Dolomin

Dolomin, který obsahuje léčivou látku ketorolak, je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) široce používané ke krátkodobé léčbě středně silné až silné bolesti, která obvykle vyžaduje analgetika na úrovni opioidů. Ketorolak je účinný v situacích pooperační bolesti, traumatu, bolesti zubů a ke snížení zánětu a bolesti v různých stavech.

Ketorolac funguje tak, že blokuje produkci určitých chemických látek v těle, které způsobují zánět a bolest. Díky tomu je jedním z nejúčinnějších NSAID, které mohou poskytnout významnou úlevu od bolesti.

Ketorolac se používá především k úlevě od krátkodobé akutní bolesti, která může být natolik silná, že vyžaduje alternativu k opioidním analgetikům, zejména v pooperačním období.

Indikace Dolomina

1. Syndromy střední až silné bolesti: Dolomin se často používá k úlevě od bolesti různého původu, včetně bolesti po operaci, úrazu, osteoartrózy, revmatoidní artritidy a dalších stavů.
2. Pooperační úleva od bolesti: Lék může být účinný při úlevě od bolesti po různých typech chirurgických zákroků.
3. Menstruační bolesti: Dolomin lze použít k úlevě od bolesti spojené s menstruací.
4. Bolest zubů: Lék může pomoci zmírnit bolest zubů.
5. Jiné bolestivé stavy: Ketorolac lze také použít k úlevě od bolesti u akutních a chronických onemocnění různého původu.

Formulář vydání

1. Perorální tablety: Toto je nejběžnější forma ketorolaku pro ambulantní použití. Tablety se snadno používají a mají poměrně rychlý nástup účinku, takže jsou vhodné pro léčbu akutní bolesti.
2. Injekční roztok: Ketorolac v injekční formě se používá k rychlejší a účinnější úlevě od bolesti, často se používá v nemocničním prostředí, zejména v pooperačním období nebo když je potřeba okamžitá úleva od silné bolesti.

Farmakodynamika

1. Inhibice cyklooxygenázy (COX):

   • Ketorolac inhibuje účinek enzymu cyklooxygenázy (COX). Tento enzym se podílí na syntéze prostaglandinů z kyseliny arachidonové.
   • Prostaglandiny hrají klíčovou roli v zánětlivém procesu, způsobují vazodilataci, zvýšenou propustnost cév a citlivost na bolest.
   • Inhibicí COX ketorolac snižuje produkci prostaglandinů, což vede ke snížení zánětu, bolesti a horečky.

2. Analgetický účinek:

   • Ketorolac má silný analgetický účinek. Dokáže zmírnit nebo odstranit bolest různého původu: pooperační bolest, migrénu, bolest zubů, bolest svalů a další typy bolesti.
   • Tento analgetický účinek je způsoben potlačením zánětu a zabráněním přenosu bolestivých impulsů v nervovém systému.

3. Protizánětlivý účinek:

   • Jako NSAID má ketorolak také protizánětlivý účinek, i když může být méně výrazný než u jiných léků této skupiny, jako je ibuprofen nebo diklofenak.

4. Antipyretický účinek:

   • Ketorolac má schopnost snižovat tělesnou teplotu u jedinců s horečkou.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Ketorolac se obecně dobře vstřebává po perorálním a intravenózním podání. Po podání tablet je maximálních plazmatických koncentrací dosaženo během 1–2 hodin.
2. Distribuce: Má střední distribuční objem, což znamená, že se může rychle šířit do tkání a orgánů. Léčivo dobře proniká hematoencefalickou bariérou.
3. Vazba na plazmatické bílkoviny: Ketorolac se váže na plazmatické bílkoviny v malém množství (přibližně 99 %).
4. Metabolismus: Metabolizuje se v játrech za vzniku několika metabolitů. Jeden z nich, transformovaný ketorolak, má menší farmakologickou aktivitu než samotný lék.
5. Eliminace: Ketorolac se vylučuje primárně ledvinami ve formě metabolitů a určité části v nezměněné formě. Jeho poločas rozpadu je u mladých zdravých pacientů přibližně 5–6 hodin a u starších pacientů nebo pacientů s poruchou funkce ledvin může být prodloužen.
6. Vliv na jiné léky: Ketorolac může interagovat s jinými léky, zejména s antikoagulancii, antihypertenzivy, diuretiky a některými antibiotiky. Tato interakce může vést ke zvýšení účinků nebo nežádoucích účinků.
7. Farmakokinetika v různých populačních skupinách: Poločas rozpadu ketorolaku může být prodloužen u starších pacientů, u pacientů se špatnou funkcí ledvin nebo u pacientů po operaci.

