Egilok Retard

Látka Egilok retard na bázi metoprololu je selektivní blokátor β-adrenergních receptorů. Léčivo se aktivně používá při onemocněních kardiovaskulárního systému.

[1]

Indikace Egilok Retard

Látka Egilok retard je přidělena v následujících situacích:

• s vysokým krevním tlakem;
• k odstranění a zmírnění anginy pectoris;
• se stabilním symptomatickým chronickým průběhem srdeční nedostatečnosti se systolickou dysfunkcí levé komory;
• zabránit srdeční zástavě a rekurentnímu infarktu po akutním období infarktu myokardu;
• s poruchami srdečního rytmu, včetně supraventrikulární tachykardie, zhoršení komorové funkce u atriální fibrilace a ventrikulárních extrasystolů;
• pro korekci funkčních poruch srdeční aktivity, které se vyskytují na pozadí palpatelného palpitace;
• k prevenci migrénových záchvatů.

[2]

Formulář vydání

Léčivý přípravek Egilok retard se vyrábí ve formě bílých podlouhlých konvexních tablet pokrytých filmovou membránou s dvoustranným řezem pro dávkování. Tablety mají dlouhodobý účinek.

Jedna tableta Egilok retard může obsahovat 50 nebo 100 mg účinné látky metoprololu.

Kartonová krabička obsahuje tři blistrové desky s přípravkem, každá o 10 kusů. Tablety v jednom blistru. Dále je připojena instrukce o použití drogy.

Farmakodynamika

Aktivní složka retardových EG patří do skupiny beta-adrenoblockerů. Hlavní účinky léku jsou analgetické, antiarytmické a antihypertenzní.

Metoprolol blokuje účinek aktivního sympatického systému na srdeční činnost, normalizaci srdeční frekvence a kvalitu srdečního výdeje.

Se zvyšujícím se krevním tlakem je lék schopen snížit své indexy. Prodloužený antihypertenzní účinek se vysvětluje poklesem celkové periferní rezistence.

Při jediném přijetí se aktivita plazmatického reninu zpomaluje. To může být způsobeno tím, že dochází k inhibici β1-receptorů ledvin, což naopak vyvolává pokles produkce reninu a pokles vazokonstrikce.

Se zvyšujícím se krevním tlakem může prodloužené užívání retardového přípravku Egiloc vést k klinicky významnému poklesu hmotnosti levé komory. Stejně jako jiné léky v této skupině, Egilok retard snižuje potřebu srdečního svalu v kyslíku tím, že snižuje systémový krevní tlak a srdeční frekvenci. Současně se zlepšuje krevní oběh a přívod kyslíku do postižených oblastí myokardu. Tyto vlastnosti mohou snížit pravděpodobnost vývoje infarktu a zlepšit výkon pacientů.

Ve srovnání s neselektivními β-blokátory má Egilok retard menší vliv na produkci inzulínu a na procesy metabolismu uhlohydrátů. Léčba nemá významný vliv na reakci srdce a krevních cév v reakci na hypoglykemické stavy a nezvětší dobu hypoglykemických záchvatů.

Farmakokinetika

Aktivní složka přípravku Egilok retard je ve velké míře absorbována trávicí systém (~ 95%). Po absorpci se však významná část metabolických procesů vyskytuje v játrech. Biologická dostupnost léčivé látky může být přibližně 35%.

Lék je pomalu rozptýlen. Během 5 hodin po konzumaci Egilok retard se pomalá absorpce přeměňuje na 6 hodin plošiny a teprve poté začíná stupeň pomalé eliminace. Obvykle je poločas rozpadu 6 až 12 hodin: současný poločas účinku je asi 3 hodiny. Tento rozdíl je vysvětlen pomalou absorpcí léčiva.

Úroveň léčiva v plazmě může kolísat, což závisí na jednotlivých charakteristikách.

Spojení s plazmatickými bílkovinami může dosáhnout 10%.

Odstranění léku se provádí hlavně ledvinami (~ 95%). Přibližně 10% účinné složky se vylučuje beze změny.

Konečné produkty metabolismu nevykazují klinicky významnou roli a jsou vylučovány kalorickými hmotami.

Dávkování a aplikace

Přípravek Egilok retard je obvykle užíván ráno, jednou denně, bez ohledu na dobu jídla. Ve všech případech je množství léku vybrané jednotlivě, v případě potřeby s postupným zvyšováním dávky.

