Eldepryl

Eldepryl je antiparkinsonikum, které patří do skupiny inhibitorů MAO typu B.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Eldepryl

Používá se k léčbě třesové obrny nebo symptomatického parkinsonismu (jako monoterapie v počáteční fázi vývoje patologie nebo současně s léky levodopy, a také v kombinaci s léky, které zpomalují aktivitu periferní dekarboxylázy, nebo bez nich).

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v tabletách v množství 100 kusů v 1 lahvičce. V balení je 1 taková lahvička.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Selegilin je selektivní lék z kategorie inhibitorů MAO-B. Má také schopnost zpomalit zpětné vychytávání dopaminu spolu s jeho presynaptickými zakončeními. Tento účinek zvyšuje dopaminergní aktivitu v mozku.

Selegilin prodlužuje a zesiluje účinek levodopy, což umožňuje snížit její dávkování. V kombinaci s léky obsahujícími levodopu lék prodlužuje „on“ období a zkracuje „off“ období a také snižuje závažnost vyčerpání pozorovaného po poslední dávce.

Léčivá látka nezesiluje hypertenzní účinek látek, jako je tyramin – tzv. „tyraminový efekt“.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Selegilin se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Vrcholové hladiny jsou pozorovány 30–45 minut po perorálním podání. Biologická dostupnost této složky je poměrně nízká. Do velkého krevního oběhu se dostane průměrně asi 10 % nezměněné látky (v tomto ohledu je však mezi různými pacienty znatelný rozdíl).

Selegilin je lipofilní a mírně alkalický prvek, který snadno proniká do tkání, včetně mozku. Distribuční procesy látky v těle probíhají rychle a distribuční objem je přibližně 500 litrů při užití 10 mg léčiva. Po užití léčiva v léčebných dávkách se asi 75-85 % jeho aktivní složky syntetizuje s proteiny krevní plazmy.

Léčivo podléhá rychlým metabolickým procesům, zejména v játrech, kde se transformuje na desmethylselegilin a také na 1-methamfetamin s 1-amfetaminem. Tyto metabolické produkty se objevují v moči a krevní plazmě po jednorázovém i opakovaném podání léku.

Poločas rozpadu léku je 1,5–3,5 hodiny. Jeho celková clearance je přibližně 240 l/hodinu. Produkty metabolismu léku se vylučují převážně močí a přibližně 15 % se nachází ve stolici.

Vzhledem k nevratnosti procesu zpomalení MAO-B nezávisí trvání účinku léku na době vylučování látky, což umožňuje užívání léku jednou denně.

[ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Eldepril v monoterapii se používá v rané fázi patologie nebo v kombinaci s levodopou (spolu s periferními léky, které zpomalují aktivitu dekarboxylázy, nebo bez nich). Počáteční dávka pro jakoukoli schéma je 5 mg - měla by se užívat ráno. Denní dávku léku je možné zvýšit na 10 mg (může být rozdělena do 2 dávek nebo celá dávka může být užívána ráno).

[ 11 ]

Používejte Eldepryl během těhotenství

Vzhledem k nedostatku informací o bezpečnosti užívání přípravku Eldepril během těhotenství nebo kojení je jeho předepisování těmto skupinám pacientů zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na selegilin nebo jiné další složky léčiva;
• zhoršený vřed;
• kombinace se SSRI a SNRI (venlafaxin), stejně jako se sympatomimetiky, tricyklickými antidepresivy, opioidy (jako je pethidin) a MAOI (jako je linezolid).

Při současném užívání s levodopou je třeba vzít v úvahu i její kontraindikace.

[ 9 ]

Vedlejší efekty Eldepryl

Užívání léků může mít za následek různé nežádoucí účinky:

• Duševní poruchy: často se vyskytují halucinace a pocit zmatenosti. Někdy se vyskytují výkyvy nálad. Může být narušena kontrola impulzů a kompulzivních myšlenek (například hypersexualita);
• problémy s fungováním nervového systému: často se objevují bolesti hlavy, dyskineze a závratě. Někdy se objeví dočasné poruchy spánku (například nespavost). Občas se objeví pocit vzrušení;
• srdeční dysfunkce: často se objevuje bradykardie. Někdy je zaznamenána supraventrikulární forma tachykardie. Občas se vyskytují arytmie;
• léze postihující cévní systém: občas se vyvíjí ortostatický kolaps;
• zažívací poruchy: často se vyskytuje nevolnost. Někdy se objevuje suchost ústní sliznice;
• příznaky z hepatobiliárního systému: aktivita jaterních enzymů se často zvyšuje;
• léze v podkožní vrstvě a na povrchu kůže: občas se objeví vyrážka;
• poruchy ledvin a močových cest: občas se vyskytují poruchy močení. Možná je také retence moči.

Během užívání přípravku Eldepril se mohou objevit negativní příznaky, jako je tremor, závratě, deprese a psychóza, dále bolesti zad, krku, hrudníku a kloubů, a také zvracení, poruchy zraku, průjem a zácpa.

