Tarka

Lék na stabilizaci krevního tlaku Tarka patří mezi blokátory kalciových kanálů – léky na bázi verapamilu.

Indikace Tarki

Užívání přípravku Tarka je vhodné ke zlepšení stavu osob s esenciální hypertenzí, pokud se jejich hodnoty krevního tlaku po užívání trandolaprilu a/nebo verapamilu stabilizují.

Formulář vydání

Tarka se vyrábí ve formě kapslí a je klasifikována jako lék s prodlouženým uvolňováním.

Jedna kapsle přípravku Tarka obsahuje dvě účinné látky:

• trandolapril v množství 2 mg;
• verapamil hydrochlorid v množství 180 mg.

Tobolky Tarka jsou husté, světle narůžovělé želatinové formy, uvnitř kterých se nachází granulovaná hmota trandolaprilu a tableta verapamil hydrochloridu.

Blistr obsahuje deset kapslí léku. Kartonová krabička obsahuje dva blistry a návod k použití přípravku Tarka.

Farmakodynamika

Tobolky Tarka jsou farmaceutickou kombinací blokátoru vápníkových kanálů verapamilu a inhibitoru ACE trandolaprilu.

Farmakologický účinek verapamilu se vysvětluje inhibicí toku vápenatých iontů pomalými vápenatými kanály buněčných membrán hladkých svalů cév a srdečního svalu.

Verapamil má následující vlastnosti:

• snižuje krevní tlak v klidu nebo během fyzické aktivity (prostřednictvím vazodilatace);
• snižuje stupeň odporu periferních cév a snižuje potřebu kyslíku srdečním svalem;
• snižuje kontraktilní funkci srdečního svalu bez ovlivnění symptomatické regulace srdeční činnosti.

Funkční orientace trandolaprilu spočívá v blokování komplexu renin-angiotenzin-aldosteron v séru, snižování hladiny angiotenzinu II v krevním séru, snižování vazopresorové aktivity a normalizaci produkce aldosteronu. Trandolapril v přípravku Tarka zlepšuje periferní vazodilataci stimulací prostaglandinového systému. Podobný mechanismus pravděpodobně existuje i u hypotenzního účinku ACE inhibitorů a je také zodpovědný za výskyt jednotlivých nežádoucích účinků.

U pacientů s vysokým krevním tlakem vede léčba ACE inhibitory ke snížení krevního tlaku bez ohledu na polohu těla. Na tomto pozadí není pozorováno žádné kompenzační zrychlení srdeční činnosti. Periferní arteriální odpor se snižuje: srdeční výdej zůstává nezměněn nebo se zvyšuje.

Může být pozorován zvýšený průtok krve ledvinami. Rychlost filtrace se však nemění. Aby bylo dosaženo stabilního snížení krevního tlaku, musí někteří lidé podstupovat léčbu po dobu několika týdnů. Zároveň účinek užívání přípravku Tarka přetrvává i při dlouhodobé léčbě. V budoucnu se krevní tlak nezvyšuje, ani když je léčba kapslemi Tarka náhle přerušena.

V experimentech nebyly zjištěny žádné negativní interakce mezi aktivními složkami přípravku Tarka. Proto se předpokládá, že synergický účinek verapamilu a trandolaprilu je způsoben jejich kombinovanými farmakologickými vlastnostmi. Taková kombinace je považována za účinnější než užívání každého léku samostatně.

Farmakokinetika

Tobolky Tarka obsahují verapamil hydrochlorid s pomalým uvolňováním a trandolapril s urychleným uvolňováním.

Verapamil se vstřebává přibližně z 90 %. Průměrná biologická dostupnost je 22 % a při dlouhodobém užívání se může zvýšit až na 30 %.

Přítomnost potravy v žaludku neovlivňuje biologickou dostupnost verapamilu.

Průměrná doba do dosažení maximální sérové koncentrace je 4 hodiny. Rovnováha při dlouhodobém podávání léku s frekvencí jednou denně je pozorována po 3-4 dnech.

