Účinné pilulky na zmírnění bolesti srdce

Hlavními indikacemi pro použití tablet pro bolest srdce jsou úleva od záchvatů a zesílení syndromu bolesti anginózní etiologie u srdečních onemocnění, jako je angina pectoris (včetně koronární insuficience), ischemická choroba srdeční, infarkt myokardu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indikace pro použití tablet pro bolest srdce

Sublingvální tablety Validolu nebo Molsidominu pomáhají zmírnit bolest během anginy pectoris a jsou účinné v případech kardiovaskulární insuficience, supraventrikulární tachykardie a fibrilace síní. Molsidomin může navíc nahradit nitroglycerin v případě individuální intolerance na nitroglycerin.

Tablety na bolest srdce ze skupiny adrenalinových kardioblokátorů se předepisují při angině pectoris se spasmy malých koronárních cév, tachykardií a extrasystolou. A při ischemii myokardu jsou nezbytná antiarytmika ze skupiny nitrátů, blokátory kalciových kanálů a beta-blokátory. Nitráty zmírňují cévní spasmy a podporují jejich expanzi. A ačkoli blokátory přímo nezmírňují bolest, důsledky jejich biochemických a fyziologických účinků umožňují zmírnit hladovění srdečního svalu kyslíkem, snížit srdeční frekvenci (kterou způsobuje nadbytek adrenalinu) a tím zmírnit bolest.

V kardiologii zahrnují indikace pro použití tablet na bolest srdce širokou škálu patologií. Lékaři klasifikují léky těchto skupin jako antianginózní a používají je při léčbě souběžné a stabilní anginy pectoris, při komplexní terapii chronického srdečního selhání a také k normalizaci srdeční funkce po infarktu myokardu.

Farmakodynamika tablet pro bolest srdce

Mechanismus účinku sedativních tablet Validol je dán nespecifickou reflexní vazodilatací, ke které dochází v reakci na lokální podráždění receptorů ústní sliznice mentolem, který je součástí jeho složení, rozpuštěným v mentolovém esteru kyseliny 3-methylbutanové (isovalerianové). V důsledku podráždění nervových zakončení se v těle zvyšuje syntéza neuropeptidů a hormonů zodpovědných za cévní tonus a inhibici přenosu bolesti.

Farmakodynamiku tablet Molsidominu proti bolesti srdce zajišťuje jeho účinná látka, ethylester N-karboxy-3-morfolinosydnoniminu, který snižuje napětí v srdečních venulách a snižuje žilní průtok krve do srdce. V důsledku toho se snižuje krevní náplň levé komory a celkový tonus myokardu.

Všechny pilulky proti bolesti srdce na bázi nitrátů působí na cévní systém celého těla a rozšiřují srdeční cévy během několika minut. Biochemický mechanismus této reakce nebyl dosud zcela objasněn.

Léky této skupiny pomáhají snižovat napětí stěn koronárních cév a zvyšovat průtok krve do tkání myokardu (což snižuje jejich potřebu kyslíku) - se současným snížením průtoku žilní krve (což snižuje tlak v pravé síni). Dochází tak k určitému přerozdělení průtoku krve v srdečních cévách s aktivací arteriovenózního krevního zásobení patologicky změněných oblastí myokardu.

Zvýšení kontraktilní síly myokardu pod vlivem srdečních glykosidů se vysvětluje zvýšením elektrické aktivity (membránového akčního potenciálu) buněk svalové tkáně (kardiomycetů), v jejichž cytoplazmě se hromadí ionty Na a zvyšuje se hladina iontů Ca. Kromě toho systém srdečního vedení (SCS), zejména atrioventrikulární uzel v mezisíňové přepážce, začíná pomaleji přenášet excitaci do svalových vláken myokardu, což snižuje srdeční frekvenci.

Farmakodynamika beta-blokátorů používaných v kardiologii je spojena se snížením účinku neurotransmiterů adrenalinu a noradrenalinu na jejich specifické receptory v srdečním svalu. To je zajištěno léčivou látkou metoprolol-tartarátem, a díky němu se snižuje syntéza cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) a hladina vápenatých iontů v buňkách myokardu. Výsledkem všech biochemických změn je snížení intenzity srdečních kontrakcí, stabilizace cévního tonusu (a arteriálního tlaku) a také dostatečné zásobení buněk myokardu kyslíkem.

Princip účinku blokátorů kalciových kanálů sinoatriálních a atrioventrikulárních uzlů spočívá v neutralizaci kontraktilního účinku vápenatých iontů na stěny cév myokardu. V důsledku toho ustává křeč koronárních cév a svalová vlákna nepociťují nedostatek kyslíku. To má pozitivní vliv na mechaniku srdce: obnovuje se normální rytmus jeho kontrakcí.

Farmakokinetika tablet pro bolest srdce

Nitroglycerin a všechny léky ze skupiny nitrátů se při sublingválním podání okamžitě dostanou do krevního oběhu, takže tyto tablety na bolest srdce působí velmi rychle - za 1,5-2 minuty.