Dávkování a aplikace

Perorální podání (tablety):

• Dospělí: Obvyklá počáteční dávka je 10 mg každé 4 až 6 hodiny dle potřeby k tlumení bolesti. Nepřekračujte maximální denní dávku 40 mg.
• Starší pacienti: Vzhledem ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků může být nutné snížení dávky.
• Tablety se zapíjejí vodou a lze je užívat s jídlem nebo mlékem, aby se snížilo podráždění žaludku.

Injekce:

• Dospělí: Počáteční dávka může být podána intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 10 mg, poté dle potřeby následuje 10–30 mg každé 4–6 hodiny. Maximální dávka by neměla překročit 120 mg denně při intramuskulárním podání nebo 60 mg denně při intravenózním podání.
• Starší pacienti, pacienti s nízkou tělesnou hmotností nebo poruchou funkce ledvin: Počáteční dávka by měla být snížena.

Obecné pokyny:

• Délka užívání ketorolaku by obecně neměla překročit 5 dní kvůli zvýšenému riziku gastrointestinálních a dalších nežádoucích účinků.
• Léčba by měla být vždy zahájena nejnižší účinnou dávkou a po nejkratší dobu nezbytnou ke zvládnutí příznaků.
• Při přechodu z intravenózního nebo intramuskulárního podání na perorální podání je nutné vzít v úvahu celkové množství dříve podaného ketorolaku, aby se zabránilo předávkování.

Používejte Dolomina během těhotenství

Užívání ketorolaku (Dolomin) během těhotenství je spojeno s určitými riziky a mělo by se provádět s opatrností. Zde jsou některé klíčové body z dostupného výzkumu:

1. Účinky na těhotenství a porod: Ketorolac má schopnost snižovat bolest po operaci, včetně císařského řezu. Jeho užívání však může ovlivnit děložní kontrakce a vést ke krvácení kvůli jeho protizánětlivým vlastnostem (Kulo et al., 2017).
2. Farmakokinetika: Farmakokinetika ketorolaku se během těhotenství mění. Studie prokázaly, že clearance ketorolaku se během těhotenství zvyšuje, což může vyžadovat úpravu dávkování (Allegaert et al., 2012).
3. Riziko pro novorozence: Existuje riziko, že ketorolak ovlivní funkci krevních destiček u novorozenců, pokud je užíván během porodu, což může vést k problémům s krvácením u dítěte (Greer a kol., 1988).

Užívání ketorolaku během těhotenství by mělo být omezené a prováděno pouze pod přísným lékařským dohledem, zejména kvůli možnému nežádoucímu účinku na plod a tělo matky. Před použitím tohoto nebo jakéhokoli jiného léku během těhotenství se vždy poraďte s lékařem.

Kontraindikace

1. Individuální přecitlivělost na duloxetin nebo na kteroukoli jinou složku léku.
2. Současné užívání s inhibitory monoaminooxidázy (IMAO): Mezi vysazením IMAO a zahájením léčby duloxetinem by mělo uplynout minimálně 14 dní, protože to může vést k závažné nebo dokonce fatální interakci známé jako serotoninový syndrom.
3. Závažné onemocnění jater. Duloxetin se metabolizuje v játrech a jeho užívání u pacientů se závažnou dysfunkcí jater může vést ke zvýšené toxicitě.
4. Závažné onemocnění ledvin. Pokud trpíte závažným selháním ledvin, může být užívání duloxetinu nebezpečné, protože tento stav ovlivňuje způsob vylučování léku z těla.

Duloxetin by měl být používán s opatrností u pacientů s:

• Bipolární porucha. Duloxetin může u lidí s touto poruchou způsobit manický zvrat.
• Glaukom s uzavřeným úhlem. Lék může způsobit zvýšení nitroočního tlaku.
• Krvácení nebo poruchy krvácení. Duloxetin může zvýšit riziko krvácení.
• Vysoký krevní tlak. Duloxetin může způsobit vysoký krevní tlak.

