Tartseva

Tarceva, protinádorové léčivo a inhibitor tyrosinkinázy, patří do kategorie protinádorových látek.

Indikace Tartsevs

Hlavní indikace pro předepisování přípravku Tarceva jsou následující:

• Udržovací léčba lokalizovaného nebo metastatického nemalobuněčného karcinomu plic, pokud po 4 cyklech chemoterapie nedojde k progresi onemocnění.
• Rakovina plic, lokalizovaná nebo metastatická, pokud jedna nebo více cyklů chemoterapie neměly očekávaný účinek.
• Lokalizovaný nebo metastatický neoperovatelný karcinom slinivky břišní (jako lék první volby v kombinaci s gemcitabinem).

[ 1 ]

Formulář vydání

Tarceva se vyrábí ve formě tablet s ochranným povlakem. Léčivou látkou je protinádorová látka erlotinib.

Tablety jsou kulaté, s hladkými okraji, potažené světle nažloutlým filmem. Na jedné straně je nápis s uvedením názvu a dávkování tablety v mg:

• Tarčeva 25;
• Tarčeva 100;
• Tarčeva 150.

Jeden blistr obsahuje deset tablet. Kartonové balení obsahuje tři blistry a papírový návod k použití.

Farmakodynamika

Tarceva, na bázi erlotinibu, je nejúčinnější lék, který inhibuje tyrosinkinázu receptoru EGF (lidský epidermální růstový faktor).

Tyrosinkináza je zodpovědná za procesy fosforylace EGF, které jsou exprimovány na povrchu zdravých a nádorových buněčných struktur, uvnitř buňky. Inhibice aktivity fosfotyrosinového růstového faktoru inhibuje vývoj rakovinných buněk a/nebo způsobuje jejich smrt.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Aktivní složka přípravku Tarceva se po perorálním podání dobře vstřebává. Maximální sérová koncentrace je pozorována po čtyřech hodinách. Biologická dostupnost u zdravého člověka se odhaduje na 59 %. Přítomnost potravy v žaludku může zvýšit biologickou dostupnost léčiva.

Minimální sérová hladina je 1,995 ng/ml. Rovnováha je pozorována po 7–8 dnech. Před další dávkou přípravku Tarceva je minimální sérová hladina léčivé látky 1,238 ng/ml.

Ve vzorcích rakovinné tkáně byla po 9 dnech léčby zjištěna průměrná hladina aktivní složky 1,185 ng/g. To je přibližně 63 % maximální hladiny v séru v rovnovážném stavu. Po 60 minutách užívání přípravku Tarceva může být maximální obsah léčiva v plazmě 73 %. Vazba na plazmatické bílkoviny je 95 %.

Metabolismus přípravku Tarceva probíhá v játrech za účasti enzymů. Extrahepatální metabolické procesy jsou pozorovány ve střevní dutině, v plicích a přímo v nádorových tkáních.

Průměrná clearance se blíží 4,47 l/h. Poločas rozpadu je 36,2 h. Metabolické produkty a nezměněné zbytky léčiva se vylučují převážně stolicí (více než 90 %) a v menší míře ledvinami.

Současná léčba přípravkem Tarceva a gemcitabinem neovlivňuje sérovou clearance erlotinibu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dávkování a aplikace

Přípravek Tarceva se užívá perorálně jednou denně, 60 minut před jídlem nebo dvě hodiny po jídle.

• U nemalobuněčného karcinomu plic je doporučená dávka 150 mg přípravku Tarceva denně.
• V případě rakoviny slinivky břišní se doporučuje užívat 100 mg přípravku Tarceva denně, dlouhodobě, v kombinaci s gemcitabinem.

[ 10 ], [ 11 ]

Používejte Tartsevs během těhotenství

Možnost použití přípravku Tarceva u těhotných pacientek nebyla dostatečně studována. Preklinické testování toxických účinků léku ve standardních dávkách prokázalo embryotoxicitu.

Vzhledem k výše uvedenému se nedoporučuje používat přípravek Tarceva k léčbě těhotných pacientek. Ženy v plodném věku by měly před zahájením léčby vyloučit těhotenství a používat spolehlivé metody antikoncepce.

Možnost léčby přípravkem Tarceva během kojení nebyla studována, proto se užívání tohoto typu léku nedoporučuje.

Kontraindikace

Léčbě přípravku Tarceva je třeba se vyhnout v následujících situacích:

• v případě těžkého poškození jater a ledvin;
• během těhotenství a kojení;
• v pediatrii;
• pokud máte sklony k alergiím na přípravek Tarceva.

Relativní kontraindikace jsou:

• kouření pacienta;
• intolerance galaktózy, nedostatek laktázy;
• peptický vřed;
• souběžná chemoterapie taxany.

Vedlejší efekty Tartsevs

Nejčastěji odborníci při užívání léku Tarceva zjišťují následující nežádoucí účinky:

• průjem, nevolnost, afty v ústech, bolest břicha, nadýmání, krvácení v trávicím traktu (až do perforace);
• vyhublost;
• rozvoj selhání jater;
• zánět spojivek, vředy rohovky (někdy s perforací), keratitida;
• kašel, potíže s dýcháním, krvácení z nosní sliznice;
• kožní vyrážky, plešatost, zhoršení stavu kůže a nehtů, změny pigmentace;
• bolesti hlavy, neuropatie;
• depresivní stavy;
• pocit únavy, infekce (pneumonie, flegmóna, septické komplikace).

[ 8 ], [ 9 ]

Předávkovat

Při perorálním podání jednorázové dávky přípravku Tarceva až do 1600 mg nebyly pozorovány žádné zvláštní účinky.

Při užívání vyšších dávek se mohou objevit následující příznaky:

• silný průjem;
• kožní vyrážka;
• zvýšené hladiny jaterních transamináz.

V případě možného předávkování se užívání přípravku Tarceva vysadí a místo toho se předepíše symptomatická léčba.

[ 12 ]

Interakce s jinými léky

Ketokonazol, ciprofloxacin ovlivňují metabolismus přípravku Tarceva a zvyšují jeho koncentraci v krevním séru.

Rifampicin, léky, které indukují izoenzym CYP3A4, zvyšují metabolismus přípravku Tarceva a snižují hladinu léku v plazmě.

Léky, které způsobují změny pH v horní části gastrointestinálního traktu, mohou ovlivnit rozpustnost léčivé látky v přípravku Tarceva a stupeň její biologické dostupnosti.

Omeprazol, inhibitory protonové pumpy, ranitidin, blokátory histaminových receptorů snižují maximální koncentraci přípravku Tarceva.

Warfarin a další kumarinové léky zvyšují riziko krvácení.

Statiny v kombinaci s přípravkem Tarceva zvyšují riziko myopatie.

Kouření během léčby přípravkem Tarceva snižuje expozici léčivé látkě přibližně 2krát.

Tarceva zvyšuje sérové koncentrace platiny, což je třeba vzít v úvahu při současném užívání karboplatiny nebo paklitaxelu.

Kapecitabin zvyšuje plazmatické hladiny léčivé látky přípravku Tarceva.

[ 13 ], [ 14 ]

Podmínky skladování

Tarceva se skladuje v místnostech s teplotním režimem od +15 do +30°C, zcela mimo dosah dětí.

[ 15 ]

Skladovatelnost

Přípravek Tarceva lze skladovat 3 roky od data výroby léku.