Dilasidom

Dilasid je antianginózní lék, který patří do podskupiny sydnoniminů.

Jeho aktivní složkou je molsidomin a aktivním metabolickým prvkem je linsidomin (SIN1A). Ten má antiagregační aktivitu a snižuje tonus hladkého svalstva cévních stěn. Antiagregační účinek molsidominu má klinický význam při léčbě ischemické choroby srdeční. Molsidomin nevede k rozvoji tachykardie, což ho odlišuje od nitrátů. [ 1 ]

Indikace Dilasidom

Používá se k léčbě chronického srdečního selhání (v kombinaci s diuretiky a SG) a také k prevenci vzniku záchvatů anginy pectoris.

Formulář vydání

Lék se uvolňuje ve formě tablet - 30 kusů v buněčném balení; 1 balení v krabičce.

Farmakodynamika

Při relaxaci hladkých svalů se zvyšuje žilní objem, což zvyšuje kapacitu cévního řečiště a snižuje žilní návrat – v důsledku toho se snižuje plnicí tlak obou komor. Současně se snižuje srdeční zátěž a zlepšují se hemodynamické vlastnosti v koronárním průtoku krve.

Při dilataci velkých koronárních tepen se oslabuje OPSS, snižuje se napětí stěny myokardu a srdeční zátěž, což snižuje spotřebu kyslíku myokardem. Zároveň molsidomin dilatuje velké větve koronárních tepen a oslabuje jejich křeč. [ 2 ]

Účinek molsidominu se dostaví přibližně 20 minut po perorálním podání; maximálního účinku je dosaženo po 0,5–1 hodině. Trvání terapeutického účinku je do 4–6 hodin. [ 3 ]

Farmakokinetika

Absorpční a distribuční procesy.

Při perorálním podání se molsidomin vstřebává z gastrointestinálního traktu přibližně z 90 %. Index biologické dostupnosti je přibližně 65 %. Syntéza proteinů je 11 %.

Nejsou k dispozici žádné informace o tom, zda se molsidomin nebo jeho metabolické složky vylučují do lidského mateřského mléka. Molsidomin se v těle nehromadí.

Výměnné procesy.

Intrahepatální biotransformace molsidominu probíhá enzymaticky za vzniku aktivního metabolického prvku sydnoniminu-1 (SIN-1); z něj se neenzymaticky tvoří SIN-1A – linsidomin.

Vylučování.

Molsidomine se vylučuje převážně ledvinami (90–95 %; 2 % se vylučují v nezměněné formě) a střevy (3–4 %). Systémová clearance molsidominu je 40–80 l/hodinu a SIN-1 170 l/hodinu. Poločas rozpadu molsidominu je 1,6 hodiny a linsidominu do 1–2 hodin.

Při těžkém selhání jater se poločas rozpadu molsidominu prodlužuje – například při jaterní cirhóze je to přibližně 13,1 hodiny. Poločas rozpadu linsidominu se také prodlužuje na přibližně 7,5 hodiny.

Dávkování a aplikace

Aby se zabránilo vzniku anginózního záchvatu, je nutné užívat 2-4 mg léku 1-2krát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 12-16 mg denně (1 tableta 4 mg 3-4krát denně).

U starších osob, osob s jaterním/ledvinovým selháním nebo nízkým krevním tlakem by měla být dávka léku snížena.

Tablety se užívají ve stejných časových intervalech a zapíjejí se čistou vodou (přibližně 0,5 sklenice). Lék se užívá bez ohledu na příjem jídla.

• Žádost pro děti

Je zakázáno předepisovat dětem mladším 18 let, protože neexistují žádné údaje o bezpečnosti a terapeutickém účinku léku pro tuto skupinu.

Používejte Dilasidom během těhotenství

Dilasid by se neměl užívat během těhotenství (zejména v prvním trimestru) ani během kojení.

Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• kolaps nebo šok;
• silný pokles krevního tlaku (systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg);
• snížení hodnot centrálního žilního tlaku;
• slabý plnicí tlak levé komory;
• aktivní forma infarktu myokardu;
• užívání s látkami, které zpomalují PDE-5, včetně tadalafilu a sildenafilu s vardenafilem (protože to zvyšuje pravděpodobnost snížení krevního tlaku);
• těžká intolerance molsidominu.

Opatrnost je nutná při užívání léku v případech glaukomu (zejména s uzavřeným úhlem), poruch mozkového průtoku krve, zvýšeného nitrolebního tlaku a dále u osob se sklonem k poklesu krevního tlaku, u starších osob, se selháním jater/ledvin a po aktivní formě infarktu myokardu.

Vedlejší efekty Dilasidom

Mezi vedlejší účinky patří:

• dysfunkce kardiovaskulárního systému: prudký pokles krevního tlaku, někdy vedoucí ke kolapsu, a také ortostatická hypotenze;
• problémy s centrálním nervovým systémem: na začátku léčby se někdy objeví cefalgie, občas se objeví závratě. Motorické a psychické reakce se mohou zpomalit (zejména na začátku léčby);
• zažívací poruchy: nevolnost;
• Alergické příznaky: svědění, hyperémie obličeje, bronchiální křeč. Sporadicky se vyskytují epidermální vyrážky a anafylaktický šok.

Předávkovat

Projevy intoxikace: tachykardie, silná bolest hlavy a výrazný pokles krevního tlaku.

Pokud od užití zvýšené dávky léku uplynulo méně než 60 minut, je třeba zvážit možnost výplachu žaludku. Kromě toho se provádějí symptomatické postupy.

Interakce s jinými léky

Pokud se molsidomin kombinuje s látkami blokujícími pomalé vápníkové kanály, periferními vazodilatancii, ethylalkoholem a antihypertenzivy, hypotenzní účinek se zesiluje.

Kombinace přípravku Dilasidem a aspirinu zesiluje antiagregační účinek.

Při kombinaci léku s inhibitory PDE-5 (např. tadalafil, sildenafil nebo vardenafil) existuje vysoké riziko snížení hodnot krevního tlaku, proto by se tyto léky neměly užívat společně.

Podmínky skladování

Dilasid by měl být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory jsou v rozmezí 15-25 °C.

Skladovatelnost

Dilasid lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Sidocard, Advocard, Sidnofarm s Molsicorem, Solmidon a Sidnocard.