Enalosid

Enalozid je komplexní antihypertenzivní látka s diuretickými vlastnostmi.

Indikace Enalapril

Používá se v kardiologii a k léčbě jedinců se zvýšeným krevním tlakem: symptomatickou nebo primární hypertenzí.

Může být také předepsán v kombinované léčbě chronického srdečního selhání.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Léčivý prvek se uvolňuje ve formě tablet, 10 kusů v buněčném balení. Uvnitř krabičky jsou 2 takové balíčky.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Léčivo obsahuje 2 aktivní složky, které vzájemně zesilují své léčivé účinky a snižují stupeň negativních projevů.

Enalapril je proléčivo, které v lidském těle prochází metabolickými procesy, během nichž se tvoří farmakoaktivní látka enalaprilát. Aktivní složka může zlepšit krevní oběh v ledvinách, snížit pre- a postload ve vztahu k srdečnímu svalu myokardu a má silný antihypertenzní účinek. Současně látka snižuje objem ztrát draslíku v důsledku užívání hydrochlorothiazidu. Terapeutický účinek je dosažen zpomalením specifické složky ACE, v důsledku čehož se snižuje produkce angiotenzinu-2, který má vazokonstrikční účinek.

V důsledku podání enalozidu se snižuje systémový odpor periferních cév a dochází k vasodilataci, což nevede k rozvoji reflexní tachykardie. Účinek léku pomáhá předcházet rozpadu bradykininu a snižovat uvolňování aldosteronu.

Hydrochlorothiazid je druhou složkou léčiva, diuretická látka z thiazidové skupiny. Aktivní složka má diuretický a natriuretický účinek, snižuje množství cirkulující krve a má hypotenzní aktivitu, snižuje hladinu sodíkových iontů uvnitř cévních membrán, v důsledku čehož se oslabuje citlivost cév na vazokonstrikční látky.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Aktivní složky léčiva se dobře vstřebávají a pronikají do trávicího systému. Během metabolických procesů se tvoří terapeuticky neaktivní metabolické produkty s léčivou látkou enalaprilát. Po perorálním podání se plazmatické hodnoty Cmax enalaprilátu projeví po 3-4 hodinách. Léčivý účinek se rozvíjí po 2 hodinách a vrcholu dosahuje po 4 hodinách. Výsledný antihypertenzní účinek může přetrvávat 24 hodin, takže lze Enalizid užívat jednou denně.

Poločas rozpadu hydrochlorothiazidu je 10 hodin a enalaprilátu 11 hodin. Doba vylučování léčivých látek je u lidí s onemocněním ledvin prodloužena.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkování a aplikace

Enalizid se užívá perorálně. Terapie začíná užíváním minimálních dávek enalaprilu s hydrochlorothiazidem. Během 14 dnů je nutné sledovat hodnoty krevního tlaku a sílu účinku léku; v případě potřeby se terapeutický režim upraví. Dávku je třeba v případě potřeby zvyšovat ve 2týdenních intervalech. Denní dávka se užívá v 1 dávce.

Antihypertenzní léčba se zahajuje dávkou 10+12,5. Maximální povolená dávka je 20 mg enalaprilu a 25 mg hydrochlorothiazidu denně.

Pokud má pacient problémy s ledvinami, je nutné upravit dávkování přípravku Enalizid, protože jeho účinek je založen na ukazatelích CC.

Abyste předešli riziku ortostatického kolapsu, měli byste se vyvarovat jakýchkoli náhlých pohybů a po užití léku si (pokud je to možné) chvíli lehnout. Před zahájením léčby byste měli přestat užívat jiná diuretika. Měli byste také sledovat hodnoty elektrolytů, glukózy, hlavní ukazatele celkového krevního testu a také stav ledvin.

[ 22 ]

Používejte Enalapril během těhotenství

Enalizid by neměl být předepisován ve 2. a 3. trimestru těhotenství. Lék lze použít v 1. trimestru, ale pouze pokud existují přísné indikace, k symptomatickému snížení hodnot vysokého krevního tlaku, pokud nejsou k dispozici jiné možnosti léčby. Ženy v reprodukčním věku musí používat spolehlivou antikoncepci. Pokud bylo těhotenství potvrzeno, je třeba lék vysadit.

Lék by se neměl užívat během kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká osobní intolerance spojená s enalaprilem, hydrochlorothiazidem a jinými thiazidovými diuretiky;
• cukrovka (diabetes mellitus);
• malabsorpce glukózy a galaktózy;
• hypolaktázie nebo galaktosemie;
• dna nebo anurie;
• stavy po transplantaci ledvin;
• onemocnění ledvin a selhání jater;
• Connův syndrom;
• porfyrie;
• použití u osob podstupujících hemodialýzu, která využívá specifické membrány s vysokým průtokem a LDL aferézu s přídavkem dextransulfátu;
• stenóza spojená s renálními tepnami;
• po provedení desenzibilizačních procedur na včelí a vosí jed.