Farmakokinetika srdečních glykosidů – digoxinu – se vyznačuje rychlou absorpcí v gastrointestinálním traktu, akumulací ve svalových tkáních a průměrnou biologickou dostupností v rozmezí 65–75 % podané dávky. Maximální hladiny účinné látky léků v krvi je dosaženo do 90 minut od okamžiku podání. 20 % glykosidů se metabolizuje v játrech a zbytek se vylučuje z těla v původní formě; poločas rozpadu je 1,5–3 dny.

Léčivá látka metoprololu a dalších srdečních beta-blokátorů (metoprolol-tartarát) se adsorbuje v trávicím traktu z 90 %, ale její biologická dostupnost nepřesahuje 50 %. Maximální koncentrace léčivé látky v krevní plazmě je stanovena maximálně po 120 minutách po perorálním podání. Biotransformace probíhá v játrech, metabolity se kompletně vylučují močí po 7–10 hodinách.

Farmakokinetika tablet Verapamil pro bolest srdce: adsorbuje se v trávicím traktu a váže se na plazmatické bílkoviny; nejvyšší koncentrace verapamil hydrochloridu v plazmě je dosažena 60–100 minut po perorálním podání. Biologická dostupnost nepřesahuje 35 %; metabolizuje se v játrech; vylučuje se ledvinami a střevy.

Názvy pilulek na bolest srdce

V závislosti na povaze terapeutického účinku se léky proti srdeční bolesti dělí na periferní vazodilatancia (včetně nitrátů), srdeční glykosidy, selektivní beta-blokátory a blokátory kalciových kanálů.

Mezi vazodilatační léky patří Validol (Corvalment), Molsidomin (Corvaton, Sidnofarm) a také velká skupina glycerolem esterifikovaných solí kyseliny dusičné (nitrátů) a jejich deriváty.

Názvy tablet na bázi nitrátů proti bolesti srdce: Nitroglycerin (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak); deriváty nitroglycerin-mononitrátu isosorbidu (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) a isosorbid-dinitrátu (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix); a také pentaerythritol tetrat (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit atd.) - na bázi tetranitropentaerythritolu.

Skupina srdečních glykosidů (kardiotonických látek) zahrnuje tabletové přípravky na bázi digitalisového glykosidu digoxinu: Digoxin, Gitoxin, Digicor, Izolanid, Celanid, Medilazid, Medigoxin, Methyldigoxin, Acetyldigoxin beta a další obchodní názvy.

Skupinu selektivních srdečních β1-adrenergních blokátorů představují léky, jako je Metoprolol (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Tablety hydrochloridu verapamilu Verapamil (Veracard, Lekoptin, Finoptin), stejně jako tablety na bázi derivátů benzothiazepinu Diltiazem (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil a další obchodní názvy) patří do poměrně velké farmakologické skupiny kardioselektivních blokátorů kalciových kanálů.

Způsob podání a dávkování

Způsob podávání Validolu, Molsidominu a Nitroglycerinu je sublingvální (tj. pod jazyk). Samostatné doporučení ohledně dávky Nitroglycerinu: pokud se po první dávce léku (1-2 tablety po 0,5 mg) nedostaví žádný účinek na zmírnění bolesti doprovázející záchvat anginy pectoris, měl by se znovu užít až po pěti minutách - ne dříve.

Molsidomin lze užívat perorálně, polovinu nebo celou tabletu, 2-3krát denně (po jídle), ale terapeutický účinek se dostaví po 20-25 minutách, tj. 2-3krát déle než u sublingvální metody.

Dávky srdečních glykosidů a blokátorů kalciových kanálů se stanovují přísně individuálně - na základě výsledků kardiologického vyšetření. Standardní jednorázová dávka digoxinu je 0,25 mg a denní dávka by neměla překročit 1,25 mg. Tablety verapamilu se doporučují užívat v objemu 160-480 mg během dne; léčba může trvat 2 až 24 měsíců.

Metoprolol se předepisuje v dávce 50 mg 2-4krát denně (v závislosti na stavu pacienta), tableta se polyká celá během jídla nebo bezprostředně po jídle.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kontraindikace pro použití

Jsou zaznamenány následující kontraindikace pro použití:

• Validol: komplikace infarktu myokardu ve formě kardiogenního šoku, těžká forma arteriální hypotenze.
• Nitroglycerin (a všechny nitráty): šok, zvýšený nitrolební tlak a zhoršený mozkový oběh, nízký krevní tlak, glaukom (uzavřený úhel).
• Srdeční glykosidy: syndrom tachykardie-bradykardie se slabostí nebo dysfunkcí sinusového uzlu, atrioventrikulární blok (1-2 stupňů), ventrikulární arytmie, hypertrofické změny myokardu, stenóza aorty nebo mitrální chlopně.

