Griseofulvin

Griseofulvin je antimykotický (antimykotický) lék, který se používá k léčbě plísňových infekcí kůže, vlasů a nehtů. Je účinný proti různým druhům dermatofytů, jako je Trichophyton (původce atletické nohy, lišaj), Microsporum a Epidermophyton.

Griseofulvin působí tak, že narušuje strukturu a funkci mikrotubulů skeletu buňky houby, což zabraňuje dělení buněk hub. Tím se zastaví šíření infekce a buňky hub jsou zranitelnější vůči imunitnímu systému hostitele.

Indikace Griseofulvina

1. Dermatofytóza (trichofytóza, mikrosporie, epidermofytóza) jsou plísňové infekce kůže způsobené dermatofyty, které postihují kůži, vlasy a nehty.
2. Onychomykóza (plísňové infekce nehtů) je onemocnění, při kterém houby postihují nehtovou ploténku a způsobují její deformaci, změnu barvy a olupování.
3. Trichofytóza (lišejník) – plísňové infekce pokožky hlavy, které mohou vést k plešatosti a zánětu kůže.

Formulář vydání

Griseofulvin je obvykle dostupný ve formě tablet nebo kapslí pro perorální podání.

Farmakodynamika

Mechanismus účinku griseofulvinu spočívá v tom, že je zabudován do struktury keratinu (proteinu, který tvoří většinu kůže, vlasů a nehtů), čímž je hůře dostupný pro plísně a brání jejich růstu a reprodukci. To je zvláště důležité pro léčbu infekcí způsobených dermatofyty, jako je trichofytóza, mikrosporie a atletická noha, které postihují kůži, vlasy a nehty.

Farmakokinetika

• Absorpce: Griseofulvin se vstřebává z gastrointestinálního traktu, především z duodena. Konzumace jídla může zvýšit jeho vstřebávání.
• Metabolismus: Lék podléhá významnému metabolismu v játrech, včetně hydroxylace a demetylace.
• Vylučování: Metabolity jsou vylučovány především žlučí a stolicí. Malé množství se vylučuje ledvinami.
• Poločas rozpadu: Poločas griseofulvinu může být poměrně dlouhý, což vyžaduje dlouhou léčbu.
• Čas k dosažení maximální koncentrace v krvi (Tmax): Tmax je obvykle 4 až 5 hodin po užití léku.
• Vazba na bílkoviny: Griseofulvin se silně váže na plazmatické bílkoviny, zejména albumin.
• Trvání účinku: Dlouhodobý účinek griseofulvinu je způsoben jeho akumulací v keratinizovaných tkáních, jako je kůže, vlasy a nehty.

Dávkování a aplikace

Způsob podávání a dávkování

Dávkování a způsob podání griseofulvinu se může lišit v závislosti na formě léku (tablety, suspenze), typu infekce, věku a hmotnosti pacienta. Je důležité dodržovat pokyny lékaře a pokyny na obalu léku. Níže jsou uvedena obecná doporučení:

1. Pro dospělé a děti starší 12 let:
   • Obvyklá dávka je 500 mg až 1000 mg denně v závislosti na typu a závažnosti infekce.
   • Dávku lze rozdělit do několika dávek během dne.
2. Pro děti vážící méně než 50 kg:
   • Obvyklá dávka je 10 mg až 20 mg na kilogram tělesné hmotnosti a den.
   • Dávka je také rozdělena do několika dávek.

Způsob administrace

• Griseofulvin by měl být užíván s tučným jídlem, aby se zlepšilo jeho vstřebávání.
• Doporučuje se pít během dne hodně tekutin, aby se droga z těla vyloučila.
• Délka léčby závisí na místě a závažnosti infekce, ale průběh obvykle trvá několik týdnů až několik měsíců, protože houbové infekce reagují na léčbu pomalu.

Poznámka

• Nepřerušujte léčbu ani neměňte dávkování bez porady se svým lékařem, i když se příznaky zlepší.
• Dokončení celého léčebného cyklu pomáhá zabránit opětovnému výskytu infekce.

Používejte Griseofulvina během těhotenství

Griseofulvin se nedoporučuje používat během těhotenství kvůli potenciálnímu riziku pro vyvíjející se plod. Zde jsou hlavní body, které je třeba zvážit:

Rizika pro plod:

Griseofulvin se ve studiích na zvířatech ukázal jako teratogenní, což znamená, že může způsobit vrozené vady u plodů. Ačkoli přímé důkazy u lidí jsou omezené, vzhledem k údajům ze studií na zvířatech a potenciálním rizikům je griseofulvin považován za nebezpečný pro použití během těhotenství.

