Drop

Lék na stabilizaci krevního tlaku Tarka se týká blokátorů vápníkových kanálů - léků na bázi verapamilu.

Indikace Drop

Použití přípravku Tark je vhodné pro zlepšení stavu osob s esenciální hypertenzí, pokud je jejich krevní tlak stabilizován po podání trandolaprilu a / nebo verapamilu.

Formulář vydání

Tarka se vyrábí v kapsulární formě a označuje přípravky s prodlouženou expozicí.

V jedné kapsli obsahuje Tarka dvě účinné složky:

• trandolapril v množství 2 mg;
• verapamil g / x v množství 180 mg.

Tobolky Tarka jsou husté světle růžové želatinové formy, uvnitř kterých je granulovaná hmota trandolaprilu a tableta verapamilu g / x.

Blistr obsahuje deset tobolek léku. V kartonové krabici jsou dvě blistrové desky a instrukce pro použití Tark.

Farmakodynamika

Tobolky Tarka je farmaceutická kombinace verapamilu s antagonistou vápníku s inhibitorem ACE trandolaprilu.

Farmakologický účinek verapamilu je způsoben inhibicí průtoku vápníkového iontu zpožděnými kalciovými tubuly buněčných stěn struktury hladkého svalstva cév a srdečního svalu.

Verapamil má tyto schopnosti:

• snižuje tlakové indexy v klidném stavu nebo při fyzické zátěži (vazodilatací);
• snižuje stupeň odolnosti periferních cév a snižuje potřebu srdečního svalu v kyslíku;
• snižuje kontraktilní funkci srdečního svalu bez ovlivnění symptomatické regulace srdeční aktivity.

Funkční orientace trandolaprilu blokuje sérový renin-angiotensin-aldosteron komplex při snižování hladiny angiotenzinu II v krevním séru, v klesající vasopresorové aktivity a normalizaci produkce aldosteronu. Trandolapril v přípravku Tarka zlepšuje periferní vazodilataci stimulací prostaglandinového systému. Pravděpodobně podobný mechanismus probíhá pod hypotenzním účinkem ACE inhibitorů a je také zodpovědný za výskyt určitých vedlejších účinků.

U pacientů s vysokým krevním tlakem vede léčba ACE inhibitory ke snížení krevního tlaku bez ohledu na polohu těla. Zrychlení kompenzace srdeční aktivity na tomto pozadí není pozorováno. Odolnost periferních tepen klesá: srdeční výkon zůstává nezměněn nebo se zvyšuje.

 Může dojít ke zvýšení renálního oběhu. Přesto se rychlost filtrace nemění. Aby se dosáhlo trvalého poklesu krevního tlaku, někteří lidé musí podstoupit léčbu po dobu několika týdnů. V tomto případě je účinek užívání přípravku Tark zachován i při prodloužené léčbě. V budoucnosti krevní tlak nezvýší ani při prudkém přerušení léčby kapslí Tark.

Během experimentů nebyly nalezeny žádné negativní interakce mezi aktivními složkami Tark. Proto se předpokládá, že synergický účinek verapamilu a trandolaprilu je způsoben kombinovanými farmakologickými vlastnostmi. Tato kombinace je považována za účinnější než užívání jednotlivých léků samostatně.

[1]

Farmakokinetika

Tarkovy kapsle obsahují verapamil g / x, který má zpožděné uvolnění, stejně jako trandolapril se zrychleným uvolňováním.

Verapamil se absorbuje přibližně o 90%. Průměrný index biologické dostupnosti je 22% a při dlouhodobém přijetí se může zvýšit na 30%.

Přítomnost dietních hmot v žaludku nezabrání stupni biologické dostupnosti verapamilu.

Průměrná doba trvání dosažení maximální sérové koncentrace je 4 hodiny. Rovnováha s dlouhodobým přijetím léku s frekvencí jednou denně je zjištěna po 3-4 dnech.

