Herceptin

Herceptin obsahuje aktivní složku trastuzumab, která je schopna interagovat s koncovým aparátem kožního růstového faktoru typu 2, potlačovat množení nádorových buněk s nadměrnou expresí typu HER2 a oslabovat proces nadměrné exprese HER2.

Trastuzumab je také schopen vykazovat selektivní cytotoxicitu proti nádorovým buňkám. Kromě toho je třeba poznamenat, že je to právě nadměrná exprese HER2, která je považována za hlavní příčinu většiny případů vývoje karcinomu prsu a běžné formy rakoviny žaludku. [1]

Indikace Herceptin

Používá se k léčbě onkologických onemocnění (jako monopreparace a v kombinaci s jinými onkologickými látkami), včetně metastatického karcinomu prsu (na pozadí nadměrné exprese HER2 nádorovými buňkami), raných stádií karcinomu prsu (s nadměrnou expresí) a také jako adenokarcinom postihující jícnovo-žaludeční trakt a žaludek (s rozvojem nadměrné exprese HER2).

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se provádí ve formě prášku pro výrobu infuzní kapaliny: uvnitř 0,15 g lahviček (1 lahvička uvnitř balení) a také 0,44 g (uvnitř krabice - 1 lahvička s práškem a 1 20 ml lahvička s rozpouštědlem ).

Farmakodynamika

Trastuzumab je rekombinantní DNA derivát monoklonálních humanizovaných protilátek, které selektivně interagují s extracelulární doménou zakončení kožního růstového faktoru typu 2 (HER2). Tyto protilátky jsou IgG1 obsahující lidské oblasti (konstantní oblasti těžkých řetězců) a také určují komplementaritu myších oblastí protilátky HER2 p185 ve vztahu k HER2. [2]

Prvek trastuzumab zabraňuje množení nádorových buněk s rozvojem nadměrné exprese HER2 během in vivo a in vitro procesů. V testech in vitro ovlivňuje cytotoxicita buněk trastuzumabu závislá na protilátkách hlavně nádorové buňky s rozvojem nadměrné exprese HER2. [3]

Farmakokinetika

Karcinom prsu.

Po zavedení léčiv ve formě krátkých intravenózních infuzí v dávkách 0,01, 0,05, jakož i 0,1, 0,25, 0,5 g jednou týdně byly farmakokinetické parametry nelineární. Zvýšení dávky vedlo ke snížení clearance léčiva.

Poločas rozpadu je 28-38 dní, proto je vylučovací období po ukončení používání přípravku Herceptin až 27 týdnů (190 dnů a 5 poločasů rozpadu).

Běžná forma žaludečního karcinomu.

Při vysokých dávkách léčiv je systémová clearance obecně lineární a poločas je přibližně 26 dní.

Medián očekávaných hodnot AUC (rovnovážná hladina po dobu 3 týdnů) je 1213 mg / l denně, medián rovnovážné Cmax je 132 mg / l a medián Cmin je 27,6 mg / l.

Dávkování a aplikace

Předepisování přípravku Herceptin je povoleno pouze po provedení testu exprese nádoru HER2.

Lék se podává kapátkem. Během výroby kapaliny nesmí být nádoba energicky protřepávána (pouze s ní protřepávána). Když se objeví pěna, nechte sáček s léky 5 minut.

Je nutné zvolit terapeutický režim výhradně osobně, s přihlédnutím k fázi patologie a zvláštnostem jejího průběhu, stavu pacienta, jeho hmotnosti, výšky, věku atd., V souladu s léčebnými režimy popsanými v literatuře.

Během procesu podávání léčiva a 6 hodin po 1. Infuzi a 2 hodiny po dalších postupech (pouze v nemocnici) se provádí neustálé sledování stavu pacienta, aby bylo možné včas reagovat na vývoj negativních znaků. Když se objeví, je nutné pozastavit infuzi, která se obnoví až po odstranění negativních příznaků a obnovení funkcí těla. Pokud se objeví život ohrožující příznaky, je nutné léčbu zcela přerušit.

• Aplikace pro děti

Lék nemůžete používat u dětí mladších 18 let, protože jeho terapeutická účinnost a bezpečnost nebyly studovány.

Používejte Herceptin během těhotenství

Je zakázáno předepisovat Herceptin na HB a těhotenství. Po ukončení terapie musí žena, která je v plodném věku, používat ještě dalších šest měsíců spolehlivou antikoncepci, protože lék může u plodu vyvolat smrtelnou plicní a renální hypoplázii, stejně jako oligohydramnion.

Kontraindikace

Je kontraindikováno předepisovat s těžkou nesnášenlivostí na trastuzumab a navíc s těžkou dušností spojenou s plicními metastázami nebo s dušností ve fázi vyžadující kyslíkovou terapii.

Používá se opatrně v případě anginy pectoris, insuficience myokardu a zvýšeného krevního tlaku, nebo v případech, kdy léčba zavedením karyotoxických léků byla provedena před použitím léků.

Vedlejší efekty Herceptin

Mohou se objevit vedlejší příznaky, včetně exacerbace / rozvoje infekcí (zápal plic, herpes, chřipka, močovina a epidermální léze). Růst nádorů (benigních a maligních) je možný. Mohou také existovat projevy spojené se slinivkou břišní, ledvinami, játry, CVS, NS a hematopoetickým systémem.

Mohou se vyvinout příznaky alergie související s dýchacím systémem (tracheitida nebo bronchitida) a epidermis (kopřivka nebo svědění), stejně jako anafylaxe, angioedém a kardiogenní šok.

Interakce s jinými léky

Lék není kompatibilní s 5% dextrózou, protože to může vyvolat agregaci proteinů.

Herceptin se nesmí míchat ani rozpouštět v kombinaci s jinými léky.

Podmínky skladování

Herceptin musí být uchováván mimo dosah dětí. Teplotní indikátory jsou v rozmezí 2-8 ° С.

Skladovatelnost

Herceptin lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku. Hotový roztok, pokud je skladován za aseptických podmínek, má trvanlivost 1 měsíc.

Analogy

Analogy léků jsou Vektibeks, Mabthera s Avastinem, Gazyva a Arzerra s Mabkampatem, stejně jako Erbitux a Trastumab.