Tauredon

Zlaté přípravky, mezi které patří Tauredon, se používají k úlevě od stavu pacientů s revmatoidní artritidou.

Indikace Tauredona

Tauredon se již více než 80 let používá ke zlepšení stavu pacientů s revmatoidní artritidou, včetně juvenilní revmatoidní artritidy, a také psoriatické artritidy.

Formulář vydání

Zlatý přípravek Tauredon se vyrábí ve formě injekčního roztoku - jedná se o nažloutlou průhlednou léčivou tekutinu, jejíž účinnou látkou je aurothiomalát sodný. Roztok je balen ve skleněných ampulích o objemu 0,5 ml. Průhledná buněčná destička obsahuje pět ampulí Tauredonu. Kartonová krabička obsahuje dvě buněčné destičky.

Jedna ampule může obsahovat různé dávky léku:

• Tauredon® 10: jedna ampule obsahuje 10 mg účinné látky (toto množství odpovídá 4,53 mg zlata).
• Tauredon® 20: ampule obsahuje 20 mg účinné látky (toto množství odpovídá 9,06 mg zlata).
• Tauredon® 50: ampule obsahuje 50 mg účinné látky (toto množství odpovídá 22,65 mg zlata).

Injekční voda působí jako pomocná složka.

Farmakodynamika

Léčivo na bázi sloučeniny zlata má schopnost inhibovat produkci protilátek v lymfocytech a plazmatických buňkách. Tauredon je považován za klíčový lék v terapeutických režimech používaných pro autoimunitní onemocnění.

Tauredon vyvolává inhibici antigenem indukované aktivace lymfocytů, inhibuje fagocytózu monocytů a granulocytů, normalizuje membrány lysozomů, posiluje kolagenová vlákna s vyplněním imunoaktivních zón, což může podnítit rozvoj autoimunitního procesu.

Tauredon by měl být užíván dlouhodobě: první známky zlepšení stavu lze pozorovat až po 9–17 týdnech léčby s celkovou dávkou zlata 300–800 mg.

Farmakokinetika

Maximální koncentrace Tauredonu v séru je detekována 3-6 hodin po podání. Zvýšený obsah zlata je pozorován v tkáňových vrstvách retikuloendoteliálního systému.

Relativně velké množství léčiva je zaznamenáno v nadledvinách a v kůře ledvinového parenchymu. Nevýznamné množství zlata je zaznamenáno ve svalové a kostní tkáni.

Tauredon se téměř úplně váže na plazmatické bílkoviny. Po 24 hodinách je v krvi detekováno přibližně 75 % hladiny zaznamenané šest hodin po injekci.

V průměru se 83-90 % účinné látky vylučuje z těla močovými cestami a pouze až 17 % stolicí.

Pokud je týdenní dávka přípravku Tauredon 50 mg, je rovnovážné koncentrace zlata dosaženo po 6 týdnech. Pokud jsou pacientovi podávány dvě týdně injekce po 25 mg, může být hladina zlata v séru před další injekcí přibližně 3,5 μg na ml.

Poločas rozpadu Tauredonu může být přibližně 27 dní.

Dávkování a aplikace

Injekce přípravku Tauredon se provádí hluboko do hýžďového svalu. Jiné metody podávání léku se neprovádějí.

Obsah ampule nesmí být vystaven teplu.

Neexistují žádné standardní dávky přípravku Tauredon: množství léku se volí přísně individuálně.

S ohledem na kinetické údaje začíná léčba přípravkem Tauredon zkušebním podáním – k posouzení snášenlivosti léku a výběru správného dávkování. Poté lékař stanoví udržovací dávku přípravku Tauredon, která by mohla zajistit stabilní obsah zlata v oběhovém systému a tkáních.