Sdružení verapamilu s plazmatickými albuminy může být 90%.

Poločas rozpadu po dlouhodobé léčbě přípravkem Tark je přibližně osm hodin. Přibližně 3,5% použitého množství léčiva se vylučuje filtrací ledvinami beze změny. Metabolity v 70% se vylučují močovou tekutinou a u 16% - s kalorickými hmotami.

Biologická dostupnost se může u pacientů s cirhózou zvýšit. V tomto případě zůstávají kinetické vlastnosti verapamilu nezměněny.

Trandolapril se absorbuje relativně rychle, absorpce může být od 30 do 60%, bez ohledu na přítomnost potravinových hmot v žaludku.

Limitní hladina léku je zjištěna po půl hodině po požití.

Trandolapril z kapslí Tarka rychle opouští sérum s průměrným poločasem rozpadu kratším než 60 minut. Lék prochází hydrolýzou v plazmě s tvorbou trandolaprilátu.

Doba trvání průměrné sérové koncentrace se může pohybovat od 3 do 8 hodin. Plná biologická dostupnost je 13%.

Vztah mezi trandolaprilátem a plazmatickým albuminem je téměř 80%. Spojení s ACE je považováno za nasycené. Velká část referenčního trandolaprilátu je také spojena vytvořením nenasycené vazby na proteiny. Rovnováha může být dosažena po 4 dnech konstantního příjmu Tark.

Poločas trandolaprilátu se odhaduje na 15 a 23 hodin.

Od 9 do 14% spotřebovaného množství trandolapril opouští tělo močovou tekutinou ve formě nezměněného trandolaprilátu.

Hodnoty clearance trandolaprilátu vykazují lineární korelaci s clearance kreatininu a jsou v rozmezí 0,15-4 L / h, což závisí na dávce. Hladina trandolaprilátu v séru je značně zvýšena u pacientů s klírensem kreatininu méně než 30 ml za minutu. Po opakovaném přijetí pacientů s chronickými formami renálního selhání se pozoruje rovnovážný stav po dobu čtyř dnů.

Úroveň trandolaprilu v séru u pacientů s cirhózou jater, ve srovnání se zdravými lidmi, je obvykle přibližně desetkrát vyšší.

Vzhledem k tomu, že farmakokinetický typ interakce jednotlivých složek verapamilu a trandolaprilu nebyl studován, jsou na léčivo Tark aplikovány kinetické hodnoty jak prvního, tak druhého léku.

[2]

Používejte Drop během těhotenství

Příjem Tarku těhotnými pacienty je zakázán.

Specialisté neprokázali bezpečnost těla Tark během těhotenství. Naopak, byly zaznamenány případy intrauterinní plicní hypoplazie, inhibice intrauterinního růstu plodu, hypoplastické poruchy vývoje lebky.

Ženy v reprodukčním věku před zahájením léčby přípravkem Tark by měly být přesvědčeny o absenci těhotenství a také používat spolehlivé metody antikoncepce.

Hlavní složky přípravku Tark se vylučují do mateřského mléka, proto je také kontraindikováno léčba léky během laktace.

Kontraindikace

Tarkovy kapsle nejsou předepsány pro takové bolestivé stavy:

• náchylnost k alergii na tuto léčbu nebo jiným lékům - ACE inhibitorům;
• epizoda antrioventrikulární blokády stupně II nebo III, bez funkčního IWR;
• dědičná nebo idiopatická forma angioedému;
• kardiogenní šok;
• akutní infarkt myokardu, doprovázené komplikacemi;
• slabost sinusového uzlu u pacientů bez funkčního IWR;
• nedostatek srdeční aktivity ve fázi dekompenzace;
• flutter a / nebo fibrilace síní;
• období těhotenství a kojení dítěte.

Vedlejší efekty Drop

Nejčastěji je Tarkův příjem doprovázen takovými nežádoucími příznaky jako je kašel, bolesti hlavy, potíže s defekací, závratě, návaly horka.

