Gatilin

"Gatilin" je lék ze skupiny fluorochinolonů, což je širokospektrální antibakteriální činidlo účinné proti velkému počtu různých patogenních mikroorganismů.

Indikace Gatilin

Léčivo "Gatilin" je účinné při infekčních a zánětlivých onemocněních dýchacích a urogenitálních systémů způsobených mikroorganismy citlivými na hlavní účinnou látku antibiotika.

Používá se k léčbě akutní bronchitidy, exacerbací chronické bronchitidy (zánětlivý proces v průduškách s infekční složkou) a při léčbě akutního stádia sinusitidy (zánět v vedlejších nosních dutinách, který se vyskytuje jako komplikace po infekčních onemocněních a poraněních nosu).

Další indikací pro použití léku k léčbě zánětlivých procesů postihujících dýchací orgány je komunitní (nebo komunitně získaná) pneumonie. Jednoduše řečeno, jedná se o zánět plic, který začal pod vlivem infekčního agens (pneumokoky, stafylokoky, streptokoky atd., celkem asi 10-11 druhů), ke kterému dochází mimo nemocnici.

Pokud jde o močový systém, indikace pro použití léku "Gatilin" jsou komplikované (těžká pyelonefritida s obstrukcí, katetrizační infekce močových cest atd.) a nekomplikované (primární cystitida, akutní pyelonefritida atd.) infekce močových cest.

Lék se také používá k léčbě pohlavně přenosných chorob. Například při léčbě nekomplikované kapavky močové trubice (zánětlivý proces v močové trubici v důsledku infekční léze jejích stěn) a cervitidy (zánět v poševním segmentu dělohy) stejné povahy, které jsou způsobeny gonokokovou infekcí, nekomplikované rektální kapavky u žen.

[ 1 ]

Formulář vydání

Antibiotikum "Gatilin" lze nalézt na pultech lékáren ve formě:

• roztok pro intravenózní infuze v 100ml nádobkách obsahujících 200 mg léčivé látky,
• roztok pro intravenózní infuze v nádobách obsahujících 400 mg léčivé látky,
• tablety 200 mg,
• tablety 400 mg.

Tabletová forma se v závislosti na dávkování může nazývat „Gatilin-200“ nebo „Gatilin-400“.

"Gatilin-200" je dostupný ve formě bílých, bikonvexních, kulatých tablet s ochranným obalem, které obsahují 200 mg účinné látky.

"Gatilin-400" - bílé podlouhlé tablety s ochranným povlakem a dělicí čarou na jedné straně, které obsahují 400 mg antimikrobiální látky.

Hlavní účinnou látkou léčiva je látka s výrazným antimikrobiálním účinkem - gatifloxacin.

Pomocnými látkami v tabletách jsou: škrob, monokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnan vápenatý, methylparabeny a propylparabeny sodné, hořečnatá sůl a kyselina stearová, sodná sůl karboxymethylškrobu, mastek, dibutylftalát, polyethylenglykol-6000, oxid titaničitý a hydroxypropylmethylcelulóza.

V infuzním roztoku je gatifloxacin doplněn bezvodou glukózou, koncentrovanou kyselinou chlorovodíkovou a vodou na injekci, což je destilovaná (vyčištěná od všech nečistot) voda. Pokud roztok obsahuje 400 mg účinné látky, přidává se k němu dodatečně hydroxid sodný.

Farmakodynamika

Hlavní účinnou látkou léku je gatifloxacin, antimikrobiální látka s výraznou aktivitou proti relativně velkému počtu patogenních mikroorganismů. Gatifloxacin si dobře poradí s gramnegativními i grampozitivními bakteriemi.

Seznam patogenních mikroorganismů citlivých na gatifloxacin zahrnuje: různé kmeny stafylokokové infekce, streptokoky, různé typy enterobakterií, proteus, fazobakterie, klostridie, chlamydie, mykoplazmatické bakterie, Mycobacterium tuberculosis, Helicobacter pylori a mnoho dalších.

Antibakteriální účinek léčiva je založen na inhibici produkce DNA gyrázy, což je esenciální enzym zapojený do procesů buněčného dělení a syntézy molekul se stejnou DNA, přenosu informací z DNA na RNA, korekce zlomů a chemického poškození v molekulách bakteriální DNA.