Nejčastěji v první fázi lékař předepisuje dvě injekce přípravku Tauredon týdně podle následujícího schématu:

• Injekce I-III zahrnuje podání 10 mg léku (Tauredon 10);
• IV-VI injekce zahrnuje podání 20 mg léčiva (Tauredon 20);
• od VII injekcí 50 mg léku (Tauredon 50) dvakrát týdně nebo 100 mg jednou týdně (dvě dávky Tauredonu 50).

Toto množství léku by mělo být udržováno, dokud není dosaženo viditelného účinku, ale celkové množství 1600 mg by nemělo být překročeno. Pokud již bylo celkového množství dosaženo a nedošlo ke klinické úlevě, pak se další léčba přípravkem Tauredon považuje za nevhodnou.

Pokud je patrné klinické zlepšení, je předepsána další udržovací léčba s měsíční dávkou 100 mg nebo 50 mg jednou za dva týdny. Taková terapie může trvat několik měsíců nebo i let, dle uvážení lékaře.

V pediatrii se Tauredon podává až do fáze saturace v dávce 0,7-1 mg na kg hmotnosti dítěte týdně. V udržovací léčbě se používá dávka 1 mg na kg hmotnosti 1-2krát měsíčně.

Podávání přípravku Tauredon dětem se přeruší, pokud se do 6–9 měsíců nedostaví žádný klinický účinek léčby.

[ 1 ]

Používejte Tauredona během těhotenství

Těhotenství a kojení jsou kontraindikací pro léčbu lékem Tauredon.

Kontraindikace

• Poruchy hematopoetických procesů.
• Porucha funkce ledvin a závažné onemocnění jater.
• Plicní tuberkulóza v aktivní fázi.
• Běžné patologie pojivové tkáně (kolagenózy).
• Tendence k alergickým reakcím, přecitlivělost na sloučeniny těžkých kovů a zlato.
• Ulcerózní enterokolitida a kolitida.
• Diabetes mellitus s komplikacemi.
• Období těhotenství a kojení.

Vedlejší efekty Tauredona

Přibližně 30 % pacientů pociťuje nežádoucí účinky během užívání přípravku Tauredon. Mezi tyto účinky může patřit:

• dermatitida, afty v ústech;
• bílkovina v moči;
• svědivá kůže;
• anémie, leukopenie, trombocytopenie;
• stáze žluči, dysfunkce jater, pankreatitida;
• zvýšené vypadávání vlasů, zvýšená reakce na ultrafialové záření.

Na samém začátku léčby se mohou objevit přechodné příznaky, jako je zvýšená srdeční frekvence, kožní vyrážky, bolesti hlavy, horečka, snížený krevní tlak a bolest v epigastriu.

Pokud jsou nežádoucí účinky závažné, může lékař předepisování přehodnotit a přípravek Tauredon zrušit.

Předávkovat

Předávkování přípravkem Tauredon je relativně časté, a to i při běžné léčbě. Ve většině případů jsou příznaky předávkování výraznějšími nežádoucími účinky.

Pokud se u pacienta během injekcí přípravku Tauredon objeví aplastická anémie, agranulocytóza a trombocytopenie nebo se u něj rozvine enterokolitida, může mu být předepsána krevní transfuze s následnou léčbou glukokortikosteroidy. Pro urychlení odstraňování zlata z oběhového systému a tkání se předepisuje dimerkaprol nebo H-acetylcystein.

Pokud se u pacienta objeví vazomotorická reakce s prudkým poklesem krevního tlaku, je nutná urgentní antišoková terapie.

Interakce s jinými léky

Injekce Tauredonu často způsobují řadu vedlejších účinků. Aby se nezvýšila četnost těchto účinků, lék by se neměl kombinovat s některými jinými látkami:

• fenylbutazon;
• cytostatické léky;
• metamizol;
• fotosenzibilizační látky.

Tauredon může zhoršit terapeutický účinek D-penicilaminu.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Tauredon skladujte v zatemněné místnosti s teplotou +15 až +25 °C. Léčivý přípravek by neměl být v dohledu dětí.

[ 4 ]

Skladovatelnost

Tauredon lze skladovat až 3 roky od data výroby.