Lékařský expert článku
Nové publikace
Léky
Zilt
Naposledy posuzováno: 03.07.2025

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.
Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.
Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.

Zilt je antitrombotikum, patřící do skupiny antiagregačních látek.
Indikace Zilta
Používá se k prevenci výskytu aterotrombotických příznaků u jedinců:
- osoby, které prodělaly infarkt myokardu (léčba musí být zahájena v období od několika dnů do 35 dnů po jeho vzniku);
- ti, kteří prodělali ischemickou cévní mozkovou příhodu (kurz musí být zahájen do 7 dnů, nejpozději však do šesti měsíců od jejího vzniku);
- u kterých byla diagnostikována patologie v oblasti periferních tepen (arteriální léze, stejně jako vaskulární aterotrombóza v nohou).
Pro prevenci i u lidí s ACS:
- bez elevace ST segmentu (při rozvoji nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez přítomnosti vlny Q). Do této kategorie patří také osoby, kterým byl zaveden stent během perkutánní koronární angioplastiky; spolu s aspirinem;
- při akutním infarktu myokardu, kdy dochází ke zvýšení hladiny segmentu ST - společně s aspirinem; osoby, které dostávají standardní léky a vyžadují trombolytickou léčbu.
Lék se také používá k prevenci tromboembolických a aterotrombotických projevů během fibrilace síní.
Pro výše uvedený účel se klopidogrel v kombinaci s aspirinem předepisuje jedincům s fibrilací síní, kteří mají alespoň 1 rizikový faktor pro cévní onemocnění. Tito jedinci mají navíc kontraindikace k užívání antagonistů fylochinonu a zároveň mají nízké riziko krvácení.
Formulář vydání
Vydává se v tabletách, 7 kusů uvnitř blistru. Uvnitř samostatného balení - 4 takové blistry.
Farmakodynamika
Látka klopidogrel selektivně inhibuje proces syntézy ADP s receptorem umístěným na krevní destičce, jakož i následnou aktivaci komplexu GP IIb/IIIa (v důsledku účinku ADP), čímž inhibuje možnost agregace krevních destiček.
Pro získání aktivního inhibitoru procesu agregace krevních destiček je nutná biotransformace látky klopidogrel. Tato složka také inhibuje agregaci krevních destiček způsobenou jinými agonisty - blokováním zvýšení aktivity krevních destiček pod vlivem uvolněného ADP prvku. Dochází k ireverzibilní vazbě aktivní složky léčiva na ADP receptory krevních destiček. V důsledku toho jsou krevní destičky, které byly vystaveny klopidogrelu, poškozeny před koncem svého životního cyklu. Současně dochází k obnově normální funkce krevních destiček rychlostí podobnou rychlosti, s jakou se krevní destičky obnovují.
Od prvního dne užívání léku v opakovaných denních dávkách (75 mg) dochází k patrné inhibici ADP-indukované agregace krevních destiček. Tento účinek se progresivně zvyšuje a poté se stabilizuje během 3-7 dnů. V rovnováze je průměrná rychlost potlačení procesu agregace pod vlivem denní dávky 75 mg v rozmezí 40-60 %. Doba krvácení i agregace krevních destiček se vracejí k původním hodnotám průměrně 5 dní po ukončení terapie.
Farmakokinetika
Po opakovaném perorálním podání přípravku Zilt v denní dávce 75 mg se klopidogrel rychle vstřebává. Maximálních plazmatických hladin nezměněného léčiva (přibližně 2,2–2,5 ng/ml po jednorázové perorální dávce 75 mg) je dosaženo přibližně 45 minut po podání. Míra absorpce je nejméně 50 %, a to na základě množství produktů rozkladu léčiva vylučovaných močí.
Klopidogrel spolu s neaktivním hlavním produktem rozkladu cirkuluje v krevním řečišti. Jsou reverzibilně syntetizovány (in vitro) s plazmatickými bílkovinami – z 98 %, respektive z 94 %. Tento vztah zůstává během účinku in vitro v širokém rozmezí různých koncentrací nenasycený.
