Tasigna

Antineoplastická antineoplastika Tasignon založená na inhibitoru protein kinázy nilotinib.

Indikace Tasigna

Aplikujte Tacos v následujících případech:

• pro léčbu poprvé zjištěného chronického průběhu myeloidní leukémie u dospělých s charakteristickou chromosomální translokací;
• pro léčbu poprvé zjištěna chronické a akcelerované tok myeloidní leukemie u dospělých, s charakteristickou chromozomální translokací, jakož i závislost, nebo přecitlivělost na předchozí terapeutického systému (to znamená, mimo jiné, a imatinib).

[1], [2]

Formulář vydání

Vyrábí se v přeškrtnuté podobě:

• husté kapsle 150 mg jsou červenavé formy s nápisem černou barvou NVR a BCR;
• husté kapsle 200 mg jsou nažloutlé formy s nápisem červené barvy NVR a TKI.

Kapsle obsahují práškovou látku bělavě žlutého odstínu.

Blistrová destička obsahuje čtyři kapsle o objemu 150 mg, nebo čtyři nebo čtyři kapsle o objemu 200 mg. Balíček kartonů obsahuje 2 až 7 blistrových destiček.

Aktivní složkou přípravku Tasigne je nilotinib g / x monohydrát.

Farmakodynamika

Tasigna - je účinný lék, který inhibuje kinázovou aktivitu tyrosin Abl onkoproteinu Bcr-Abl, působící v následujících generacích buněčných struktur a primární Philadelphia chromosomů buněk leukemických postižených.

 Taxon vytváří v vazebné zóně ATP hustou vazbu, tvořící nejsilnější inhibitor Bcr-Abl a pokračuje v působení proti 32 mutantním druhům Bcr-Abl rezistentním na imatinib.

V důsledku biologické a chemické aktivity Tasigna selektivně inhibuje proliferační změny a indukuje apoptózu v následných generacích celulární a pozitivní v primárních leukemických infikovaných buněk izolovaných od pacientů s chronickou myeloidní leukémií formě.

Taposignificantly ovlivňuje nebo neovlivňuje obrovský počet protein kináz, včetně serin protein kinázy. Jedinou výjimkou je destičkový FR, aktivita receptorové tyrosin kinázy a efrinoreceptorové kinázy: Tazosin je inhibuje na hladině pozorované po perorálním podání terapeutické dávky léku.

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Farmakokinetika

Omezený obsah látky Taws v krvi se pozoruje 3 hodiny po perorálním podání kapslí. Absorpce může činit asi 30%. Když užíváte přípravek Taksi ve spojení s jídlem, zvyšuje se maximální obsah léku v krvi. Při použití přípravku Tasign během půl hodiny nebo 2 hodiny po jídle se biologická dostupnost léku zvýší o 29 nebo 15%. Absorpce přípravku Tacos může být narušena u pacientů podstupujících operaci gastrektomie nebo částečnou gastrektomii.

 Vazba na plazmatické proteiny může být asi 98%.

Základní způsoby metabolismu Tasignu jsou procesy oxidace a hydrooxidace. Hlavní složkou krevního séra je nilotinib.

Po jednorázové dávce se více než 90% léku vylučuje po celý týden, a to většinou kalorickými hmotami.

Očekávaný poločas, vypočítaný k určení kinetických vlastností různých technik Tasigne, činil 17 hodin.

Expozice aktivní složky přípravku Tasigne ve stavu rovnováhy je považována za závislou na dávce. Rovnováha se dosahuje nejčastěji osmý den. Zvýšení sérové koncentrace nilotinibu mezi příjmem počáteční dávky a počátkem rovnováhy bylo dvojnásobné, jestliže se užíval jedenkrát denně nebo 3,8krát při užívání přípravku Tasox dvakrát denně.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Používejte Tasigna během těhotenství

Studie prokázaly reprodukční toxicitu přípravku Tasign, proto nelze tento lék užívat k léčbě těhotenství: existuje velké riziko komplikací u plodu.

Pacienti v plodném věku při léčbě přípravkem Tasign by měli používat spolehlivé antikoncepce. Jejich používání trvá dva týdny po ukončení léčby.

Pokusy na zvířatech ukázaly, že Tasea vstupuje do mateřského mléka. Z tohoto důvodu nepoužívejte tento lék po celou dobu kojení.

Kontraindikace

Specialisté nepodporují jmenování Taksi:

• během těhotenství;
• při krvácení do hrudníku;
• v pediatrii (děti do 18 let);
• s nedostatkem laktázy, s narušenou absorpcí glukózo-galaktosy, s galaktózovou přecitlivělostí;
• s tendencí k alergii na Taxon.

 Relativní kontraindikace jsou:

• dekompenzované a těžké poškození srdce;
• komplikovaná jaterní patologie;
• pankreatitida.

