Lékařský expert článku
Nové publikace
Léky
Eldepryl
Naposledy posuzováno: 03.07.2025

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.
Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.
Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.

Indikace Eldepryl
Používá se k léčbě třesové obrny nebo symptomatického parkinsonismu (jako monoterapie v počáteční fázi vývoje patologie nebo současně s léky levodopy, a také v kombinaci s léky, které zpomalují aktivitu periferní dekarboxylázy, nebo bez nich).
Formulář vydání
Léčivý přípravek se uvolňuje v tabletách v množství 100 kusů v 1 lahvičce. V balení je 1 taková lahvička.
[ 3 ]
Farmakodynamika
Selegilin je selektivní lék z kategorie inhibitorů MAO-B. Má také schopnost zpomalit zpětné vychytávání dopaminu spolu s jeho presynaptickými zakončeními. Tento účinek zvyšuje dopaminergní aktivitu v mozku.
Selegilin prodlužuje a zesiluje účinek levodopy, což umožňuje snížit její dávkování. V kombinaci s léky obsahujícími levodopu lék prodlužuje „on“ období a zkracuje „off“ období a také snižuje závažnost vyčerpání pozorovaného po poslední dávce.
Léčivá látka nezesiluje hypertenzní účinek látek, jako je tyramin – tzv. „tyraminový efekt“.
Farmakokinetika
Selegilin se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Vrcholové hladiny jsou pozorovány 30–45 minut po perorálním podání. Biologická dostupnost této složky je poměrně nízká. Do velkého krevního oběhu se dostane průměrně asi 10 % nezměněné látky (v tomto ohledu je však mezi různými pacienty znatelný rozdíl).
Selegilin je lipofilní a mírně alkalický prvek, který snadno proniká do tkání, včetně mozku. Distribuční procesy látky v těle probíhají rychle a distribuční objem je přibližně 500 litrů při užití 10 mg léčiva. Po užití léčiva v léčebných dávkách se asi 75-85 % jeho aktivní složky syntetizuje s proteiny krevní plazmy.
Léčivo podléhá rychlým metabolickým procesům, zejména v játrech, kde se transformuje na desmethylselegilin a také na 1-methamfetamin s 1-amfetaminem. Tyto metabolické produkty se objevují v moči a krevní plazmě po jednorázovém i opakovaném podání léku.
Poločas rozpadu léku je 1,5–3,5 hodiny. Jeho celková clearance je přibližně 240 l/hodinu. Produkty metabolismu léku se vylučují převážně močí a přibližně 15 % se nachází ve stolici.
Vzhledem k nevratnosti procesu zpomalení MAO-B nezávisí trvání účinku léku na době vylučování látky, což umožňuje užívání léku jednou denně.
Dávkování a aplikace
Eldepril v monoterapii se používá v rané fázi patologie nebo v kombinaci s levodopou (spolu s periferními léky, které zpomalují aktivitu dekarboxylázy, nebo bez nich). Počáteční dávka pro jakoukoli schéma je 5 mg - měla by se užívat ráno. Denní dávku léku je možné zvýšit na 10 mg (může být rozdělena do 2 dávek nebo celá dávka může být užívána ráno).
[ 11 ]
Používejte Eldepryl během těhotenství
Vzhledem k nedostatku informací o bezpečnosti užívání přípravku Eldepril během těhotenství nebo kojení je jeho předepisování těmto skupinám pacientů zakázáno.
Kontraindikace
Hlavní kontraindikace:
- přítomnost intolerance na selegilin nebo jiné další složky léčiva;
- zhoršený vřed;
- kombinace se SSRI a SNRI (venlafaxin), stejně jako se sympatomimetiky, tricyklickými antidepresivy, opioidy (jako je pethidin) a MAOI (jako je linezolid).
Při současném užívání s levodopou je třeba vzít v úvahu i její kontraindikace.
[ 9 ]
Vedlejší efekty Eldepryl
Užívání léků může mít za následek různé nežádoucí účinky:
- Duševní poruchy: často se vyskytují halucinace a pocit zmatenosti. Někdy se vyskytují výkyvy nálad. Může být narušena kontrola impulzů a kompulzivních myšlenek (například hypersexualita);
- problémy s fungováním nervového systému: často se objevují bolesti hlavy, dyskineze a závratě. Někdy se objeví dočasné poruchy spánku (například nespavost). Občas se objeví pocit vzrušení;
- srdeční dysfunkce: často se objevuje bradykardie. Někdy je zaznamenána supraventrikulární forma tachykardie. Občas se vyskytují arytmie;
- léze postihující cévní systém: občas se vyvíjí ortostatický kolaps;
- zažívací poruchy: často se vyskytuje nevolnost. Někdy se objevuje suchost ústní sliznice;
- příznaky z hepatobiliárního systému: aktivita jaterních enzymů se často zvyšuje;
- léze v podkožní vrstvě a na povrchu kůže: občas se objeví vyrážka;
- poruchy ledvin a močových cest: občas se vyskytují poruchy močení. Možná je také retence moči.