Klopidogrel podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech. In vitro a in vivo existují 2 hlavní metabolické dráhy této látky: jedna je zprostředkována esterázami a způsobuje hydrolýzu, která vede k tvorbě neaktivního derivátu karboxylové kyseliny (tvoří 85 % všech produktů degradace v cirkulující plazmě). Druhá dráha je působení za účasti enzymů systému hemoproteinu P450. Zpočátku se klopidogrel přeměňuje na meziprodukt degradace: 2-oxo-klopidogrel. Během dalšího metabolismu se tento prvek přeměňuje na thiolový derivát, který je aktivním produktem degradace. In vitro je tato metabolická dráha zprostředkována enzymy CYP3A4 s CYP2C19 a CYP1A2 s CYP2B6. Thiolový derivát izolovaný in vitro je ireverzibilně a poměrně rychle syntetizován s receptory umístěnými na krevních destičkách, což brání agregaci s nimi.
Po perorálním podání jednorázové dávky přípravku Zilt (75 mg) je poločas rozpadu účinné látky přibližně 6 hodin. Hlavní produkt rozpadu v oběhu má poločas rozpadu 8 hodin (při jednorázovém nebo opakovaném užití).
Při perorálním užití dávky léku s indexem 14C se přibližně 50 % látky vyloučí močí a dalších 46 % stolicí do 120 hodin po podání.
[ 1 ]
Dávkování a aplikace
Klopidogrel se užívá jednou denně v dávce 75 mg, bez ohledu na příjem jídla.
Pro osoby s ACS:
- Při absenci elevace ST segmentu se léčba zahajuje jednorázovou úvodní dávkou 300 mg, po které následuje 75 mg jednou denně (v kombinaci s aspirinem v dávce 75–325 mg denně). Vzhledem k tomu, že užívání aspirinu ve vyšších dávkách zvyšuje pravděpodobnost krvácení, nepřekračujte při jeho dávkování 100 mg. Nejsou k dispozici žádné informace o optimální délce léčby. Výsledky klinických testů naznačují, že nejvhodnějším režimem je léčebný režim s kúrou ne delší než 1 rok. Maximální účinek léku je pozorován po 3 měsících léčby;
- Osoby s akutním infarktem myokardu, u kterých je pozorováno zvýšení ST segmentu: je nutné užívat lék 75 mg jednou denně, počínaje nasycovací dávkou 300 mg, v kombinaci s aspirinem a trombolytiky nebo bez nich. Současně by osoby starší 75 let měly zahájit léčbu bez použití nasycovací dávky. Komplexní léčba by měla být zahájena co nejdříve po nástupu příznaků onemocnění a měla by pokračovat po dobu nejméně 1 měsíce. U této kategorie pacientů nebyl přínos užívání přípravku Zilt v kombinaci s aspirinem po dobu delší než 4 týdny studován.
Lidé s fibrilací síní potřebují užívat lék v dávce 75 mg jednou denně. Spolu s lékem se užívá také aspirin (v denní dávce 75-100 mg).
Pokud dojde k vynechání dávky:
- Pokud od obvyklého času užívání léku uplynulo méně než 12 hodin, musí se vynechaná dávka užít okamžitě a další dávka se musí užít ve standardním čase;
- Pokud uplynul interval delší než 12 hodin, musí pacient užít další tabletu v pořadí ve standardním čase. Zdvojnásobení dávky za účelem kompenzace vynechané dávky je zakázáno.
[ 3 ]
Používejte Zilta během těhotenství
Vzhledem k tomu, že neexistují žádné informace o účincích klopidogrelu na těhotné ženy, je lék v tomto období kontraindikován.
Také nejsou k dispozici žádné informace o průchodu klopidogrelu do mateřského mléka, proto by mělo být kojení během užívání léku přerušeno.
Nebyl zjištěn žádný negativní vliv přípravku Zilt na úroveň plodnosti laboratorních zvířat.
Kontraindikace
Mezi kontraindikacemi:
- přecitlivělost na aktivní složku léčiva nebo jeho jiné pomocné prvky;
- těžká dysfunkce jater;
- akutní forma krvácení (například intrakraniální krvácení nebo vřed);
- Nejsou k dispozici žádné informace o užívání léku v dětství nebo dospívání.
