoplasmů maligní povahy, které mají nefunkční formu. Mezi tyto bronchogenního karcinomu, karcinomu vaječníků, karcinomu varlat, karcinomu prsu, čípku děložního karcinomu, nádorů u měkkých tkání a novotvar oblasti u dětí (např nefroblastom, sarkom, neuroblastom, zárodečných buněk, novotvary charakteru, stejně jako maligní typ lymfomu).

[1]

Formulář vydání

Uvolnění léku se provádí jako injekční lyofilizát uvnitř ampulí, jejichž objem je 0,5, 1 nebo 2 g.

[2], [3], [4], [5], [6],

Farmakodynamika

Lék má cytostatický účinek a společně s tímto alkyluje centra nukleofilních buněk. To je způsobeno aktivací a hydroxylací atomu C4 typu pod účinkem oxazafosforečného kruhu a projevuje se blokováním pozdních fází mitózy (S-, stejně jako G2).

Byl to alkylant, látka je zařazena do kategorie genotoxických látek.

[7], [8], [9]

Farmakokinetika

Pokud inosfamid během in vitro testů nevykazuje aktivitu, a když in vivo - naopak, vykazuje vysokou účinnost. Aktivace probíhá především v játrech za účasti mikrosomálních oxidáz, které mají smíšený funkční charakter.

Vylučování ifosfamidu a jeho metabolických produktů se většinou provádí močí. Poločas rozpadu krevního séra (při dávkování 1 až 2 g / m ², třikrát o 1,6-2,4 g / m ² ) činí v průměru zhruba 4-7 hodin.

[10], [11], [12], [13]

Dávkování a aplikace

Léčba musí být podána intravenózně. Pokud není uvedeno jinak vyžadované předpisy pro 5 dnů denně podává 80 mg / kg sloučeniny (maximálně 2,4 g / m ²  plochy těla). Postup je prováděn ve formě frakcionované aplikace (např. Krátká infúze trvající přibližně půl hodiny). Je třeba sledovat, že v případě periferního podávání léku není překročena koncentrace 4% kapaliny. Neexistují žádné známky přecitlivělosti na vyšší koncentrace látek pro intravenózní infuzi (například pomocí čerpacích systémů).

Pokud chcete použít nižší denní dávku nebo celou dávku prodloužit po delší dobu, je léčba podávána přes den (1., 3. A 5., 7. A 9. Den) nebo denně 10 dní v malých dávkách (20 až 30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Při intermitentní léčba HOLOXAN podáván v dávce 80 mg / kg (nebo 3,2 g / m ² ) každý den, po dobu 2-3 dnů.

Kontinuální infúze, který trvá 24 hodin, se zavede po částech představujících 125-200 mg / kg (nebo 8,5 g / m ² ). Po dalších 12 hodinách je nutná léčba přípravkem Uromitexan. U prodloužené infuze by měla být medikace předem rozpuštěna v 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného (objem 3 litry).

[18], [19], [20], [21]

Používejte Holoxan během těhotenství

Předepisovat těhotným je zakázáno. Také je třeba se vzdát kojení po dobu léčby.

Pokud klinické indikace vyžadují použití přípravku Holoxan v prvním trimestru, je nutné rozhodnout o potížích. V pozdějších fázích těhotenství, pokud to není možné odložit léčbu a pacient odmítá ukončení těhotenství, je použití chemoterapie je povoleno po varování o nebezpečí existence teratogenní účinky léků.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost přecitlivělosti na léčivé prvky;
• potlačení aktivity kostní dřeně (zejména u lidí, kteří předtím užívali cytotoxické léky nebo podstoupili radioterapii);
• selhání činnosti ledvin;
• obstrukce v močovém traktu a cystitida.

[14], [15]

Vedlejší efekty Holoxan

Systémová a místní tolerance léků je dostatečně dobrá. Mezi možné vedlejší účinky, jejichž vývoj závisí na velikosti dávky:

• výskyt cystitidy, nauzey, alopecie nebo zvracení a kromě toho potlačení aktivity kostní dřeně různého stupně (anémie, trombocytopatie nebo leukopenie). Také může dojít k poruše fungování pohlavních žláz a oslabení imunity. Někdy se vyvine porucha funkce ledvin;
• Během léčby a po ukončení léčby se může zvýšit poměr kreatininu nebo močoviny a navíc se sníží clearance kreatininu. Je také možné zvýšit sekreci glukózy a bílkovin a kromě toho fosfát spolu s močí;
• neidentifikované nebo nezhojené v čase Problémy s prací ledvin (zejména u dítěte) se mohou vyvinout v diabetes glukóza-fosfát-amin. Příležitostně je zaznamenána porucha jaterní aktivity;
• mohou vyvinout encefalopatie (obvykle léčitelné), které se projevují jako pocit zmatenosti nebo dezorientace.

Extrémně opatrný lék je předepsán osobám s nízkým indexem sérového albuminu nebo se sníženou renální aktivitou.

Zavedení léku může vést ke vzniku symptomů přecitlivělosti.

[16], [17],

Interakce s jinými léky

Lék potencuje antidiabetický účinek sulfonylmočovinových derivátů a kromě toho kožní reakci na provedené ozařování.

Účinnost očkování je oslabena, pokud se provádí na pozadí použití imunosupresorů a ifosfamidu.

Kombinace s alopurinolem zvyšuje myelodepresivní aktivitu ifosfamidu.

Při předchozím nebo kombinovaném použití cisplatiny může docházet ke zvýšení hemato- nebo nefrotoxicity léčiva, stejně jako k jeho toxickým účinkům na centrální nervový systém.

V případě, že předchozí léčby fenytoin, fenobarbital, chloralhydrátu nebo enzymové indukce je pravděpodobné, že v důsledku kterých je zvýšena biotransformace ifosfamidem prvek.

Kombinace s warfarinem může způsobit značné zhoršení ztráty krve a zvýšit pravděpodobnost krvácení.

Podmínky skladování

Holoksan musí být umístěn na místě, které je přístupné od dětí. Teplotní podmínky jsou maximálně 25 ° C.

[22],

Skladovatelnost

Přípravek Holoksan se smí užívat do 5 let ode dne vydání léku.

[23]

Analogy

Analogy léky jsou prostředky Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, IFOs, ifosfamid, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz cyklofosfamid, Cyklofosfamid, endoxan.

[24], [25], [26], [27]