Během užívání přípravku Eldepril se mohou objevit negativní příznaky, jako je tremor, závratě, deprese a psychóza, dále bolesti zad, krku, hrudníku a kloubů, a také zvracení, poruchy zraku, průjem a zácpa.
Současné užívání s levodopou.
Protože lék zesiluje vlastnosti levodopy, mohou být její negativní účinky (včetně hyperkineze, agitovanosti, pocitu úzkosti nebo zmatenosti, arytmie s atypickými pohyby, stejně jako dysfonie, ortostatického kolapsu a halucinací) dále zesíleny komplexní léčbou (doporučuje se předepisovat levodopu společně s lékem, který zpomaluje periferní dekarboxylázu).
Pokud se při užívání této kombinace léků objeví nežádoucí účinky spojené s levodopou, je třeba snížit její dávkování. Například při zahájení užívání selegilinu je třeba dávku levodopy snížit v průměru o 30 %.
[ 10 ]
Předávkovat
Neexistují žádné důkazy o klinicky významné toxicitě. Účinky selegilinu jako selektivního inhibitoru MAO-B se projevují v dávkách potřebných k léčbě třesové obrny (5-10 mg/den).
Příznaky předávkování se mohou podobat příznakům intoxikace neselektivními inhibitory MAO. Patří mezi ně podrážděnost, ospalost, hyperaktivita, neklid a agitovanost, stejně jako závratě, třes, halucinace, silné svalové křeče a bolesti hlavy. Mezi další příznaky patří bolest na hrudi, cévní kolaps, snížený nebo zvýšený krevní tlak, nepravidelný nebo zrychlený puls, respirační deprese, horečnatý nebo kómatický stav, respirační selhání, záchvaty a hyperhidróza. Příznaky otravy se mohou objevit do 24 hodin.
Lék nemá antidotum. Jsou přijímána symptomatická opatření.
Interakce s jinými léky
Zakázané kombinace léků.
Kombinace se sympatomimetiky může vést k silnému zvýšení krevního tlaku.
Použití s pethidinem je zakázáno, protože je známo, že tyto léky interagují a mohou způsobit smrt, ačkoli mechanismus této kombinace dosud nebyl studován.
Tramadol může také interagovat s lékem.
Užívání v kombinaci s fluoxetinem vede k hyperemii, tremoru, křečím, hypertermii, hyperhidróze, ataxii a pocitu zmatenosti nebo vzrušení. Mohou se také vyskytnout závratě, halucinace, zvýšená srdeční frekvence, snížený nebo zvýšený krevní tlak, kómato a delirium. Vzhledem k tomu, že fluoxetin a jeho aktivní metabolické produkty mají dlouhý poločas rozpadu, měl by mezi ukončením jeho užívání a zahájením léčby přípravkem Eldepryl uplynout interval alespoň 5 týdnů. Selegilin a jeho metabolické produkty mají krátký poločas rozpadu, a proto lze po ukončení jeho užívání s fluoxetinem začít po 14 dnech.
Kombinace s tricyklickými antidepresivy vede k toxickým příznakům z centrálního nervového systému (rozvoj třesu, závratí nebo křečí). Někdy se může objevit hyperhidróza nebo zvýšení krevního tlaku. Vzhledem k tomu, že mechanismus vzniku těchto příznaků není dostatečně prozkoumán, nelze tyto léky kombinovat.
Současné užívání s inhibitory MAO může vést k silnému a prudkému poklesu nebo zvýšení krevního tlaku.
Nedoporučené kombinace léků.
Je nutné kombinovat Eldepryl s kombinovanými perorálními antikoncepcemi (včetně ethinylestradiolu s gestagenem nebo ethinylestradiolu s levonorgestrelem) s opatrností, protože tyto léky mohou zvýšit biologickou dostupnost léku.
Používejte s jídlem.
Selegilin je specifický inhibitor MAO-B, který se liší od standardních inhibitorů MAO, jež inhibují jak prvky MAO-A, tak MAO-B.
Užívání léku v doporučených dávkách po jídle s nízkou hladinou tyraminu nevedlo k rozvoji hypertenzního účinku („tyraminový efekt“). To umožňuje užívání léku bez dodržování specifické diety.
Ale při kombinaci Eldeprylu se standardními MAOI nebo MAOI-A je nutná přísná dieta (musíte se vyhýbat konzumaci potravin obsahujících velké množství tyraminu - produktů, které obsahují kvasnice, a také zralých sýrů).
Podmínky skladování
Skladovatelnost
Eldepryl lze používat po dobu 3 let od data vydání léčivého přípravku.
Žádost pro děti
Nejsou k dispozici žádné údaje o použití léku u dětí, a proto jej nelze této skupině pacientů předepsat.
[ 18 ]
Analogy
Analogy léku jsou Pronoran s Cyclodolem, Neomidantan, Madopar a Stalevo a kromě Bromkriptinu-kv Parlodel, Pramipexol Orion a Azilect s Yumexem. Seznam zahrnuje také Vinpotropil, Bromergon a Pk-merz a kromě Bromokriptinu Midantan a Amantadin.
Pozor!
Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Eldepryl" přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.
Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.