Vazba verapamilu na plazmatické albuminy může dosáhnout 90 %.

Poločas rozpadu po dlouhodobé léčbě přípravkem Tarka je přibližně osm hodin. Přibližně 3,5 % podaného množství léku se vylučuje v nezměněné formě renální filtrací. Metabolity se vylučují ze 70 % močí a z 16 % stolicí.

Biologická dostupnost se může u pacientů s jaterní cirhózou zvýšit. Kinetické vlastnosti verapamilu však zůstávají nezměněny.

Trandolapril se vstřebává relativně rychle, absorpce se může pohybovat od 30 do 60 %, bez ohledu na přítomnost potravy v žaludku.

Maximální hladina léku je detekována půl hodiny po podání.

Trandolapril z tobolek Tarka se rychle vylučuje z krevního séra s průměrným poločasem rozpadu kratším než 60 minut. Léčivo podléhá v plazmě hydrolýze za vzniku trandolaprilátu.

Doba do dosažení průměrné maximální sérové koncentrace se může pohybovat od 3 do 8 hodin. Celková biologická dostupnost je 13 %.

Vazba trandolaprilátu na plazmatické albuminy se blíží 80 %. Vazba na ACE je považována za nasycenou. Hlavní množství cirkulujícího trandolaprilátu se také váže vytvořením nenasycené vazby s proteiny. Rovnováhy lze dosáhnout po 4 dnech kontinuálního podávání přípravku Tarka.

Poločas rozpadu trandolaprilátu se odhaduje na 15 a 23 hodin.

9 až 14 % podaného množství trandolaprilu se vylučuje močí v nezměněné formě.

Hodnoty clearance trandolaprilátu vykazují lineární korelaci s clearance kreatininu a pohybují se v rozmezí 0,15–4 l/hodinu v závislosti na dávkování. Hladiny trandolaprilátu v séru jsou výrazně zvýšené u pacientů s clearance kreatininu nižší než 30 ml/min. Po opakovaném podání pacientům s chronickým selháním ledvin je ustálený stav pozorován do čtyř dnů.

Sérové hladiny trandolaprilu u pacientů s jaterní cirhózou jsou obvykle přibližně desetkrát vyšší než u zdravých jedinců.

Vzhledem k tomu, že farmakokinetický typ interakce jednotlivých složek verapamilu a trandolaprilu nebyl studován, používají se ve vztahu k léku Tarka kinetické hodnoty prvního i druhého léčiva.

Dávkování a aplikace

Dospělí pacienti by měli užívat jednu tobolku přípravku Tarka denně, nejlépe ráno, bez ohledu na to, zda je v žaludku jídlo. Tobolka přípravku Tarka se polyká celá: obsah tobolky nežvýkejte ani nevysypávejte.

[ 3 ], [ 4 ]

Používejte Tarki během těhotenství

Používání přípravku Tarka těhotnými pacientkami je zakázáno.

Odborníci neprokázali bezpečnost užívání přípravku Tarka během těhotenství. Naopak byly zaznamenány případy intrauterinní plicní hypoplazie, inhibice intrauterinního růstu plodu a hypoplastických poruch vývoje lebky.

Ženy v reprodukčním věku by se měly před zahájením léčby přípravkem Tarka ujistit, že nejsou těhotné, a používat spolehlivé metody antikoncepce.

Hlavní složky přípravku Tarka se vylučují do mateřského mléka, proto je léčba tímto lékem během kojení také kontraindikována.

Kontraindikace

Tobolky Tarka se nepředepisují pro následující bolestivé stavy:

• sklon k alergii na tento lék nebo na jiné ACE inhibitory;
• epizoda atrioventrikulárního bloku druhého nebo třetího stupně při absenci funkčního IVR;
• dědičná nebo idiopatická forma angioedému;
• kardiogenní šok;
• akutní forma infarktu myokardu, doprovázená komplikacemi;
• slabost sinusového uzlu u pacientů bez funkčního sinusového žilního systému;
• srdeční nedostatečnost ve fázi dekompenzace;
• flutter a/nebo fibrilace síní;
• období nosení a kojení dítěte.