Gatifloxacin také snižuje produkci dalšího důležitého enzymu v těle bakterií, topoizomerázy IV, která je zodpovědná za správné oddělení chromozomální DNA během buněčného dělení.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Rychlá absorpce gatifloxacinu z trávicího traktu umožňuje užívání tablet bez ohledu na příjem potravy. Biologická dostupnost léčivé látky je o něco menší než 100 % (přesněji 96 %) a její maximální koncentrace v krvi je pozorována 1,5–2 hodiny po užití tablet.

Gatifloxacin se vyznačuje rychlou distribucí v různých tělesných tekutinách a tkáních a jeho koncentrace v tkáních „cílových“ orgánů překročí obsah antibiotika v krevním séru.

Léčivo se z těla vylučuje převážně ledvinami a pouze 5 % se vylučuje stolicí. Více než 70 % účinné látky se vylučuje v původní formě během prvních 2 dnů.

Poločas rozpadu léku se může pohybovat mezi 7-14 hodinami a nezávisí na dávce léku ani na způsobu jeho podání.

[ 6 ], [ 7 ]

Dávkování a aplikace

Vzhledem k tomu, že užívání přípravku Gatilin může v případě přecitlivělosti na něj způsobit závažné alergické reakce, lékaři důrazně doporučují provést kožní test na toleranci léku před prvním použitím léku.

Lék se doporučuje užívat jednou denně, nejlépe ve stejnou dobu. Příjem potravy neovlivňuje účinnost léku. Jednorázová (i denní) dávka léku pro většinu patologií je 400 mg (1 tableta přípravku „Gatilin-400“ nebo 2 tablety přípravku „Gatilin-200“) a průběh léčby se může pohybovat od 7 do 14 dnů.

U nekomplikovaných infekcí močových cest je léčebný režim odlišný. Lékař může předepsat třídenní kúru přípravku "Gatilin-200" (1 tableta denně) nebo jednorázovou dávku "šokové" dávky 400 mg.

Jednorázová dávka 400 mg léku je také účinná při léčbě patologií, jako je gonoreální uretritida u mužů, stejně jako proktitida a cervicitida u žen.

Ledviny jsou primárně zodpovědné za vylučování léku z těla, což znamená, že při předepisování účinné a bezpečné dávky léku je nutné vzít v úvahu individuální ukazatele rychlosti průtoku krve tímto důležitým vylučovacím orgánem (clearance kreatininu). Pokud je tento ukazatel normální (40 ml za minutu) nebo mírně nadhodnocený, není nutná úprava dávky. Pokud je clearance kreatininu pod průměrem (například při selhání ledvin), dávkování by mělo být jiné: počáteční dávka zůstává stejná - 400 mg a všechny následující dávky jsou omezeny na dávku 200 mg.

Úprava dávky je nutná nejen v případě nízké clearance kreatininu, ale také v případě, že je pacient na hemodialýze nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýze, což jsou metody extrarenálního čištění krve při závažných patologiích ledvin.

Užívání tablet se stejnou účinností a dávkováním lze nahradit intravenózním podáním pomocí kapátka. V tomto případě je rychlost podávání léku 400 mg za 40-60 minut.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Používejte Gatilin během těhotenství

Užívání léku "Gatilin" během těhotenství je nepřijatelné. Během kojení je antibiotická terapie možná pouze při přechodu na mléčnou výživu.

Kontraindikace

Antibiotikum "Gatilin" se nedoporučuje používat u pacientů s anamnézou přecitlivělosti na léčivou látku léčiva (gatifloxacin), na kteroukoli z pomocných složek používaných k výrobě tablet a infuzního roztoku.

Kontraindikace k užívání léku zahrnují přecitlivělost na jiné léky ze skupiny fluorochinolonů.

Antibiotikum se také nepoužívá v pediatrické praxi, tj. k léčbě pacientů mladších 18 let.

Léčivo ve formě infuzního roztoku se nepoužívá k léčbě pacientů s diagnózou diabetes mellitus kvůli přítomnosti glukózy v jeho složení.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Vedlejší efekty Gatilin

Lék "Gatilin" má nejen mnoho možných použití, ale i vedlejší účinky. To neznamená, že se všechny projeví během léčby lékem. Nejčastějšími vedlejšími účinky, které se vyskytují u více než 1 % pacientů, jsou bolesti hlavy a závratě, nevolnost často doprovázená zvracením, bolesti břicha, poruchy střev směrem k průjmu.

Méně často se vyskytují i další reakce z různých orgánů a systémů těla. Imunitní systém tak může reagovat na užívání antibiotik horečkou, angioedémem, zánětem cév, ekzémem. V ojedinělých případech se vyskytují anafylaktické reakce.

