Diltiazem

Diltiazem je lék s antihypertenzními, antianginálními a antiarytmickými vlastnostmi; jeho aktivním prvkem je diltiazem. Lék může blokovat aktivitu Ca kanálů, potlačit tvorbu akčního potenciálu a také odpojit aktivitu „excitace-kontrakce“.

Může také snížit kontraktilitu myokardu, snížit rychlost AV vedení a počet kontrakcí myokardu. Významně prodlužuje trvání sinusového cyklu a obnovuje sinusový rytmus během tachykardie. [1]

Indikace Diltiazem

Používá se k léčbě následujících onemocnění KVO:

• Ischemická choroba srdeční , včetně anginy pectoris;
• zvýšený krevní tlak (monoterapie nebo kombinace s jinými antihypertenzivy);
• SVT;
• hypertenze plic .
• Lze jej použít k prevenci vzniku koronárního spasmu během postupu bypassu koronární arterie nebo při provádění koronární angiografie.

Používá se v kombinované léčbě:

• po infarktu myokardu (pokud existují kontraindikace pro použití beta-blokátorů);
• diabetická nefropatie;
• v případě komorového flutteru a fibrilace síní, jakož i k odstranění paroxysmu fibrilace síní.

Je předepsán v transplantologii po transplantaci ledvin, aby se zabránilo rozvoji selhání transplantace, a navíc při provádění imunosupresivní léčby.

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky je realizováno ve formě 60mg tablet, 30 kusů uvnitř krabice.

Farmakodynamika

Diltiazem je schopen uvolnit hladké svaly koronárních cév, působí v koncentracích, které nevedou k negativnímu inotropnímu účinku. Snižuje komorovou frekvenci u lidí se zvýšenou komorovou frekvencí, u nichž je zaznamenán síňový flutter a fibrilace síní. [2]

Lék má relaxační účinek na hladké svalstvo cév, což snižuje systémovou periferní vaskulární rezistenci a oslabuje periferní a renální účinky angiotensinu-2. [3]

Farmakokinetika

Po perorálním podání je léčivo téměř úplně absorbováno v gastrointestinálním traktu. Účastní se intenzivních metabolických procesů během 1. Intrahepatální pasáže. Úroveň biologické dostupnosti je přibližně 40%. Plazmové hodnoty jsou variabilní.

Syntéza bílkovin - přibližně 80%. Diltiazem se vylučuje do mateřského mléka. Intrahepatické metabolické procesy probíhají za pomoci systému hemoproteinů P450. Metabolická složka desacetyldyltiazem má 25–50% účinku nezměněného prvku.

Poločas rozpadu léčiva je do 3-5 hodin. Vylučuje se hlavně ve formě produktů rozpadu močí a žlučí; asi 2-4% se vylučuje v nezměněné formě močí. Při dialýze je vylučování látky slabé.

Dávkování a aplikace

Léčba se často používá v množství 1 tableta 2-3krát denně (s přihlédnutím k reakci pacienta na Diltiazem a indikacím). V případě potřeby lze porci zvýšit na 2 tablety 2krát denně. Dávku lze změnit nejméně po 14 dnech.

Můžete přijmout maximálně 0,36 g látky denně. Tablety musíte užít na prázdný žaludek, polykat celé a zapít čistou vodou.

Při dlouhodobém užívání a získání dlouhodobého pozitivního účinku léčiva lze část snížit na minimum.

Při podávání v kombinaci s jinými antihypertenzivy může být také nutné změnit jejich dávkování.

• Aplikace pro děti

Je zakázáno jmenovat osoby mladší 18 let.

Používejte Diltiazem během těhotenství

Diltiazem by neměl být používán během těhotenství.

Pokud potřebujete lék užívat během hepatitidy B, měli byste kojení odmítnout.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost k jednomu z prvků, které tvoří drogu;
• kardiogenní šok;
• sinusová bradykardie;
• systolická dysfunkce levé komory (také v případě infarktu myokardu);
• těžká forma aortální stenózy;
• renální nebo jaterní dysfunkce;
• SSSU.

Je zakázáno používat s beta-blokátory. Měl by být používán s opatrností při stabilizaci srdeční frekvence u osob s hemodynamickými poruchami.

Vedlejší efekty Diltiazem

Hlavní vedlejší příznaky:

• dočasná hypotenze;
• porucha vedení a bradykardie;
• tachykardie a snížení srdečního výdeje;
• eozinofilie, slabost, mdloby, závratě, tinnitus a cephalalgia;
• poruchy potence, periferní edém, labilita nálady;
• hyperplazie v oblasti slizničních dásní a dyspepsie;
• hyperglykémie, hyperemie a také hypertermie;
• příznaky alergie (svědění a epidermální vyrážka), polyformní erytém;
• polyurie nebo nykturie.

Předávkovat

V případě otravy diltiazemem dochází ke snížení krevního tlaku, intrakardiálního bloku, bradykardie a srdečního selhání.

Je nutné provést výplach žaludku a užívat enterosorbenty. Kromě toho se provádí hemoperfuze a plazmaferéza. Vápenaté látky se zavádějí jako protijed do cesty a používá se také isoproterenol, atropin, dobutamin nebo dopamin. Lze provést nucenou diurézu.

Pokud existuje závažná forma AV bloku, měla by být provedena stimulace.

Interakce s jinými léky

Použití léčiva společně s látkami, které blokují β-adrenergní receptory, může vyvolat poruchy AV vedení a progresi bradykardie.

Lék je schopen zvýšit hodnoty digoxinu v séru (o 20-60%).

Diltiazem zvyšuje antihypertenzní aktivitu diuretik a dalších antihypertenziv, zesiluje negativní účinky fluorothanu na srdce.

Droga snižuje krevní obraz diazepamu.

Léky, které blokují působení H2-koncovek (například cimetidin), mohou zvýšit sérové hodnoty diltiazemu.

Podmínky skladování

Diltiazem musí být skladován při teplotách nepřesahujících 25 ° C.

Skladovatelnost

Diltiazem lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby léku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Blokaltsin, Dilren, Aldisem s Dilcardia, Tiakem s Dilcem a Cardil. Kromě toho jsou na seznamu Diakordin, Cortiazem a Silden.