Lékařský expert článku
Nové publikace
Léky
Tasigna
Naposledy posuzováno: 03.07.2025

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.
Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.
Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.

Protinádorové antineoplastické činidlo Tasigna na bázi inhibitoru proteinkinázy nilotinibu.
Indikace Tasigna
Přípravek Tasigna se používá v následujících případech:
- k léčbě nově diagnostikované chronické myeloidní leukémie u dospělých s charakteristickou chromozomální translokací;
- k léčbě nově diagnostikované chronické a akcelerované myeloidní leukémie u dospělých s charakteristickou chromozomální translokací, a také v případech závislosti nebo přecitlivělosti na předchozí terapeutický režim (včetně léčby imatinibem).
Formulář vydání
Tasigna se vyrábí ve formě kapslí:
- husté kapsle 150 mg - jedná se o načervenalé formy s nápisem NVR a BCR v černé barvě;
- 200mg husté tobolky jsou nažloutlé formy s červeným nápisem NVR a TKI.
Tobolky obsahují práškovou látku bělavě nažloutlého odstínu.
Blistr obsahuje čtyři tobolky po 150 mg nebo čtyři nebo čtrnáct tobolek po 200 mg. Kartonové balení obsahuje 2–7 blistrů.
Léčivou látkou přípravku Tasigna je nilotinib hydrochlorid monohydrát.
Farmakodynamika
Tasigna je silný inhibitor tyrozinkinázové aktivity onkoproteinu Bcr-Abl enzymu Abl, který působí v následných generacích buněčných struktur a primárních leukemických buňkách pozitivních na filadelfský chromozom.
Tasigna vytváří těsné vazebné místo v místě vazby ATP, čímž vzniká nejsilnější inhibitor Bcr-Abl, a zůstává aktivní proti 32 mutantem Bcr-Abl rezistentním na imatinib.
Díky své biologické a chemické aktivitě Tasigna selektivně inhibuje proliferativní změny a indukuje apoptotické procesy v následných buněčných generacích a v primárně pozitivních leukemicky postižených buňkách izolovaných od pacientů s chronickou myeloidní leukémií.
Tasigna má malý nebo žádný vliv na převážnou většinu proteinkináz, včetně serinové proteinkinázy. Výjimkou jsou proteinkinázy krevních destiček, aktivita receptorové tyrosinkinázy a kinázy efrinového receptoru: Tasigna je inhibuje na hladinách pozorovaných po perorálním podání terapeutické dávky léku.
Farmakokinetika
Maximální hladina přípravku Tasign v krvi je pozorována do 3 hodin po perorálním podání tobolek. Absorpce může být přibližně 30 %. Pokud se Tasign užívá s jídlem, maximální hladina léku v krvi se zvyšuje. Pokud se Tasign užívá půl hodiny nebo 2 hodiny po jídle, biologická dostupnost léku se zvyšuje o 29 %, respektive o 15 %. Absorpce Tasignu může být narušena u pacientů, kteří podstoupili gastrektomii nebo částečnou resekci žaludku.
Vazba na plazmatické bílkoviny může být přibližně 98 %.
Hlavní metabolické dráhy přípravku Tasign jsou oxidační a hydrooxidační procesy, přičemž nilotinib je hlavní složkou v séru.
Po jednorázové dávce se více než 90 % léku vyloučí během jednoho týdne, převážně stolicí.
Odhadovaný poločas vypočítaný pro stanovení kinetických vlastností opakovaných dávek přípravku Tasigna byl 17 hodin.
Expozice léčivé látkě přípravku Tasigna v rovnovážném stavu je považována za závislou na dávce. Rovnovážného stavu je obvykle dosaženo do 8. dne. Zvýšení sérové expozice nilotinibu mezi počáteční dávkou a rovnovážným stavem bylo 2násobné při dávkování jednou denně a 3,8násobné při dávkování přípravku Tasigna dvakrát denně.
[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]
Dávkování a aplikace
Kapsulovaný lék Tasigna se doporučuje užívat dvakrát denně (jednou za 12 hodin), 2 hodiny po jídle. Po užití kapslí se nesmí jíst dalších šedesát minut.
Tasigna se užívá zapíjením vodou, bez drcení nebo vyprazdňování kapslí. Výjimkou jsou pacienti, kteří mají problémy s polykáním jídla: ti mohou prášek z kapslí zředit v 1 čajové lžičce jablečného pyré.
Pokud pacient omylem vynechá dávku přípravku Tasigna, není třeba užívat další tobolku: užívá se další předepsaná dávka přípravku Tasigna.
Před zahájením léčby musí pacient podstoupit EKG a stanovit kvantitativní obsah draslíku a hořčíku v krevním řečišti.
Standardní dávka přípravku Tasign je 300 mg léku dvakrát denně - 2 kapsle po 150 mg. Pokud lékař předepsal 400 mg dvakrát denně, používají se kapsle po 200 mg.