Kůže může na injekci reagovat svěděním, vyrážkou, zvýšenou citlivostí na sluneční světlo, suchostí a olupováním. Někdy se u pacientů objeví příznaky hyperhidrózy. Vzácně se může u pacientů s náchylností k alergickým reakcím rozvinout život ohrožující alergický Stevens-Johnsonův syndrom.

Ze strany centrálního nervového systému lze pozorovat zvýšenou excitabilitu, úzkost, úzkostný nebo depresivní stav, poruchy spánku a citlivost těla, třes rukou, halucinace, křeče, mdloby.

Užívání léku může ovlivnit chuť, sluch a zrak.

Kardiovaskulární systém může také zaznamenat drobné poruchy: zvýšenou srdeční frekvenci, bolest a otok na hrudi, vazodilataci, zvýšený nebo snížený krevní tlak.

Perorální podání léku může způsobit některé nepříjemné příznaky z gastrointestinálního traktu: bolest žaludku, dyspepsii, střevní poruchy (zácpa nebo průjem), pálení žáhy, zvýšená tvorba plynu, zvracení. Antibiotikum může vyvolat rozvoj patologií, jako je gastritida, pankreatitida, stomatitida, glositida, a způsobit tvorbu ulcerózních a plísňových lézí v ústní dutině.

Pohybový aparát se ve vzácných případech projeví bolestí svalů a kloubů, zánětem šlach a zvýšenou pravděpodobností jejich přetržení při zátěži.

Močový systém se může projevovat následujícími příznaky: zánět nebo dysfunkce ledvin, až po akutní selhání jejich funkcí, poruchy močení, výskyt krystalků soli a krve v moči (nad normu). Tyto poruchy jsou však velmi vzácné.

Kromě toho může být užívání léku doprovázeno dalšími reakcemi z různých orgánů a systémů těla: bolestmi zad, abnormálními parametry krevních laboratoří, krvácením z nosu a děložního krvácení, různými vyrážkami na kůži a sliznicích, dušností, halucinacemi, poruchami vědomí a myšlení, změnami hladiny glukózy v krvi atd.

Nežádoucí účinky se mohou vyskytnout s různou četností a v případě kombinované terapie s různými léky.

[ 13 ]

Předávkovat

Při intravenózním podávání kapačkou ve zdravotnickém zařízení je pravděpodobnost předávkování zanedbatelná, což se nedá říci o perorálním podání léku bez dohledu lékaře nebo o nedostatečném předepsání účinné a bezpečné dávky pro danou situaci. Aby se předešlo nepříjemným následkům, je nutné neustále sledovat stav pacienta (laboratorní ukazatele, EKG atd.), zejména při dlouhodobém užívání léku (více než 7-10 dní).

Předávkování lékem "Gatilin" je primárně indikováno poruchami centrálního nervového systému. Mohou se projevit zmateností, křečemi nebo psychózou. V některých případech se objevují mdloby. Mohou se také zhoršit další nežádoucí účinky léku, což naznačuje intoxikaci.

Mezi účinná opatření první pomoci patří výplach žaludku a dehydratační opatření (prevence dehydratace podáním dostatečného množství tekutiny do těla nebo užíváním speciálních léků, jako je Rehydron).

Dále musí lékař předepsat účinnou terapii zaměřenou na zmírnění nepříjemných příznaků a další podporu těla.

Čištění krve od přebytečného gatifloxacinu hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou je považováno za neúčinné. Doba čištění je v tomto případě příliš dlouhá a výsledek je nedostatečný (během 14 hodin nelze odstranit více než polovinu celkové dávky léku).

Interakce s jinými léky

Lék "Gatilin" lze bez následků užívat souběžně se spacími léky "Midazolam", bronchodilatanciem "Theofylinem", hypoglykemickým lékem "Apo-glyburidem" používaným u diabetu 2. typu a jejich analogy podle účinné látky. Jejich současné podávání neovlivňuje farmakologické vlastnosti léků. Není nutná žádná úprava jejich dávek.

Totéž lze říci o lékech "Cimetidin" (protivředový přípravek) a "Uhličitan vápenatý". Mohou být užívány společně s léky gatifloxacinu bez úpravy dávky.

Interakce mezi gatifloxacinem a některými jinými léky však mohou mít nežádoucí následky.

Kardioléčivo "Digoxin", používané při ischemické chorobě srdeční, má malý vliv na farmakokinetiku gatifloxacinu, ale současná terapie léky může způsobit zvýšení hladiny "Digoxinu" v krvi pacienta, což povede k předávkování lékem. Proto je nutné sledovat laboratorní parametry a stav pacienta, aby se včas zaznamenal jev intoxikace.