Metoprolol a další beta-blokátory pro srdce: akutní infarkt myokardu, sinoatriální nebo atrioventrikulární blok, srdeční selhání (akutní nebo chronické), snížení srdeční frekvence pod 60 tepů za minutu, nízký krevní tlak, problémy s periferním oběhem (endarteritida, tromboflebitida). Stejně jako chronická obstrukční bronchitida a bronchiální astma.

Blokátory kalciových kanálů (Verapamil atd.) jsou kontraindikovány v případech nízkého krevního tlaku a snížené srdeční frekvence.

Užívání pilulek proti bolesti srdce během těhotenství je zakázáno. Validol je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Nežádoucí účinky

Vazodilatační léky a tablety snižující bolest srdce Validol a Molsidomin mají vedlejší účinky ve formě bolesti hlavy a sníženého krevního tlaku. Mezi nejčastější nežádoucí účinky při užívání nitroglycerinu patří: pulzující bolest hlavy a závratě; pocit horka v horní části těla, zarudnutí kůže v obličeji a celkový hyperhidróza; zvýšená srdeční frekvence; významný pokles krevního tlaku.

Ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení a bolest hlavy mohou doprovázet užívání (zejména časté) srdečních glykosidů.

Užívání blokátorů srdečních adrenalinových receptorů (metoprolol atd.) může způsobit nežádoucí účinky, jako je sinusová arytmie, dušnost, arteriální hypotenze, otok měkkých tkání končetin, dyspepsie, zvýšená hladina cukru v krvi atd.

Kromě vedlejších účinků charakteristických pro nitroglycerin a nitráty zahrnuje seznam vedlejších účinků léků, které blokují vápníkové kanály v srdečním vodivém systému, také pocit sucha v ústech, nevolnost a zvracení, střevní potíže, zvýšené jaterní transaminázy, parestézie končetin, poruchy spánku, deprese a duševní poruchy.

Předávkovat

Je třeba mít na paměti, že předávkování nitroglycerinem může vést nejen ke zvýšenému projevu nežádoucích účinků, ale také ke kolapsu.

Jak je uvedeno v pokynech, příznaky zjevného předávkování srdečními glykosidy (glykosidová intoxikace) se projevují zhoršením vedlejších účinků, které jsou doprovázeny poruchami srdečního rytmu, fibrilací komor, svalovou slabostí, zhoršeným viděním a vnímáním barev, euforií a psychózou. V takové situaci se užívání léků zastaví, podává se projímadlo (fyziologický roztok) a provádí se symptomatická léčba srdečních projevů.

Překročení předepsané dávky metoprololu způsobuje pokles krevního tlaku, křeče, cyanózu sliznic, stav akutního srdečního selhání až po kardiogenní šok a zástavu srdce. V takových případech je nutná neodkladná lékařská pomoc s výplachem žaludku a intravenózním podáním vhodných léků.

Předávkování verapamilem může také vést ke snížení srdeční frekvence a krevního tlaku, blokádě síní a komor a ztrátě vědomí. Tento stav může vyžadovat kardiostimulaci.

Interakce s jinými léky

Současné užívání nitroglycerinu s blokátory beta-adrenergních receptorů, vazodilatancii, diuretiky, aspirinem a lihovými tinkturami zesiluje snížení krevního tlaku. Antianginózní účinek je zesílen kombinací s beta-adrenergními blokátory a blokátory kalciových kanálů.

Vlastnosti interakce s jinými léky ze skupiny srdečních glykosidů:

• zesílení změn v kontrakci myokardu v kombinaci s vitamíny skupiny B,
• snížení srdeční frekvence v kombinaci se spacími léky, síranem hořečnatým a lokálními anestetiky,
• zlepšení hemodynamiky při současném podávání kurantilu,
• zvýšená srážlivost krve v kombinaci s aminazinem a heparinem.

Interakce srdečních beta-blokátorů (Metoprolol atd.): je zakázáno užívat společně s nitroglycerinem, barbituráty, diuretiky a přípravky obsahujícími alkohol; účinek antihypertenziv je zesílen; při kombinovaném užívání srdečních glykosidů dochází k nadměrnému snížení srdeční frekvence a zpomalení srdečního vodivého systému.

Interakce blokátorů kalciových kanálů (verapamil hydrochlorid) s jinými léky:

• v kombinaci s beta-blokátory zesilují blokádu sinoatriálních a atrioventrikulárních uzlů,
• zesiluje účinek léků na snížení krevního tlaku a zmírnění svalových křečí,
• Účinek verapamilu je zesílen současným užíváním neuroleptik a antidepresiv.

Skladovací podmínky

Podle pokynů by měl být nitroglycerin skladován na tmavém místě, chráněném před možným kontaktem s ohněm, při mírné teplotě (+18-20 °C). Zbývající tablety proti bolesti srdce se uchovávají na tmavém místě při teplotě nepřesahující +25 °C.

Datum expirace léků je uvedeno na obalu, který obsahuje také informace o datu výroby.