Doporučení pro těhotné ženy:

• Vyhněte se: Těhotné ženy by se měly vyhnout užívání griseofulvinu. Pokud žena plánuje otěhotnět nebo během užívání tohoto léku zjistí, že je těhotná, měla by se okamžitě poradit se svým lékařem.
• Poraďte se se svým lékařem: Váš lékař může navrhnout alternativní léčbu kvasinkových infekcí, která je bezpečnější používat během těhotenství.

Další opatření:

• Antikoncepce: Ženám s reprodukčním potenciálem užívajícím griseofulvin se doporučuje používat účinnou antikoncepci během léčby a po dobu po léčbě, aby se zabránilo otěhotnění.
• Monitorování: Pokud během léčby griseofulvinem dojde k otěhotnění, je důležité pečlivě sledovat zdraví matky i plodu.

Kontraindikace

1. Známá individuální nesnášenlivost: Lidé se známou individuální nesnášenlivostí griseofulvinu nebo jiných antimykotik z této třídy by se jeho používání měli vyvarovat.
2. Poškození jater: Vzhledem k tomu, že je griseofulvin metabolizován v játrech, jeho použití může být kontraindikováno u pacientů s poruchou funkce jater nebo jiným onemocněním jater.
3. Porfyrie: Griseofulvin může zhoršit příznaky porfyrie a měl by být u pacientů s tímto onemocněním používán s opatrností.
4. Těhotenství a kojení: Užívání griseofulvinu během těhotenství a kojení může být kontraindikováno nebo může vyžadovat zvláštní pozornost. O tom, jak nezbytné je v těchto případech použití léku, musí rozhodnout lékař.
5. Pediatrie: Použití griseofulvinu u dětí může být omezeno a mělo by být používáno s opatrností u dětí, zejména kojenců a malých dětí.
6. Alkohol: Během léčby griseofulvinem se doporučuje vyhnout se pití alkoholu, protože to může zvýšit negativní vedlejší účinky léku na játra.

Vedlejší efekty Griseofulvina

1. Alergické reakce: Ve vzácných případech může griseofulvin způsobit závažné alergické reakce, včetně kopřivky, svědění, otoku obličeje nebo rtů a potíží s dýcháním.
2. Gastrointestinální poruchy: Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, průjem a bolesti břicha.
3. Bolesti hlavy a závratě: Někteří pacienti při užívání léku hlásí bolesti hlavy a závratě.
4. Únava: Griseofulvin může způsobit únavu nebo slabost.
5. Fotosenzitivita: Jedním ze známých vedlejších účinků griseofulvinu je zvýšená citlivost na sluneční záření, která může při vystavení ultrafialovému světlu vést k popálení nebo zarudnutí kůže.
6. Menstruační poruchy: U žen může griseofulvin způsobit určité změny v menstruačním cyklu.
7. Účinky na játra: Vzhledem k tomu, že griseofulvin je metabolizován v játrech, může ovlivnit funkci jater, jak dokazují změny jaterních enzymů.
8. Psychické změny: Ve velmi vzácných případech může griseofulvin způsobit duševní změny, včetně zmatenosti, úzkosti nebo deprese.

Předávkovat

1. Gastrointestinální příznaky: Nevolnost, zvracení, průjem a bolesti břicha jsou často prvními příznaky předávkování.
2. Neurologické příznaky: Při vysokých dávkách léku se mohou objevit závratě, bolest hlavy, únava a dokonce zmatenost.
3. Kožní reakce: Griseofulvin může způsobit zvýšenou fotosenzitivitu, která se zhoršuje předávkováním, což vede k těžkým popáleninám kůže při vystavení slunečnímu záření.
4. Alergické reakce: Ve vzácných případech se mohou objevit závažné alergické reakce, včetně kopřivky, otoku a potíží s dýcháním.

Interakce s jinými léky

1. Antimykotika: Kombinace griseofulvinu s jinými antimykotiky může zvýšit nebo snížit účinek jiných léků.
2. Antikonvulziva: Griseofulvin může snížit účinnost antikonvulziv, jako je karbamazepin a fenytoin.
3. Antineoplastika: Interakce s antineoplastickými léky, jako je cyklofosfamid, mohou zvýšit jejich toxicitu.
4. Antibiotika: Kombinace s antibiotiky, jako jsou tetracykliny a ampicilin, může snížit jejich účinnost.
5. Antikoncepce: Griseofulvin může snížit účinnost perorální antikoncepce, proto se doporučuje použití alternativních metod antikoncepce.
6. Léky metabolizované játry: Griseofulvin může ovlivnit metabolismus jiných léků metabolizovaných játry, což může vést ke změnám jejich koncentrace v krvi.