Délka podávání přípravku Tasigna je určena přítomností klinického účinku léku.
Používejte Tasigna během těhotenství
Studie prokázaly reprodukční toxicitu přípravku Tasigna, takže tento lék nelze použít k léčbě během těhotenství: existuje vysoké riziko komplikací pro plod.
Pacientky ve fertilním věku by měly během léčby přípravkem Tasigna používat spolehlivou antikoncepci. V ní by měly pokračovat ještě dva týdny po ukončení léčby.
Studie na zvířatech prokázaly, že Tasigna přechází do mateřského mléka. Z tohoto důvodu byste tento lék neměla užívat během celého období kojení.
Kontraindikace
Odborníci nedoporučují předepisovat přípravek Tasigna:
- během těhotenství;
- během kojení;
- v pediatrii (děti do 18 let);
- při deficitu laktázy, při poruše absorpce glukózy a galaktózy, při přecitlivělosti na galaktózu;
- pokud máte sklony k alergiím na přípravek Tasigna.
Relativní kontraindikace jsou:
- dekompenzované a těžké srdeční onemocnění;
- komplikované patologie jater;
- pankreatitida.
Vedlejší efekty Tasigna
Léčba přípravkem Tasigna může být doprovázena některými nežádoucími účinky:
- infekční komplikace ve formě folikulitidy, faryngitidy, pneumonie, herpesu, drozdů, gastroenteritidy;
- kožní papilom;
- trombocytopenie, anémie, neutropenie;
- dysfunkce štítné žlázy;
- úbytek hmotnosti, elektrolytová nerovnováha, cukrovka, ztráta chuti k jídlu;
- bolesti hlavy, závratě, neuropatie, třes končetin, migréna;
- poruchy spánku, úzkost, depresivní stavy;
- krvácení do sítnice, zánět spojivek, zhoršení zrakových funkcí;
- závrať;
- poruchy srdečního rytmu, angina pectoris, tachykardie, vysoký krevní tlak, poruchy srážlivosti krve;
- dušnost, krvácení z nosu, bolest na hrudi, plicní edém;
- nevolnost, střevní poruchy, bolest žaludku, žízeň, žloutenka;
- hyperhidróza, zarudnutí a vyrážky na kůži, narušení tvorby pigmentu, výskyt puchýřů a cyst na kůži;
- bolest svalů a kloubů, bolest v pažích a nohou;
- poruchy močení;
- bolest na hrudi, erektilní dysfunkce, zvětšení prsou;
- pocit únavy, otok, horečka, návaly horka.
Předávkovat
Existuje několik případů úmyslného předávkování přípravkem Tasign, stejně jako případy kombinace léku s alkoholickými nápoji nebo jinými drogami. V těchto situacích byly zaznamenány příznaky jako neutropenie, zvracení a ztráta síly. Stav jater a srdce nebyl sledován. Po epizodách předávkování nebyla pozorována žádná úmrtí.
Pokud existuje podezření, že pacient užil nadměrné množství přípravku Tasign, doporučuje se provést důkladnou diagnostiku funkčnosti organismu, po které je předepsána symptomatická a podpůrná terapie.
Interakce s jinými léky
- Léčivé látky, které mohou zvýšit koncentraci přípravku Tasign v krevním séru:
- imatinib;
- ketokonazol, vorikonazol, ritonavir, itrakonazol, telithromycin, klarithromycin.
- Léčivé látky, které snižují koncentraci přípravku Tasign v krevním séru:
- Induktory izoenzymů CYP3A4 (fenytoin, fenobarbital, rifampicin, karbamazepin, třezalka tečkovaná).
- Přípravek Tasigna lze podávat v kombinaci s warfarinem, jehož antikoagulační vlastnosti tím nejsou ovlivněny. Užívání přípravku Tasigna s midazolamem vede k mírnému zvýšení jeho koncentrace, ale stupeň metabolismu midazolamu se nemění.
- Přípravek Tasigna se nepředepisuje v kombinaci s antiarytmiky, mezi které patří amiodaron, sotalol, chinidin, prokainamid, a také s léky, které ovlivňují kvalitu QT intervalu (pimozid, methadon, chlorochin, klarithromycin atd.).
- Užívání přípravku Tasigna s jídlem se nedoporučuje, protože zvyšuje sérové koncentrace nilotinibu.
- Nedoporučuje se užívat přípravek Tasigna s grapefruitovou šťávou a léky, které inhibují izoenzym CYP3A4.
Podmínky skladování
Přípravek Tasigna skladujte v původním obalu mimo dosah přímého slunečního záření a vlhkosti při teplotě +18 až +30 °C. Uchovávejte léky, včetně přípravku Tasigna, mimo dosah dětí.
[ 28 ]
Skladovatelnost
Tobolky Tasigna v originálním obalu lze skladovat až tři roky.
Pozor!
Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Tasigna" přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.
Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.