Ginette

Ginet je antiandrogenní látka v kombinaci s estrogeny.

Indikace Gineta

Používá se pro androgen-dependentní patologie u žen:

• akné (zejména v těžké formě), na jehož pozadí se pozoruje seborrhea a zánětlivé příznaky, doprovázené tvorbou uzlíků;
• androgenní alopecie;
• mírný hirsutismus.

Používá se také jako perorální antikoncepce u žen, které vykazují známky androgenizace. Může být předepsán při Stein-Leventhalově syndromu (k prevenci rozvoje hyperplastických procesů v endometriu).

[ 1 ]

Formulář vydání

Produkt se vyrábí v tabletách v množství 28 kusů (21 z nich je žlutých a 7 bílých) uvnitř blistru. V balení je 1 takové balení.

Farmakodynamika

Ginet je komplexní monofázická antikoncepce pro perorální podání, která má gestagenní účinek (díky aktivitě cyproteron-acetátu) a antiandrogenní účinek a obsahuje také estrogen ethinylestradiol. Antikoncepční účinek léku je zajištěn potlačením ovulačního uvolňování gonadotropinů hypofýzou, v důsledku čehož je inhibován proces ovulace. Antikoncepční účinek je také zesílen změnou viskozity cervikálního hlenu.

Rozvoj antiandrogenního účinku léku je zajištěn procesem potlačení steroidogeneze probíhající ve vaječnících. V důsledku toho se snižuje stupeň vazby vnitřního testosteronu (vysoké míry tohoto jevu jsou pozorovány u ovariálního hyperandrogenismu) a spolu s tím i schopnost kompetitivní syntézy s androgenními zakončeními uvnitř cílových orgánů.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Užívání léků vede k úplné a poměrně rychlé absorpci léčivých složek v gastrointestinálním traktu. Vrcholové hodnoty cyproteron-acetátu a ethinylestradiolu v krevní plazmě jsou zaznamenány přibližně po 1,6-1,7 hodinách.

Poté se provede dvoustupňové snížení ukazatelů obou aktivních složek. Poločas rozpadu cyproteronacetátu je 1 hodina a 2 dny a ethinylestradiolu je 1-2 hodiny a 1 den. Cyproteronacetát se může hromadit v tukových tkáních, v důsledku čehož při dlouhodobém užívání léku jeho plazmatická hladina získává stabilní ukazatel a stává se méně závislou na jednorázové dávce přípravku Gineta.

Hodnoty biologické dostupnosti cyproteron-acetátu jsou přibližně 88 % a ethinylestradiolu přibližně 45 %.

Obě léčivé látky se vylučují převážně ve formě produktů rozpadu. Asi 30 % cyproteron-acetátu a jeho metabolických produktů se vylučuje ledvinami a až 70 % žlučí. Přibližně 40 % ethinylestradiolu a jeho rozpadových produktů se vylučuje močí a dalších 60 % žlučí.

Cyproteronacetát s ethinylestradiolem je téměř kompletně syntetizován s albuminy krevní plazmy a asi 2–4 % podílu je ve volné formě. Vzhledem k tomu, že syntéza s proteiny má nespecifickou formu, změny v indexech globulinů zapojených do syntézy pohlavních steroidů neovlivňují farmakokinetické parametry cyproteronacetátu.

Při dlouhodobém užívání léku ethinylestradiol zvyšuje vazbu globulinů, které syntetizují kortikosteroidy (GCS) a pohlavní steroidy, v játrech. Během terapie se hladina těchto globulinů v krevním séru zvyšuje na 300, respektive 95 mcg/ml.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně, 1 tableta (žlutá) denně. Užívání je třeba zahájit první den menstruačního cyklu. Tablety je nutné užívat každý den, jednu po druhé, ve směru šipek na fólii blistru. Lék se užívá vždy ve stejnou denní dobu. Tableta se polyká bez žvýkání a zapíjí se čistou vodou. Délka užívání aktivních (žlutých) tablet je 21 dní a během prvního týdne se má užít 1 placebo tableta (bílá; neobsahuje aktivní složky).