Vedlejší efekty Zilta
Užívání léku může vyvolat výskyt určitých vedlejších účinků:
- poruchy lymfatického a systémového průtoku krve: rozvoj leukopenie, neutro- (včetně těžkých forem), granulocyto-, pancyto- nebo trombocytopenie (také těžké), stejně jako eozinofilie. Kromě toho může být pozorována TTP, anémie (normální i aplastická), agranulocytóza a získaná hemofilie;
- imunitní projevy: rozvoj sérové nemoci a anafylaktoidních symptomů. Může se také vyvinout zkřížená intolerance mezi thienopyridiny (např. prasugrel nebo tiklopidin);
- duševní poruchy: pocit zmatenosti a výskyt halucinací;
- reakce nervového systému: krvácení do lebky (někdy vedoucí k úmrtí), parestézie, závratě, poruchy chuťových pohárků a bolesti hlavy;
- problémy s zrakovými orgány: krvácení do očí (ve spojivce, stejně jako krvácení do sítnice nebo oka);
- projevy v cévním systému: těžké krvácení, výskyt vaskulitidy, hematom, krvácení z chirurgické rány a také pokles krevního tlaku;
- poruchy dýchacího systému, orgánů hrudní kosti a mediastina: krvácení z nosu a krvácení v oblasti dýchacích cest (krvácení do plic a hemoptýza), bronchiální křeče, fibrotizující alveolitida a eozinofilní pneumonie;
- projevy v gastrointestinálním traktu: krvácení v této oblasti, bolesti břicha, průjem, dyspeptické projevy, gastritida, nadýmání, zvracení a ulcerózní patologie v žaludku nebo dvanáctníku. Kromě toho se vyvíjí nevolnost, retroperitoneální krvácení, gastrointestinální a retroperitoneální krvácení (fatální), stejně jako stomatitida a pankreatitida s kolitidou (včetně její lymfocytární nebo ulcerózní formy);
- projevy z žlučových cest a jater: akutní jaterní dysfunkce, hepatitida a také abnormální hladiny funkčních jaterních parametrů;
- projevy v podkoží a kůži: vyrážky, podkožní krvácení, svědění, purpura a bulózní dermatitida (TEN, erythema multiforme a Stevens-Johnsonův syndrom). Kromě toho se rozvíjí Quinckeho edém, erytematózní vyrážka, kopřivka, syndrom lékové intolerance, léková vyrážka doprovázená eozinofilií, jakož i celkové příznaky (tzv. DRESS syndrom) a lichen planus nebo ekzém;
- pojivové tkáně a kostní struktura se svaly: rozvoj myalgie, hemartrózy, artralgie nebo artritidy;
- poruchy močového systému a ledvin: rozvoj glomerulonefritidy nebo hematurie, stejně jako zvýšení hladiny kreatininu;
- systémové poruchy: horečnatý stav;
- změny ve výsledcích instrumentálních a laboratorních testů: snížení počtu krevních destiček s neutrofily a prodloužení doby krvácení.
[ 2 ]
Předávkovat
V důsledku předávkování se může prodloužit doba krvácení s dalším rozvojem komplikací.
Léčba je zaměřena na odstranění projevů poruchy. Lék nemá antidotum. Pokud je nutná okamžitá úprava prodlouženého krvácení, lze účinky léku eliminovat transfuzí trombocytové masy.
Interakce s jinými léky
Perorální antikoagulancia.
Kombinace s těmito léky se nedoporučuje, protože taková kombinace může vyvolat zvýšení intenzity krvácení. Ačkoli užívání klopidogrelu v denní dávce 75 mg neovlivňuje farmakokinetiku S-warfarinu ani INR u osob dlouhodobě léčených warfarinem, kombinované užívání těchto léků zvyšuje pravděpodobnost krvácení v důsledku přítomnosti nezávislých účinků na proces hemostázy.
Léky, které inhibují aktivitu glykoproteinu IIb/IIIa.
Klopidogrel by měl být používán s opatrností u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení v důsledku chirurgického zákroku, traumatu nebo jiných onemocnění, a to společně s látkami inhibujícími glykoprotein IIb/IIIa.
Aspirin.