Současné užívání s levodopou.

Protože lék zesiluje vlastnosti levodopy, mohou být její negativní účinky (včetně hyperkineze, agitovanosti, pocitu úzkosti nebo zmatenosti, arytmie s atypickými pohyby, stejně jako dysfonie, ortostatického kolapsu a halucinací) dále zesíleny komplexní léčbou (doporučuje se předepisovat levodopu společně s lékem, který zpomaluje periferní dekarboxylázu).

Pokud se při užívání této kombinace léků objeví nežádoucí účinky spojené s levodopou, je třeba snížit její dávkování. Například při zahájení užívání selegilinu je třeba dávku levodopy snížit v průměru o 30 %.

[ 10 ]

Předávkovat

Neexistují žádné důkazy o klinicky významné toxicitě. Účinky selegilinu jako selektivního inhibitoru MAO-B se projevují v dávkách potřebných k léčbě třesové obrny (5-10 mg/den).

Příznaky předávkování se mohou podobat příznakům intoxikace neselektivními inhibitory MAO. Patří mezi ně podrážděnost, ospalost, hyperaktivita, neklid a agitovanost, stejně jako závratě, třes, halucinace, silné svalové křeče a bolesti hlavy. Mezi další příznaky patří bolest na hrudi, cévní kolaps, snížený nebo zvýšený krevní tlak, nepravidelný nebo zrychlený puls, respirační deprese, horečnatý nebo kómatický stav, respirační selhání, záchvaty a hyperhidróza. Příznaky otravy se mohou objevit do 24 hodin.

Lék nemá antidotum. Jsou přijímána symptomatická opatření.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakce s jinými léky

Zakázané kombinace léků.

Kombinace se sympatomimetiky může vést k silnému zvýšení krevního tlaku.

Použití s pethidinem je zakázáno, protože je známo, že tyto léky interagují a mohou způsobit smrt, ačkoli mechanismus této kombinace dosud nebyl studován.

Tramadol může také interagovat s lékem.

Užívání v kombinaci s fluoxetinem vede k hyperemii, tremoru, křečím, hypertermii, hyperhidróze, ataxii a pocitu zmatenosti nebo vzrušení. Mohou se také vyskytnout závratě, halucinace, zvýšená srdeční frekvence, snížený nebo zvýšený krevní tlak, kómato a delirium. Vzhledem k tomu, že fluoxetin a jeho aktivní metabolické produkty mají dlouhý poločas rozpadu, měl by mezi ukončením jeho užívání a zahájením léčby přípravkem Eldepryl uplynout interval alespoň 5 týdnů. Selegilin a jeho metabolické produkty mají krátký poločas rozpadu, a proto lze po ukončení jeho užívání s fluoxetinem začít po 14 dnech.

Kombinace s tricyklickými antidepresivy vede k toxickým příznakům z centrálního nervového systému (rozvoj třesu, závratí nebo křečí). Někdy se může objevit hyperhidróza nebo zvýšení krevního tlaku. Vzhledem k tomu, že mechanismus vzniku těchto příznaků není dostatečně prozkoumán, nelze tyto léky kombinovat.

Současné užívání s inhibitory MAO může vést k silnému a prudkému poklesu nebo zvýšení krevního tlaku.

Nedoporučené kombinace léků.

Je nutné kombinovat Eldepryl s kombinovanými perorálními antikoncepcemi (včetně ethinylestradiolu s gestagenem nebo ethinylestradiolu s levonorgestrelem) s opatrností, protože tyto léky mohou zvýšit biologickou dostupnost léku.

Používejte s jídlem.

Selegilin je specifický inhibitor MAO-B, který se liší od standardních inhibitorů MAO, jež inhibují jak prvky MAO-A, tak MAO-B.

Užívání léku v doporučených dávkách po jídle s nízkou hladinou tyraminu nevedlo k rozvoji hypertenzního účinku („tyraminový efekt“). To umožňuje užívání léku bez dodržování specifické diety.

Ale při kombinaci Eldeprylu se standardními MAOI nebo MAOI-A je nutná přísná dieta (musíte se vyhýbat konzumaci potravin obsahujících velké množství tyraminu - produktů, které obsahují kvasnice, a také zralých sýrů).

[ 15 ], [ 16 ]

Podmínky skladování

Eldepril by měl být uchováván mimo dosah dětí. Teplotní rozmezí je 15–25 °C.

[ 17 ]

Skladovatelnost

Eldepryl lze používat po dobu 3 let od data vydání léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití léku u dětí, a proto jej nelze této skupině pacientů předepsat.

[ 18 ]

Analogy

Analogy léku jsou Pronoran s Cyclodolem, Neomidantan, Madopar a Stalevo a kromě Bromkriptinu-kv Parlodel, Pramipexol Orion a Azilect s Yumexem. Seznam zahrnuje také Vinpotropil, Bromergon a Pk-merz a kromě Bromokriptinu Midantan a Amantadin.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]