Délka terapeutického cyklu je určena formou a intenzitou symptomů onemocnění. Odstranění symptomů androgenizace obvykle trvá dlouho – vyžaduje měsíce léčby. Po ústupu intenzity symptomů onemocnění je nutné provést další 3–4 terapeutické cykly.

Pokud vynecháte užívání pilulky, užijte ji co nejdříve do 12 hodin. Novou pilulku užijte v obvyklou dobu. Pokud od vynechání užívání pilulky uplynulo více než 12 hodin (interval od užití poslední žluté pilulky je delší než 36 hodin), je antikoncepční spolehlivost léku snížena. Zároveň je třeba vzít v úvahu, že interval mezi užitím pilulky by měl být kratší než 7 dní.

Pokud se s užitím léku opozdíte o více než 12 hodin (interval od posledního užití aktivní tablety je delší než 36 hodin), musíte lék užít co nejrychleji, i kdybyste musela užít 2 tablety najednou. Doporučuje se také používat bariérovou antikoncepci po dobu následujících 7 dnů.

[ 11 ]

Používejte Gineta během těhotenství

Je zakázáno užívat přípravek Ginet, pokud jste těhotná nebo máte podezření na těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• současná nebo anamnéza tromboembolie nebo trombózy (plicní embolie, hluboká žilní trombóza, cerebrovaskulární poruchy a infarkt myokardu);
• zvýšený krevní tlak a závažná ischemická choroba srdeční;
• diabetes mellitus s přítomností mikroangiopatie na jeho pozadí;
• přítomnost vícečetných nebo závažných faktorů pro vznik trombózy, která má arteriální nebo žilní formu;
• onemocnění nebo závažné formy poruch funkce jater;
• nádory jater (také jejich přítomnost v anamnéze);
• maligní formy hormonálně závislých novotvarů (včetně nádorů v oblasti genitálií nebo prsou);
• děložní krvácení nejasného původu;
• pankreatitida (také přítomnost onemocnění v anamnéze), která je zhoršena hypertriglyceridemií v těžkém stádiu;
• migréna, na jejímž pozadí jsou pozorovány fokální neurologické příznaky;
• období kojení;
• přítomnost intolerance na léčivé látky.

[ 9 ]

Vedlejší efekty Gineta

Užívání léku může vést k výskytu určitých nežádoucích účinků:

• poruchy ovlivňující endokrinní systém: občasný výtok a bolest v mléčných žlázách nebo jejich zvětšení a navíc změny hmotnosti;
• poruchy reprodukčního systému: občas se pozoruje oslabení libida a výskyt krvácení v intermenstruačním období;
• problémy s centrálním nervovým systémem: občas se objevují změny nálad nebo bolesti hlavy;
• zažívací poruchy: občas se objevuje zvracení nebo nevolnost;
• další příznaky: občasné pigmentové skvrny na kůži obličeje nebo známky alergie.

[ 10 ]

Předávkovat

Současné užívání několika žlutých tablet může vyvolat zvracení s nevolností a děložním krvácením střední intenzity.

Proti Jinnetu neexistuje antidotum, proto se provádí pouze symptomatická léčba.

[ 12 ]

Interakce s jinými léky

Při kombinaci léku s látkami, které indukují jaterní mikrozomální enzymy (jako jsou barbituráty, stejně jako rifampicin a hydantoin s karbamazepinem), se zvyšuje clearance cyproteronu s ethinylestradiolem, což vede k děložnímu krvácení a snížení antikoncepční spolehlivosti léku.

Současné užívání léku s tetracykliny nebo ampicilinem oslabuje jeho antikoncepční vlastnosti.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Podmínky skladování

Džinet by měl být skladován mimo dosah dětí a vlhkosti. Maximální teplota je 25 °C.

[ 16 ]

Skladovatelnost

Ginet se smí užívat do 24 měsíců od data vydání léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Diane a Chloe.

[ 17 ], [ 18 ]