Tarceva

Kategorie antineoplastických látek je Tarceva - protinádorové léčivo, které je zástupcem inhibitorů tyrosinkinázy.

Indikace Tarceva

Hlavní údaje pro jmenování společnosti Tarceva jsou následující:

• Podpora léčby lokalizovaného nebo metastazujícího nemalobuněčného karcinomu plic, pokud nedojde ke zvýšení vývoje onemocnění po 4 chemoterapeutických kurzech.
• Rakovinové nádory v plicích, lokalizované nebo metastazující, pokud jedna nebo více cyklů chemoterapie neměla očekávaný účinek.
• Lokalizovaná nebo metastatická neoperovatelná rakovina v pankreatu (jako léčivo první linie v kombinaci s gemcitabinem).

[1]

Formulář vydání

Přípravek Tarceva se vyrábí ve formě tablet s ochranným obalem. Aktivní složkou je protinádorová látka erlotinib.

Tablety jsou zaoblené, s hladkými okraji, potažené filmem světležlutého odstínu. Na jedné straně je nápis odrážející název a dávkování tablety v mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Jedna blistrová destička obsahuje deset tablet. Balení kartonu obsahuje tři blistrové desky a papírovou instrukci.

[2]

Farmakodynamika

Tarceva na bázi erlotinibu je nejsilnějším léčivem, který inhibuje tyrozinkinázu receptorů EGF (epidermální růstový faktor člověka).

Tyrosin kináza je zodpovědná za vnitřní procesy fosforylace EGF, které jsou exprimovány na zdravých a nádorových buněčných strukturách. Inhibice fosfotyrosinové aktivity růstového faktoru inhibuje vývoj rakovinných buněk a / nebo způsobuje jejich smrt. 

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Aktivní složka přípravku Tarcev se po perorálním podání dobře vstřebává. Omezující obsah v séru se pozoruje po čtyřech hodinách. Biologická dostupnost zdravé osoby se odhaduje na 59%. Přítomnost potravinových hmot v žaludku může zvýšit biologickou dostupnost léčiva.

Limitní obsah v séru je 1,995 ng / ml. Koncentrační rovnováha je pozorována po 7-8 dnech. Před použitím následující dávky přípravku Tarcev je minimální hladina účinné látky v séru 1,238 ng / ml.

Ve vzorcích rakovinných tkání po 9 dnech léčby byla zjištěna hladina účinné látky v průměru 1,158 ng / g. To je asi 63% mezní úrovně v séru ve stavu rovnováhy. Po 60 minutách po užití přípravku Tarcev může limitovaný obsah léčiva v plazmě dosáhnout 73%. Vazba na plazmatické proteiny je 95%.

Metabolismus přípravku Tarceva se vyskytuje v játrech, přičemž do tohoto procesu se podílí enzymy. Extrahepatální metabolické procesy jsou pozorovány v střevní dutině, v plicích, přímo v nádorových tkáních.

Průměrná vzdálenost je téměř 4,47 l / h. Poločas rozpadu je 36,2 hodin. Produkty metabolismu a nezměněné rezidua léků se vylučují hlavně u telat (více než 90%) a v menším rozsahu v ledvinách.

Kombinovaná léčba Tarcevy a gemcitabinu nemá žádný vliv na clearance látky erlotinib v krevním séru.

[6], [7], [8], [9], [10], [11]

Dávkování a aplikace

Užívejte přípravek Tarceva perorálně, jednou denně, 60 minut před jídlem nebo dvě hodiny po jídle.

• Pokud se v plicích používá rakovina nemalobuněčných buněk, doporučuje se 150 mg přípravku Tarceva denně.
• Když se rakovinový proces v pankreatu doporučuje užívat 100 mg přípravku Tarceva denně, po dlouhou dobu ve spojení s přípravkem Gemcitabine.

[16], [17]

Používejte Tarceva během těhotenství

Možnost léčby Tarcevy těhotnými ženami nebyla dostatečně prozkoumána. Předklinické testování toxického účinku léčiva ve standardních dávkách ukázalo přítomnost embryotoxicity.

Vzhledem k výše uvedenému se nedoporučuje používat přípravek Tarceva k léčbě těhotných pacientů. Ženy ve fertilním věku před zahájením léčby by měly vyloučit přítomnost těhotenství a také používat spolehlivé metody antikoncepce.

Možnost léčby přípravkem Tarceva během kojení nebyla zkoumána, proto se nedoporučuje používat tento typ léku.

Kontraindikace

Tarcevova léčba by se v takových situacích měla vyhnout:

• s těžkým poškozením jater a ledvin;
• s těhotenstvím a laktací;
• v pediatrii;
• s tendencí k alergii na Tarcevu.

 Relativní kontraindikace jsou:

• pacient trpící kouřením;
• intolerance k galaktóze, nedostatečnost laktázy;
• peptický alergiky;
• současná chemoterapie s taxany.

[12]

Vedlejší efekty Tarceva

Nejčastěji objevují odborníci tyto nežádoucí účinky při užívání přípravku Tarceva:

• hnačka, nauzea, vředy v ústní dutině, bolest břicha, nadýmání, krvácení v zažívacím traktu (až do perforace);
• ishudanie;
• rozvoj jaterní nedostatečnosti;
• konjunktivitida, vředy rohovky (někdy s perforacemi), keratitida;
• kašel, dušnost, krvácení nosní sliznice;
• kožní vyrážky, plešatost, zhoršení kůže a nehtů, změny pigmentace;
• bolest v hlavě, neuropatie;
• depresivní stavy;
• pocit únavy, připojení infekce (pneumonie, phlegmon, septické komplikace).

[13], [14], [15]

Předávkovat

Při perorálním podání jedné dávky Tartzu na 1600 mg nebyly pozorovány žádné zvláštní účinky.

Při podávání vyšších dávek mohou nastat následující příznaky:

• těžký průjem;
• kožní vyrážka;
• zvýšení hladiny jaterních transamináz.

Po případném předávkování Tarceva zrušeno, výměnou předepisujte léčbu symptomatickými léky.

[18], [19]

Interakce s jinými léky

Ketokonazol, Ciprofloxacin ovlivňují metabolizmus přípravku Tarceva a zvyšují jeho koncentraci v séru.

Rifampicin, induktory izoenzymu CYP3A4 zvyšují metabolizmus přípravku Tarceva a snižují hladinu léčiva v plazmě.

Léky, které způsobují změnu pH v horním segmentu trávicího traktu, mohou ovlivnit rozpustnost účinné látky Tarceva a stupeň její biologické dostupnosti.

Omeprazol, léky inhibující protonovou pumpu, ranitidin, léky blokující histaminové receptory snižují hladinu limitní koncentrace přípravku Tarceva.

Warfarin a další kumarinové přípravky zvyšují riziko krvácení.

Statiny v kombinaci s přípravkem Tarceva zvyšují riziko myopatie.

Kouření během léčby přípravkem Tarceva snižuje expozici účinné látky přibližně o 2krát.

Tarceva zvyšuje koncentraci platiny v krevním séru, které je třeba vzít v úvahu při užívání karboplatiny nebo paklitaxelu.

Kapecitabin zvyšuje obsah plazmy v aktivní látce Tarceva.

[20], [21], [22]

Podmínky skladování

Uchovávejte Tarcevu v místnostech s teplotním režimem od +15 do +30 ° C, v celkové nepřítomnosti dětí.

[23], [24], [25]

Skladovatelnost

Tarceva lze uchovávat po dobu 3 let od okamžiku přípravy léčivého přípravku.

[26], [27]