Mezi podmíněné kontraindikace patří:

• alkoholismus v chronické formě;
• cévní léze aterosklerotické povahy;
• aortální stenóza;
• poruchy procesů mozkového prokrvení;
• idiopatická forma stenózy ve svalové oblasti, která má subaortální charakter;
• stavy, při kterých se rozvíjí dehydratace (hemodialýza, užívání diuretik, průjemový syndrom nebo zvracení).

Před vyšetřením příštítných tělísek je třeba lék vysadit.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Vedlejší efekty Enalapril

Lék je často snášen bez komplikací. Pouze občas se vyskytují nežádoucí účinky:

• poruchy trávicího systému: bolest břicha, hyperbilirubinémie, nevolnost, epigastrické diskomfort, střevní poruchy, zvýšené hladiny jaterních enzymů, hepatitida s cholestázou a navíc zvracení, pankreatitida a trávicí poruchy;
• problémy ovlivňující funkci kardiovaskulárního systému a hematopoetických procesů: ortostatický kolaps, snížený krevní tlak, poruchy rytmu, záchvaty anginy pectoris, anémie, snížený počet krevních destiček, neutropenie a hyperémie v obličeji a horní části těla;
• Léze PNS nebo CNS: astenie, vertigo, konvulzivní syndrom, poruchy zraku, závratě a silné bolesti hlavy;
• alergické poruchy: svědění, kopřivka, fotofobie, vyrážky, angioedém a příznaky podobné psoriáze;
• Mezi další nežádoucí účinky patří dušnost, hyperkreatininémie, proteinurie a také Raynaudova choroba, impotence, změny hladiny elektrolytů a glukózy v krvi, strukturální změny nehtů, suchý kašel (často se vyvíjí při užívání ACE inhibitorů) a akutní selhání ledvin.

[ 21 ]

Předávkovat

V případě otravy drogou dochází k výraznému poklesu krevního tlaku. V případě ortostatického kolapsu se objevuje hypokalemie, bolesti hlavy, renální dysfunkce a závratě.

Enalizid nemá antidotum. Mohou být provedena opatření spojená s výplachem žaludku a použitím enterosorbentů (aktivní uhlí, polysorb a baktistatin).

Pokud je pacientovi diagnostikován nízký krevní tlak, měl by být uložen vodorovně se zdviženýma nohama. Pokud je porucha závažná, měl by být podán 0,9% NaCl. Angiotenzin-2 lze také použít, pokud je pacient v závažném stavu. Aktivní složky léku se vylučují během hemodialýzy.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakce s jinými léky

Lék oslabuje aktivitu presorických aminů.

Antihypertenzní účinek enalozidu se zesiluje při kombinaci s diuretiky, ethanolem, barbituráty, jinými antihypertenzivy, fenothiaziny a také s tricyklickými antidepresivy a inhibitory MAO.

Opačný účinek se vyvíjí při současném užívání s cholestyraminem nebo NSAID, stejně jako při konzumaci s potravinami obsahujícími velké množství soli.

Při kombinaci léku s alopurinolem, imunosupresivy, cytostatiky a systémovými GCS se očekává zvýšené riziko anémie, leukopenie nebo pancytopenie, stejně jako dalších onemocnění postihujících hematopoetický systém (může se navíc vyvinout hypokalemie).

Léčivo může prodloužit poločas nedepolarizujících svalových relaxancií a také zvýšit toxické účinky léků s obsahem Li a SG (účinek se projevuje zpomalením vylučování metabolických produktů).

Lék může u diabetiků ovlivnit hladinu glukózy v krvi. Bylo zjištěno, že enalozid ovlivňuje účinnost perorálních antidiabetik podávaných s inzulínem. Je nutné dodatečně upravit dávkovací režim antidiabetik.

Účinek alopurinolu, terazosinu a perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen je snížen užíváním hydrochlorothiazidu.

Zvýšené riziko vzniku hyperkalemie je pozorováno při užívání léku v kombinaci s draslík šetřícími diuretiky a léky s obsahem draslíku.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Podmínky skladování

Enalizid musí být skladován na místě chráněném před vlhkostí. Teplotní značky jsou do 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Skladovatelnost

Enalozid lze použít do 12 měsíců od data výroby léčivé látky.

[ 37 ], [ 38 ]

Použití u dětí

Lék nelze použít u dětí (do 14 let).

Analogy

Analogy léku jsou léky Enam N, Berlipril Plus a také Co-renitek s Enap N.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Recenze

Enalizid účinně snižuje krevní tlak na optimální úroveň, čímž zajišťuje stabilní stav u lidí s hypertenzí. Lék lze také použít v kardiologii. Pacienti ve svých recenzích uvádějí, že lék je snášen bez znatelných komplikací - nevyskytují se výrazné negativní příznaky (zejména při dlouhodobé léčbě).