Diltiazem

Diltiazem je lék s antihypertenzními, antianginózními a antiarytmickými vlastnostmi; jeho účinnou látkou je diltiazem. Léčivo dokáže blokovat aktivitu vápníkových kanálů, potlačovat tvorbu akčního potenciálu a také oddělovat aktivitu „excitace-kontrakce“.

Může také snížit kontraktilitu myokardu, snížit rychlost AV vedení a počet kontrakcí myokardu. Významně prodlužuje trvání sinusového cyklu a obnovuje sinusový rytmus během tachykardie. [ 1 ]

Indikace Diltiazem

Používá se k léčbě následujících kardiovaskulárních onemocnění:

• Ischemická choroba srdeční, včetně anginy pectoris;
• zvýšený krevní tlak (monoterapie nebo kombinace s jinými antihypertenzivy);
• SVT;
• plicní hypertenze.
• Může být použit k prevenci rozvoje koronárního spasmu během bypassu koronární arterie nebo během koronární angiografie.

Používá se v kombinované léčbě:

• po infarktu myokardu (pokud existují kontraindikace pro použití β-blokátorů);
• diabetická forma nefropatie;
• v případě ventrikulárního flutteru a fibrilace, jakož i k odstranění paroxysmů fibrilace síní.

Předepisuje se v transplantologii, po transplantaci ledvin, k prevenci selhání transplantátu a také při imunosupresivní léčbě.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě tablet o hmotnosti 60 mg, 30 kusů v krabičce.

Farmakodynamika

Diltiazem je schopen uvolnit hladké svalstvo koronárních cév a působí v koncentracích, které nevedou k negativnímu inotropnímu účinku. Snižuje ventrikulární frekvenci u osob se zvýšenou ventrikulární frekvencí, u kterých se pozoruje flutter a fibrilace síní. [ 2 ]

Léčivo má relaxační účinek na hladké svalstvo cév, což snižuje systémový periferní cévní odpor a zmírňuje periferní a renální účinky angiotenzinu-2. [ 3 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se léčivo téměř úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu. Účastní se intenzivních metabolických procesů během prvního intrahepatálního průchodu. Biologická dostupnost je přibližně 40 %. Plazmatické parametry jsou variabilní.

Syntéza bílkovin – přibližně 80 %. Diltiazem se vylučuje do mateřského mléka. Intrahepatální metabolické procesy probíhají za pomoci enzymového systému hemoproteinu P450. Metabolická složka desacetyldiltiazem má 25–50 % účinku v nezměněné podobě.

Poločas rozpadu léku je 3–5 hodin. Vylučuje se převážně ve formě produktů rozpadu močí a žlučí; přibližně 2–4 % se vylučuje v nezměněné formě močí. Vylučování látky dialýzou je nízké.

Dávkování a aplikace

Lék se často užívá v množství 1 tablety 2-3krát denně (s přihlédnutím k reakci pacienta na diltiazem a indikacím). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 2 tablety 2krát denně. Změny dávkování lze provést nejpozději po 14 dnech.

Denně můžete užít maximálně 0,36 g látky. Tablety by se měly užívat na lačný žaludek, polykat celé a zapíjet čistou vodou.

Při dlouhodobém užívání a dosažení dlouhodobého pozitivního léčivého účinku lze dávku snížit na minimum.

Při podávání v kombinaci s jiným antihypertenzivem může být nutné upravit dávkování tohoto léku.

• Žádost pro děti

Nepodávejte osobám mladším 18 let.

Používejte Diltiazem během těhotenství

Diltiazem by se neměl užívat během těhotenství.

Pokud potřebujete užívat lék během kojení, měli byste kojit přestat.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance na jednu ze složek léku;
• kardiogenní šok;
• sinusová bradykardie;
• systolická dysfunkce levé komory (také v případě infarktu myokardu);
• těžká forma aortální stenózy;
• dysfunkce ledvin nebo jater;
• SSSU.

Je zakázáno užívat s β-blokátory. Je nutné užívat s opatrností při stabilizaci srdečního rytmu u osob trpících hemodynamickými poruchami.

Vedlejší efekty Diltiazem

Hlavní vedlejší účinky:

• dočasná hypotenze;
• porucha vedení vzruchů a bradykardie;
• tachykardie a snížení srdečního výdeje;
• eozinofilie, slabost, mdloby, závratě, tinnitus a cefalgie;
• poruchy potence, periferní edém, labilita nálady;
• hyperplazie v oblasti sliznic dásní a dyspepsie;
• hyperglykémie, hyperémie a hypertermie;
• příznaky alergie (svědění a epidermální vyrážky), erythema multiforme;
• polyurie nebo nykturie.

Předávkovat

V případech otravy diltiazemem se pozoruje pokles krevního tlaku, intrakardiální blokáda, bradykardie a srdeční selhání.

Je nutná výplach žaludku a podání enterosorbentů. Dále se provádí hemoperfuze a plazmaferéza. Jako antidotum se intravenózně podávají látky s obsahem vápníku, dále se používá isoproterenol, atropin, dobutamin nebo dopamin. Lze provést forsírovanou diurézu.

Pokud je pozorována těžká AV blokáda, je třeba provést srdeční stimulaci.

Interakce s jinými léky

Užívání léku společně s látkami, které blokují β-adrenergní receptory, může vyvolat poruchy AV vedení a progresi bradykardie.

Léčivo je schopno zvýšit hladiny digoxinu v séru (o 20-60 %).

Diltiazem zvyšuje antihypertenzní účinek diuretik a dalších antihypertenziv a zesiluje negativní vliv fluorotanu na srdce.

Lék snižuje hladinu diazepamu v krvi.

Blokátory H2-receptorů (např. cimetidin) mohou zvýšit hladiny diltiazemu v séru.

Podmínky skladování

Diltiazem by měl být skladován při teplotě do 25 °C.

Skladovatelnost

Diltiazem lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Blokaltsin, Dilren, Aldizem s Dilcardií, Tiakem s Dilcemem a Cardil. Seznam dále zahrnuje Diacordin, Cortiazem a Zilden.