Vedlejší efekty Dolomina

1. Poškození žaludeční sliznice: Dolomin může způsobit žaludeční vředy a gastrointestinální krvácení. Proto se lidem se žaludečními vředy, exacerbací gastritidy nebo predispozicí ke gastrointestinálnímu krvácení užívání ketorolaku nedoporučuje.
2. Zvýšený krevní tlak: Dolomin může způsobit zvýšení krevního tlaku, zejména u lidí s hypertenzí.
3. Špatné hojení ran: Dlouhodobé užívání ketorolaku může zpomalit hojení ran a poškození tkání.
4. Zvýšené riziko krevních sraženin: Stejně jako jiné NSAID může ketorolak zvýšit riziko krevních sraženin (trombózy), což zvyšuje pravděpodobnost vzniku kardiovaskulárních komplikací.
5. Poškození ledvin: Dolomin může způsobit poškození ledvin, zejména u lidí s již existujícími problémy s ledvinami.
6. Alergické reakce: Vzácně se u některých lidí může vyskytnout alergická reakce na ketorolak, která může zahrnovat kožní vyrážku, svědění, otok obličeje nebo potíže s dýcháním.
7. Systémové nežádoucí účinky: Stejně jako jiné NSAID může ketorolak způsobovat bolesti hlavy, závratě, ospalost, nevolnost, zvracení a průjem.

Předávkovat

1. Krvácení: Předávkování ketorolakem může zvýšit riziko krvácení, zejména v gastrointestinálním traktu. To je dáno jeho schopností potlačovat funkci krevních destiček a inhibovat syntézu prostaglandinů.
2. Žaludeční a střevní vředy: Nadměrné užívání ketorolaku může způsobit vznik vředů a krvácení z vředů v gastrointestinálním traktu, což může vést k závažným komplikacím, včetně perforace (otvoru) ve stěně žaludku nebo střeva.
3. Selhání ledvin: Ketorolac může způsobit selhání ledvin u jedinců s již existujícími problémy s ledvinami nebo u těch, kteří jsou dehydratovaní v důsledku dlouhodobého zvracení nebo průjmu, které mohou být důsledkem předávkování.
4. Kardiovaskulární komplikace: Nadměrné užívání ketorolaku může zvýšit riziko kardiovaskulárních komplikací, včetně infarktu a mrtvice, zejména u lidí s existujícím kardiovaskulárním onemocněním nebo rizikovými faktory.
5. Další komplikace: Předávkování ketorolakem může vést k dalším nežádoucím účinkům, včetně nevolnosti, zvracení, závratí, záchvatů, ospalosti, hypertenze a dokonce i kómatu.

Interakce s jinými léky

1. NSAID: Ketorolac patří do skupiny léků nazývaných NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky). Jeho užívání s jinými NSAID může zvýšit riziko nežádoucích účinků, jako jsou žaludeční vředy, krvácení a poškození ledvin.
2. Antikoagulancia: Ketorolac může zesilovat účinky antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést ke zvýšenému riziku krvácení.
3. Analgetika a léky ovlivňující centrální nervový systém: Současné užívání ketorolaku s jinými analgetiky nebo léky ovlivňujícími centrální nervový systém (např. alkohol, hypnotika) může zesílit jejich sedativní účinek.
4. Léky ovlivňující játra nebo ledviny: Ketorolak se metabolizuje v játrech a vylučuje ledvinami. Současné užívání s jinými léky ovlivňujícími funkci jater nebo ledvin může zvýšit jeho toxické účinky.
5. Léky, které zvyšují antihypertenzní účinek: Současné užívání ketorolaku s antihypertenzivy může zesílit jejich antihypertenzní účinek a vést ke snížení krevního tlaku.
6. Léky, které zvyšují riziko krvácení: Ketorolac zvyšuje riziko krvácení, zejména pokud se užívá v kombinaci s antikoagulancii, antiagregačními látkami nebo glukokortikosteroidy.

Podmínky skladování

1. Teplota: Dolomin skladujte při teplotě 15 až 30 stupňů Celsia. Zabraňte přehřátí nebo zmrazení léku.
2. Vlhkost: Výrobek skladujte na suchém místě, chráněném před vlhkostí.
3. Světlo: Chraňte před přímým slunečním zářením. Dolomin skladujte v původním obalu, abyste zabránili negativním vlivům světla na kvalitu produktu.
4. Bezpečnost dětí: Uchovávejte lék mimo dosah dětí, aby nedošlo k náhodnému požití.
5. Podmínky skladování pro specifickou lékovou formu: Pokud je přípravek Dolomin dodáván ve formě injekčního roztoku, může být vyžadována zvláštní pozornost podmínkám skladování, jako jsou teplotní požadavky nebo zvláštní opatření.