[26], [27]

Vedlejší efekty Tasigna

Léčba tapoxem může být doprovázena některými vedlejšími účinky:

• infekční komplikace ve formě folikulitidy, faryngitidy, pneumonie, herpes, drozd, gastroenteritida;
• kožní papilom;
• trombocytopenie, anémie, neutropenie;
• dysfunkce štítné žlázy;
• emaciation, poruchy elektrolytové výměny, diabetes mellitus, porucha chuti k jídlu;
• bolest v hlavě, závratě, neuropatie, třes v končetinách, migréna;
• poruchy spánku, úzkost, depresivní stavy;
• krvácení do sítnice, konjunktivitida, poškození zrakové funkce;
• vertigo;
• poruchy srdečního rytmu, angina pectoris, tachykardie, zvýšený krevní tlak, narušení koagulace krve;
• dýchavičnost, krvácení z nosu, bolest na hrudi, plicní edém;
• nevolnost, rozrušení židle, bolest v žaludku, žízeň, žloutenka;
• hyperhidróza, zarudnutí a vyrážka na kůži, porucha pigmentace, vzhled puchýřů a cyst na kůži;
• bolesti svalů a kloubů, bolesti v rukou a nohou;
• poruchy močení;
• bolest za hrudní kostí, erektilní dysfunkce, zvětšení prsních žláz;
• pocit únavy, otoku, horečky, horké záblesky.

[28], [29], [30], [31], [32]

Dávkování a aplikace

Capsulární léky Tasone se doporučuje k podávání dvakrát denně (jednou za 12 hodin), 2 hodiny po jídle. Po užití kapslí nemůžete jíst více než šedesát minut.

Tapos se umyjí vodou, nikoliv drtí nebo vyprázdní kapsle. Výjimkou jsou pacienti, kteří mají potíže s polykáním jídla: je dovoleno zředit prášek z kapslí na 1 lžičku. Jablečné pyré.

Pokud pacient náhodou vynechá užívání přípravku Taksi, nesmí být užívána žádná další kapsle: je přijata další předepsaná dávka přípravku Tasigne.

Před zahájením léčby je pacient povinen provést EKG a stanovit kvantitativní obsah draslíku a hořčíku v krevním řečišti.

Standardní dávka přípravku Tasign je stanovena v dávce 300 mg léku dvakrát denně - 2 tobolky s dávkou 150 mg. Pokud lékař předepsal 400 mg dvakrát denně, použijte tobolky s dávkou 200 mg.

Doba trvání Tasigny je určena klinickým účinkem léku.

[33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Předávkovat

Existují informace o několika případech úmyslného předávkování přípravkem Taksin, jakož i případy kombinace léku s alkoholickými nápoji nebo jinými léky. V uvedených situacích byly zaznamenány příznaky, jako je neutropenie, záchvaty s emetou a ztráta síly. Játra a srdce nebyly kontrolovány. Smrt pacientů po epizodách předávkování nebyla zaznamenána.

Pokud existuje podezření, že pacient obdrží příliš mnoho přípravku Tasign, doporučuje se provést důkladnou diagnostiku funkčnosti těla a předepsat symptomatickou a podpůrnou léčbu.

Interakce s jinými léky

• Léčivé látky, které mohou zvýšit koncentraci Thysinu v krevním séru:
  • imatinib;
  • ketokonazol, vorikonazol, ritonavir, intrakonazol, telithromycin, klarithromycin.
• Léčivé látky, které snižují obsah koncentrace taxolu v krevním séru:
  • induktory izoenzymu CYP3A4 (fenytoin, fenobarbital, rifampicin, karbamazepin, přípravky z třezalky tečkované).
• Je povoleno předepisovat tasone v kombinaci s warfarinem, jehož antikoagulační vlastnosti netrpí. Použití taoxy s midazolamem vede k mírnému zvýšení koncentrace těchto látek, ale stupeň metabolismu midazolamu se nemění.
• Tasigna nejsou podávány v kombinaci s antiarytmiky, mezi které patří amiodaron, sotalol, chinidin, prokainamid, a s léky viyayuschimi kvality QT intervalu (pimozid, methadonu, chlorochinu, klarithromycin, atd).
• Nedoporučuje se užívat přípravek Taxos s jídlem, protože to vede ke zvýšení sérové koncentrace nilotinibu.
• Nedoporučuje se užívat přípravek Tasigne s grapefruitovým džusem a léky, které inhibují izoenzym CYP3A4.

[40], [41], [42], [43], [44], [45]

Podmínky skladování

Uchovávejte Taksi v původním obalu, mimo sluneční paprsky a vlhkost, přičemž dodržujte teplotní režim od +18 do +30 ° C. Léky, včetně přípravku Tacos, jsou mimo přístupovou zónu pro děti.

[46]

Skladovatelnost

Kapsle Taksi v původním obalu lze skladovat až 3 roky.