• Při zvýšení krevního tlaku je počáteční dávka 50 mg / den, s možným dalším zvýšením na 100-200 mg. Maximální denní dávka léčiva je 200 mg.
• Pro léčbu anginy pectoris se doporučuje užívat denně 50 mg léku. Pokud je léčba nedostatečná, může být dávka zvýšena na 100-200 mg nebo užívat přípravek Egilok retard v kombinaci s jiným podobným lékem.
• Jako sekundární profylaxe na prevenci infarktu myokardu se doporučuje užívat denně 200 mg léku.
• Při kompenzovaném srdečním selhání léčba začíná denně s 25 mg přípravku Egilok retard denně. Po 14 dnech se dávka zvýší na 50 mg, po 14 dnech na 100 mg a znovu po 14 dnech na 200 mg.
• Pro léčbu arytmie se dávka stanoví jednotlivě, od 50 do 200 mg denně.
• Při zvýšené funkci štítné žlázy se standardní dávka pohybuje také mezi 50-200 mg denně.
• Aby se předešlo záchvatům migrény, přípravek Egilok retard byl podáván v množství 100 až 200 mg denně.

Starší pacienti, pacienti s nedostatečnou funkcí ledvin, pacienti, kteří jsou na hemodialýze, upravují dávkování.

Při těžké jaterní insuficienci by mělo být denní množství léku sníženo v závislosti na stavu pacienta.

Tablety Egilok retard jsou užívány jako celek, aniž by byly rozdrceny nebo žvýkány, s dostatečným množstvím tekutiny. Je povoleno rozdělit tabletu na dvě stejné části. 

Používejte Egilok Retard během těhotenství

Bohužel nebyly provedeny kvalitativní studie o použití přípravku Egilok retard u těhotných a kojících žen. Vzhledem k nedostatku spolehlivých informací o bezpečnosti tohoto léku se nedoporučuje užívat ho během těhotenství a kojení. Předpokládá se, že β-blokátory mohou vést k zpomalení srdečního rytmu u plodu a narození dítěte.

Máte-li odmítnout Egilok retard není možné, léčba by měla být pod neustálým dohledem stavu plodu, a pak - a novorozence, protože jeho narození se mohou vyvinout nežádoucí vlastnosti, jako je respirační deprese, hypotenze a hypoglykemie.

Vstup drogy do mateřského mléka nemusí vždy vyvolat vývoj nežádoucích projevů u dítěte. Nicméně, jmenování Egilok retard ošetřující matky, musíte být opatrní a sledovat dítě, včas reagovat na možný vývoj nežádoucích příznaků.

Kontraindikace

Antihypertenzní léčivo Egilok retard nepoužívá:

• pokud je pacient ve stavu kardiogenního šoku;
• s přecitlivělostí na složení léčiva;
• s atrioventrikulární blokádou druhého nebo třetího stupně;
• jestliže pacient trpí dekompenzovaným srdečním selháním;
• se symptomatickou bradykardií nebo významným snížením krevního tlaku;
• se syndromem dysfunkce sinusového uzlu;
• v poruchách periferní cirkulace, zejména v arteriálních cévách;
• pokud má pacient podezření na akutní infarkt myokardu a srdeční frekvence je nižší než 45 bpm nebo systolický tlak nižší než 100 mm Hg. Str.
• metabolická acidóza;
• pokud má pacient neošetřený feochromocytom;
• pokud pacient podstoupí současně léčbu inhibitory MAO-A;
• se složitým průběhem bronchiálního astmatu nebo s obstrukcí plic;
• pokud je pacientovi podána intravenózní infúze léků vápníkových antagonistů (verapamil, diltiazem) nebo jiných antiarytmik (disopyramid).

Vedlejší efekty Egilok Retard

U většiny pacientů užívání přípravku Egilok retard nezpůsobuje nežádoucí účinky. V některých případech však mohou nastat následující nežádoucí příznaky:

• zpomalení srdeční činnosti, studené končetiny, Raynaudův syndrom relapsu, známky atrioventrikulární blokáda prvního stupně, otok, bolest v srdci, srdeční arytmie, pokles krevního tlaku, ortostatickou poklesu tlaku s poruchou vědomí;
• snížení počtu krevních destiček a bílých krvinek v krvi;
• pocit únavy, bolesti hlavy, závratě, necitlivost končetin, křeče;
• zhoršení zraku, zarudnutí a podráždění očí, zhoršení sluchu, změna chuti, konjunktivitida;
• dýchavičnost, bronchospazmus;
• nevolnost, epigastrická bolest, poruchy trávení, plynatost, žízeň;
• alergie, kožní vyrážka, zvýšené pocení, relaps psoriázy, kožní dystrofie, alopézie;
• myasthenia;
• zvýšení tělesné hmotnosti, porucha metabolismu lipidů, manifestace latentního diabetes mellitus;
• hepatitida, zhoršení funkce jater;
• Depresivní stavy, halucinace, poruchy spánku, porušování libida, poruchy paměti.