Aspirin neovlivňuje ADP-indukovanou agregaci krevních destiček v důsledku klopidogrelu, ale klopidogrel zesiluje účinek aspirinu na agregaci krevních destiček indukovanou kolagenem. Ačkoli kombinované užívání 500 mg aspirinu dvakrát denně během prvního dne nezpůsobilo významné prodloužení doby krvácení, která se užíváním klopidogrelu prodlužuje. Vzhledem k tomu, že aspirin a klopidogrel mohou interagovat a zvyšovat pravděpodobnost krvácení, je třeba při kombinovaném užívání těchto léků postupovat s opatrností. Existují však údaje o paralelním užívání přípravku Zilt s aspirinem po dobu až 12 měsíců.
Heparin.
Vzhledem k tomu, že léková interakce s heparinem zvyšuje pravděpodobnost krvácení, je nutné tyto léky kombinovat s opatrností.
Trombolytické léky.
Bezpečnost kombinovaného užívání klopidogrelu, stejně jako heparinu a fibrin-specifických nebo fibrin-nespecifických trombolytik, byla hodnocena u osob s akutním infarktem myokardu. Výskyt krvácení souvisejícího s léky byl podobný jako při kombinovaném užívání trombolytik a aspirinu s heparinem.
NSAID.
Kombinace léku s naproxenem zvyšuje výskyt skrytého krvácení v gastrointestinálním traktu. Dosud však nebylo možné určit, zda se pravděpodobnost gastrointestinálního krvácení zvyšuje při užívání jakéhokoli NSAID. Z tohoto důvodu je při kombinaci léku s NSAID (včetně inhibitorů COX-2) nutná opatrnost.
Kombinace s jinými léky.
Vzhledem k tomu, že se klopidogrel transformuje na svůj aktivní degradační produkt, a to částečně působením prvku CYP2C19, užívání léků, které snižují aktivitu tohoto enzymu, pravděpodobně také sníží plazmatické hodnoty metabolitu. Aby se tomuto účinku zabránilo, je nutné se vyhnout kombinovanému užívání léku se silnými nebo středně silnými inhibitory prvku CYP2C19.
Mezi léky, které snižují účinnost CYP2C19, patří esomeprazol, vorikonazol s omeprazolem, fluoxetin, flukonazol s fluvoxaminem, stejně jako tiklopidin s moklobemidem, cimetidin s chloramfenikolem, ciprofloxacin a oxkarbazepin s karbamazepinem.
Léky s inhibitory protonové pumpy (PPI).
Jednorázová denní dávka omeprazolu 80 mg v kombinaci s klopidogrelem nebo při užívání těchto léků do 12 hodin snižuje hladinu aktivního produktu rozpadu o 45 % (při nasycovací dávce) a 40 % (při udržovací dávce). Na pozadí tohoto poklesu se snižuje i inhibice agregace krevních destiček – o 39 % (při nasycovací dávce) a o 21 % (při udržovací dávce). Lze očekávat, že lék bude mít podobnou interakci s esomeprazolem. Proto se užívání výše uvedených léků v kombinaci nedoporučuje.
Méně znatelný pokles hladiny metabolitu v krvi byl zaznamenán v případě kombinace s lansoprazolem nebo pantoprazolem. Použití Ziltu a pantoprazolu v kombinaci je zcela možné.
Kombinovaná terapie s jinými léky.
Antacida neovlivňují stupeň absorpce klopidogrelu. Produkty degradace karboxylových skupin látky jsou schopny inhibovat aktivitu hemoproteinu P450 2C9. V důsledku toho se může zvýšit plazmatická hladina následujících léků - tolbutamid, fenytoin, stejně jako NSAID metabolizované za účasti hemoproteinu P450 2C9. Tolbutamid s fenytoinem je povoleno kombinovat s klopidogrelem.
Speciální instrukce
Recenze
Zilt je považován za velmi účinný lék. Jeho výhodou je také poměrně nízká cena (ve srovnání s jinými analogy). Recenze ukazují, že lék je vysoce účinný v případě použití po instalaci stentu, stejně jako po infarktu. Zaznamenává se zlepšení zdravotního stavu, vymizení záchvatů anginy pectoris a trombózy v žilách s tepnami.
Mezi nevýhody patří, že jednotliví pacienti hlásí vznik vedlejších účinků (jako je těžká dušnost a kopřivka). Při pokračující léčbě však tyto negativní projevy po krátké době samy odezní.
Skladovatelnost
Zilt lze používat po dobu 3 let od data výroby léčivého přípravku.
Pozor!
Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Zilt" přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.
Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.