Jiné nežádoucí účinky se mohou také vyskytnout méně často:

• trombocytopenie, leukopenie;
• alergie;
• změna tělesné hmotnosti ve směru poklesu;
• poruchy spánku, úzkost, apatie;
• třes v končetinách, narušení citlivosti končetin, vestibulární poruchy;
• zhoršení vidění;
• atrioventrikulární blokáda prvního stupně;
• bronchitida, stagnace v plicích;
• bolest v břiše, průjem nebo zácpa, žízeň, zánět pankreatu;
• žloutenka, hepatitida;
• otok na obličeji, kožní vyrážky, hyperhidróza, zarudnutí kůže;
• bolest ve svalech, klouby;
• zvýšení denního objemu moči;
• zvětšení prsou, erektilní dysfunkce;
• pocit únavy.

[3], [4], [5], [6], [7]

Dávkování a aplikace

Dospělí pacienti by měli užívat jednu kapsli přípravku Tark denně, nejlépe ráno, bez ohledu na přítomnost jídla v žaludku. Tobolka Tarka se spolkne v celém stavu: není možné žvýkat a vylévat obsah kapsle.

[8], [9], [10]

Předávkovat

Přijímání nafouknutých dávek Tark může být doprovázeno těmito znaky:

• nadměrné snížení krevního tlaku;
• poruchy metabolismu elektrolytů;
• zpomalení nebo zvýšená srdeční frekvence;
• ztráta vědomí;
• stav šoku;
• atrioventrikulární blok;
• srdeční zástava

Existují případy úmrtí pacientů v důsledku předávkování Tarkem.

V případě předávkování by měla být pomoc zaměřena na udržení vitálních funkcí těla. Použijte infuzi léků vápníkem, beta-adrenergní stimulací, čištěním žaludku a střev.

Vzhledem k prodlouženým účinkům léčby přípravkem Tark je nezbytné stanovit lékařskou kontrolu stavu pacienta alespoň 2 dny.

Hemodialýza v takových případech není aplikována.

[11]

Interakce s jinými léky

Tarka + antiarytmika a β-blokátory	Nepříznivé účinky na srdeční činnost
Tarka + chinidin	Zvýšený antihypertenzní účinek
Tarka + antihypertenziva, diuretika a vazodilatační látky	Zvýšený antihypertenzní účinek
Targa + prazosin, terazosin	Zvýšený antihypertenzní účinek
Tarka + léky používané při terapii HIV (např. Ritonavir)	Zvýšená koncentrace verapamilu v séru
Tarka + karbamazepin	Zvýšení obsahu karbamazepinu v krvi a zvýšení nežádoucích účinků karbamazepinu
Přípravky Tarka + lithium	Zvýšené neurotoxické účinky lithia
Tarka + rifampicin	Snížení hypotenzního účinku verapamilu
Rozptyluje sulfinpirazon	Snížení hypotenzního účinku verapamilu
Rozptyluje miorelaksantı	Posilování svalových relaxancií
Tarka + aspirin	Zvýšená pravděpodobnost krvácení
Tarka + ethylalkohol	Zvýšení koncentrace ethanolu v krvi
Tarka + simvastatin a lovastatin	Zvýšení plazmatických koncentrací těchto léčiv
Přípravky Tarka + draslík	Zvýšené riziko hyperkalemií
Tarka + hypoglykemické léky	Zvýšený hypoglykemický účinek a riziko hypoglykemie
Tarka + nesteroidní protizánětlivé léky	Snížení hypotenzního účinku

[12], [13], [14], [15]

Podmínky skladování

Tobolky Tarka jsou uchovávány, nikoli z obalu, v suchých a teplých místnostech. Optimální skladování léku při teplotě +18 až + 25 ° C, mimo dosah dětí.

[16]

Skladovatelnost

Uchovávejte kapsli Tark do 3 let.

[17]