Epileptální

Epileptal je podskupina léků používaných k léčbě epilepsie. Jeho léčivou látkou je lamotrigin.

Složka lamotrigin má výrazný antikonvulzivní účinek. Může být použita nejen v monoterapii, ale i v kombinaci s jinými antikonvulzivy. Léčivo blokuje nadměrné uvolňování neurotransmiterů, zejména kyseliny glutamové, která je klíčovým prvkem při rozvoji epileptických záchvatů. [ 1 ]

Indikace Epileptální

Používá se k terapii v následujících případech:

• jako monoterapie epilepsie;
• doplňková léčba epilepsie - například tonicko-klonických, generalizovaných nebo parciálních záchvatů, stejně jako záchvatů způsobených LGS;
• monoterapie typických forem mírné epilepsie;
• u dospělých v případě bipolární poruchy.

Kromě toho je předepsán k prevenci rozvoje emočních poruch (mánie, deprese, hypománie, smíšené stavy) u lidí s bipolární poruchou.

Formulář vydání

Léčivá látka se vyrábí ve formě tablet o hmotnosti 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 kusů v blistru.

Farmakodynamika

Lamotrigin je schopen blokovat aktivitu potenciálově závislých sodíkových kanálů, které se nacházejí uvnitř presynaptických stěn nervů. Neuronální stěny jsou ve fázi, kdy dochází k pomalé inaktivaci.

Kromě toho objemové uvolňování kyseliny glutamové překračuje normální hladiny. [ 2 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se lék plně vstřebává v gastrointestinálním traktu vysokou rychlostí. Plazmatická hladina Cmax je zaznamenána přibližně po 2,5 hodinách. Doba jejího dosažení se může po jídle prodloužit (stupeň absorpce se nemění). Při použití až 0,45 g látky zůstávají farmakokinetické vlastnosti lineární.

Syntéza proteinů – přibližně 55 %. Ukazatele distribučního objemu – v rozmezí 0,92–1,22 l/kg. [ 3 ]

Intrahepatální metabolické procesy probíhají za pomoci enzymu glukuronyltransferázy za vzniku N-glukuronidu. U dospělých jsou průměrné hodnoty clearance 39±14 ml za minutu. Látka se vylučuje do mateřského mléka v koncentraci 40-60 % plazmatických hodnot.

Poločas rozpadu je 29 hodin bez ohledu na velikost dávky. Vylučování probíhá převážně ve formě glukuronidů; část látky se vylučuje v nezměněné formě močí (

Dávkování a aplikace

Tablety Epileptal se zapíjejí čistou vodou. Velikost porce volí a mění ošetřující lékař s přihlédnutím k postupu patologie. Lékař také určí formu léčby - mono- nebo kombinovanou terapii. Tabletu lze v případě potřeby rozdělit na poloviny.

Dospívajícím starším 12 let a dospělým se často předepisuje dávka 25 mg, užívaná jednou denně po dobu 14 dnů. Poté se dávka zvýší na 50 mg, užívaná dalších 14 dnů. Dávka se poté zvyšuje v 1-2 týdenních intervalech, dokud se nedosáhne požadovaného léčebného účinku. Průměrná udržovací dávka je 0,1-0,2 g denně (užívaná v 1-2 aplikacích). Není povoleno užívat více než 0,5 g léku denně.

Pro dítě ve věku 2-12 let se dávka volí v poměru 0,3 mg/kg denně. Dávkování se zdvojnásobuje v intervalech 2 týdnů. Dávka se zvyšuje o 0,6 mg/kg. Měla by se užívat v 1-2 aplikacích. Udržovací dávka se pohybuje v rozmezí 1-15 mg/kg denně. Dávku lze v případě potřeby zvýšit.

V případě kombinované léčby se používá počáteční dávka používaná v monoterapii, ale během prvních 2 týdnů se užívá obden. Poté se v užívání pokračuje jako v monoterapii - denní dávka 25 mg. Dávku je třeba zvyšovat o 25 mg v 2týdenních intervalech, až se dosáhne udržovací dávky 0,1-0,2 g denně, která se užívá v 1-2 dávkách.

Při užívání jiných antikonvulziv nebo jiných léků, které indukují sekreci lamotriginu, lze dávku zvýšit na 50 mg denně; s postupným zvyšováním může dávka dosáhnout maxima 0,7 g denně.

U jedinců užívajících oxkarbazepin (bez jakýchkoli jiných inhibitorů nebo induktorů glukuronidace lamotriginu) je počáteční dávka 25 mg jednou denně po dobu 14 dnů; poté 50 mg jednou denně po dobu dalších 2 týdnů. Dávkování se poté zvyšuje (maximálně o 0,05–0,1 g denně) v 1–2týdenních intervalech, dokud není dosaženo optimálního léčebného účinku. Standardní udržovací dávka je 0,1–0,2 g denně v 1–2 aplikacích.

• Žádost pro děti

Lék mohou užívat osoby starší 2 let.

Používejte Epileptální během těhotenství

Epileptal se během těhotenství nepředepisuje.

Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být během léčby přerušeno.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití v případech těžké přecitlivělosti na kteroukoli složku léku.

Vedlejší efekty Epileptální

Hlavní vedlejší účinky:

• epidermální vyrážky, TEN, SSD;
• hematologické poruchy, včetně trombocyto-, leuko-, pancyto- nebo neutropenie, agranulocytózy a anémie (také aplastické);
• lymfadenopatie, horečka, dysfunkce jater, změny krevního obrazu, otok obličeje, DIC syndrom a multiorgánové selhání;
• podrážděnost, zmatenost, agrese, halucinace a tiky;
• závratě, ataxie, ztráta rovnováhy, tremor, cefalgie, poruchy pohybu, nespavost, nystagmus, choreoatetóza, úzkost, zvýšená frekvence záchvatů, extrapyramidové příznaky a zhoršení třesové obrny;
• "závoj" před očima, diplopie, zánět spojivek;
• průjem, nevolnost a zvracení;
• selhání jater;
• artralgie, únava, bolest zad.

Předávkovat

V případě otravy se může objevit nystagmus, ataxie, kóma a poruchy vědomí.

Je nutné provést výplach žaludku, předepsat sorbenty, sledovat stav pacienta a v případě potřeby provádět standardní symptomatické postupy.

Interakce s jinými léky

Kyselina valproová snižuje rychlost metabolických procesů přípravku Epileptal, čímž se jeho poločas rozpadu zvyšuje na 45-55 hodin u dítěte a 70 hodin u dospělého.

Karbamazepin, primidon, fenytoin, fenobarbital a paracetamol zvyšují rychlost metabolismu léků, čímž zkracují jejich poločas na polovinu.

Současné užívání s karbamazepinem zvyšuje výskyt některých nežádoucích účinků (ataxie, rozmazané vidění, závratě, nevolnost, diplopie). Tyto účinky vymizí po snížení dávky karbamazepinu.

Podmínky skladování

Epileptal by měl být skladován mimo dosah dětí a vlhkosti. Teplotní limit – ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Epileptal lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Lamictal s Lamotrinem a také Latrigil s Lamitrilem.