Dilasid

Dilasidom je antianginózní léčivo, které patří do podskupiny sydnoneiminů.

Jeho aktivní složkou je molsidomin a jeho aktivním metabolickým prvkem je linsidomin (SIN1A). Ten má protidestičkovou aktivitu a snižuje tonus hladkých svalů cévních stěn. Protidestičkový účinek molsidominu má klinický význam při léčbě onemocnění koronárních tepen. Molsidomin nevede k rozvoji tachykardie, která ji odlišuje od dusičnanů. [1]

Indikace Dilasid

Používá se k léčbě CHF (v kombinaci s diuretiky a SG) a také k prevenci rozvoje záchvatů anginy pectoris .

Formulář vydání

Uvolnění léčiva se prodává ve formě tablet - po 30 kusech uvnitř buněčného obalu; uvnitř krabice - 1 balíček.

Farmakodynamika

Když se hladké svaly uvolní, zvětší se žilní objem, díky čemuž se zvýší kapacita cévního řečiště a sníží se žilní návrat - v důsledku toho se sníží plnící tlak obou srdečních komor. Současně je oslabena srdeční zátěž a zlepšeny vlastnosti hemodynamiky v koronárním krevním oběhu.

Při dilataci velkých koronárních tepen dochází k oslabení systémové vaskulární rezistence, klesá napětí stěny myokardu a srdeční zátěž, což snižuje potřebu kyslíku myokardem. Molsidomin současně rozšiřuje velké větve koronárních tepen a oslabuje jejich křeč. [2]

Účinek molsidominu se vyvíjí přibližně po 20 minutách od okamžiku orálního podání; maximální účinek dosahuje po 0,5-1 hodině. Trvání terapeutického účinku je do 4-6 hodin. [3]

Farmakokinetika

Absorpční a distribuční procesy.

Při perorálním podání je molsidomin absorbován z gastrointestinálního traktu přibližně o 90%. Index biologické dostupnosti je přibližně 65%. Syntéza bílkovin je 11%.

Neexistují žádné informace o tom, zda lze molsidomin nebo jeho metabolické složky vylučovat do mateřského mléka. Molsidomin se nehromadí uvnitř těla.

Výměnné procesy.

K intrahepatální biotransformaci molsidominu dochází enzymatickou metodou za vzniku aktivního metabolického prvku sydnoneimine-1 (SIN-1); z toho SIN-1A-linsidomin vzniká neenzymaticky.

Vylučování.

Molsidomin se vylučuje hlavně ledvinami (90-95%; 2%se vylučují v nezměněné podobě) a střevem (3-4%). Úroveň systémové clearance molsidominu je 40-80 l / h a úroveň prvku SIN-1 je 170 l / h. Poločas rozpadu molsidominu je 1,6 hodiny a linsidominu během 1 až 2 hodin.

Při závažném selhání jater se termín poločas rozpadu molsidominu zvyšuje - například u jaterní cirhózy je to přibližně 13,1 hodiny. Poločas linsidominu také stoupá na zhruba 7,5 hodiny.

Dávkování a aplikace

Abyste zabránili rozvoji anginy pectoris, musíte použít 2-4 mg léku, 1-2krát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 12-16 mg denně (1 tableta 4 mg, 3-4krát denně).

Starším lidem, osobám s nedostatečnou funkcí jater / ledvin nebo nízkému krevnímu tlaku by měla být dávka léků snížena.

Tablety se užívají v pravidelných intervalech s čistou vodou (asi 0,5 šálku). Lék se používá bez ohledu na příjem potravy.

• Aplikace pro děti

Je zakázáno předepisovat dětem mladším 18 let, protože pro tuto skupinu neexistují žádné údaje o bezpečnosti a terapeutickém účinku léků.

Používejte Dilasid během těhotenství

Dilasid nemůžete používat během těhotenství (zejména v 1. Trimestru), stejně jako při kojení.

Pokud je nutné použít lék na HB, kojení by mělo být opuštěno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• kolaps nebo šok;
• silný pokles krevního tlaku (ukazatele systolického krevního tlaku nižší než 100 mm Hg);
• pokles hodnot žilního centrálního tlaku;
• slabý plnící tlak levé komory;
• aktivní forma infarktu myokardu;
• používat společně s látkami zpomalujícími PDE-5, včetně tadalafilu a sildenafilu s vardenafilem (protože to zvyšuje pravděpodobnost snížení krevního tlaku);
• těžká nesnášenlivost na molsidomin.

Opatrnost je nutná při užívání léků v případě glaukomu (zejména uzavření úhlu), poruchy průtoku krve mozkem, zvýšených hodnot ICP a kromě lidí se sklonem ke snižování hladin krevního tlaku, starší osoby, s poruchou jater / ledvin a po aktivní forma infarktu myokardu.

Vedlejší efekty Dilasid

Mezi vedlejší účinky:

• dysfunkce CVS: silný pokles krevního tlaku, někdy až kolaps, stejně jako ortostatická hypotenze;
• problémy s prací centrálního nervového systému: na začátku terapie se někdy vyvíjí cefalalgie, příležitostně jsou pozorovány závratě. Motorické a mentální reakce se mohou zpomalit (hlavně na začátku terapie);
• poruchy trávení: nevolnost;
• příznaky alergie: svědění, obličejová hyperémie, bronchospasmus. Epidermální erupce a anafylaktický šok jsou sporadické.

Předávkovat

Projevy intoxikace: tachykardie, těžká cefalalgie a výrazné snížení hodnot krevního tlaku.

Pokud od použití zvýšené dávky léků uplynulo méně než 60 minut, měla by být zvážena možnost výplachu žaludku. Kromě toho se provádějí symptomatické postupy.

Interakce s jinými léky

Kombinace molsidominu a léků, které blokují pomalé kanály Ca, periferních vazodilatancií, ethylalkoholu a antihypertenziv, zvyšuje hypotenzní účinek.

Kombinace Dilasidomu a aspirinu zesiluje protidestičkový účinek.

Při kombinaci léčiva s inhibitory PDE-5 (například tadalafilem, sildenafilem nebo vardenafilem) je vysoká pravděpodobnost poklesu hodnot krevního tlaku, nelze je tedy použít společně.

Podmínky skladování

Dilasidom by měl být skladován na tmavém a suchém místě, mimo dosah malých dětí. Teplotní ukazatele jsou v rozmezí 15-25 ° C.

Skladovatelnost

Dilasidom lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léků jsou Sidocard, Advocaard, Sidnopharm s Molsikor, Solmidon a Sidnokard.