Vedlejší efekty Tarki

Nejčastěji je užívání přípravku Tarka doprovázeno nežádoucími příznaky, jako je kašel, bolest hlavy, potíže s vyprazdňováním střev, závratě, návaly horka.

Mezi méně časté nežádoucí účinky může patřit:

• trombocytopenie, leukopenie;
• alergie;
• změna tělesné hmotnosti směrem k poklesu;
• poruchy spánku, úzkost, apatie;
• třes končetin, zhoršená citlivost končetin, vestibulární poruchy;
• zhoršení zraku;
• atrioventrikulární blokáda prvního stupně;
• bronchitida, plicní kongesce;
• bolest břicha, průjem nebo zácpa, žízeň, zánět slinivky břišní;
• žloutenka, hepatitida;
• otok obličeje, kožní vyrážky, hyperhidróza, zarudnutí kůže;
• bolest svalů, kloubů;
• zvýšení denního objemu moči;
• zvětšení mléčných žláz, erektilní dysfunkce;
• pocit únavy.

[ 1 ], [ 2 ]

Předávkovat

Užívání nadměrných dávek přípravku Tarka může být doprovázeno následujícími příznaky:

• nadměrný pokles krevního tlaku;
• nerovnováha elektrolytů;
• zpomalení nebo zvýšení srdeční frekvence;
• ztráta vědomí;
• šokový stav;
• atrioventrikulární blokáda;
• selhání srdce

Byly známy případy úmrtí pacientů v důsledku předávkování přípravkem Tarka.

V případě předávkování by měla být pomoc zaměřena na udržení životně důležitých funkcí těla. Používá se infuze léků s vápníkem, β-adrenergní stimulace, očista žaludku a střev.

Vzhledem k prodlouženým vlastnostem léku Tarka je nutné zajistit lékařský dohled nad stavem pacienta po dobu nejméně 2 dnů.

Hemodialýza se v takových případech nepoužívá.

[ 5 ]

Interakce s jinými léky

Tarka + antiarytmika a β-blokátory	Nežádoucí účinky na srdeční funkci
Tarka + chinidin	Zesílení hypotenzního účinku
Tarka + antihypertenziva, diuretika a vazodilatancia	Zesílení hypotenzního účinku
Tarka + prazosin, terazosin	Zesílení hypotenzního účinku
Tarka + léky používané k léčbě HIV (např. ritonavir)	Zvýšené koncentrace verapamilu v séru
Tarka + karbamazepin	Zvýšené hladiny karbamazepinu v krvi a zvýšené nežádoucí účinky karbamazepinu
Přípravky Tarka + lithium	Zvýšené neurotoxické účinky lithia
Tarka + rifampicin	Snížený hypotenzní účinek verapamilu
Tarka + sulfinpyrazon	Snížení hypotenzního účinku verapamilu
Tarka + svalové relaxansy	Zesílení účinku svalových relaxancií
Tarka + aspirin	Zvýšené riziko krvácení
Tarka + etylalkohol	Zvýšená koncentrace etylalkoholu v krvi
Tarka + simvastatin a lovastatin	Zvýšené plazmatické koncentrace uvedených léků
Přípravky Tarka + draslík	Zvýšené riziko hyperkalemie
Tarka + hypoglykemické léky	Zvýšený hypoglykemický účinek a riziko hypoglykémie
Tarka + nesteroidní protizánětlivé léky	Snížený hypotenzní účinek

[ 6 ]

Podmínky skladování

Tobolky Tarka se skladují bez vyjmutí z obalu v suchých a teplých místnostech. Optimální je lék skladovat při teplotě +18 až +25 °C, mimo dosah dětí.

Skladovatelnost

Tobolky Tarka lze skladovat až 3 roky.