K dispozici jsou nahodilá hlášení případů impotence a atrioventrikulární blok druhého a třetího stupně, jakož i vzhled antinukleární protilátky (která neukazuje přítomnost systémový lupus erythematodes).

[3]

Předávkovat

Příznaky předávkování jsou:

• významné snížení krevního tlaku;
• sinusová bradykardie s těžkým průběhem;
• záchvaty nauzey a zvracení;
• závratě, mdloby;
• poruchy srdečního rytmu;
• jevy bronchospasmu;
• kardiogenní šok, kóma, AV blokáda, bolest v srdci.

Zpravidla jsou první příznaky nadměrného přípravku přípravku Egilok retard v těle pozorovány během 20-120 minut po podání tablet.

Výše uvedené známky se mohou po požití alkoholických léků, hypnotik a antihypertenziv, chinidinu zhoršit.

Léčba tohoto stavu se provádí konzistentně a postupně:

• intenzivní péče;
• kontrola krevního oběhu, funkce dýchání, močový systém, kvalita elektrolytického metabolismu a obsah glukózy v krvi.

Při ostrém nebo významném poklesu krevního tlaku je pacient přemístěn do sklopné polohy pod úhlem 45 ° s umyvadlem zvednutým vzhledem k hlavě. V kritických situacích - při zpomalení srdeční frekvence a zvýšené nebezpečí selhání srdeční činnosti - se pacientovi podává s β-adrenostimulyatorov intervalu od 2 do 5 minut, a to buď intravenózně v rozmezí od 0,5 do 2 mg síranu atropinu. Pokud požadovaný účinek chybí, pak se uchýlí k zavedení norepinefrinu, dopaminu nebo dobutaminu, následované jmenováním glukagonu (1-10 mg) a instalací IWR.

Bronchospasmus je eliminován intravenózními injekcemi přípravků stimulujících β2-adrenoreceptor.

Je důležité vědět, že účinná složka přípravku Egilok retard - metoprolol - není vhodná k hemodialýze.

Interakce s jinými léky

Přípravek Egilok retard lze úspěšně kombinovat s jinými antihypertenzními léky. Abyste předešli závažné hypotenzi v důsledku této kombinace, měli byste neustále sledovat krevní tlak pacienta.

 Egilok retard je nepřípustné kombinovat s těmito léky:

• blokátory kalciového kanálu, verapamil;
• inhibitory MAO.

 S opatrností určit takové kombinace Egilok retard:

• s antiarytmiky vnitřního použití, parasympatomimetiky;
• s přípravky z lýtek - kvůli riziku poruchy srdečního přenosu;
• s nitráty - kvůli možnosti vzniku hypotenze a bradykardie;
• s hypnotiky, trankvilizéry, antidepresiva, neuroleptika - kvůli riziku snížení krevního tlaku;
• s narkotiky - kvůli riziku útlaku srdeční funkce;
• se sympatomimetiky - kvůli zvýšené pravděpodobnosti srdeční zástavy;
• s klonidinem - kvůli nebezpečí vzniku hypertenzní krize;
• s ergotaminem - v důsledku zvýšeného vazokonstrikčního účinku;
• s ß-sympatomimetiky (jsou antagonisty);
• s NSAID a estrogenů - kvůli snížení antihypertenzního účinku;
• s inzulínem a antidiabetiky - kvůli možnému zvýšení hypoglykemických účinků;
• s kúrami podobnými svalovými relaxanci - kvůli zvýšené muskuloskeletální blokádě;
• s inhibitory a induktory enzymů - kvůli možné amplifikaci nebo naopak poklesu účinku metoprololu. 

Podmínky skladování

Egilok retard se uchovává při normální teplotě s povolenou maximální hodnotou + 30 ° C. Děti by měly být omezeny na skladování léčivých přípravků.

Skladovatelnost

Egilok retard lze uchovávat po dobu až 5 let.