Enadipin

Enadipin je komplexní lék s hypotenzními vlastnostmi.

Indikace Enadipin

Používá se ke snížení vysokého krevního tlaku a také k léčbě anginy pectoris a variantní anginy pectoris.

Formulář vydání

Terapeutické činidlo se uvolňuje ve formě tablet.

Farmakodynamika

Enadipine je kombinovaný lék s hypotenzním účinkem, který obsahuje látky enalapril s amlodipinem. Léčivý účinek je zajištěn vlastnostmi jeho aktivních složek.

Amlodipin inhibuje aktivitu pomalých vápníkových kanálů a také blokuje pronikání vápníkových iontů stěnami pomalých vápníkových kanálů do cévních buněk a kardiomyocytů hladkého svalstva. V důsledku toho se snižuje celkový odpor periferních cév, což vede ke snížení krevního tlaku.

To nevede ke změně ukazatelů srdeční frekvence a v důsledku snížení zátěže srdečního svalu se snižuje potřeba kyslíku srdcem.

Terapeutický účinek umožňuje rozšířit hlavní arterioly koronárními tepnami - uvnitř ischemické a zdravé zóny myokardu. Díky tomu se zlepšuje průchod kyslíku do myokardu a u osob s variantní anginou pectoris zabraňuje vzniku koronárních křečí. U osob se zvýšenými hodnotami krevního tlaku vede jedna denní dávka léku ke snížení těchto ukazatelů po dobu 24 hodin. Amlodipin má postupný nástup účinku, díky čemuž nezpůsobuje známky akutní hypotenze.

U lidí s anginou pectoris zvyšuje užívání jedné dávky enadipinu denně toleranci fyzické zátěže, snižuje frekvenci záchvatů anginy pectoris a počet užitých tablet nitroglycerinu.

Enalapril maleát je ACE inhibitor. Inhibuje tvorbu angiotenzinu 1 a 2. Během jeho účinku se snižuje celkový odpor periferních cév, krevní tlak a pre- a postload ve vztahu k myokardu. Látka navíc snižuje rychlost degradace bradykininu a zvyšuje vazbu PG.

Dlouhodobé užívání vede k oslabení hypertrofie myokardu a navíc myocytů arteriálních membrán rezistivní povahy. Složka pomáhá zlepšit prokrvení ischemických oblastí myokardu. Zároveň zpomaluje progresi dysfunkce levé komory u lidí, kteří v minulosti prodělali infarkt myokardu.

Vrchol antihypertenzního účinku je pozorován po 4–6 hodinách a trvá 12–24 hodin.

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti léčiva jsou určeny interakcí jeho složek. Vrcholové hodnoty amlodipinu v krevní plazmě jsou zaznamenány po 3-4 hodinách po užití léku a na této úrovni přetrvávají po dobu 24 hodin. Příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce látky v žaludku. Stabilní hodnoty enalaprilu v plazmě jsou zaznamenány po 7-8 dnech.

Enadipín se metabolizuje v játrech a vylučování léku probíhá primárně ledvinami.

U starších osob je pozorován pokles clearance, v důsledku čehož se může prodloužit plazmatický poločas léku.

Dávkování a aplikace

Lék lze užívat bez ohledu na příjem jídla, tablety se zapíjejí 0,5 sklenicí čisté vody.

Dávkování léku by mělo být zvoleno individuálně pro každého pacienta s ohledem na jeho stav a povahu onemocnění. Dospělým se obvykle předepisuje 1 tableta léku jednou denně. S ohledem na individuální citlivost pacienta je povoleno maximálně 2 tablety léku denně.

[ 2 ]

Používejte Enadipin během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti užívání léku u těhotných nebo kojících žen.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na složky léku;
• stenóza postihující aortální otvor;
• hypertrofická forma kardiomyopatie, doprovázená obstrukcí výtokového traktu levé komory;
• snížený krevní tlak;
• kardiogenní šok;
• Bilaterální nebo jednostranná stenóza postihující tepny uvnitř ledvin;
• hyperkalemie;
• pacienti, kteří nedávno podstoupili transplantaci ledvin.

Vedlejší efekty Enadipin

Užívání tablet může způsobit následující nežádoucí účinky: pocit horka, návaly horka, bolesti hlavy, ortostatická hypotenze, snížený krevní tlak, závratě a tachykardie. Kromě toho se může objevit otok nohou, alergické příznaky (svědění, vyrážky, kožní hyperémie, kopřivka a Quinckeho edém), zvracení, suchý kašel, myozitida, artritida, dále nevolnost, artralgie, Stevens-Johnsonův syndrom a dysfunkce jater. Dlouhodobé užívání vede k výskytu parestézie, pocitu silné únavy nebo slabosti a také k bolesti končetin.

Vzácně se pozoruje zvýšení kreatininu s močovinou v krevní plazmě. Po ukončení užívání drogy se tyto ukazatele vracejí k normálním hodnotám. Takové negativní příznaky se obvykle vyskytují u lidí s problémy s ledvinami nebo v kombinaci s diuretiky u lidí trpících srdečním selháním.

[ 1 ]

Předávkovat

Nejčastěji se během intoxikace pozorují následující příznaky: prudký pokles krevního tlaku (přibližně 6 hodin po užití léku), stav strnulosti a tachykardie.

K léčbě poruch se předepisuje výplach žaludku, udržování kardiovaskulárních funkcí, kontrola plicních a srdečních funkcí a sledování hodnot BCC a diurézy. Dále je nutné udržovat končetiny pacienta ve zvednuté poloze a intravenózně podávat dopamin s glukonátem vápenatým.

Interakce s jinými léky

Kombinace léku s draslíkovými diuretiky (jako je spironolakton a triamteren s amiloridem) je zakázána, protože může zvýšit hladinu draslíku v plazmě. Při takové léčbě je nutné sledovat hladinu draslíku v plazmě.

Užívání léku společně s léky blokujícími vápníkové kanály, diuretiky, hydralazinem a také s β-blokátory a prazosinem zesiluje antihypertenzní účinek.

Současné užívání enadipinu s NSAID může snížit terapeutickou aktivitu léku.

Kombinace s léky obsahujícími lithium může způsobit zpoždění vylučování lithia, což má za následek zvýšené riziko toxických účinků.

Současné podávání léku s warfarinem má za následek malou změnu účinku warfarinu na nové hodnoty PTT.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Enadipin by měl být skladován na suchém místě mimo dosah malých dětí. Teplotní ukazatele by měly být v rozmezí 18-25 °C.

Skladovatelnost

Enadipin se smí používat do 24 měsíců od data vydání léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné informace o použití enadipinu v pediatrii.

Analogy

Analogy léku jsou Amapin, Gipril, Ekvator a Bi-Prestarium s Eneasem, stejně jako Bi-Ramag, Rami-azomex a Enap-combi.