Léčivo "Probenecid", používané pro zvýšené hladiny močoviny v krvi, stejně jako jeho analogy z hlediska účinné látky, může urychlit vylučování gatifloxacinu z těla pacienta a snížit jeho účinnost.

Při současném užívání přípravku Gatilin a antikoagulancia Warfarin nebyly pozorovány žádné znatelné změny v parametrech srážlivosti krve. Přesto je vhodné sledovat rychlost srážlivosti krve, protože jiná antibiotika ze skupiny chinolonů mohou tento parametr ovlivnit.

"Gatilin" může při současném užívání s NSAID přispívat k rozvoji různých poruch CNS.

Opatrnost je nutná i při předepisování antiarytmik během léčby přípravkem Gatilin. Současné užívání těchto léků tříd III a IA s gatifloxacinem je nebezpečné kvůli zvýšenému riziku srdeční arytmie.

Ze stejného důvodu a vzhledem k nedostatečnému studiu lékových interakcí se nedoporučuje užívat tricyklická antidepresiva, antipsychotika, erythromycin, fenothiazin a jeho deriváty, cisaprid souběžně s gatifloxacinem.

Nedoporučuje se užívat gatifloxacin a didanosin, používané k léčbě HIV infekce, společně s některými mikroelementy (například ve vitamín-minerálních komplexech nebo lécích na snížení kyselosti žaludeční šťávy). Mluvíme o sloučeninách železa, zinku, hliníku a hořčíku.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Podmínky skladování

Aby se zachovaly léčivé vlastnosti léku po celou dobu jeho použitelnosti (2 roky) a aby se zabránilo dalším nežádoucím následkům, jako je polykání tablet dítětem, poškození nádoby s infuzním roztokem atd., je nutné dodržovat podmínky skladování léku uvedené v návodu.

Skladování léku "Gatilin" při vhodné teplotě (ne více než 25 stupňů) mimo dosah dětí a slunečního záření pomůže ochránit vás a vaši rodinu před nepředvídanými situacemi.

Speciální instrukce

U některých pacientů může užívání přípravku Gatilin způsobit změny v kardiogramu, zejména prodloužení QT intervalu, a to zejména při dlouhodobé antibiotické léčbě. Z tohoto důvodu se lék nepředepisuje pacientům, kteří již mají prodloužený QT interval, a také pacientům s hyperkalcémií.

Při předepisování gatifloxacinu pacientům s bradykardií a akutní ischemií myokardu je nutná opatrnost.

V případě přecitlivělosti na léčivo se léčba přípravkem "Gatilin" přísně nepředepisuje, protože se vyskytly případy závažných následků: anafylaktického šoku a dokonce i úmrtí. Jakékoli kožní vyrážky a jiné alergické projevy jsou signálem k vysazení léku.

Úprava dávky a sledování stavu pacienta jsou u selhání ledvin nevyhnutelné.

Gatifloxacin, stejně jako jiné chinolony, může způsobit rozvoj konvulzivního syndromu, proto je s opatrností předepisován pacientům s anamnézou patologií CNS (duševní poruchy, epilepsie, těžká vaskulární ateroskleróza).

Užívání gatifloxacinu zvyšuje riziko ruptury šlachy, zejména v přítomnosti kortikosteroidů u starších osob. Pokud se takový příznak objeví, je třeba lék vysadit.

Léčba by měla být také vysazena v případě nežádoucích příznaků, jako je ztráta citlivosti kůže, křečovitý syndrom, zvýšený nitrolební tlak, psychóza, a také pokud se objeví třes rukou, poruchy spánku s nočními můrami a nespavostí, halucinace, delirium, deprese.

Užívání přípravku Gatilin, stejně jako jiných antibiotik, by mělo být doprovázeno užíváním léků, které normalizují střevní mikroflóru. V opačném případě existuje vysoká pravděpodobnost vzniku antibiotické nebo pseudomembranózní kolitidy různého stupně závažnosti.

Během užívání gatifloxacinu byste se měli vyvarovat pití alkoholu a delšího pobytu na přímém slunečním světle.

Při použití infuzního roztoku je také třeba dbát opatrnosti. Neměl by se používat, pokud je obal poškozený, je v něm přítomen sediment nebo je tekutina zakalená.

Lék ovlivňuje rychlost reakcí, proto byste se během léčby měli zdržet řízení auta nebo provádění práce vyžadující zvláštní pozornost.

Skladovatelnost

Doba použitelnosti je 2 roky.